Zolmigren

Ang Zolmigren ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang migraines. Ang pumipili ng agonist ng espesyal na serotonin 5HT1-terminations at naglalaman ng isang bahagi zolmitriptan.

Mga pahiwatig Zolmigrena

Ito ay ginagamit para sa pag-aresto sa isang pag- atake ng migraine (sinamahan o hindi sinamahan ng isang aura).

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng sangkap ay ginawa sa mga tablet, na nakaimpake sa mga blister na plato ng 2 o 10 piraso. Sa kahon - 1 packing plate.

Pharmacodynamics

Zolmitriptan - ito nagtataglay mapamili agonist espesyal na impluwensiya serotonin 5-HT1B / 1D-type endings sa recombinant pantao vessels. Gamot ay nagpapakita sa moderately binibigkas affinity sa mga dulo sa itaas, nang walang nagiging sanhi ng makabuluhang pagkakahawig o nakakagaling na mga aktibidad tungkol sa 5NT2-, ngunit bukod sa na 5NT3- at 5HT4 serotonin-endings, α1-, α2-, β1-adrenergic endings, at sa karagdagan, N1- at H2 endings histamine M-choline na may endings at D1- D2-dopamine endings.

Bawal na gamot ay may isang relatibong vasoconstrictor epekto ng cranial vessels ng dugo, ay pinagsama kasama ang naka-block na proseso neuropeptides release (kabilang ang mga vasoactive bituka peptide kalikasan nakausli higit sa lahat effector moduleitor paggulo reflex type, ito nagiging sanhi ng paglawak ng mga vessels ng dugo, na kung saan ay mahalaga sa pathogenesis ng sobrang sakit ng ulo). Ito rin ay magsususpindi ang proseso ng pangyayari ng sobrang sakit ng ulo pag-atake, sa isang par sa mga hindi nagbibigay ng diretsong analgesic impluwensiya.

Pagsamahin na may kumakatok na nagaganap sobrang sakit ng bawal na gamot binabawasan ang kalubhaan ng pagduduwal at pagsusuka (lalo na sa pag-unlad ng Pagkahilo kaliwa-type), pati na rin phonons at potopobya. Bukod sa peripheral impluwensiya nito naaapektuhan na nauugnay sa sobrang sakit ng ulo atake stem sentro ng utak, na nagpapaliwanag kung ang resulta ng paulit-ulit sa panahon ng serye ng paggamot, na binubuo ng ilang mga natatanging mga sunud-sunod na pag-atake sa isang pasyente.

Nagpapakita ang Zolmigren ng mataas na pagiging epektibo sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot ng therapy ng kalagayan ng migraine (isang serye ng maraming mabigat, sunud-sunod na pag-atake ng sobrang pag-atake na tumatagal ng 2-5 na araw). Tinatanggal din ang migraines, na lumalabas laban sa background ng regla. Ang malalaking bahagi ng droga ay may sedative effect at humantong sa isang pakiramdam ng pag-aantok.

Ang epekto ng gamot ay bubuo pagkatapos ng 15-20 minuto, na umaabot sa pinakamataas nito pagkatapos ng 60 minuto matapos ang paglunok. Ang maximum therapeutic effect ay sinusunod sa paggamit ng mga gamot sa panahon ng pag-unlad ng isang pag-atake ng sobrang sakit ng ulo.

[1]

Pharmacokinetics

Kapag natutunaw, ang bawal na gamot ay nasisipsip, pinapasok ang lagay ng pagtunaw. Ang antas ng pagsipsip nito ay hindi nakatali sa pagtanggap ng pagkain. Ang average na absolute bioavailability ay halos 40%. Pagbubuo sa mga protina ng dugo sa loob ng plasma - 25%. Kinakailangan ng 60 minuto upang maabot ang antas ng Cmax ng gamot; Ang mga therapeutic na halaga ng mga gamot sa loob ng plasma ay pinanatili para sa susunod na 4-6 na oras. Pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit, ang bahagi ng panterapeutika ay hindi maipon.

