Zolafren

Si Zolafren ay isang psycholeptic mula sa kategorya ng mga antipsychotics.

Mga pahiwatig Zolafren

Ginagamit ito para sa therapy sa skisoprenya sa mga taong dating naipakita na medikal na apektado sa panahon ng aktibong paggamot phase.

Ginagamit sa paggamot sa isang iba't ibang mga exacerbations, pati na rin ang pang-matagalang maintenance therapy upang maiwasan ang pagbabalik sa dati sa mga pasyente na may skisoprenya at iba pang mga sikotikong karamdaman, may isang matinding produktibong (ang hitsura ng automatismo at guni-guni) o negatibong sintomas (nanghihina na damdamin, ang pagkasira ng mga social na aktibidad, kahirapan sa pagsasalita), at bilang karagdagan ito ay may magkakatulad na mga karamdaman na affective.

Inihalal din sa BAR - para sa paggamot ng halo-halong o manic (acute) na atake (maaaring sinamahan / hindi sinamahan ng psychotic sintomas at mabilis na pagbabago ng mga yugto).

[1], [2]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay natanto sa mga tablet, na naka-pack na sa 30 piraso sa loob ng isang blister pack. Sa isang pack - 1 packing na may mga tablet.

Pharmacodynamics

Olanzapine - ay isang hindi tipiko antipsychotic (neuroleptic) na kung saan ay isang pumipili elemento antagonist monoaminergic at pagkakaroon ng isang relasyon na may sumusunod na mga dulo: serotonin (5NT2a / 2c, pati na rin 5HT3 at 5HT6), dopamine (D1 at D2, at sa karagdagan D3, D4 at D5) , muscarinic cholinergic (M1-5), histamine (H1) at kasama na ito α1-adrenergic. Olanzapine pili nakakaapekto sa mesolimbic sistema nang walang nagiging sanhi ng isang halata epekto sa paggalang ng mga extrapyramidal system.

Ang eksaktong pattern ng therapeutic effect ng olanzapine, tulad ng iba pang mga gamot na ginagamit sa schizophrenia, ay hindi nananatiling hindi kilala. Napagpasyahan na ang epekto ng bawal na gamot sa schizophrenia ay ibinibigay sa pamamagitan ng pagsasama ng dopamine na antagonist at serotonin ng kategoryang 5HT2.

Nagpapakita ang Olanzapine ng mas malakas na bono na may 5HT2 termini (kumpara sa pagbubuo sa D2 endings). Sa huling pagtatapos, ang gamot ay nagbubuklod ng mas malala kaysa sa mga simpleng antipsychotics. Ito ay nagpapaliwanag ng mga positibong therapeutic profile epekto ng bawal na gamot sa paggalang ng mga pathological sintomas, at bukod sa isa-isa ay nakakaapekto sa hitsura ng extrapyramidal sakit at dyskinesias mamaya type na kaugnay sa therapy kung saan naaangkop olanzapine.

Ang antagonistic effect na may paggalang sa iba, bukod sa dopamine at 5HT2 endings, ay nagpapaliwanag sa iba pang mga indibidwal na nakapagpapagaling na epekto at ang mga negatibong epekto ng olanzapine. Ang antagonistiko epekto sa M1-5 endings ng muscarin ay maaaring ipaliwanag ang antikolinergic properties nito. Antagonismo ng mga sangkap na may kaugnayan sa H1 endings histamine maaaring maging sanhi ng pag-aantok, at antagonismo na may paggalang sa α1-adrenergic endings ay nagpapaliwanag sa pagbuo ng orthostatic pagbagsak.

Pharmacokinetics

Ang oral administered olanzapine ay mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract, na umaabot sa peak value ng dugo pagkatapos ng 5-8 na oras. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng sangkap.

Ang metabolismo ng gamot ay isinasagawa sa atay - sa pamamagitan ng pagbubuo ng oksihenasyon (40% servings). Ang pangunahing produkto ng pagkabulok ay ang elemento ng 10-N-glucoronide, na walang kakayahan na pumasa sa BBB. Para sa pinaka-bahagi, ang therapeutic effect ng Zolafrene ay nakasalalay sa aktibidad ng olanzapine, na hindi sumailalim sa biotransformation.

Ang kalahating buhay ay nasa hanay na 21-54 na oras (ang average na figure ay 30 oras), at ang antas ng plasma clearance ay 12-47-L / h (average na halaga ay 25 L / h).

