Dexter

Ang Dexdor o dexmedetomidine ay isang mataas na pumipili ng α2 receptor agonist, na ginagamit upang magbigay ng katamtaman at banayad na pagpapatahimik sa mga pasyente ng ICU ng may sapat na gulang.

Mga pahiwatig Dexter

Ang gamot ay ipinahiwatig para sa paggamit bilang isang malakas na gamot na pampakalma sa panahon o pagkatapos ng intubation.

[1], [2], [3]

Paglabas ng form

Ang gamot ay isang konsentrasyon para sa solusyon ng pagbubuhos (100 μg / ml). Ang mga Ampoules na may dami ng 2 ML, ang mga vial na may dami ng 5 o 10 ML ay gawa.

[4], [5], [6], [7]

Pharmacodynamics

Ang Dexmedetomidine ay may iba't ibang uri ng mga epekto ng pharmacological, at isang selyadong α 2-agrenoreceptor agonist. Dahil ang gamot ay binabawasan ang rate ng paglabas mula sa mga endings ng nerve ng norepinephrine, ito ay may malakas na sympatholytic effect sa katawan. Lumilitaw ang gamot na pampakalma dahil sa pagbawas sa excitability ng asul na lugar, na siyang batayan ng NA na nucleus (na matatagpuan sa stem ng utak). Nakakaapekto sa lugar na ito, Dexdor at may sedative effect (katulad ng natural na pagtulog) - ang gamot ay nagiging sanhi ng pagpapatahimik, ngunit ang pasyente sa parehong oras ay nasa aktibong nakakagising estado.

Ang Dexmedetomidine ay gumaganap bilang isang anestesya, at mayroon ding mild analgesic effect para sa malalang sakit sa mas mababang likod. Ang lakas ng epekto ay nakasalalay sa dosis. Kung ang rate ng pagbubuhos ay mababa, ang panggitnang epekto ay mangingibabaw, bilang isang resulta kung saan ang presyon ng dugo at ang rate ng puso ay bumababa. Ang mas mataas na dosage ay may paligid, nakakapagpapalaki ng mga sisidlan, pagkilos, pagtaas ng presyon ng dugo. Sa kasong ito, pinahusay ang kalubhaan ng bradycardic effect. Dexmedetomidine halos hindi pinigilan ang paggana ng sistema ng paghinga.

Pharmacokinetics

Ang dexmedetomidine ay nagbubuklod sa 94% ng plasma proteins ng dugo. Ang patuloy na limitasyon ng akumulasyon ng sangkap ay 0.85-85 ng / ml. Ang bahagi na ito ay nagbubuklod sa α-1-acid glycoprotein, pati na rin ang serum albumin. Metabolized higit sa lahat sa atay.

Matapos ang pagpapakilala ng dexmedetomidine na radio-label na intravenously sa katawan pagkatapos ng 9 na araw, humigit-kumulang 95% ng may label na ahente ang natukoy sa ihi, at 4% sa dumi ng tao. Sa ihi ng mga pangunahing produkto ng metabolismo dalawang isomeric N-glucuronides, kasama constituting tungkol sa 34% ng kabuuang dosis, at bilang karagdagan, methylated N-O-glucuronide, bahagi ng kung saan ay 14.51% ng dosis. Ang proporsyon ng pangalawang metabolites (ito ay isang carboxylic acid, at sa karagdagan tri-hydroxy, pati na rin ang O-glucuronide sangkap) ay hiwalay na katumbas ng 1.11-7.66%. Mas mababa sa 1% ng di-nagbabagong sangkap ang nanatili sa ihi. Humigit-kumulang 28% ng lahat ng metabolites na natagpuan sa ihi ay hindi natukoy na polar metabolic produkto.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga pasyenteng nasa hustong gulang na nakaranas ng intubation at nasa estado ng pagpapatahimik ay pinapahintulutang ilipat sa pagtanggap ng Dexdor. Ang unang rate ng pagbubuhos ay dapat na 0.7 μg / kg / h, at pagkatapos ay pinahihintulutang baguhin ito nang paunti-unti (ang maximum na posibleng dosis ay 0.2-1.4 μg / kg / h) upang makuha ang kinakailangang index ng pang-aabuso. Sa unang yugto, ipinapayong mabawasan ang pagbubuhos sa mababang rate. Dapat tandaan na ang dexmedetomidine ay isang makapangyarihang sangkap, kaya para sa kanya ang rate ng pagbubuhos sa oras ay 1 oras.

