Zolafren

Si Zolafren ay isang psycholeptic mula sa kategoryang antipsychotic na gamot.

Mga pahiwatig Zolafrena

Ginagamit ito para sa paggamot ng schizophrenia sa mga taong dati nang ipinakitang tumugon sa gamot sa panahon ng aktibong yugto ng paggamot.

Ginagamit ito upang gamutin ang iba't ibang mga exacerbations, pati na rin sa pangmatagalang maintenance therapy upang maiwasan ang mga relapses sa mga taong may schizophrenia at iba pang mga psychotic disorder na may matinding produktibo (ang hitsura ng mga automatism at guni-guni) o mga negatibong sintomas (pagpapahina ng emosyonalidad, pagkasira ng aktibidad sa lipunan, kahirapan sa pagsasalita), at bilang karagdagan sa mga ito, na may kaakibat na karamdaman.

Ito rin ay inireseta para sa bipolar disorder – para sa paggamot ng halo-halong o manic (talamak) na pag-atake (maaaring sinamahan/hindi sinamahan ng mga sintomas ng psychotic at mabilis na pagbabago ng mga yugto).

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet, na nakabalot sa 30 piraso sa loob ng isang blister pack. Mayroong 1 pack ng mga tablet sa isang pack.

Pharmacodynamics

Ang Olanzapine ay isang atypical antipsychotic (neuroleptic), na isang pumipili na antagonist ng mga monoaminergic na elemento at may kaugnayan sa mga sumusunod na pagtatapos: serotonin (5HT2a/2c, pati na rin ang 5HT3 at 5HT6), dopamine (D1 at D2, pati na rin ang D3, D4 at D5), cholinergic muscarine (1H15), at histamine (1H15), at histamine. α1-adrenergic. Ang Olanzapine ay piling nakakaapekto sa mesolimbic system, nang walang kapansin-pansing epekto sa extrapyramidal system.

Ang eksaktong pattern ng pag-unlad ng therapeutic effect ng olanzapine, pati na rin ang iba pang mga gamot na ginagamit sa schizophrenia, ay nananatiling hindi kilala. Napagpasyahan na ang epekto ng gamot sa schizophrenia ay ibinibigay ng kumbinasyon ng dopamine antagonist at serotonin ng kategoryang 5HT2.

Ang Olanzapine ay nagpapakita ng isang mas malakas na koneksyon sa 5HT2 endings (kumpara sa synthesis na may D2 endings). Ang gamot ay nagbubuklod sa huling pagtatapos na mas masahol pa kaysa sa simpleng neuroleptics. Ipinapaliwanag ng therapeutic profile na ito ang positibong epekto ng gamot sa mga pathological na sintomas, at mayroon ding isang epekto sa paglitaw ng mga extrapyramidal disorder at late-type na dyskinesia na nauugnay sa therapy kung saan ginagamit ang olanzapine.

Ang mga antagonistic na epekto sa maliban sa dopamine at 5HT2 na mga dulo ay nagpapaliwanag ng iba pang indibidwal na epekto ng gamot at ang negatibong epekto ng olanzapine. Ang mga antagonistic na epekto sa M1-5 muscarine endings ay maaaring ipaliwanag ang mga anticholinergic na katangian nito. Ang antagonism ng substance sa H1 histamine endings ay maaaring makapukaw ng pakiramdam ng antok, at ang antagonism sa α1-adrenergic endings ay nagpapaliwanag ng pagbuo ng orthostatic collapse.

Pharmacokinetics

Ang olanzapine na ibinibigay sa bibig ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na umaabot sa pinakamataas na antas ng dugo pagkatapos ng 5-8 na oras. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip.

Ang gamot ay na-metabolize sa atay - sa pamamagitan ng synthesis na may oksihenasyon (40% ng bahagi). Ang pangunahing produkto ng pagkabulok ay ang elementong 10-N-glucuronide, na walang kakayahang dumaan sa BBB. Para sa karamihan, ang therapeutic effect ng Zolafren ay nakasalalay sa aktibidad ng olanzapine, na hindi sumailalim sa biotransformation.