Ang Olanzapine excretion ay pangunahin sa anyo ng mga produkto ng agnas - halos 57% kasama ng ihi, at 30% - na may mga feces.

Ang mga indeks ng droga sa loob ng plasma ng dugo ay linear depende sa laki ng ginamit na dosis ng gamot. Sa isang solong paggamit ng droga bawat araw sa loob ng 7 araw, ang isang matatag na index ay nilikha sa loob ng plasma ng dugo, na tumutugma sa isang double value pagkatapos ng 1-beses na dosis.

Ang mga parameter ng plasma, kalahating buhay at ang antas ng clearance ng isang sangkap ay maaaring mag-iba sa edad at kasarian ng mga pasyente, pati na rin ang paninigarilyo. Ang mga halaga ng plasma para sa clearance ng bawal na gamot ay mas mababa sa mga kababaihan, matatanda at di-naninigarilyo. Ngunit dapat tandaan na ang lahat ng mga salik na ito ay walang espesyal na kahalagahan sa paggamot.

[3], [4]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay natupok isang beses sa isang araw, nang walang umiiral sa pagtanggap ng pagkain. Ang unang dosis ng gamot bawat araw ay dapat na 10 mg, at sa paglaon ay maaaring magbago ito sa loob ng 5-20 mg. Ang pinakamainam na bahagi na angkop para sa pasyente ay napili na isinasaalang-alang ang kanyang kalagayan, at ang pagtaas nito ng higit sa 10 mg / araw ay dapat na makatarungan sa pamamagitan ng mga clinical indication. Kung kinakailangan, sa pagsasaayos ng bahagi, kailangan mo itong dagdagan o babaan ito ng 5 mg.

Ang isang araw ay pinapayagan na gumamit ng hindi hihigit sa 20 mg ng gamot (upang itaas ang dosis sa isang marka ng higit sa 15 mg / araw ay pinapayagan ng hindi bababa sa 4 na araw pagkatapos ng therapy).

Ang mga matatandang tao o taong may mababang timbang ay inirerekumenda na kumuha ng 5 mg ng gamot kada araw, subalit kung sapat na ang dosis upang mapabuti ang kondisyon. Ang isang katulad na dosis ay dapat na kinuha at ang mga tao na may kakulangan ng bato o hepatic function.

[5]

Gamitin Zolafren sa panahon ng pagbubuntis

Huwag gamitin ang Zolafrenom sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• pagkakaroon ng malakas na sensitivity na may paggalang sa mga sangkap ng droga;
• glaucoma, na may hugis na closed-angle. 

Mga side effect Zolafren

Karamihan sa mga madalas, ang paggamit ng mga bawal na gamot ay humantong sa ang hitsura ng mga sintomas na ito: makakuha ng timbang, pag-aantok, astenya (pakiramdam ng kahinaan), orthostatic hypotension, pagkahilo. Sa karagdagan doon ay isang lumalagong gana sa pagkain, pagkatuyo ng bibig mucosa, paninigas ng dumi, fluid retention (ang hitsura ng paligid edema), pagkatao disorder, pagkabalisa at akathisia (kawalan ng kakayahan upang humiga o umupo sa isang lugar).

Isa-isa ay tulad manifestations: parkinsonism, visual disturbances, pagsusuka, dyskinesia (mga problema sa pagpapatupad ng mga tiyak na mga paggalaw, sa partikular ay nakakaapekto sa mga daliri at kamay), sakit sa ulo, at dystonia (labag sa kalamnan tone).

Sa unang yugto ng therapy, maaaring may isang pagtaas sa mga antas ng prolactin sa loob ng plasma ng dugo, ngunit sa karamihan ng mga pasyente bumalik sila sa baseline nang hindi nakakaabala sa paggamot na kurso.

Sa isang matagal na ikot ng panterapeutika, galactorrhea, ang pagkawala ng regla o isang cycle disorder, at bilang karagdagan sa ginekomastya at isang pagtaas sa laki ng mga glandula ng mammary ay maitatala. Walang makabuluhang epekto ng olanzapine sa tagal ng pagitan ng QT sa ECG. Ang lumilipas na pagaling na pagtaas sa aktibidad ng transaminase sa atay (ALT na may AST) ay nabanggit.

