Zolev

Ang Zolev ay isang systemic antibacterial na gamot mula sa kategorya ng mga fluoroquinolones.

Mga pahiwatig Zoleva

Ginagamit ito sa paggamot ng mga impeksiyon, ang pag-unlad nito ay pinipinsala ng aktibidad ng bakterya na sensitibo sa mga droga:

• pulmonya ;
• talamak sinusitis;
• talamak brongkitis sa phase ng paglalalang;
• septicemia o bacteremia;
• nakakahawa lesyon na nakakaapekto sa sistema ng pag-ihi (na may mga komplikasyon at walang mga ito) - halimbawa, pyelonephritis;
• lesyon ng malambot na tisyu at epidermis;
• prostatitis ;
• impeksyon sa intra-tiyan zone.

Paglabas ng form

Ang release ay ginawa sa tablet form, sa isang halaga ng 5 piraso na naka-pack sa isang paltos plato. Sa kahon - 1 paltos.

Zolev infusions

Ang pagbubuhos ng likido ay inilabas sa mga lalagyan na may dami ng 0.1 o 0.15 litro. Sa loob ng pakete ay may isang naturang lalagyan.

Pharmacodynamics

Ang Levofloxacin ay may malaking hanay ng mga aktibidad ng therapeutic na antibacterial. Ang bactericidal effect ay bubuo sa pamamagitan ng pagsupil sa bacterial enzyme DNA-gyrase na may kaugnayan sa pangalawang uri ng mga topoisomerases sa pamamagitan ng aktibong substansiya ng bawal na gamot. Dahil sa panunupil na ito, ang impeksyon ng DNA ng bakterya mula sa pagpapahinga sa isang baluktot na estado ay nagiging imposible, na pumipigil sa kasunod na pagpaparami ng mga pathogenic na mga selula. Ang mga gramo-negatibo at positibong mikrobyo na may mga mikroorganismo na hindi fermenting ay nahuhulog sa spectrum ng impluwensya ng bawal na gamot.

Ang mga sumusunod na bakterya ay may sensitivity sa mga droga:

• Aerobic Gram-positibong kalikasan: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus Methi-S, Streptococcus agalactia, pyogenic streptococci, at bukod sa Staphylococcus coagulase negatibong type Methi-S (1), streptococci ng C at G kategorya at pneumococcus peni-I / S / R ;
• aerobic gram karakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacal, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, at sa karagdagan Haemophilus parainfluenzae, bacterium Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- at ordinaryong protei. Bilang karagdagan, ang listahan ng Pasteurella multotsida, Providencia at Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa at Serratia martsestsens;
• anaerobes: phagillis bacteroids, peptostreptococci at clostridium perforingens;
• Iba pa: pnevmofila Legionella, Ureaplasma, hlamidofila pneumonia, Mycoplasma pneumonia, hlamidofila psittatsi at Helicobacter pylori.

Ang hindi pantay na sensitivity ay nagmamayari sa pamamagitan ng:

• aerobes ng Gram-positive type: Staphylococcus aureus methi-R .;
• aerobes ng gram-negatibong uri: Burkholderia cepacia;
• anaerobes: bacterium tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile at Bacteroides vulgaris.

Sol lumalaban sa: Gram-positive type aerobes - Staphylococcus aureus Methi-R, at coagulase negatibong Staphylococcus kategoryang Methi-S (1).

Tulad ng ibang fluoroquinolones, ang elemento levofloxacin ay walang epekto sa aktibidad ng spirochetes.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang Levofloxacin ay nahuhumaling sa mataas na bilis at lubos na hinihigop, na umaabot sa pinakamataas na marka ng plasma pagkatapos ng 60 minuto mula sa oras ng paglunok.

Ang ganap na bioavailability ay halos 100%. Medicament ay may pharmacokinetic katangian ng ang linear uri para sa panterapeutika gamitin bahagi constituting sa hanay ng mga 0.05-0.6 Admission pagkain ay hindi nakakaapekto sa lawak ng pagsipsip.