Ang bawal na gamot ay ipinapasa matinding hepatic biotransformation kung saan ay binuo N-desmethyl hinangong, na nagbibigay ng mas mataas (2-6 beses) ang therapeutic effect kaysa sa mga magulang ng sangkap at ang ilang mga hindi aktibo metabolites.

Ang pagdumi ng karamihan ng gamot ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato - sa anyo ng metabolic na mga produkto, at ang tungkol sa 30% ay excreted hindi nagbabago sa pamamagitan ng bituka.

Naisambulat tatlong pangunahing metabolic produkto ng zolmitriptan: IAA (itinuturing na isang pangunahing elemento ng plasma sa loob ng ihi), N-desmetil- at analogs ng N-oksido. N-desmethylated substance ay may aktibidad, at 2 iba pang mga produkto ng pagkabulok ay hindi aktibo.

Ang average na half-life ng zolmitriptan ay 2.5-3 na oras.

Sa mga babae, ang Cmax at bioavailability ay mas mataas kaysa sa mga lalaki (na may mas mababang mga halaga ng clearance).

Sa mga pasyente na ginagamot sa katamtaman at malubhang antas ng kakulangan ng bato, ang mga tagapagpahiwatig ng clearance ng bato ng aktibong elemento at mga metabolic produkto nito ay 7-8 beses na mas mababa kumpara sa mga indeks ng mga boluntaryo. Ang kalahating buhay ay nagdaragdag ng 60 minuto (maximum na 3-3.5 na oras), habang ang antas ng bioavailability ng zolmitriptan na may aktibong metabolic produkto ay tumataas lamang ng 16%, at 35% din.

Sa mga taong may kakulangan ng hepatic function, ang metabolismo ng aktibong bahagi ng gamot ay bumababa alinsunod sa kalubhaan ng sakit.

Dosing at pangangasiwa

Ito ay ipinagbabawal na gamitin ang gamot para sa pag-iwas sa pag-atake ng pag-atake ng sobrang sakit ng ulo. Dalhin ito sa lalong madaling panahon pagkatapos ng simula ng isang atake sa sakit.

Kailangan mong kunin ang unang pill ng mga gamot (naglalaman ng 2.5 mg ng sangkap). Kung ang epekto ng aplikasyon ay wala, o naganap ang isang pagbabalik sa dati, ang isa pang pill ay maaaring makuha. Ang mga paulit-ulit na dosis ay dapat kunin ng hindi bababa sa pagkatapos ng 2 oras mula sa sandali ng paggamit ng unang dosis.

Kung ang dosis ng 2.5 mg ay may mahinang epekto, posible na dagdagan ito sa 5 mg (ang maximum na pinapayagan na 1-dosis na dosis). Sa isang araw ay pinahihintulutang kumuha ng maximum na 10 mg ng gamot.

Ang mga taong may malubhang yugto ng karamdaman sa aktibidad ng atay ay maaaring gumamit ng maximum na 5 mg ng gamot kada araw.

[3]

Gamitin Zolmigrena sa panahon ng pagbubuntis

Ang kaligtasan ng paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi tinukoy. Ang mga pagsusuri sa hayop ay hindi tumutukoy sa direktang teratogenic effect ng mga gamot, ngunit ang indibidwal na data mula sa mga pagsusulit ng embryotoxicity ay nagpapahiwatig na ang pagbubuhay ng embryonic viability ay bumababa. Ang mga buntis na kababaihan ay maaaring kumuha ng Zolmigren lamang sa mga sitwasyon kung saan ang posibilidad ng pagtulong sa isang babae ay mas mataas kaysa sa panganib ng mga komplikasyon sa sanggol.