Nagkaroon din ng pagtaas sa mga indeks ng CFC. Tulad ng iba pang mga neuroleptics, ang pagbabago sa mga halaga ng dugo ay naitala. Paminsan-minsan ay iniulat sa pagbuo ng malakas na photophobia.

Maaari ring bumuo ng CSN, kabilang sa mga sintomas na hindi aktibo (tachycardia, pantal, pagtatae, sakit ng puso ritmo at mga pagbabago sa presyon ng dugo) at motor disorder (spasms at kalamnan tigas), at bukod gulo ng malay, nadagdagan CPK, mioglobinarii-unlad (sa tala ng ihi hitsura myoglobin) o kidney failure sa talamak na yugto. Kapag ang NSA ay hindi nakatakda sa isang tiyak na paggamot ay kinakailangan kaagad upang ikansela ang paggamit ng mga antipsychotic gamot, pati na rin subaybayan ang katayuan ng mga pasyente at magsagawa ng intensive nagpapakilala kaganapan.

Ang Dyskinesia sa mga huling yugto ay isang potensyal na walang lunas na hanay ng mga pathological paggalaw ng puno ng kahoy at paa't kamay na hindi maaaring kontrolado. Mataas na probabilidad ng paglitaw ng mga katulad na palatandaan sa mga matatandang tao (partikular sa isang babae). Sa isang huli na yugto ng dyskinesia, walang tiyak na therapy, ngunit may posibilidad na ang syndrome ay ganap o bahagyang naka-regresses pagkatapos itigil ang antipsychotic.

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga palatandaan ng pagkalason: disorder sa pagsasalita, pakiramdam ng pag-aantok, pag-iisip ng mata, pagpapalaki ng mag-aaral, mga problema sa function ng paghinga, mga sintomas ng extrapyramidal at pagbaba sa antas ng presyon.

Sa matinding yugto ng pagkalasing, kinakailangan upang magbigay ng libreng patency ng mga respiratory ducts at oxygen supply, at upang masubaybayan ang mga proseso ng respiratory ng pasyente. Kinakailangan din upang matukoy kung kinakailangan upang makatanggap ng activate na uling at gastric lavage.

Kung may pagbagsak sa hypotension, kailangan mong mag-inject ng intravenously fluid o norepinephrine. Matapos ang pagkalason sa gamot, ang biktima ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng mga espesyalista hanggang sa mangyari ang isang ganap na paggaling.

[6], [7]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang olanzapine ay may pangunahing epekto sa central nervous system, ang gamot ay dapat na maingat na sinamahan ng iba pang mga gamot na may epekto sa central nervous system.

Dahil ang Zolafrene ay maaaring humantong sa isang pagbaba sa presyon, ito ay maaaring potentiate ang epekto ng mga indibidwal na antihypertensive na gamot.

Ang gamot ay may epekto sa paggamot sa therapeutic effect ng dopamine antagonists at levodopa.

Ang kumbinasyon sa isang substansiyang fluoxetine ay nagpapababa sa antas ng pagpapalabas ng bawal na gamot; habang ang carbamazepine ay may kabaligtaran na epekto - pinatataas nito ang mga halaga ng clearance ni Zolafren, tulad ng rifampicin at omeprazole.

Ang isang bahagi ng cimetidine, at sa karagdagan, ang oral na magnesium o aluminyo na naglalaman ng antacids ay hindi nakakaapekto sa antas ng bioavailability ng gamot na kinuha sa loob.

Ang clinical data at in vitro tests ay nagpapahiwatig na ang gamot ay hindi nakakaapekto sa metabolic process ng karamihan sa mga therapeutic na gamot.

[8], [9]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zolafrene ay dapat manatili sa isang tuyo at madilim na lugar, na sarado mula sa pagpasok ng mga bata. Ang temperatura ay nasa loob ng mga limitasyon ng 15-25 ° C.

[10],

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zolafrene sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal ang magreseta ng mga gamot sa mga taong wala pang 18 taong gulang.

[11], [12]

Mga Analogue

Drug analogues ay mga gamot Adagio Azapin na may Zyprexa, at Azaleptinum Ketileptom, at bilang karagdagan sa Azaleptol Gedoninom, clozapine may Zyprexa Adair at Kvetironom. Nasa listahan din ang Olan, Leponeks, Seroquel at Nantarid, at din Skizoril, Olanzapin, Egolanza at Parnasan.