Zolev

Ang Zolev ay isang systemic antibacterial na gamot mula sa kategoryang fluoroquinolone.

Mga pahiwatig Zoleva

Ginagamit ito sa paggamot ng mga impeksyon, ang pag-unlad nito ay pinukaw ng aktibidad ng bakterya na sensitibo sa mga gamot:

• pulmonya;
• talamak na sinusitis;
• talamak na brongkitis sa talamak na yugto;
• septicemia o bacteremia;
• mga nakakahawang sugat na nakakaapekto sa sistema ng ihi (mayroon o walang mga komplikasyon) - halimbawa, pyelonephritis;
• mga sugat ng malambot na tisyu at epidermis;
• prostatitis;
• impeksyon sa intra-tiyan na lugar.

Paglabas ng form

Ang produkto ay ginawa sa anyo ng tablet, sa dami ng 5 piraso, na nakaimpake sa isang paltos na plato. Mayroong 1 paltos sa isang kahon.

Mga pagbubuhos ng Zole

Ang infusion fluid ay magagamit sa mga lalagyan na may dami ng 0.1 o 0.15 l. Mayroong 1 ganoong lalagyan sa loob ng pakete.

Pharmacodynamics

Ang Levofloxacin ay may malawak na hanay ng antibacterial therapeutic activity. Ang bactericidal effect ay bubuo sa pamamagitan ng pagsugpo sa bacterial enzyme DNA gyrase, na kabilang sa ika-2 uri ng topoisomerases, ng aktibong sangkap ng gamot. Dahil sa gayong pagsugpo, ang paglipat ng bacterial DNA mula sa pagpapahinga sa isang supercoiled na estado ay nagiging imposible, na tumutulong na maiwasan ang kasunod na pagpaparami ng mga pathogenic na selula. Ang spectrum ng epekto ng gamot ay kinabibilangan ng gram-negative at -positive microbes na may non-fermenting microorganisms.

Ang mga sumusunod na bakterya ay sensitibo sa gamot:

• gram-positive aerobes: enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactiae, pyogenic streptococcus, at pati na rin ang coagulase-negative staphylococcus type methi-S (1), streptococci mula sa mga kategorya C at G, pati na rin ang pneumococcus/R peni-I/S.
• Gram-negative aerobes: Acinetobacter baumannii, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, at Haemophilus influenzae ampi-S/R, at din Haemophilus, para'leb pneumonia Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β+/– at Proteus vulgaris. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Pasteurella multocida, Providencia roettgerii at Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa at Serratia marcescens;
• anaerobes: Bacteroides fragilis, Peptostreptococci at Clostridia perfringens;
• Iba pa: Legionella pneumophila, ureaplasma, chlamydophila pneumoniae, mycoplasma pneumoniae, chlamydophila psittaci at helicobacter pylori.

Ang mga sumusunod ay may variable na sensitivity:

• gram-positive aerobes: Staphylococcus aureus methi-R.;
• gram-negative aerobes: Burkholderia cepacia;
• anaerobes: ang bacterium thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile at Bacteroides vulgaris.

Lumalaban sa pagkilos ng Zoleva: gram-positive aerobes - Staphylococcus aureus methi-R, pati na rin ang coagulase-negative Staphylococcus aureus category methi-S (1).

Tulad ng iba pang mga fluoroquinolones, ang levofloxacin ay walang epekto sa aktibidad ng spirochetes.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag kinuha nang pasalita, ang levofloxacin ay mabilis at halos ganap na hinihigop, na umaabot sa pinakamataas na antas ng plasma sa loob ng 60 minuto ng pangangasiwa.

Ang absolute bioavailability index ay halos 100%. Ang gamot ay may mga linear na katangian ng pharmacokinetic kapag kinuha sa mga therapeutic na dosis na 0.05-0.6 g. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip.

Mga proseso ng pamamahagi.

Humigit-kumulang 30-40% ng sangkap ay na-synthesize sa protina ng plasma. Ang akumulasyon ng gamot na may isang solong pang-araw-araw na paggamit ng 0.5 g ay hindi klinikal na makabuluhan, kaya maaari itong balewalain. Ipinapalagay din ang hindi gaanong akumulasyon ng sangkap na may dalawang beses araw-araw na paggamit ng 0.5 g ng gamot. Ang mga matatag na numero ng pamamahagi ay nabanggit pagkatapos ng 3 araw.

Ang antas ng Cmax ng gamot sa lugar ng bronchial mucosa at epithelial secretion pagkatapos ng pangangasiwa ng 0.5 g na dosis bawat os ay umabot sa 8.3, at 10.8 mcg/ml din, ayon sa pagkakabanggit.

