Zoldria

Ang Zoledronic acid ay isang solusyon ng zoledronic acid monohydrate na sinamahan ng mga karagdagang elemento.

Mga pahiwatig Zoldria

Ginagamit ito para sa hypercalcemia na bubuo laban sa background ng isang neoplasma ng isang malignant na kalikasan.

Inireseta din ito upang maiwasan ang pagbuo ng mga negatibong palatandaan sa lugar ng tissue ng buto sa mga taong may malignant na mga tumor o mga sugat na nakakaapekto sa mga buto (vertebral compression, pathological fractures, pati na rin ang mga komplikasyon pagkatapos ng mga pamamaraan ng radiation therapy o operasyon).

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa anyo ng pulbos para sa pagbubuhos ng likido, sa 4 mg na vial. Mayroong 1 vial sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang Zoledronic acid ay isang bisphosphonate na nagpapakita ng makapangyarihang mga epekto sa pagbabawal sa osteoclastic bone resorption.

Ang pumipili na epekto ng bisphosphonates sa bone tissue ay nauugnay sa kanilang malakas na pagkakaugnay para sa mineralized bone tissue. Ang paggamit ng gamot ay humahantong sa pagbuo ng isang aktibong epekto sa kanilang istraktura at pagbutihin ang kanilang mineralization.

Bilang karagdagan sa pagbagal ng mga proseso ng resorption, ang zoledronic acid ay may direktang antitumor effect sa mga kulturang myeloma cells, pati na rin ang breast carcinoma. Ang epektong ito ay bubuo dahil sa pagbagal ng paglaganap ng cell at mga proseso ng induction ng apoptosis - ang gamot ay may anti-metastatic na epekto.

Pharmacokinetics

Ang data tungkol sa mga parameter ng pharmacokinetic ng gamot sa metastases ng buto ay nakuha pagkatapos ng pangangasiwa ng 5- at 15 minutong pagbubuhos (solong o paulit-ulit) na may dosis na 2, 4, pati na rin ang 8 at 16 mg ng sangkap sa 64 na mga pasyente. Dapat itong isaalang-alang na ang mga pharmacokinetics ng gamot ay hindi nakasalalay sa laki ng dosis nito.

Mula sa simula ng pamamaraan ng pagbubuhos, mayroong isang mabilis na pagtaas sa mga halaga ng plasma ng gamot. Ang pinakamataas na halaga ay nabanggit sa pagtatapos ng pamamaraan, pagkatapos kung saan ang isang mabilis na pagbaba sa konsentrasyon ay naitala sa 10% ng Cmax pagkatapos ng 4 na oras, at din <1% ng Cmax pagkatapos ng 24 na oras, na sinusundan ng isang matagal na panahon ng mababang mga halaga, hindi hihigit sa 0.1% ng Cmax hanggang sa ika-2 na pagbubuhos, na ginanap sa ika-28 araw.

Ang intravenously administered drug ay excreted sa pamamagitan ng kidney sa 3 phase: una, mayroong isang mabilis na 2-stage excretion mula sa systemic circulation na may α-half-life na 0.24 na oras at isang β-half-life na 1.87 na oras, na sinusundan ng isang prolonged phase na may terminal γ-half-life na 146. Walang akumulasyon ng gamot sa plasma ng dugo ang naitala na may paulit-ulit na pagbubuhos sa pagitan ng 28 araw.

Ang Zoledronic acid ay hindi nakikilahok sa mga proseso ng metabolic at pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato. Sa unang 24 na oras, 39±16% ng bahagi ng gamot ay matatagpuan sa ihi. Ang natitira sa sangkap ay na-synthesize sa tissue ng buto, pagkatapos nito ay inilabas pabalik mula sa kanila na may kasunod na pag-aalis ng bato.

Ang kabuuang clearance rate ay 5.04±2.5 l/h, anuman ang dosis ng Zoldria, pati na rin ang edad, kasarian, lahi at timbang ng pasyente. Ang pagpapahaba ng oras ng pagbubuhos mula 5 hanggang 15 minuto ay binabawasan ang antas ng aktibong sangkap sa pagtatapos ng pamamaraan ng 30%, ngunit hindi nakakaapekto sa mga halaga ng AUC ng plasma.

Dosing at pangangasiwa

Gamitin sa pagbuo ng osteoporosis sa panahon ng postmenopause, osteoporosis ng lalaki, at para din sa paggamot at pag-iwas sa osteoporosis na dulot ng GCS at pag-iwas sa mga paulit-ulit na bali sa lugar ng balakang: 1 pagbubuhos ng 5 mg ng sangkap ay ibinibigay sa intravenously.

Sa Paget's disease, ang isang solong intravenous infusion na 5 mg ng gamot ay inireseta. Ang tagal ng pagbubuhos ay hindi bababa sa 15 minuto. Kailangang tiyakin ng mga taong may sakit na ito ang sapat na paggamit ng calcium at calciferol sa pang-araw-araw na bahagi sa loob ng 10 araw pagkatapos gamitin ang Zoldria.