Pamamahagi ng mga proseso.

Humigit-kumulang 30-40% ng sangkap ang na-synthesize sa isang protina ng plasma. Ang pagkalkula ng gamot na may isang solong pang-araw-araw na paggamit ng 0.5 g ay walang klinikal na kahalagahan, kaya pinahihintulutan itong balewalain. Ipinagpapalagay din nito ang isang walang kamalayan na pagsasama ng sangkap na may dalawang beses araw-araw na paggamit ng 0.5 g ng mga bawal na gamot. Ang matatag na mga numero ng pamamahagi ay nabanggit pagkatapos ng 3 araw.

Ang antas ng Cmax ng bawal na gamot sa lugar ng bronchial mucosa at epithelial secretion matapos ang paglalapat ng isang bahagi ng 0.5 g bawat os naabot 8.3, at bilang karagdagan 10.8 μg / ml, ayon sa pagkakabanggit.

Sa larangan ng tissue ng baga, ang tagumpay ng Cmax ng gamot pagkatapos gumamit ng dosis ng 0.5 g per os ay sinusunod pagkatapos ng 4-6 na oras, at ang halagang ito ay humigit-kumulang na 11.3 μg / ml. Ang mga halaga ng baga ng gamot ay patuloy na mas mataas kaysa sa mga indeks ng plasma nito.

Sa loob ng pemphigus fluid, ang Cmax Zolev index, kapag natupok 0.5 g 1-2 beses sa isang araw, umabot, ayon sa pagkakabanggit, 4, pati na rin ang 6.7 μg / ml.

Ang Levofloxacin ay nagpapakita ng mahinang pagpasa sa CSF.

Kapag tumatanggap ng PM loob mahigit sa 3 araw (0.5g bahagi, isang beses bawat araw) ang average ng mga gamot sa loob ng prostate ay 8.7 at 8.2, at bukod 2 g / g matapos 2, 6- at 24 na oras. Ang average na ratio ng gamot sa loob ng prosteyt / blood plasma ay 1.84.

Na-average na mga halaga ng levofloxacin sa ihi sa panahon ng 8-12 na oras matapos application ti-1 ng isang solong bahagi ng 0.15, 0.3 o 0.5 g per os naabot, ayon sa pagkakabanggit, 44-x, ika-91 at 200 ug / ML.

Mga proseso ng palitan.

Levofloxacin exchange proseso ay lubhang mahina at ang pagkabulok produkto ay bahagi dismetil-levofloxacin at N-oxide levofloxacin. Ang mga naturang sangkap ay bumubuo ng mas mababa sa 5% ng dosis ng mga gamot na ipinapalabas sa ihi.

Excretion.

Kapag natutunaw, ang proseso ng plasma excretion ng levofloxacin ay unti-unting napatuloy (ang kalahating buhay ay 6-8 na oras). Ang ekskretyon ay kadalasang nangyayari sa pamamagitan ng mga bato (higit sa 85% ng bahagi). Ang hindi pagkakaunawaan sa mga pharmacokinetics ng mga gamot na may intravenous at oral na paggamit ay hindi sinusunod.

Dosing at pangangasiwa

Ang pamamaraan ng pagkuha ng mga tablet.

Ang paggamit ng droga ay dapat na 1-2 beses sa isang araw. Ang sukat ng bahagi ay natutukoy sa antas ng kalubhaan at uri ng impeksiyon. Ang tagal ng therapy ay nauugnay sa kurso ng sakit, ngunit ito ay isang maximum na 2 linggo. Inirerekomenda na ipagpatuloy ang kurso sa panahon ng 48-72 oras pagkatapos bumalik ang temperatura sa normal na antas o nakumpirma ng data mula sa mga microbiological na pag-aaral ng pag-aalis ng bacterial pathogens.

Ang gamot ay kinain nang buo, nang walang ngumunguya, nahuhugasang may likido. Ang pagkonsumo ay nangyayari nang walang bisa sa pagtanggap ng pagkain. Ang mga tablet na may dami ng 0.5 at 0.75 g ay maaaring nahahati sa kalahati.