Sa lugar ng tissue ng baga, ang pagkamit ng Cmax ng gamot pagkatapos gumamit ng isang dosis na 0.5 g bawat os ay nabanggit pagkatapos ng 4-6 na oras, at ang tagapagpahiwatig na ito ay humigit-kumulang 11.3 μg / ml. Ang mga halaga ng pulmonary ng gamot ay patuloy na mas mataas kaysa sa mga tagapagpahiwatig ng plasma nito.

Sa loob ng bubbly liquid, ang Cmax ng Zolev kapag kumonsumo ng 0.5 g 1-2 beses sa isang araw ay umabot sa 4 at 6.7 mcg/ml, ayon sa pagkakabanggit.

Ang Levofloxacin ay nagpapakita ng mahinang pagtagos sa CSF.

Kapag iniinom ang gamot nang pasalita sa loob ng 3 araw (0.5 g dosis, isang beses bawat araw), ang average na antas ng gamot sa loob ng prostate ay 8.7, at 8.2 at 2 mcg/g din pagkatapos ng 2, 6 at 24 na oras. Ang average na ratio ng gamot sa loob ng prostate/blood plasma ay 1.84.

Ang average na halaga ng levofloxacin sa ihi sa panahon ng 8-12 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng isang solong dosis na 0.15, 0.3 o 0.5 g bawat os ay umabot sa 44, 91 at 200 mcg/ml, ayon sa pagkakabanggit.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang metabolismo ng levofloxacin ay napakahina, ang mga produkto ng pagkasira nito ay mga bahagi ng desmethyl-levofloxacin, pati na rin ang levofloxacin N-oxide. Ang mga naturang sangkap ay bumubuo ng mas mababa sa 5% ng dosis ng gamot na pinalabas sa ihi.

Paglabas.

Kapag kinuha nang pasalita, ang proseso ng plasma excretion ng levofloxacin ay medyo mabagal (half-life ay 6-8 na oras). Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (higit sa 85% ng dosis). Walang kapansin-pansing pagkakaiba sa mga pharmacokinetics ng gamot na sinusunod kapag pinangangasiwaan nang intravenously o pasalita.

Dosing at pangangasiwa

Scheme ng pag-inom ng pills.

Ang gamot ay dapat inumin 1-2 beses sa isang araw. Ang laki ng bahagi ay tinutukoy ng kalubhaan at uri ng impeksiyon. Ang tagal ng therapy ay nauugnay sa kurso ng sakit, ngunit ito ay isang maximum na 2 linggo. Inirerekomenda na ipagpatuloy ang kurso para sa isa pang 48-72 na oras matapos ang temperatura ay bumalik sa normal o ang pag-aalis ng pathogenic bacteria ay nakumpirma ng microbiological studies.

Ang gamot ay nilamon ng buo, nang hindi nginunguya, na may likido. Ito ay kinuha nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Ang mga tablet na 0.5 at 0.75 g ay maaaring hatiin sa kalahati.

Ang sumusunod na regimen ng dosis ng Zolev ay dapat sundin para sa therapy sa mga nasa hustong gulang na may malusog na renal function (creatinine clearance >50 ml/min):

• talamak na sinusitis - uminom ng 0.5 g ng gamot isang beses sa isang araw. Ang Therapy ay tumatagal ng 10-14 araw;
• talamak na yugto ng brongkitis sa yugto ng exacerbation - isang solong dosis ng 0.25-0.5 g ng gamot bawat araw. Ang paggamot ay nagpapatuloy para sa mga 7-10 araw;
• outpatient pneumonia - kumuha ng 0.5-1 g ng sangkap 1-2 beses sa isang araw para sa 1-2 linggo;
• mga impeksyon na nakakaapekto sa urethra (nang walang mga komplikasyon) - 1 dosis bawat araw ng 0.25 g ng gamot. Ang Therapy ay nagpapatuloy sa loob ng 3 araw;
• prostatitis - 1 beses na paggamit ng 0.5 g ng gamot bawat araw. Ang ikot ng paggamot ay dapat tumagal ng 28 araw;
• mga impeksyon na nakakaapekto sa urethra (na may mga komplikasyon - halimbawa, pyelonephritis) - isang solong dosis ng 0.25 g ng gamot bawat araw. Ang Therapy ay tumatagal ng 7-10 araw;
• mga impeksyon na nakakaapekto sa subcutaneous layer at epidermis - 1-2 beses sa isang araw na paggamit ng 0.5-1 g ng sangkap. Tagal ng kurso - 7-14 araw;
• bacteremia o septicemia - 0.5-1 g ng gamot 1-2 beses sa isang araw. Panahon ng paggamot - 10-14 araw;
• Mga impeksyon na nabubuo sa intra-abdominal area* – 0.5 g ng gamot isang beses sa isang araw. Ang gamot ay dapat inumin sa loob ng 7-14 araw.

