Zolopent

Ang Zolopent ay isang gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng proton pump.

Mga pahiwatig Zolopenta

Ginagamit ito upang gamutin ang mga sumusunod na karamdaman:

• pagkakaroon ng katamtaman o malubhang reflux esophagitis;
• pagkasira ng H.pylori microbe sa mga taong may peptic ulcer na dulot ng aktibidad ng microbe na ito (kasama ang iba pang antibiotics);
• mga ulser na nakakaapekto sa gastrointestinal tract;
• gastrinoma at iba pang mga pathological na kondisyon ng isang hypersecretory na kalikasan.

Paglabas ng form

Ang therapeutic agent ay inilabas sa mga tablet na 40 mg. Ang mga tabletang ito ay nakabalot sa mga paltos ng 14 o 10 piraso. Sa loob ng pack ay mayroong 1 blister pack na may 14 na tablet o 3 pack na may 10 tablet.

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng Pantoprazole ang mga proseso ng pagtatago sa loob ng tiyan. Pinipigilan ng substance ang aktibidad na ipinakita ng H ⁺ /K ⁺ -ATPase sa loob ng gastric parietal glandulocytes, na nagreresulta sa pagharang sa huling yugto ng pagtatago ng hydrochloric acid. Ang epektong ito ay nagbibigay-daan upang bawasan ang basal na mga rate ng pagtatago nang walang sanggunian sa etiology ng pangangati na lumitaw.

Ang gamot ay may mga katangian ng antibacterial na ipinakita laban sa Helicobacter pylori at tumutulong sa iba pang mga gamot na magkaroon ng isang anti-Helicobacter effect. Ang nakapagpapagaling na epekto pagkatapos kumuha ng isang dosis ay mabilis na umuunlad, na tumatagal sa susunod na 24 na oras.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang Pantoprazole ay nasisipsip sa isang mataas na rate. Ang mga halaga ng Cmax sa plasma ng dugo ay nabanggit na pagkatapos ng isang solong paggamit ng isang 20 mg na dosis. Pagkatapos ng 2-2.5 na oras (sa karaniwan) pagkatapos gamitin, ang serum Cmax na halaga ay naitala, na humigit-kumulang 1-1.5 μg/ml. Ang mga halagang ito ay nananatiling matatag kahit na pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit ng gamot.

Ang mga therapeutic parameter ng gamot ay hindi nagbabago sa solong o paulit-ulit na paggamit. Sa hanay ng dosis na 10-80 mg, ang mga pharmacokinetic na katangian ng pantoprazole sa plasma ay nananatiling linear kapwa kapag kinuha nang pasalita at kapag iniksyon nang intravenously.

Ang bioavailability ng Zolopant ay natukoy na humigit-kumulang 77%. Ang pag-inom nito kasama ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng AUC o serum Cmax, at samakatuwid ay hindi nakakaapekto sa mga halaga ng bioavailability. Ang pinagsamang paggamit sa pagkain ay nagpapatagal lamang sa pagkakaiba-iba ng latent period.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang plasma synthesis ng gamot na may mga protina ay humigit-kumulang 98%. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 0.15 l/kg.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang gamot ay halos ganap na na-metabolize ng atay. Ang metabolismo ay kadalasang isinasagawa sa pamamagitan ng demethylation sa pamamagitan ng CYP2C19, at pagkatapos ay sa pamamagitan ng mga proseso ng sulfur conjugation. Ang iba pang mga metabolic pathway ay kinabibilangan ng oksihenasyon na kinasasangkutan ng elemento ng CYP3A4.

Paglabas.

Ang terminal half-life ay humigit-kumulang 60 minuto, at ang clearance rate ay 0.1 l/h/kg. May mga kaso ng pagkaantala ng paglabas ng gamot. Ang partikular na synthesis ng pantoprazole na may proton pump ng parietal glandulocytes ay hindi nagpapahintulot sa kalahating buhay na tumutugma sa isang mas mahabang epekto ng gamot (pagpigil sa pagtatago ng acid).

Karamihan sa mga metabolic na produkto ng pantoprazole ay excreted sa ihi (humigit-kumulang 80%), kasama ang natitira sa mga dumi. Ang pangunahing metabolic na produkto sa parehong serum at ihi ay desmethylpantoprazole, na sumasailalim sa sulfate conjugation.

Ang kalahating buhay ng pangunahing produktong metabolic (humigit-kumulang 90 minuto) ay bahagyang mas mahaba kaysa sa pantoprazole.

Dosing at pangangasiwa

Ang therapy para sa reflux esophagitis ng malubha o katamtamang intensity ay kinabibilangan ng pag-inom ng 40 mg ng gamot isang beses sa isang araw. Minsan ang dosis ay maaaring doble.