Kinakailangang sumunod sa sumusunod na dosage regimen Zoleva para sa therapy sa mga matatanda na may malusog na function ng bato (KK level> 50 ml / minute):

• sinusitis, pagkakaroon ng isang matalim na form - bawat araw na kinunan ng isang beses para sa 0.5 g ng mga bawal na gamot. Ang Therapy ay tumatagal ng 10-14 araw;
• talamak yugto ng brongkitis sa yugto ng paglalaw - isang beses na paggamit ng 0.25-0.5 g bawat araw. Ang paggamot ay tumatagal ng 7-10 araw;
• Ang ambulatory pneumonia - para sa isang araw ay kukuha ng 1-2 beses para sa 0.5-1 g ng sangkap, para sa 1-2 linggo;
• impeksyon na nakakaapekto sa yuritra (walang mga komplikasyon) - 1-beses na paggamit sa bawat araw na 0.25 g ng mga gamot. Ang therapy ay tumatagal ng 3 araw;
• prostatitis - 1-tiklop na paggamit ng 0.5 g ng gamot kada araw. Ang ikot ng paggamot ay dapat magtagal ng 28 araw;
• mga impeksyon na nakakaapekto sa yuritra (may mga komplikasyon - halimbawa, pyelonephritis) - isang dosis na 0.25 gramo ng gamot bawat araw. Ang Therapy ay tumatagal ng 7-10 araw;
• na nakakaapekto sa hypodermic layer at ang epidermis ng impeksiyon - 1-2-fold paggamit kada 0.5-1 g ng sangkap. Ang tagal ng kurso ay 7-14 araw;
• bacteremia o septicemia - 0.5-1 g ng gamot 1-2 beses bawat araw. Ang panahon ng paggamot ay 10-14 araw;
• mga impeksiyon na lumilikha sa intra-tiyan zone * - 0.5 g ng LS 1-fold bawat araw. Kunin ang gamot na kailangan 7-14 araw.

* Kumbinasyon sa antibiotics na nakakaapekto sa anaerobes.

Ang mga laki ng paglilingkod para sa mga taong may kapansanan sa paggamot ng bato - Mga halaga ng CC ay <50 ml / minuto:

• QC indicator loob 50-20 whith ML / minuto: ang malumanay na form ng sakit unang dosis ay 0.25 g, at ang susunod na - 0,125 g (para sa 24 oras). Sa isang katamtamang anyo, ang laki ng unang bahagi ay 0.5 g, at ang kasunod na - 0.25 (para sa 24 na oras). Sa malubhang anyo - ang unang bahagi ay 0.5 g, at ang kasunod na - 0.25 g (para sa 12 oras);
• ang antas ng QC sa loob ng 19-10 ml / minutong: isang madaling antas ng patolohiya - ang unang dosis ay 0.25 g, ang kasunod na - 0.125 g (48 na oras). Katamtamang antas - ang unang bahagi ay 0.5 g, ang kasunod na - 0.125 g (para sa 24 na oras). Malubhang degree - ang unang dosis ay 0.5 g, ang kasunod na - 0.125 g (para sa 12 oras);
• Mga halaga ng CC <10 (mga tao din sa hemodialysis o HAD): banayad na sakit - ang unang bahagi ay 0.25 g, ang susunod - 0.125 g (48 oras). Moderate and severe character - ang unang dosis ay 0.5 g, ang kasunod na - 0.125 g (para sa 24 na oras).

Paggamit ng solusyon sa droga.

Ang gamot ay injected 1-2 beses sa isang araw, sa isang mababang bilis. Ang laki ng bahagi ay tinutukoy sa pamamagitan ng pagkuha sa account ang kalubhaan at uri ng sakit, at bukod sa ito, ang sensitivity ng bakterya exciter na may kaugnayan sa gamot. Matapos ang unang paggamit ng intravenous form ng gamot, maaari kang magpatuloy ng therapy sa paggamit ng mga tablet (kung ang pamamaraan na ito ay katanggap-tanggap para sa pasyente). Sa pagtingin sa bioequivalence ng oral at parenteral na mga droga, pinahihintulutang gamitin ang parehong mga dosis.