Gamitin Zoldria sa panahon ng pagbubuntis

Dahil walang karanasan sa paggamit ng Zoldria sa mga buntis na kababaihan, hindi ito dapat gamitin sa panahong ito.

Wala ring data kung ang gamot ay excreted sa gatas ng suso, kaya naman ipinagbabawal na magreseta nito sa mga babaeng nagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa aktibong elemento ng gamot at anumang karagdagang mga sangkap na nilalaman sa komposisyon nito, o iba pang bisphosphonates;
• malubhang anyo ng pagkabigo sa bato;
• hypocalcemia.

Mga side effect Zoldria

Ang paggamit ng gamot ay maaaring makapukaw ng mga sumusunod na epekto:

• mga karamdaman na nakakaapekto sa hematopoietic system: leukopenia o thrombocytopenia, pati na rin ang anemia. Ang pancytopenia ay bihirang nangyayari;
• digestive disorder: pagsusuka, anorexia, tuyong bibig, pagduduwal, paninigas ng dumi, stomatitis, pagtatae o pananakit ng tiyan;
• mga problema sa paggana ng central at peripheral nervous system: mga karamdaman sa panlasa, pagkabalisa, pananakit ng ulo, panginginig, hyperesthesia o hypoesthesia, pati na rin ang mga karamdaman sa pagtulog at pagkahilo. Paminsan-minsan, nagkakaroon ng pagkalito;
• mga sintomas na nagmumula sa musculoskeletal system: myalgia, sakit sa lugar ng buto at arthralgia. Minsan lumilitaw ang mga cramp ng kalamnan;
• mga karamdaman sa paghinga: kung minsan ay lumilitaw ang ubo o dyspnea;
• mga problema sa cardiovascular system: minsan bumababa o tumataas ang antas ng presyon ng dugo. Paminsan-minsang nangyayari ang bradycardia;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa pag-andar ng ihi: minsan lumilitaw ang hematuria, talamak na pagkabigo sa bato o proteinuria;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: mga pantal (kabilang ang macular o erythematous), pangangati at hyperhidrosis;
• mga pagpapakita mula sa mga visual na organo: pagpapahina ng visual acuity o conjunctivitis. Paminsan-minsan, nagkakaroon ng episcleritis o uveitis;
• mga palatandaan ng allergy: sintomas ng hypersensitivity. Ang edema ni Quincke ay umuunlad paminsan-minsan;
• lokal na pagpapakita: pangangati, sakit at pamamaga sa lugar ng aplikasyon ng gamot;
• data ng pagsubok sa laboratoryo: nadagdagan ang antas ng urea at creatinine sa dugo, pag-unlad ng hypocalcemia, hypophosphatemia o hypomagnesemia. Bihirang, nangyayari ang hypernatremia o -kalemia;
• iba pa: ang hitsura ng panginginig, isang pakiramdam ng karamdaman o matinding pagkapagod, lagnat, pamumula ng mukha, at bilang karagdagan dito, ang pagbuo ng isang kondisyon na tulad ng trangkaso, asthenia, sakit sa sternum at peripheral edema, pati na rin ang pagtaas ng timbang.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Sa mga kaso ng pagkalasing na nagiging sanhi ng clinically noticeable hypocalcemia, ang kondisyon ng pasyente ay maaaring mabayaran ng karagdagang oral calcium intake o calcium gluconate infusion.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang matinding pag-iingat ay dapat gawin kapag pinagsama ang bisphosphonates sa aminoglycosides dahil maaari silang humantong sa mga additive effect, na nagreresulta sa mga antas ng serum calcium na nananatiling mababa nang mas matagal kaysa sa kinakailangan.

Ang gamot ay dapat ding pagsamahin sa loop diuretics nang may pag-iingat, dahil ang kanilang additive effect ay maaaring maging sanhi ng hypocalcemia.

Sa pag-iingat, ang Zoldria ay pinagsama rin sa iba pang potensyal na nephrotoxic na gamot. Kinakailangan din na isaalang-alang ang posibilidad ng hypomagnesemia sa panahon ng therapy.

Ang Osteonecrosis ng panga ay naiulat na kasama ng mga gamot na may aktibidad na antiangiogenic.

[ 2 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zoldria ay dapat itago sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

Ang gamot na natunaw sa 5 ml ng iniksyon na tubig ay pagkatapos ay diluted na may sterile saline o 5% glucose solution - ang sangkap na ito ay may shelf life na 24 na oras (kapag pinananatili sa temperatura na 2-8° C).

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zoldria sa loob ng 36 na oras mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic na gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Aclasta, Zometa, Deztron na may Zoledronic acid-Vista, pati na rin ang Metakos at Zoledronic acid-Pharmex.