Ipinakikita rin ng mga pagsusuri na ang gamot ay inilabas sa gatas mula sa mga hayop sa pag-aalaga. Walang impormasyon sa pagpasa ng sangkap sa gatas ng suso ng tao. Dahil dito, ang mga lactating na kababaihan ay dapat mag-ingat sa gamot. Ang impluwensya ng mga droga sa sanggol ay dapat na mababawasan, kaya ang pagpapakain ay dapat gawin kahit man lamang pagkatapos ng 24 na oras matapos gamitin ang Zolmigren.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• pagkakaroon ng malakas na sensitivity na may paggalang sa mga nakapagpapagaling na elemento;
• nadagdagan ang mga halaga ng presyon ng dugo ng katamtaman o malubhang kalubhaan, at nagkakaroon din ng mahinang intensidad ng walang kontrol na pagtaas sa antas ng presyon;
• IHD o mga katulad na manifestations na kasama ang isang kasaysayan ng myocardial infarction;
• kusang angina;
• mga sakit sa tserebrovascular o TIA, na naroroon sa anamnesis;
• antas ng QC, na umaabot sa mga halaga sa ibaba ng 15 ml na marka kada minuto;
• pinagsamang administrasyon na may ergotamine o sangkap na kung saan ay ang kanyang mga derivatives (kabilang ang mga methysergide), at bilang karagdagan sa naratriptanom o sumatriptan at iba pang mga kaysa sa na ng iba pang mga agonists endings 5NT1V / 1D;
• sakit na nakakaapekto sa pag-andar ng mga peripheral vessel;
• gamitin sa mga matatanda (edad na higit sa 65 taon).

Mga side effect Zolmigrena

Ang mga negatibong sintomas kapag ang pagsasagawa ng Zolmigren ay kadalasang isang banayad na kalubhaan at karaniwan ay pansamantalang. Sila ay nangyari sa unang 4 na oras matapos ang paggamit ng mga droga, ngunit huwag dagdagan ang paulit-ulit na pagpasok; mawala nang nakapag-iisa, nang walang paggamit ng karagdagang mga therapeutic na panukala. Kabilang sa iba pang mga epekto:

• Kakulangan ng kaligtasan sa sakit: mga sintomas ng hindi pagpaparaan, kabilang ang edema ng Quincke, urticaria at anaphylactic manifestations;
• mga karamdaman ng puso: tachycardia, isang damdamin ng tibok ng puso, angina o myocardial infarction, pati na rin ang coronarospasm;
• mga problema sa operasyon ng mga vessel ng dugo: isang bahagyang pagtaas sa presyon ng dugo, pati na rin ang isang lumilipas na pagtaas sa presyon ng dugo;
• Dysfunction ng NS: pagkahilo, paresthesia, isang malakas na pakiramdam ng init, isang kapansin-pansin na sensitibo disorder o isang makabuluhang pakiramdam ng pagkakatisod, hyperesthesia at sakit ng ulo;
• sintomas na nakakaapekto sa digestive tract trabaho: alibadbad, dysphagia, tiyan sakit, pagkatuyo ng bibig mucosa, pagsusuka, at bukod ischemia o atake sa puso (hal, bituka infarction form o pali), ipinahayag sa anyo ng madugong pagtatae, o sakit sa peritoniyum;
• Ang mga karamdaman ng paggamot sa ihi o bato: nadagdagan ang daluyan ng pag-ihi, polyuria, at mga imahinasyon din upang umihi;
• lesyon ng musculoskeletal structure at connective tissues: sakit o kahinaan sa mga kalamnan;
• systemic disorders: isang pakiramdam ng lamutak, malubhang grabidad o presyon, o sakit sa leeg o lalamunan, at bilang karagdagan, sa loob ng sternum o extremities o asthenia.

Ang mga indibidwal na palatandaan ay maaaring isang resulta ng migraine mismo.

[2]

Labis na labis na dosis

Ang mga taong kumuha ng 1-fold dosis ng zolmitriptan (umabot sa 0.05 g) ng mga boluntaryo ay nagkaroon ng sedative effect.

Ang kalahating buhay ng elemento ay 2.5-3 na oras, kaya naman, sa isang labis na dosis sitwasyon, ang kondisyon ng biktima ay dapat na subaybayan para sa isang minimum na 15 magkakasunod na oras o hanggang sa mawala ang mga sintomas. Ang gamot ay walang pananggalang.

Sa malalang pagkalason ay kinakailangan upang magsagawa ng mga gawain ng intensive therapy, kabilang ang pagkakaloob ng libreng air pagkamatagusin sa pamamagitan ng respiratory flow, sapat na bentilasyon na may oxygenation, at kasabay ng control at suporta ng mga aktibidad CAS.

