Zolta

Ang Zolta ay isang gamot na nakakaapekto sa mga proseso ng mineralization ng buto at ang kanilang istraktura. Ito ay kabilang sa kategorya ng mga bisphosphonates.

Mga pahiwatig Zolta

Ito ay ginagamit sa mga taong may mas mataas na panganib ng bone tissue resorption.

Ito ay inireseta upang maiwasan ang mga pagpapakita na nabubuo sa panahon ng pagkasira ng tissue ng buto na nauugnay sa mga pathological fractures, compression na nakakaapekto sa spinal column, mga komplikasyon na nauugnay sa mga operasyon sa kirurhiko, negatibong mga kahihinatnan ng radiation therapy, at bilang karagdagan sa hypercalcemia na sanhi ng pag-unlad ng malignant neoplasms.

Kasama nito, ang gamot ay ginagamit sa paggamot ng mga taong may malubhang malignant na mga tumor.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang therapeutic na gamot ay inilabas sa anyo ng isang concentrate, sa loob ng 5 ml vials.

Pharmacodynamics

Ang Zoledronic acid ay isang bisphosphonate na partikular na nakakaapekto sa aktibidad ng tissue ng buto. Pinipigilan nito ang aktibidad ng osteoclast sa panahon ng resorption ng buto.

Ang pumipili na epekto ng bisphosphonates sa buto ay dahil sa kanilang mataas na pagkakaugnay para sa mineralized bone tissue. Ang molekular na mekanismo ng pagkilos na pumipigil sa aktibidad ng osteoclast ay hindi pa natutukoy. Ipinakita ng mga pagsusuri sa hayop na pinipigilan ng substance ang resorption ng buto nang hindi naaapektuhan ang pagbuo ng buto, mineralization, o mekanikal na mga parameter.

Bilang karagdagan sa pagpapabagal sa aktibidad ng mga osteoclast sa bone resorption, ang gamot ay may direktang antitumor effect na maaaring mapahusay ang systemic efficacy sa panahon ng therapy para sa bone metastases. Ang preclinical testing ay nagpakita ng mga sumusunod na resulta:

• sa vivo - pagbagal ng osteoclast bone resorption, na kumikilos sa istraktura ng microcrystalline bone matrix; pinipigilan ang paglaki ng tumor at may antiangiogenic (kumikilos sa mga daluyan ng dugo, dahil kung saan humina ang suplay ng dugo ng tumor) at analgesic effect;
• in vitro – pagbagal ng osteoblastic proliferation, direktang cytostatic effect, proapoptostatic effect sa tumor cells, cytostatic at synergistic na pakikipag-ugnayan sa iba pang antitumor na gamot, at kasama ng antiinvasive at antiadhesive na aktibidad na ito.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pharmacokinetics

Ang impormasyon sa mga katangian ng pharmacokinetic sa metastases ng buto ay nakuha pagkatapos magsagawa ng solong at paulit-ulit na 5- o 15 minutong pagbubuhos ng 2, 4, at 8 at 16 mg ng gamot sa 64 na tao. Napag-alaman na ang mga katangian ng gamot ay hindi nakatali sa laki ng dosis.

Mula sa simula ng pagbubuhos, ang mga halaga ng plasma LS ay mabilis na tumataas, na umaabot sa maximum sa pagtatapos ng pamamaraan ng pagbubuhos. Pagkatapos nito, ang mga halaga ay mabilis na bumaba sa <10% ng Cmax pagkatapos ng 4 na oras at <1% ng Cmax pagkatapos ng 24 na oras, na may patuloy na matagal na panahon ng mababang halaga, hindi hihigit sa 0.1% ng Cmax, hanggang sa sandali ng bagong pagbubuhos, na isinasagawa sa ika-28 araw.

Ang Zoledronic acid na ibinibigay sa intravenously ay ilalabas sa pamamagitan ng mga bato, isang proseso na nangyayari sa 3 yugto. Una, ang isang 2-phase excretion ng gamot mula sa pangkalahatang sirkulasyon ay nangyayari sa isang mataas na rate na may kalahating buhay na 0.24 na oras, pati na rin ang -β, na 1.87 na oras. Sinusundan ito ng isang matagal na yugto ng pag-aalis, ang huling kalahating buhay na kung saan ay 146 na oras.

Walang akumulasyon ng sangkap na panggamot sa plasma sa kaso ng paulit-ulit na pagbubuhos na isinasagawa sa pagitan ng 28 araw.

Ang aktibong elemento ng gamot ay hindi nakikilahok sa mga proseso ng metabolic at pinalabas sa pamamagitan ng mga bato na hindi nagbabago. Sa unang 24 na oras, humigit-kumulang 39±16% ng ginamit na bahagi ay naitala sa ihi. Ang natitira sa sangkap ay na-synthesize sa tissue ng buto, pagkatapos nito ay inilabas pabalik sa sistema ng sirkulasyon sa mababang rate at pinalabas ng mga bato.

Ang kabuuang halaga ng clearance ay humigit-kumulang 5.04±2.5 L/h. Ang pagpapahaba ng oras ng pagbubuhos mula 5 hanggang 15 minuto ay binabawasan ang mga halaga ng gamot sa pagtatapos ng pamamaraan ng 30%, ngunit hindi nakakaapekto sa mga halaga ng AUC ng plasma.

