Zolmigren

Ang Zolmigren ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga migraine. Ito ay isang selective agonist ng tiyak na serotonin 5HT1-endings at naglalaman ng sangkap na zolmitriptan.

Mga pahiwatig Zolmigrain

Ginagamit ito upang mapawi ang pag-atake ng migraine (may aura o walang aura).

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa mga tablet, na nakaimpake sa mga paltos na piraso ng 2 o 10 piraso. Mayroong 1 packaging strip sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang Zolmitriptan ay isang selective agonist ng partikular na serotonin 5-HT1B/1D-terminal ng recombinant na uri sa loob ng mga sisidlan ng tao. Ang gamot ay nagpapakita ng katamtamang pagkakaugnay para sa mga nabanggit na terminal, nang walang makabuluhang affinity o therapeutic na aktibidad patungkol sa 5HT2-, at gayundin ang 5HT3- at 5HT4-terminals ng serotonin, α1-, α2-, β1-adrenergic terminals, at pati na rin ang H1- at H2-terminals ng histamine, M-choline-terminals at D1-terminals ng mga terminal ng Dmine at D1-.

Ang gamot ay may epekto sa vasoconstrictor sa mga cranial vessel, at sa parehong oras ay hinaharangan ang mga proseso ng pagpapalabas ng neuropeptide (kabilang ang vasoactive intestinal peptide, na siyang pangunahing effector modulator ng reflex excitation; nagiging sanhi ito ng proseso ng vasodilation, na siyang pangunahing sa migraine pathogenesis). Pinipigilan din nito ang proseso ng paglitaw ng pag-atake ng migraine, nang walang direktang analgesic effect.

Sa kumbinasyon ng kaluwagan ng mga umuusbong na pag-atake ng migraine, binabawasan ng gamot ang kalubhaan ng pagduduwal na may pagsusuka (lalo na kapag nabuo ang mga pag-atake sa kaliwang bahagi), pati na rin ang phono- at photophobia. Bilang karagdagan sa peripheral effect, nakakaapekto ito sa mga brain stem center na nauugnay sa mga pag-atake ng migraine, na nagpapaliwanag sa paulit-ulit na resulta sa panahon ng paggamot ng isang serye na binubuo ng ilang magkakahiwalay na pag-atake sa isang hilera sa isang pasyente.

Ang Zolmigren ay nagpapakita ng mataas na kahusayan sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot para sa paggamot ng migraine status (isang serye ng ilang malubha, sunud-sunod na pag-atake ng migraine na tumatagal ng 2-5 araw). Pinapaginhawa din nito ang mga migraine na nangyayari sa panahon ng regla. Ang malalaking dosis ng gamot ay may sedative effect at humahantong sa pag-unlad ng isang pakiramdam ng pag-aantok.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay bubuo pagkatapos ng 15-20 minuto, na umaabot sa maximum pagkatapos ng 60 minuto ng paggamit. Ang maximum na therapeutic effect ay sinusunod kapag ginagamit ang gamot sa panahon ng pagbuo ng isang pag-atake ng migraine.

[ 1 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang gamot ay mahusay na hinihigop, tumagos sa gastrointestinal tract. Ang antas ng pagsipsip nito ay hindi nakatali sa paggamit ng pagkain. Ang average na ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 40%. Ang synthesis na may mga protina ng dugo sa loob ng plasma ay 25%. Tumatagal ng 60 minuto upang maabot ang antas ng Cmax ng gamot; Ang mga therapeutic indicator ng gamot sa loob ng plasma ay pinananatili sa susunod na 4-6 na oras. Pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit, ang therapeutic component ay hindi maipon.

Ang gamot ay sumasailalim sa masinsinang hepatic biotransformation, kung saan nabuo ang isang N-desmethyl derivative, na may mas malakas (2-6 na beses) na therapeutic effect kaysa sa orihinal na elemento at ilang hindi aktibong metabolic na mga produkto.

Ang paglabas ng karamihan ng gamot ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato - sa anyo ng mga metabolic na produkto, at humigit-kumulang sa isa pang 30% ay excreted nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bituka.

Tatlong pangunahing metabolic na produkto ng zolmitriptan ang natukoy: heteroauxin (itinuring na pangunahing sangkap sa ihi at plasma), N-desmethyl at N-oxide analogues. Ang N-desmethylated substance ay aktibo, at ang iba pang dalawang breakdown na produkto ay hindi aktibo.

Ang average na kalahating buhay ng zolmitriptan ay 2.5-3 na oras.

Sa mga babae, mas mataas ang Cmax at bioavailability value kaysa sa mga lalaki (habang mas mababa ang clearance value).

Sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang kapansanan sa bato, ang renal clearance rate ng aktibong elemento at ang mga metabolic na produkto nito ay 7-8 beses na mas mababa kaysa sa mga boluntaryo. Ang kalahating buhay ay tumataas ng 60 minuto (maximum na 3-3.5 na oras), habang ang bioavailability ng zolmitriptan kasama ang aktibong metabolic na produkto nito ay tumataas lamang ng 16%, pati na rin ang 35%.