*kombinasyon sa mga antibiotic na nakakaapekto sa anaerobes.

Mga laki ng bahagi para sa mga taong may kapansanan sa paggana ng bato – Ang mga halaga ng CC ay <50 ml/minuto:

• ang CC rate ay nasa loob ng 50-20 ml/minuto: sa banayad na anyo ng sakit, ang unang dosis ay 0.25 g, at ang mga kasunod ay 0.125 g (sa 24 na oras). Sa katamtamang anyo, ang laki ng unang bahagi ay 0.5 g, at ang mga kasunod ay 0.25 (sa 24 na oras). Sa malubhang anyo, ang unang bahagi ay 0.5 g, at ang mga kasunod ay 0.25 g (sa 12 oras);
• Antas ng CC sa loob ng 19-10 ml/minuto: banayad na patolohiya – 0.25 g ang unang dosis, 0.125 g ang kasunod na dosis (higit sa 48 oras). Katamtaman - Ang unang dosis ay 0.5 g, ang mga kasunod na dosis ay 0.125 g (mahigit sa 24 na oras). Malubha - Ang unang dosis ay 0.5 g, ang mga kasunod na dosis ay 0.125 g (mahigit sa 12 oras);
• Mga halaga ng CC <10 (mga tao rin sa hemodialysis o CAPD): banayad na sakit - 0.25 g ang unang dosis, 0.125 g ang mga kasunod na dosis (mahigit sa 48 oras). Katamtaman at malubhang sakit - Ang unang dosis ay 0.5 g, ang mga kasunod na dosis ay 0.125 g (mahigit sa 24 na oras).

Paggamit ng solusyong panggamot.

Ang gamot ay ibinibigay 1-2 beses sa isang araw, sa mababang rate. Ang laki ng bahagi ay tinutukoy na isinasaalang-alang ang kalubhaan at uri ng sakit, pati na rin ang sensitivity ng causative bacteria sa gamot. Matapos ang paunang paggamit ng intravenous form ng gamot, maaaring ipagpatuloy ang therapy gamit ang mga tablet (kung ang pamamaraang ito ay katanggap-tanggap sa pasyente). Isinasaalang-alang ang bioequivalence ng oral at parenteral form ng gamot, pinahihintulutang gamitin ang parehong mga dosis.

Ang tagal ng pagbubuhos na ginamit ay hindi bababa sa kalahating oras (para sa isang dosis ng 0.25 g) o 1 oras (para sa isang dosis ng 0.5 g).

[ 2 ]

Gamitin Zoleva sa panahon ng pagbubuntis

Dahil sa kakulangan ng mga pagsusuri tungkol sa paggamit ng Zolev sa mga tao, pati na rin ang posibilidad ng pinsala sa articular cartilage sa ilalim ng impluwensya ng mga quinolones sa panahon ng yugto ng paglago ng katawan ng isang bata, ipinagbabawal na gamitin ito sa panahon ng paggagatas o pagbubuntis. Kung ang pagbubuntis ay nangyari habang umiinom ng gamot, dapat mong ipaalam sa iyong doktor ang tungkol dito.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa levofloxacin, iba pang mga quinolones o iba pang bahagi ng gamot;
• epileptic seizure;
• mga pasyente na may mga reklamo ng pag-unlad ng mga negatibong sintomas sa lugar ng litid pagkatapos kumuha ng quinolones dati.

Mga side effect Zoleva

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng ilang mga side effect:

• mga sugat na nakakahawa o invasive na kalikasan: fungal forms of infections (kabilang ang Candida fungi), pati na rin ang paglaganap ng iba pang lumalaban na microbes;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa aktibidad ng lymph at daloy ng dugo: eosinophilia, hemolytic anemia, leukopenia, neutro-, thrombocyto- at pancytopenia, pati na rin ang agranulocytosis;
• immune disorder: mga sintomas ng hypersensitivity, kabilang ang anaphylaxis at anaphylactoid shock, Quincke's edema, pati na rin ang anaphylactic at anaphylactoid manifestations. Minsan ang mga sintomas na ito ay maaaring lumitaw kaagad pagkatapos gamitin ang unang bahagi;
• mga problema sa proseso ng nutrisyon at metabolismo: hypoglycemia (lalo na sa mga diabetic), anorexia, pati na rin ang hyperglycemia o hypoglycemic coma;
• mga sakit sa pag-iisip: pagkabalisa, pakiramdam ng nerbiyos, pagkalito, pagkabalisa at pagkabalisa, hindi pagkakatulog, mga psychotic disorder (kabilang ang paranoia at guni-guni) at depresyon. Bilang karagdagan, ang nocturnal delirium at pathological na mga panaginip, pati na rin ang mga psychotic disorder na sinamahan ng mga aksyon na mapanira sa sarili (mga pag-iisip ng pagpapakamatay at mga pagtatangka sa pagpapakamatay);
• mga karamdaman sa pag-andar ng nervous system: antok, pagkahilo, kombulsyon, pananakit ng ulo, paresthesia at panginginig. Bilang karagdagan, ang pagpapahina ng mga pandamdam na sensasyon, polyneuropathy ng sensorimotor o sensory na kalikasan at dysgeusia, na maaaring sinamahan ng parosmia, ageusia at anosmia. Kasama rin sa listahan ang pagkahimatay, dyskinesia, pagtaas ng intracranial pressure (benign), extrapyramidal disorder at iba pang mga karamdaman ng motor coordination (halimbawa, kapag naglalakad);
• mga sugat na nakakaapekto sa visual system: visual blurring o gulo, lumilipas na pagkawala ng paningin;
• mga problema sa auditory function at ang labirint: kapansanan sa pandinig, vertigo, pagkawala ng pandinig at ingay sa tainga;
• mga sakit sa puso: palpitations, tachycardia at ventricular tachycardia, na maaaring maging sanhi ng pag-aresto sa puso. Bilang karagdagan, ang ventricular arrhythmia at torsades de pointes ay nangyayari (kadalasan sa mga indibidwal na may panganib ng pagpapahaba ng QT interval), at ang pagpapahaba ng QT interval ay nabanggit din sa ECG;
• mga sugat sa vascular: allergic vasculitis at pagbaba ng presyon ng dugo;
• mga karamdaman ng mediastinal o respiratory function, pati na rin ang aktibidad ng sternum organs: bronchospasm, dyspnea at pneumonitis ng allergic na pinagmulan;
• digestive disorder: kawalan ng gana, pagtatae, pananakit ng tiyan, stomatitis, pagsusuka, at bilang karagdagan sintomas ng dyspepsia, pancreatitis, utot at pagduduwal. Posible rin na magkaroon ng hemorrhagic diarrhea, na kung minsan ay maaaring maging tanda ng enterocolitis (din ang pseudomembranous colitis);
• mga problema sa hepatobiliary system: tumaas na antas ng mga enzyme sa atay (ALP na may ALT at AST, pati na rin sa GGT) at mga antas ng bilirubin sa dugo. Bilang karagdagan, ang jaundice, hepatitis at malubhang sakit sa atay (kabilang ang mga kaso ng talamak na pagkabigo sa atay) ay bubuo - pangunahin sa mga taong may malubhang anyo ng pinagbabatayan na mga pathology;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: pangangati, hindi pagpaparaan sa UV at solar radiation, rashes, TEN, urticaria, hyperhidrosis, Stevens-Johnson syndrome, MEE at photosensitivity. Minsan lumilitaw ang mga palatandaan mula sa mauhog lamad at epidermis pagkatapos ng unang paggamit;
• Mga karamdaman ng connective tissue, kalamnan at buto: mga pagpapakita na nakakaapekto sa mga tendon – kabilang ang tendinitis, myalgia, arthritis at arthralgia, pati na rin ang pagkalagot ng ligaments, tendons o muscles. Maaaring mangyari ang kahinaan ng kalamnan, na lalong mahalaga sa mga taong may rhabdomyolysis o malubhang myasthenia gravis;
• mga karamdaman sa sistema ng ihi at bato: nadagdagan ang plasma creatinine at mga halaga ng ARF (halimbawa, dahil sa tubulointerstitial nephritis);
• Mga sintomas ng systemic: isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan, mga reaksyon ng sakit (sa mga limbs, likod at sternum), asthenia, pagtaas ng temperatura at pag-atake ng porphyria sa mga taong may sakit na ito.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng labis na dosis: pagkawala ng kamalayan, pagduduwal, pagkahilo, mga seizure, pagguho sa mauhog lamad, pagpapahaba ng pagitan ng QT o pagtaas ng intensity ng mga sintomas ng iba pang mga salungat na reaksyon. Sa kaso ng pagkalason, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na maingat na subaybayan (kabilang ang mga pagbabasa ng ECG).