Ang kalahating buhay ay nasa loob ng 21-54 na oras (average na halaga ay 30 oras), at ang plasma clearance rate ay 12-47 l/hour (average na halaga ay 25 l/hour).

Ang Olanzapine ay higit na pinalabas sa anyo ng mga produkto ng pagkasira - mga 57% sa ihi, at isa pang 30% sa mga dumi.

Ang mga tagapagpahiwatig ng gamot sa plasma ng dugo ay may linear na pagdepende sa laki ng ginamit na dosis ng gamot. Sa isang solong paggamit ng gamot bawat araw sa loob ng 7 araw, ang isang matatag na tagapagpahiwatig ay nilikha sa plasma ng dugo, na tumutugma sa dobleng halaga pagkatapos ng isang solong dosis.

Ang mga parameter ng plasma, kalahating buhay at rate ng clearance ng sangkap ay maaaring mag-iba depende sa edad at kasarian ng mga pasyente, pati na rin ang paninigarilyo. Mas mababa ang plasma value ng drug clearance sa mga kababaihan, matatanda at hindi naninigarilyo. Gayunpaman, dapat tandaan na ang lahat ng mga salik na ito ay hindi partikular na kahalagahan sa paggamot.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Sa una, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat na 10 mg, at sa paglaon maaari itong magbago sa loob ng 5-20 mg. Ang pinakamainam na dosis para sa pasyente ay pinili na isinasaalang-alang ang kanyang kondisyon, at ang pagtaas nito ng higit sa 10 mg / araw ay dapat na makatwiran sa pamamagitan ng mga klinikal na indikasyon. Kung kinakailangan, ang dosis ay dapat tumaas o bawasan ng 5 mg.

Pinapayagan na kumonsumo ng hindi hihigit sa 20 mg ng gamot bawat araw (ang pagtaas ng dosis sa higit sa 15 mg / araw ay pinapayagan pagkatapos ng hindi bababa sa 4 na araw ng therapy).

Ang mga matatanda o may mababang timbang na mga indibidwal ay pinapayuhan na uminom muna ng 5 mg ng gamot bawat araw, ngunit kung sapat lang ang dosis na ito upang mapabuti ang kondisyon. Ang isang katulad na dosis ay dapat ding kunin ng mga taong may kakulangan sa bato o hepatic.

[ 5 ]

Gamitin Zolafrena sa panahon ng pagbubuntis

Ang Zolafren ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng malakas na sensitivity sa mga nakapagpapagaling na elemento;
• closed-angle glaucoma.

Mga side effect Zolafrena

Kadalasan, ang paggamit ng mga gamot ay humahantong sa paglitaw ng mga sumusunod na sintomas: pagtaas ng timbang, pag-aantok, asthenia (pakiramdam ng kahinaan), pagbagsak ng orthostatic, pagkahilo. Bilang karagdagan, mayroong isang pagtaas sa gana, tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng likido (ang hitsura ng peripheral edema), karamdaman sa personalidad, pagkabalisa at akathisia (kawalan ng kakayahang magsinungaling o umupo sa isang lugar).

Ang mga sumusunod na pagpapakita ay paminsan-minsan ay nakatagpo: parkinsonism, visual disturbances, pagsusuka, dyskinesia (mga problema sa tumpak na paggalaw; lalo na nakakaapekto sa mga daliri at kamay), pananakit ng ulo at dystonia (may kapansanan sa tono ng kalamnan).

Sa paunang yugto ng therapy, ang isang pagtaas sa mga antas ng prolactin sa plasma ng dugo ay maaaring maobserbahan, ngunit sa karamihan ng mga pasyente ay bumalik sila sa paunang antas nang walang pagkagambala sa kurso ng paggamot.

Sa isang matagal na therapeutic cycle, ang galactorrhea, pagkawala ng regla o pagkagambala sa cycle, pati na rin ang gynecomastia at pagpapalaki ng mga glandula ng mammary ay maaaring maitala. Walang kapansin-pansing epekto ng olanzapine sa tagal ng pagitan ng QT sa ECG ay ipinahayag. Ang isang lumilipas na magagamot na pagtaas sa aktibidad ng transaminase sa atay (ALT na may AST) ay nabanggit.