Sa mga indibidwal na may kapansanan sa atay, ang metabolismo ng aktibong sangkap ng gamot ay bumababa alinsunod sa kalubhaan ng sakit.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ipinagbabawal para sa prophylactic na paggamit laban sa pag-atake ng migraine. Dapat itong kunin sa lalong madaling panahon pagkatapos ng simula ng pag-atake ng sakit.

Kailangan mong uminom ng 1 tablet ng LS (naglalaman ng 2.5 mg ng substance). Kung walang epekto mula sa paggamit, o naganap ang isang pagbabalik sa dati, pinapayagan itong uminom ng isa pang 1 tablet. Ang mga paulit-ulit na dosis ay dapat kunin nang hindi bababa sa 2 oras pagkatapos kunin ang unang bahagi.

Kung ang 2.5 mg na dosis ay may mahinang epekto, pinapayagan itong dagdagan ito sa 5 mg (ang pinakamataas na pinahihintulutang solong dosis). Ang maximum na 10 mg ng gamot ay pinapayagan bawat araw.

Ang mga taong may malubhang yugto ng dysfunction ng atay ay maaaring uminom ng maximum na 5 mg ng gamot bawat araw.

[ 3 ]

Gamitin Zolmigrain sa panahon ng pagbubuntis

Ang kaligtasan ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi natukoy. Ang mga pagsusuri sa hayop ay hindi natukoy ang isang direktang teratogenic na epekto ng gamot, ngunit ang indibidwal na data mula sa mga pagsusuri sa embryotoxicity ay nagpapakita na ang embryonic viability ay nabawasan. Ang mga buntis na kababaihan ay maaari lamang kumuha ng Zolmigren sa mga sitwasyon kung saan ang posibilidad na matulungan ang babae ay mas mataas kaysa sa panganib ng mga komplikasyon sa fetus.

Ipinakikita rin ng mga pagsusuri na ang gamot ay nailalabas sa gatas sa mga hayop na nagpapasuso. Walang impormasyon tungkol sa pagpasa ng sangkap sa gatas ng suso ng tao. Dahil dito, dapat na maingat na gamitin ng mga babaeng nagpapasuso ang gamot. Ang epekto ng gamot sa sanggol ay dapat mabawasan, kaya ang pagpapakain ay dapat isagawa nang hindi bababa sa 24 na oras pagkatapos gamitin ang Zolmigren.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng malakas na sensitivity sa mga nakapagpapagaling na elemento;
• mataas na presyon ng dugo ng katamtaman o malubhang kalubhaan, pati na rin ang isang mababang intensity, hindi makontrol na pagtaas sa presyon ng dugo;
• IHD o mga katulad na pagpapakita, na kinabibilangan ng isang kasaysayan ng myocardial infarction;
• kusang angina;
• kasaysayan ng mga sakit sa cerebrovascular o TIA;
• ang antas ng CC na umaabot sa mga halaga sa ibaba ng 15 ml na marka kada minuto;
• pinagsamang pangangasiwa sa ergotamine o mga sangkap na mga derivatives nito (kabilang ang methysergides), at gayundin sa naratriptan o sumatriptan, at gayundin sa iba pang mga agonist ng 5HT1B/1D na mga dulo;
• mga sakit na nakakaapekto sa pag-andar ng mga peripheral vessel;
• gamitin sa mga matatandang tao (mahigit sa 65 taong gulang).

Mga side effect Zolmigrain

Ang mga masamang sintomas kapag kumukuha ng Zolmigren ay kadalasang banayad at kadalasang pansamantala. Nangyayari ang mga ito sa unang 4 na oras pagkatapos kumuha ng gamot, ngunit hindi tumataas sa paulit-ulit na paggamit; nawawala ang mga ito sa kanilang sarili, nang hindi gumagamit ng karagdagang mga therapeutic measure. Sa iba pang mga side effect:

• pinsala sa immune system: mga sintomas ng hindi pagpaparaan, kabilang ang edema ni Quincke, urticaria at anaphylactic reactions;
• Mga karamdaman sa puso: tachycardia, palpitations, angina pectoris o myocardial infarction, pati na rin ang coronary spasm;
• mga problema sa paggana ng mga daluyan ng dugo: isang bahagyang pagtaas sa mga halaga ng presyon ng dugo, pati na rin ang isang lumilipas na pagtaas sa mga antas ng presyon ng dugo;
• dysfunction ng nervous system: pagkahilo, paresthesia, malakas na pakiramdam ng init, kapansin-pansing pagkagambala ng sensitivity o makabuluhang pakiramdam ng pag-aantok, hyperesthesia at pananakit ng ulo;
• mga pagpapakita na nakakaapekto sa gastrointestinal tract: pagduduwal, dysphagia, sakit ng tiyan, tuyong bibig, pagsusuka, at din ischemia o infarction (halimbawa, bituka na anyo o infarction ng pali), na ipinakita sa anyo ng madugong pagtatae o sakit sa peritoneum;
• mga karamdaman sa pag-andar ng ihi o bato: nadagdagan ang dalas ng pag-ihi, polyuria, pati na rin ang kinakailangang pag-ihi;
• mga sugat ng musculoskeletal structure at connective tissues: sakit o pakiramdam ng panghihina sa mga kalamnan;
• systemic disorder: isang pakiramdam ng paninikip, matinding bigat o presyon, o pananakit sa leeg o lalamunan, at gayundin sa loob ng sternum o limbs, o asthenia.