Ang tagal ng pagbubuhos na ginamit ay hindi bababa sa kalahating oras (sa isang dosis ng 0.25 g) o 1 oras (na may isang paghahatid ng 0.5 g).

[2]

Gamitin Zoleva sa panahon ng pagbubuntis

Dahil sa kakulangan ng mga pagsusulit para sa mga application ng sol sa mga tao, pati na rin ang posibilidad ng pagkakaroon ng nasira articular kartilago sa ilalim ng impluwensiya ng quinolones sa katawan paglago step anak, hindi ito maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas. Kapag nangyayari ang pagbubuntis habang nagdadala ng mga gamot, kailangan mong ipaalam sa doktor ang tungkol dito.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng di-pagtitiis na may kaugnayan sa levofloxacin, iba pang mga quinolones o iba pang bahagi ng bawal na gamot;
• seizures of epilepsy;
• mga pasyente na may mga reklamo tungkol sa pag-unlad ng mga negatibong sintomas sa larangan ng tendons pagkatapos ng mga naunang pagkuha ng quinolones.

Mga side effect Zoleva

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga epekto:

• lesyon na nakakahawa o nagsasalakay sa kalikasan: mga fungal na anyo ng mga impeksiyon (kabilang ang candida fungi), pati na rin ang pagpaparami ng iba pang mga lumalaban na microbes;
• disorder na nakakaapekto sa aktibidad ng lymph at dugo daloy: eosinophilia, hemolytic anyo ng anemia, leukopenia, neutropenia, pancytopenia at trombotsito- at agranulocytosis;
• immune disorders: sintomas ng nadagdagan na sensitivity, kabilang ang anaphylaxis at anaphylactoid shock, Quinck edema, pati na rin ang anaphylactic at anaphylactoid manifestations. Minsan ang mga sintomas na ito ay maaaring lumitaw kaagad pagkatapos ilapat ang unang dosis;
• mga problema sa nutritional na proseso at metabolismo: hypoglycemia (lalo na sa diabetics), anorexia, pati na rin ang hyperglycemia o hypoglycemic coma;
• sakit sa isip: pagkabalisa, damdamin ng nerbiyos, pagkalito, pagkabalisa at pagkabalisa, hindi pagkakatulog, mga sakit sa pag-iisip (kabilang sa mga paranoia at mga guni-guni) at ang estado ng depresyon. Bukod pa rito, ang mga pangarap sa gabi at pathological pangarap, pati na rin ang psychotic disorder, na sinamahan ng mga self destructive na aksyon (mga paniniwala sa paniniwala at pagpapakamatay);
• mga karamdaman ng function ng NS: isang pakiramdam ng pag-aantok, pagkahilo, convulsions, sakit ng ulo, paresthesia at panginginig. Bukod pa rito, ang pagpapahina ng sensasyong pandamdam, polyneuropathy sensorimotor o sensory character at dysgeusia, na maaaring sinamahan ng parosmia, agevia at anosmia. Kasama rin sa listahan ang pangkat ng paniktik, dyskinesia, mas mataas na antas ng ICP (benign), extrapyramidal disorder at iba pang disorder sa koordinasyon ng motor (hal., Paglalakad);
• lesyon na nakakaapekto sa visual system: visual fogging o pagkabigo, lumilipas pagkawala ng pangitain;
• mga problema sa pag-andar ng pandinig at labirint: pandinig, pagkahilo, pagkawala ng pandinig at ingay ng tainga;
• mga karamdaman ng puso: tibok ng puso, tachycardia at VT, na maaaring maging sanhi ng pagkabigo sa puso. Bilang karagdagan, mayroong ventricular arrhythmia at pirouette tachycardia (madalas sa mga indibidwal na may posibilidad na pahabain ang QT-interval), at pagpapahaba ng QT-interval sa ECG;
