Visan

Ang Visanne ay isang hormonal substance (progestogen) at isang gamot na ginagamit para sa mga sakit na nakakaapekto sa genital area. Ang aktibong sangkap ng gamot ay dienogest.

Ang Dienogest ay isang derivative ng nortestosterone, na nagpapakita ng isang malakas na antiandrogenic effect. Sa pangkalahatan, ang elementong ito ay bumubuo ng 1/3 ng kabuuang aktibidad ng bahagi ng cyproterone acetate. Naiimpluwensyahan ng Dienogest ang endometriosis sa pamamagitan ng pagbabawas ng panloob na produksyon ng estradiol. Bilang isang resulta, ang trophic effect ng estradiol sa endometrium ay inhibited. [ 1 ]

Mga pahiwatig Visan

Ito ay ginagamit sa paggamot ng endometriosis.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet - 14 na piraso sa loob ng isang cell plate. Sa loob ng kahon - 2 tulad ng mga plato.

Pharmacodynamics

Sa patuloy na pangangasiwa ng dienogest, lumilikha ito ng hypergestagenic at hypoestrogenic na kapaligiran, kung saan unang nangyayari ang decidualization ng endometrial tissues, at kalaunan ay nangyayari ang atrophy ng mga lugar na apektado ng endometriosis.

Ang Dienogest ay may kakayahang mag-synthesize sa mga dulo ng progesterone na matatagpuan sa loob ng matris, ngunit mayroon lamang 10% na kamag-anak na kaugnayan. Kahit na ang aktibong elemento ng gamot ay may mahinang pagkakaugnay para sa mga pagtatapos ng progesterone, mayroon itong malakas na progestogenic na epekto sa vivo. [ 2 ]

Ang gamot ay walang makabuluhang mineralocorticoid, androgenic o GCS effect sa vivo. Ang iba pang mga epekto, kabilang ang antiangiogenic at immunological, ay nakakatulong na pabagalin ang epekto ng dienogest sa paglaganap ng cell. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag ibinibigay nang pasalita, ang dienogest ay ganap at mabilis na hinihigop. Ang mga halaga ng serum Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 90 minuto ng solong pangangasiwa at katumbas ng 47 ng/ml. Ang mga halaga ng bioavailability ng gamot ay humigit-kumulang 91%. Ang mga pharmacokinetic na katangian ng dienogest ay nakatali sa laki ng bahagi sa hanay ng dosis na 1-8 mg.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang Dienogest ay na-synthesize sa albumin, ngunit hindi sa globulin na nag-synthesize ng SHBG o sa globulin na nag-synthesize ng GCS (GOK). 10% lamang ng kabuuang mga halaga ng dienogest sa serum ng dugo ang nasa anyo ng mga libreng steroid, at 90% ng sangkap ay hindi partikular na na-synthesize sa albumin. Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ng gamot ay 40 litro.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Dienogest ay ganap na kasangkot sa mga proseso ng metabolic – sa pamamagitan ng metabolismo ng steroid na may pagbuo ng mga metabolic na elemento na karaniwang walang aktibidad na endocrinological. Sa vitro at in vivo testing, ang CYP3A4 ay ang pangunahing enzyme na kasangkot sa dienogest metabolic process. Ang mga naturang metabolic elements ay excreted mula sa plasma sa napakataas na rate, na nag-iiwan ng hindi nagbabagong dienogest bilang nangingibabaw na intraplasmic metabolite.

Ang rate ng intra-serum clearance ay 64 ml bawat minuto.

Paglabas.

Ang mga antas ng intra-serum ng dienogest ay bumaba sa 2 yugto, na may kalahating buhay na 9-10 oras. Ang Dienogest ay pinalabas bilang mga metabolic na sangkap sa ihi at dumi (sa ratio na 3:1) pagkatapos ng pangangasiwa ng 0.1 mg/kg na dosis.

Ang kalahating buhay ng mga sangkap na metabolic sa ihi ay humigit-kumulang 14 na oras. Pagkatapos kunin ang gamot, 86% ng dosis ay pinalabas sa loob ng 6 na araw, na karamihan sa mga ito ay pinalabas sa loob ng unang 24 na oras, pangunahin sa ihi.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin isang beses sa isang araw, sa parehong oras ng araw. Pinapayagan na simulan ang paggamit nito sa anumang araw ng regla ng babae. Hindi na kailangang magpahinga sa pagitan ng mga bagong pakete ng gamot, nagpapatuloy ang paggamit nang walang anumang agwat, at nang walang pagtukoy sa siklo ng regla.

Kung ang isang tableta ay napalampas o kung ang pasyente ay nakakaranas ng pagtatae o pagsusuka, ang bisa ng gamot ay maaaring mabawasan.

Kung napalampas mo ang isang dosis, inumin ang tableta sa lalong madaling panahon at uminom ng bago sa karaniwang oras nito. Ang dosis ay hindi maaaring tumaas; ito ay naiwang walang pagbabago. Ang parehong regimen ay sinusunod kung napalampas mo ang isang dosis dahil sa pagtatae o pagsusuka.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit para sa pagrereseta sa mga batang babae na hindi pa nagsisimula sa kanilang unang regla.

Gamitin Visan sa panahon ng pagbubuntis

Ang Visanne ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis, dahil ang endometriosis therapy ay hindi kinakailangan sa panahong ito. Gayunpaman, ang pagbubuntis ay dapat na ibukod bago magsimula ang kurso ng paggamot.