Ang ilang mga sintomas ay maaaring resulta ng migraine mismo.

[ 2 ]

Labis na labis na dosis

Nakaranas ng sedative effect ang mga boluntaryong umiinom ng isang dosis ng zolmitriptan (0.05 g).

Ang kalahating buhay ng elemento ay 2.5-3 na oras, kaya naman sa kaso ng labis na dosis ang kondisyon ng biktima ay dapat na subaybayan nang hindi bababa sa susunod na 15 oras o hanggang mawala ang mga sintomas. Ang gamot ay walang antidote.

Sa matinding pagkalason, dapat gawin ang intensive care measures, kabilang ang pagtiyak ng libreng pagpasa ng hangin sa respiratory tract, sapat na bentilasyon na may oxygenation, at, kasama nito, pagsubaybay at suporta ng cardiovascular system.

Walang data kung paano nakakaapekto ang peritoneal dialysis at hemodialysis sa mga value ng serum na bahagi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapayagan na pagsamahin ang sangkap na panggamot sa paracetamol o rifampicin, caffeine, at gayundin sa metoclopramide, propranolol, fluoxetine at pizotifen.

Dahil sa katotohanan na sa teorya ang posibilidad ng coronary spasm sa pasyente ay maaaring tumaas, ang gamot ay dapat gamitin ng hindi bababa sa 24 na oras pagkatapos kumuha ng mga gamot na naglalaman ng ergotamine. Gayundin, sa kabaligtaran, ang mga gamot na naglalaman ng ergotamine ay ginagamit nang hindi bababa sa 6 na oras pagkatapos kumuha ng Zolmigren.

Matapos gamitin ang moclobemide (isang tiyak na MAO-A IM na gamot), ang isang maliit na pagtaas sa AUC (sa pamamagitan ng 26%) ay naobserbahan para sa zolmitriptan, pati na rin ang isang 3-tiklop na pagtaas sa parehong tagapagpahiwatig para sa aktibong produktong metabolic. Kaugnay nito, ang mga indibidwal na gumagamit ng MAO-A IM na mga gamot ay dapat uminom ng maximum na 5 mg ng zolmitriptan bawat araw. Ang mga gamot ay ipinagbabawal na gamitin nang sabay-sabay sa pagpapakilala ng moclobemide sa isang bahagi ng higit sa 0.15 g 2 beses bawat araw.

Kapag ginamit ang cimetidine (isang systemic P450 inhibitor), ang kalahating buhay ng zolmitriptan ay tumataas ng 44% at ang AUC ng 48%. Bilang karagdagan, dinoble ng cimetidine ang kalahating buhay at AUC ng aktibong produktong metabolic, ang sangkap na N-dimethylated (183C91). Ang mga taong gumagamit ng cimetidine ay dapat kumuha ng maximum na 5 mg ng Zolmigren bawat araw.

Isinasaalang-alang ang pangkalahatang mga parameter ng pakikipag-ugnayan, medyo posible na maaaring may koneksyon sa mga tiyak na gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng bahagi ng CYP 1A2. Dahil dito, kapag pinagsama ang mga naturang compound (fluvoxamine at quinolones (kabilang sa grupong ito ang ciprofloxacin)), kailangan ding bawasan ang mga dosis.

Kapag ang mga triptan ay ginagamit kasabay ng mga SSRI o SNRI, naiulat ang pagkalasing ng serotonin (kabilang sa mga sintomas ang autonomic instability, mga pagbabago sa mental status, at neuromuscular abnormalities).

Tulad ng iba pang 5HT1B/1D agonist, maaaring pabagalin ng gamot ang rate ng pagsipsip ng iba pang mga therapeutic na gamot.

Kinakailangang iwasan ang pinagsamang paggamit ng gamot sa iba pang mga agonist ng elementong 5-HT1B/1D sa loob ng hindi bababa sa 24 na oras pagkatapos kunin ang mga ito, at kabaliktaran.

[ 4 ], [ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zolmigren ay dapat itago sa isang lugar na sarado sa mga bata. Ang mga indicator ng temperatura ay maximum na 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zolmigren sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi inireseta sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Rapimig, Antimigren, Relpax na may Migrepam at Imigran, at bilang karagdagan dito, Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren na may Sumamigren at Frovamigran na may Migranol. Kasama rin sa listahan ang Rizatriptan-Farmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan at Antimigren-Zdorovye.

Mga pagsusuri

Nakakakuha si Zolmigren ng maraming magagandang review. Karamihan sa mga pasyente na kumuha ng gamot upang maalis ang mga pag-atake ng migraine ay napansin ang mataas na bisa nito. Para sa marami, ang lunas na ito ay naging isa lamang na nagdudulot ng mga resulta.