• vascular lesions: isang allergic vasculitis at pagbaba sa presyon ng dugo;
• mediastinal disorder o respiratory function, pati na rin ang mga gawain ng sternum: bronchospasm, dyspnea, pneumonitis at pagkakaroon allergic pinagmulan;
• Ang digestive disorder: pagkawala ng gana sa pagkain, pagtatae, sakit ng tiyan, stomatitis, pagsusuka, at pagdaragdag ng mga sintomas ng dyspepsia, pancreatitis, utot at pagduduwal. Gayundin, maaaring dumaranas ng hemorrhagic diarrhea, na paminsan-minsan ay maaaring maging tanda ng enterocolitis (isang pseudomembranous form ng colitis);
• mga problema sa trabaho ng sistema ng hepatobiliary: isang pagtaas sa antas ng mga enzyme sa atay (alkaline phosphatase na may ALT at AST, at bilang karagdagan sa GGTP) at mga halaga ng dugo ng bilirubin. Sa karagdagan, paninilaw ng balat, sakit sa atay at sakit sa atay sa mabibigat na degree (kabilang dito ang mga kaso ng talamak na kabiguan ng ang uri atay) - sa pangkalahatan, ang mga tao na may malubhang pinagbabatayan patolohiya;
• lesyon ng epidermis at subcutaneous layer: pruritus, hindi pagpayag sa UV radiation at sikat ng araw, rashes, PETN, pamamantal, pantal, Stevens-Johnson sindrom, Mayer at photosensitivity. Kung minsan, ang mga palatandaan mula sa mauhog at epidermis ay lumitaw pagkatapos ng unang paggamit;
• sakit sa mga nag-uugnay tissue, kalamnan at buto: sintomas na nakakaapekto sa tendons - kabilang sa mga tendonitis, myalgias, arthralgias at sakit sa buto, pati na rin punit-punit ligaments, tendons o kalamnan. Maaaring may kalamnan ng kalamnan, na lalong mahalaga para sa mga taong may rhabdomyolysis o isang malubhang anyo ng myasthenia gravis;
• sakit sa sistema ng pag-ihi at bato: nadagdagan ang mga halaga ng plasma ng creatinine at arthritis (hal., dahil sa tubulointerstitial nephritis);
• systemic signs: isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan, masakit na mga reaksyon (sa limbs, likod at sternum), asthenia, lagnat at porphyria atake sa mga taong may sakit na ito.

[1]

Labis na labis na dosis

Sintomas ng labis na dosis: hibang, pagduduwal, pagkahilo, Pagkahilo, convulsions pagguho ng lupa sa mauhog membranes, pagpapahaba ng QT-agwat o pagtaas sa ang intensity ng mga sintomas ng iba pang mga salungat na reaksyon. Kapag ang pagkalason, kailangan mong masubaybayan ang kondisyon ng pasyente (kasama ang mga tagapagpabatid ng ECG).

Isinasagawa ang mga simulomikong hakbang. Ang mga pamamaraan para sa hemodialysis (kabilang ang HAFA o peritoneyal dialysis) ay hindi pinapayagan ang paglabas ng levofloxacin. Gayundin, ang gamot ay walang mga antidotes.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga antacid na naglalaman ng aluminyo o magnesiyo, pati na rin ang mga gamot na naglalaman ng mga sink o iron, at pagdaragdag ng didanosine.

Ang pagsipsip ng bawal na gamot ay nabawasan nang malaki kapag kasama ang mga nabanggit na ahente. Ang pinagsamang paggamit ng fluoroquinolones at multivitamins, na naglalaman ng zinc, ay nagiging sanhi ng pagbawas sa antas ng pagsipsip ng huli. Kinakailangang obserbahan ang mga agwat sa pagitan ng paggamit ng naturang mga gamot (ang kanilang tagal ay hindi bababa sa 120 minuto).