Kung kailangan mong uminom ng gamot habang nagpapasuso, dapat mong ihinto ang pagpapasuso sa tagal ng therapy.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga elemento ng gamot;
• venous thromboembolism;
• mga sakit ng cardiovascular o arterial na kalikasan (kabilang ang cardiac ischemia, myocardial infarction at cerebrovascular pathologies);
• diabetes mellitus, na sinamahan ng mga sakit sa vascular;
• malubhang yugto ng mga sakit sa atay (kabilang dito ang mga neoplasms ng anumang etiology);
• neoplasms, ang pag-unlad nito ay nauugnay sa gonadosteroids;
• pagdurugo ng vaginal na hindi kilalang pinanggalingan;
• lactose intolerance.

Kapag gumagamit ng gamot, kailangan mong gumamit ng barrier contraception, dahil sa tinukoy na panahon ay ipinagbabawal na kumuha ng mga hormonal contraceptive.

Mga side effect Visan

Kapag pinangangasiwaan ang gamot, ang ilang mga side effect ay maaaring maobserbahan (lalo na sa mga unang buwan ng kurso). Sa panahon ng therapy, nawawala ang mga karamdamang ito. Kabilang sa mga nabanggit na pagpapakita: kakulangan sa ginhawa sa mga glandula ng mammary, acne, pananakit ng ulo at depresyon.

Kung ang iba pang mga negatibong sintomas ay lumitaw habang gumagamit ng Visanne, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa isang posibleng pagbabago sa iyong regimen ng paggamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga epekto ng iba pang mga gamot na nauugnay sa Visanne.

Ang mga progestogen, kabilang ang dienogest, ay nakikilahok sa mga proseso ng metabolic pangunahin sa pamamagitan ng istraktura ng hemoprotein P450 ZA4 (CYP3A4), na matatagpuan sa loob ng atay at bituka mucosa. Dahil dito, ang mga ahente na nag-udyok o nagpapabagal sa pagkilos ng CYP3A4 ay maaaring makaapekto sa mga metabolic na proseso ng progestogen. Ang pagtaas sa antas ng clearance ng gonadosteroid dahil sa enzyme induction ay maaaring magpahina sa therapeutic activity ng Visanne at maging sanhi ng paglitaw ng mga negatibong sintomas (halimbawa, isang pagbabago sa likas na katangian ng pagdurugo ng regla).

Ang pagbaba sa mga rate ng clearance ng gonadosteroid dahil sa pagsugpo sa enzyme ay maaaring mabawasan ang therapeutic effect ng gamot at maging sanhi ng paglitaw ng mga side effect.

Mga elementong nagpapataas ng clearance ng gonadosteroids (pagpapahina sa epekto sa pamamagitan ng enzyme induction).

Kabilang dito ang mga barbiturates na may carbamazepine, phenytoin, rifampicin at primidone, at bilang karagdagan, posibleng felbamate at oxcarbazepine na may griseofulvin at topiramate, pati na rin ang mga sangkap na naglalaman ng St. John's wort.

Ang induction ng enzyme ay maaaring maobserbahan pagkatapos ng ilang araw ng paggamot. Ang pinakamataas na enzymatic induction ay bubuo pagkatapos ng ilang linggo. Ang enzymatic induction ay maaaring tumagal ng hanggang 1 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot.

Ang epekto ng rifampicin (isang inducer ng CYP 3A4 action) ay pinag-aralan sa malusog na postmenopausal na kababaihan. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng rifampicin na may dienogest/estradiol valerate tablets ay nagresulta sa isang makabuluhang pagbaba sa mga steady-state na halaga at systemic exposure sa estradiol na may dienogest. Ang pangkalahatang epekto ng estradiol at dienogest (sa mga steady-state na halaga na kinakalkula mula sa AUC (0-24 h)) ay nabawasan ng 44% at 83%.

Mga gamot na may iba't ibang epekto sa antas ng clearance ng gonadosteroid.

Ang pinagsamang paggamit ng gonadosteroids at isang malaking bilang ng mga kumbinasyon ng HIV protease inhibitors at non-nucleoside type inhibitors ng reverse transcriptase activity, kasama ng mga kumbinasyon ng hepatitis C virus inhibitors, ay maaaring bumaba o tumaas ang antas ng plasma progestin. Ang pinagsamang epekto ng mga pagbabagong ito ay maaaring klinikal na makabuluhan sa ilang partikular na sitwasyon.

Mga gamot na nagpapababa ng antas ng gonadosteroid clearance (enzyme inhibitors).

Ang Dienogest ay isang substrate ng hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Ang pangangasiwa kasama ng mga malakas na inhibitor ng CYP3A4 na bahagi ay maaaring tumaas ang antas ng plasma ng sangkap.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng ketoconazole, isang potent inhibitor ng CYP3A4 enzyme, ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng dienogest AUC (0-24 na oras na hanay) ng 2.9 beses sa steady na estado.

Ang kumbinasyon sa erythromycin (moderate inhibitor) ay nagdulot ng pagtaas sa dienogest AUC (0-24 na oras) ng 1.6 na beses sa steady state values.

Mga pagsubok sa laboratoryo.

Maaaring baguhin ng paggamit ng progestogen ang mga resulta ng ilang partikular na laboratory test, kabilang ang liver o thyroid biochemistry, renal at adrenal function, plasma protein (carrier) value (kabilang ang, halimbawa, GOC at lipoprotein/lipid fractions), fibrinolysis at coagulation value, at carbohydrate metabolism properties. Ang ganitong mga pagbabago ay kadalasang nasa loob ng mga normal na limitasyon ng laboratoryo.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Visanne ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Visanne sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sumusunod na gamot: Sofiti, Zhastinda na may Denovel 30, Yulidora at Klimodien na may Dinoret, at gayundin sina Luvina, Janine, Silhouette kasama sina Klayra at Naadin.