Walang data sa kung paano ang peritoneyal na dyalisis na may hemodialysis ay nakakaapekto sa mga halaga ng serum ng bahagi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng sangkap na may paracetamol o rifampicin, caffeine, at may metoclopramide, propranolol, fluoxetine at pisotifenum ay pinapayagan.

Dahil sa ang katunayan na ang posibilidad ng isang coronarospasm na nagmumula sa isang pasyente ay maaaring tumaas sa isang teorya, ang gamot ay dapat na kainin ng hindi bababa sa 24 na oras matapos ang pagkuha ng mga gamot na naglalaman ng ergotamine. Gayundin, sa laban, ang mga gamot na may ergotamine ay gumagamit ng pinakamaliit pagkatapos ng 6 na oras mula sa panahon ng pagkuha ng Zolmigren.

Pagkatapos gamitin, moclobemide (tiyak na gamot Imao-A) mapapansin ang isang bahagyang pagtaas sa antas ng AUC (26%) ng zolmitriptan, at 3-tiklop na pagtaas sa parehong figure para sa mga aktibong metabolic produkto. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang mga gumagamit ng MAOA-A ay dapat kumuha ng maximum na 5 mg Zolmitriptan kada araw. Ang mga gamot ay hindi pinahihintulutang maubos nang sabay-sabay kapag ang moclobemide ay ibinibigay sa isang dosis ng higit sa 0.15 g 2 beses sa isang araw.

Sa paggamit ng cimetidine (isang systemic inhibitor ng elemento P450), ang kalahating buhay ng zolmitriptan ay nagdaragdag ng 44%, at ang halaga ng AUC ng 48%. Bilang karagdagan, ang cimetidine ay nagdoble sa kalahating buhay at ang halaga ng AUC ng aktibong metabolic produkto, ang N-dimethylated component (183C91). Ang mga taong gumagamit ng cimetidine ay dapat gumamit ng maximum na 5 mg Zolmigrena bawat araw.

Sa pagsasaalang-alang sa pangkalahatang mga parameter ng pakikipag-ugnayan, ito ay malamang na posible na magbigkis sa mga tiyak na mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng bahagi ng CYP 1A2. Dahil dito, kapag pinagsasama ang mga naturang compound (fluvoxamine at quinolones (kabilang sa grupong ito ang ciprofloxacin)), kinakailangan ding mabawasan ang mga dosis.

Kapag pinagsama paggamit ng triptans sa SSRIs o serotonin IOZSiN nabanggit hitsura ng intoxication (kasama ng mga palatandaan - autonomic karupukan, ang mga pagbabago sa kaisipan ng estado at neuromuscular abnormalidad likas na katangian).

Tulad ng iba pang mga agonists ng 5HT1B / 1D endings, ang gamot ay maaaring pagbawalan ang rate ng pagsipsip ng iba pang mga panterapeutika gamot.

Kinakailangan na iwanan ang pinagsamang paggamit ng gamot sa natitirang 5-HT1B / 1D agonist elemento para sa isang panahon na hindi kukulangin sa 24 na oras matapos ang kanilang pangangasiwa, at kabaliktaran.

[4], [5]

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat na itago sa Zolmigren ang isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng mga bata. Ang temperatura ay isang maximum na 25 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zolmigren sa loob ng 3 taon ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi inireseta sa pedyatrya.

Mga Analogue

Analogues na gamot ay mga ahente Rapimig, Antimigren, Relpaks na may Migrepamom at Imigranom, at sa karagdagan Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren na may Sumamigrenom at Frovamigran na may Migranolom. Kasama rin sa listahan ang Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan at Antimigren-Health.

Mga Review

Tumanggap si Zolmigren ng maraming magagandang review. Karamihan sa mga pasyente na kumuha ng gamot upang maalis ang pag-atake ng sobrang sakit ng ulo, markahan ang mataas na kahusayan nito. Para sa marami, ang tool na ito ay karaniwang ang isa lamang na nagdudulot ng resulta.