Ang mga kaltsyum na asing-gamot ay may kaunting epekto sa pagsipsip ng levofloxacin.

Sucralfate.

Ang antas ng bioavailability ng levofloxacin ay makabuluhang nabawasan kapag pinagsama sa sucralfate. Ang puwang sa pagitan ng aplikasyon ng mga bawal na gamot ay dapat tumagal nang hindi bababa sa 2 oras.

Fenbufen na may theophylline o katulad na mga NSAID.

Maaaring magkaroon ng isang lubos na malakas na pagbaba sa mga limitasyon ng nakakulong na threshold sa kaso ng isang kumbinasyon ng mga quinolones na may mga gamot sa itaas at iba pang mga elemento na may katulad na nakapagpapagaling na epekto. Ang antas ng levofloxacin kapag gumagamit ng fenbufen ay nagdaragdag ng humigit-kumulang 13%.

Cimetidine na may probenecidoma.

Ito ay napatunayan sa istatistika na ang mga ahente sa itaas ay nakakaapekto sa katangian ng pagpapalabas ng levofloxacin. Ang mga halaga ng clearance ng sangkap sa loob ng bato ay nabawasan ng 34% (na may probenecid) at ng 24% (na may cimetidine). Ang ganitong mga katangian ay nagpapahintulot sa mga gamot na ito na harangan ang pagpapalabas ng Zolev sa pamamagitan ng mga tubula.

Ang mga pharmacokinetic na parameter ng levofloxacin ay mananatiling hindi nagbabago kapag isinama sa digoxin, kaltsyum carbonate, warfarin, at ranitidine at glibenclamide.

Ciclosporin.

Ang kalahating-buhay ng cyclosporine ay nadagdagan ng 33% kapag isinama sa isang gamot.

Mga gamot na nagpapahirap sa mga epekto sa bitamina K.

Ang pangangasiwa na may ganitong gamot (halimbawa, warfarin) ay nagdaragdag sa antas ng mga tagapagpahiwatig ng pag-encode (INR o PTV) o nagdaragdag ng kalubhaan ng pagdurugo. Dahil dito, ang mga tao na kumukuha ng mga gamot na ito kasama ng levofloxacin, kinakailangan upang masubaybayan ang mga halaga ng pagkakalbo.

Ang mga gamot na nagpapalawak sa pagitan ng QT.

Tulad ng sa iba pang mga quinolones, levofloxacin dapat maging maingat upang gamitin sa mga taong gumagamit ng mga bawal na gamot tulad ng macrolides, tricyclics, antipsychotics at anti-arrhythmic kategoryang droga 1A at 3.

Levofloxacin ay walang impluwensya na patungkol sa pharmacokinetic katangian ng theophylline metabolismo na nangyayari higit sa lahat na kinasasangkutan CYP 1A2, kung saan maaari itong Forrester na ang aktibidad ay hindi mabagal levofloxacin CYP 1A2.

Ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa pagkain, kaya maaaring gamitin ito nang walang sanggunian sa pagtanggap nito. Ipinagbabawal na uminom ng alak sa panahon ng paggamot na may levofloxacin.

[3], [4]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zolev ay dapat manatili sa isang madilim at tuyo na lugar, na hindi maa-access sa maliliit na bata. Ang solusyon ay hindi dapat frozen. Ang mga halaga ng temperatura ay isang maximum na 30 ° C (tablet) o 25 ° C (solusyon).

Shelf life

Maaaring magamit ang Zolev sa loob ng 2 taon ng pagpapalabas ng therapeutic na gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang pag-appointment ng isang gamot sa mga taong wala pang 18 taong gulang ay ipinagbabawal, dahil may panganib na pinsala sa kartilago sa pinagsamang lugar.

Mga Analogue

Analogues ng gamot ay ang mga gamot na Tavanik, Levomak na may Levot at Flexin, at bukod sa Leflotsin, Leflok, Levofloxacin at Levobakt.