Ang mga pagtaas sa mga antas ng CPK ay naiulat din nang paminsan-minsan. Tulad ng ibang neuroleptics, ang mga pagbabago sa mga halaga ng dugo ay naitala. Ang matinding photophobia ay bihirang naiulat.

Ang NMS ay maaari ring bumuo, ang mga sintomas nito ay kinabibilangan ng vegetative (tachycardia, hyperhidrosis, pagtatae, heart ritmo disorder at pagbabago ng presyon ng dugo) at motor disorder (convulsions at muscle rigidity), pati na rin ang kapansanan sa kamalayan, pagtaas ng mga antas ng CPK, pagbuo ng myoglobinaria (lumilitaw ang myoglobin sa ihi) o talamak na pagkabigo sa bato. Sa kaso ng NMS, walang tiyak na therapy ang inireseta, kinakailangan na agad na ihinto ang paggamit ng antipsychotic, pati na rin subaybayan ang kondisyon ng pasyente at magsagawa ng masinsinang mga hakbang na nagpapakilala.

Ang late-stage dyskinesias ay isang potensyal na hindi magagamot na kumplikado ng mga abnormal na paggalaw ng trunk at limbs na hindi makontrol. Ang panganib ng gayong mga sintomas ay mataas sa mga matatandang tao (lalo na sa mga kababaihan). Walang tiyak na therapy para sa late-stage dyskinesias, ngunit may posibilidad na ang sindrom ay ganap na bumagsak o bahagyang pagkatapos ihinto ang antipsychotic.

Labis na labis na dosis

Ang mga senyales ng pagkalason ay kinabibilangan ng speech disorder, antok, visual impairment, dilat na mga pupil, problema sa paghinga, extrapyramidal na sintomas at pagbaba ng presyon ng dugo.

Sa talamak na yugto ng pagkalasing, kinakailangan upang matiyak ang libreng pagpasa ng respiratory tract at supply ng oxygen, at subaybayan din ang mga proseso ng paghinga ng pasyente. Kinakailangan din upang matukoy kung kailangan niya ng activated carbon at gastric lavage.

Kung ang pagbagsak na may hypotension ay bubuo, ang intravenous injection ng fluid o norepinephrine ay dapat ibigay. Pagkatapos ng pagkalason sa gamot, ang biktima ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng mga espesyalista hanggang sa maganap ang kumpletong paggaling.

[ 6 ], [ 7 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang olanzapine ay pangunahing nakakaapekto sa central nervous system, ang gamot ay dapat pagsamahin nang may pag-iingat sa iba pang mga gamot na may epekto sa central nervous system.

Dahil ang Zolafren ay maaaring humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo, maaari nitong palakasin ang epekto ng ilang mga antihypertensive na gamot.

Ang gamot ay may antagonistic na epekto na may kaugnayan sa therapeutic effect ng dopamine antagonists at levodopa.

Ang kumbinasyon sa fluoxetine ay binabawasan ang antas ng clearance ng gamot; Ang carbamazepine ay may kabaligtaran na epekto - pinapataas nito ang mga halaga ng clearance ng Zolafren, tulad ng rifampicin at omeprazole.

Ang mga solong dosis ng cimetidine, pati na rin ang oral magnesium- o aluminum-containing antacids, ay hindi nakakaapekto sa antas ng bioavailability ng gamot na iniinom nang pasalita.

Ang mga klinikal na data at mga in vitro na pagsusuri ay nagmumungkahi na ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mga metabolic na proseso ng karamihan sa mga therapeutic na gamot.

[ 8 ], [ 9 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zolafren ay dapat itago sa isang tuyo at madilim na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay nasa hanay na 15-25°C.

[ 10 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zolafren sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga taong wala pang 18 taong gulang.

[ 11 ], [ 12 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Adagio, Azapin na may Zyprexa, Azaleptin at Ketilept, at bilang karagdagan sa Azaleptol na ito na may Gedonin, Clozapine na may Zyprexa adera at Quetiron. Nasa listahan din ang Olan, Leponex, Seroquel at Nantarid, at bilang karagdagan Skizoril, Olanzapine, Egolanza at Parnasan.