Ang mga taong may ulcerative lesyon na nangyayari sa loob ng gastrointestinal tract at isang positibong resulta ng pagsusuri para sa Helicobacter pylori ay kailangang sirain ang bakterya gamit ang kumplikadong paggamot, na ang mga scheme ay nakasalalay sa sensitivity ng mga mikrobyo na nagdudulot ng sakit.

Ang monotherapy para sa ulcerative lesions sa gastrointestinal tract ay nagsasangkot ng pagkuha ng 1 tablet na 40 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng naturang therapy ay tinutukoy ng panggamot na pangangailangan.

Dapat inumin ang tableta 60 minuto bago mag-almusal, lunukin ito nang buo, nang hindi dinudurog o nginunguya, na may simpleng tubig.

Gamitin Zolopenta sa panahon ng pagbubuntis

Ang Zolopant ay ipinagbabawal para sa paggamit sa panahon ng paggagatas o pagbubuntis.

Kung may pangangailangan na uminom ng gamot sa panahon ng paggagatas, dapat mong ihinto ang pagpapasuso para sa panahong ito.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• cirrhosis sa atay o hepatitis;
• mga taong may katamtaman o malubhang dysfunction ng atay;
• kumbinasyon sa atazanavir.

Mga side effect Zolopenta

Ang pagkuha ng Zolopant ay maaaring magdulot ng iba't ibang negatibong sintomas:

• leukopenia o thrombocytopenia;
• pagtatae, sakit na nakakaapekto sa rehiyon ng epigastric, bloating at paninigas ng dumi;
• pagsusuka na may matinding pagduduwal;
• edema ng isang paligid kalikasan;
• nadagdagan ang mga enzyme sa atay o triglycerides, pati na rin ang pagtaas ng temperatura at tubulointerstitial nephritis;
• anaphylactic manifestations, kabilang ang anaphylaxis;
• mga palatandaan ng allergy (pantal sa epidermis at pangangati);
• myalgia o arthralgia;
• pagkahilo, pananakit ng ulo, pagkagambala sa paningin.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalasing: ataxia, hypoactivity, at panginginig.

Kung pinaghihinalaan ang labis na dosis, dapat gawin ang mga nagpapakilalang hakbang. Hindi kailangan ang dialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Tumutulong ang Zolopant na bawasan ang antas ng pagsipsip ng mga gamot na ang bioavailability ay tinutukoy ng gastric pH (halimbawa, ketoconazole).

Ang Pantoprazole ay na-metabolize sa atay, kasama ang pakikilahok ng P450 hemoprotein enzyme system. Hindi maitatanggi na ang gamot ay makikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot na ang metabolic process ay nagaganap din sa partisipasyon ng sistemang ito.

Kapag nagsasagawa ng mga espesyal na pagsusuri, walang nakitang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa karamihan ng mga gamot na ito (kabilang sa listahang ito ang phenytoin, metoprolol, diclofenac, pati na rin ang carbamazepine na may ethyl alcohol at caffeine, pati na rin ang naproxen na may diazepam at glibenclamide na may phenprocoumon, theophylline at nifedipine; bilang karagdagan, kabilang dito ang warfarin, at opiroxicamral).

Walang mga pakikipag-ugnayan ang naobserbahan kapag ang gamot ay ginamit kasama ng mga antacid.

Ang mga pagsusuri na isinagawa sa mga epekto na nangyayari kapag pinagsama ang gamot sa ilang partikular na antibiotics (kabilang ang metronidazole na may clarithromycin at amoxicillin) ay hindi nagpahayag ng anumang klinikal na makabuluhang koneksyon sa pagitan ng mga gamot na ito.

Napag-alaman na ang paggamit ng 0.3 g atazanavir/0.1 g ritonavir kasama ng omeprazole (iisang dosis na 40 mg bawat araw) o 0.4 g atazanavir kasama ang lansoprazole (isang dosis ng 60 mg) ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa bioavailability ng atazanavir sa mga boluntaryo. Ang antas ng pagsipsip ng atazanavir ay tinutukoy ng mga halaga ng pH. Dahil dito, ang mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng proton pump, kabilang ang pantoprazole, ay ipinagbabawal na pagsamahin sa atazanavir.

[ 2 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zolopant ay dapat itago sa isang madilim na lugar, hindi maabot ng mga bata. Mga halaga ng temperatura - maximum na 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zolopant sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Sa pediatrics, ang gamot ay hindi ginagamit para sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Controloc, Panocid, Pantasan na may Ulsepan, pati na rin ang Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro na may Pulcet at Pantokar.

Mga pagsusuri

Ang Zolopant ay nakakakuha ng magagandang pagsusuri mula sa mga taong may mga ulser sa tiyan - pinapawi ng gamot ang mga hindi kasiya-siyang sintomas ng sakit na ito, tulad ng nasusunog na pandamdam at isang mapait na lasa sa bibig. Ang gamot ay mabisa rin para sa GERD. Bilang karagdagan, ito ay nabanggit na ito ay bihirang humantong sa paglitaw ng anumang mga negatibong sintomas.