Ang mga eksperimentong pagsusuri sa mga hayop ay nagpakita na mas mababa sa 3% ng sangkap ang pinalabas sa mga dumi, na nagmumungkahi na ang estado ng pag-andar ng atay ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng gamot.

Ang renal clearance ng gamot ay nauugnay sa mga halaga ng CC; sa mga bato ito ay humigit-kumulang 75±33% ng ibig sabihin ng mga halaga ng CC, na 84±29 ml/minuto (saklaw ng 22-143 ml/minuto) sa 64 na taong may oncology na lumahok sa pagsusuri. Ang pagsusuri ay nagpakita na sa mga taong may CC na 20 ml/minuto (acute renal failure) at 50 ml/minuto (moderate form ng sakit), ang relative clearance values ay katumbas ng 37% at 72%, ayon sa pagkakabanggit. Dapat itong isaalang-alang na ang impormasyon sa mga pasyente na may antas ng CC <30 ml/minuto ay limitado.

Ang Zolta ay may mababang affinity para sa mga elemento ng cellular blood. Ang synthesis ng intraplasmic na protina ay medyo mababa (humigit-kumulang 56%); hindi ito nauugnay sa mga antas ng intra-organismo ng zoledronic acid.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat lamang ibigay ng isang doktor na may karanasan sa paggamot na may bisphosphonates. Bago simulan ang pamamaraan, siguraduhin na ang pasyente ay sapat na hydrated.

Ang gamot (5 ml) ay natunaw gamit ang isang 0.5% glucose solution o 0.9% NaCl (0.1 l). Ang natapos na sangkap ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng isang dropper. Dapat gamitin ang Zolt isang beses bawat 3-4 na linggo. Ang therapy ay dapat tumagal ng humigit-kumulang 2-3 buwan. Ang pinakamababang agwat sa pagitan ng paggamit ng gamot ay hindi dapat lumampas sa 7 araw.

Ang mga taong sumasailalim sa mga medikal na pamamaraan ay dapat kumonsumo ng 0.5 g ng calcium supplement at 400 IU ng calciferol araw-araw.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Gamitin Zolta sa panahon ng pagbubuntis

Walang maaasahang data tungkol sa kaligtasan ng gamot sa mga buntis na kababaihan, kaya naman hindi ito ginagamit sa panahong ito.

Contraindications

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga taong may matinding hindi pagpaparaan sa zoledronic acid o iba pang bisphosphonates. Ang posibilidad ng hyperhydria sa mga taong may mataas na panganib na magkaroon ng pagpalya ng puso ay dapat ding subaybayan.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Zolta sa iba pang mga gamot na naglalaman ng zometa o iba pang mga sangkap na naglalaman ng bisphosphonates.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Mga side effect Zolta

Kapag ginagamit ang gamot, maaaring mangyari ang mga karamdaman ng hematopoietic system o taste buds, pananakit ng ulo, dyspepsia, pananakit ng kalamnan, pagkahilo, cramp at peripheral edema. Bilang karagdagan, ang mga epileptic seizure, conjunctivitis, anorexia, dysfunction ng bato, panginginig ng mga kamay o paa, arrhythmia, mga sintomas ng allergy at mga kondisyong tulad ng trangkaso ay maaaring mangyari.

[ 15 ]

Labis na labis na dosis

Ang paggamit ng malalaking dosis ng gamot ay maaaring humantong sa pagkasira ng electrolyte na istraktura ng serum ng dugo o sa paglitaw ng mga problema sa paggana ng mga bato.

Kung ang pasyente ay bumuo ng mga sintomas ng hypocalcemia, ang calcium gluconate ay dapat ibigay sa intravenously.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga bisphosphonate ay dapat na pagsamahin sa aminoglycosides nang may pag-iingat dahil maaari silang magkaroon ng mga additive effect, na maaaring magresulta sa pagbaba ng mga antas ng serum calcium sa mas mahabang panahon kaysa sa kinakailangan.

Ang gamot ay ginagamit nang may pag-iingat sa kumbinasyon ng iba pang mga sangkap na may potensyal na nephrotoxicity. Kinakailangan din na isaalang-alang ang posibilidad ng hypomagnesemia sa panahon ng therapy.

May katibayan na ang mga indibidwal na gumamit ng Zolta kasama ng mga antiangiogenic na gamot ay maaaring magkaroon ng jaw osteonecrosis.

[ 19 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zolta ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zolta sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng pharmaceutical substance.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi alam kung ang Zolta ay ligtas na gamitin sa mga batang wala pang 17 taong gulang; wala ring impormasyon tungkol sa bisa ng gamot sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Deztron, Zoledo, Aclasta at Zolcid na may Blazter, at bilang karagdagan dito, Zoldria at Blazter-N, Zoledronate, Zoleum, Zoledronic acid na may Zoltero, Zolemeda na may Monteron, Zolendran na may Zometa at Resorba na may Zolonar, Newzolen at Metakos.

[ 20 ]