Ang mga sintomas na hakbang ay kinuha. Ang mga pamamaraan ng hemodialysis (kabilang ang CAPD o peritoneal dialysis) ay hindi pinapayagan ang paglabas ng levofloxacin. Gayundin, ang gamot ay walang antidotes.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Aluminum- o magnesium-containing antacids, pati na rin ang mga gamot na naglalaman ng zinc o iron salts, at din didanosine.

Ang pagsipsip ng gamot ay makabuluhang nabawasan kapag pinagsama sa mga nabanggit na ahente. Ang pinagsamang paggamit ng fluoroquinolones at multivitamins na naglalaman ng zinc ay nagdudulot ng pagbaba sa antas ng pagsipsip ng huli. Kinakailangan na obserbahan ang mga agwat sa pagitan ng paggamit ng mga naturang gamot (ang kanilang tagal ay hindi bababa sa 120 minuto).

Ang mga kaltsyum na asin ay may kaunting epekto lamang sa pagsipsip ng levofloxacin.

Sucralfate.

Ang bioavailability ng levofloxacin ay makabuluhang nabawasan kapag pinagsama sa sucralfate. Ang agwat sa pagitan ng paggamit ng mga gamot na ito ay dapat na hindi bababa sa 2 oras.

Fenbufen na may theophylline o mga katulad na NSAID.

Ang isang napakalakas na pagbaba sa mga limitasyon ng threshold ng seizure ay maaaring maobserbahan sa kaso ng isang kumbinasyon ng mga quinolones na may mga gamot sa itaas at iba pang mga elemento na may katulad na epektong panggamot. Ang antas ng levofloxacin ay tumataas ng halos 13% kapag gumagamit ng fenbufen.

Cimetidine na may probenecid.

Napatunayan sa istatistika na ang mga nabanggit na ahente ay nakakaapekto sa pattern ng paglabas ng levofloxacin. Ang mga halaga ng clearance ng sangkap sa loob ng mga bato ay nabawasan ng 34% (na may probenecid) at ng 24% (na may cimetidine). Ang ganitong mga pag-aari ay nagpapahintulot sa mga gamot na ito na harangan ang paglabas ng Zolev sa pamamagitan ng mga tubules.

Ang mga pharmacokinetic na parameter ng levofloxacin ay nananatiling hindi nagbabago kapag pinagsama sa digoxin, calcium carbonate, warfarin, pati na rin ang ranitidine at glibenclamide.

Cyclosporine.

Ang kalahating buhay ng cyclosporine ay nadagdagan ng 33% kapag pinagsama sa gamot.

Mga gamot na may antagonistic na epekto sa bitamina K.

Ang pinagsamang paggamit sa mga naturang gamot (halimbawa, warfarin) ay nagpapataas ng antas ng mga parameter ng coagulation (INR o PT) o nagpapataas ng kalubhaan ng pagdurugo. Dahil dito, ang mga taong umiinom ng mga naturang gamot kasama ng levofloxacin ay kailangang subaybayan ang mga halaga ng coagulation.

Mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT.

Tulad ng iba pang mga fluoroquinolones, ang levofloxacin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga indibidwal na umiinom ng mga gamot tulad ng macrolides, tricyclics, antipsychotics, at kategorya 1A at 3 antiarrhythmics.

Ang Levofloxacin ay walang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng theophylline, ang metabolismo na kung saan ay nangyayari pangunahin sa pakikilahok ng CYP 1A2, kung saan maaari itong tapusin na ang levofloxacin ay hindi pumipigil sa aktibidad ng CYP 1A2.

Ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa pagkain, kaya maaari itong gamitin nang walang pagtukoy sa paggamit nito. Ipinagbabawal na uminom ng mga inuming nakalalasing sa panahon ng paggamot na may levofloxacin.

[ 3 ], [ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zolev ay dapat na naka-imbak sa isang madilim at tuyo na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang solusyon ay hindi dapat magyelo. Ang mga halaga ng temperatura ay maximum na 30°C (mga tablet) o 25°C (solusyon).

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zolev sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic na gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang pagrereseta ng gamot sa mga taong wala pang 18 taong gulang ay ipinagbabawal dahil may panganib na mapinsala ang kartilago sa magkasanib na bahagi.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Tavanic, Levomak na may Levolet at Flexid, pati na rin ang Leflocin, Lefloq, Levofloxacin at Levobact.