Kadalasan sa isang puro shock dosis ang pasyente ay hindi na kailangan. Ang mga pasyente na kailangang ma-injected sa sedation sa lalong madaling panahon, maaari mo munang ipakilala ang isang pag-load ng pagbubuhos sa dami ng 0.5-1 μg / kg ng timbang sa loob ng 20 minuto. Sa kasong ito, ang unang dami ng pagbubuhos ay 1.5-3 μg / kg / h sa loob ng 20 minuto. Pagkatapos ng pagpapakilala ng pag-load ng pagbubuhos, ang kasunod na rate ay magiging 0.4 μg / kg / h. Ang tagapagpahiwatig na ito ay maaaring higit pang nababagay.

[12], [13]

Gamitin Dexter sa panahon ng pagbubuntis

Hindi inirerekomenda na kumuha ng Dexdor sa panahon ng pagbubuntis. Ang paggamit ay pinahihintulutan lamang sa mga kaso kung saan, para sa isang ina sa hinaharap, ang pakinabang ng pagkuha ng gamot ay mas mataas kaysa sa panganib ng negatibong mga kahihinatnan para sa bata.

Contraindications

Ang paggamit ng Dexdorum ay kontraindikado na may mataas na sensitivity sa dexmedetomidine o iba pang mga bahagi ng gamot.

[8], [9], [10]

Mga side effect Dexter

Kabilang sa mga pinaka-karaniwang epekto ng pagkuha ng dexmedetomidine ay: AH (15% ng mga pasyente), pagbaba ng presyon ng dugo (25%), at bradycardia (13%). Kabilang sa iba pang mga salungat na reaksyon:

• sistema ng dugo at metabolismo: kadalasang hypo- and hyperglycemia; Sa mga bihirang kaso, ang metabolic acidosis o hypoalbuminemia ay sinusunod;
• mga karamdaman sa kaisipan: mga kondisyon ng buhok at nakakulong; sa mga bihirang kaso - guni-guni;
• cardiovascular system: madalas ang myocardial infarction, ischemic heart disease o tachycardia; mas madalas na pag-unlad ng ABB 1 degree, pati na rin ang mas mababang MOS;
• Mga organ ng paghinga: ang dyspnoea ay sinusunod paminsan-minsan;
• mga organo ng digestive tract: pangunahing pagsusuka sa pagduduwal, isang damdamin ng pagkatigang sa bibig ng lukab; bihira - utot;
• pangkalahatang karamdaman, pati na rin ang mga lokal na reaksyon: higit sa lahat hyperthermia o withdrawal syndrome; ang pagka-uhaw at kakulangan ng therapeutic effect ng bawal na gamot ay maaaring bihirang maobserbahan.

[11]

Labis na labis na dosis

Ang pinakamalaking sangkap dexmedetomidine pagbubuhos rate overdose ay 60 ug / kg / h para sa 36 min, at 30 ug / kg / h para sa 15 min (nang naaayon, ang bata na edad 20 buwan at adult). Karamihan sa mga madalas na-obserbahan sa kaso ng labis na dosis reaksyon tulad ng pagbabawas ng presyon ng dugo, bradycardia, nadagdagan pagpapatahimik, pakiramdam ng pagiging antukin, pati na rin sa cardiac arrest.

[14], [15], [16], [17]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng Dexdorum sa kumbinasyon ng mga sedatives at hypnotics, pati na rin ang anesthetics at opioids ay maaaring maging sanhi ng potentiation ng epekto ng kanilang mga epekto. Sa pamamagitan ng pananaliksik ay magagawang makilala ang potentiation ng epekto sa isang sitwasyon ng pinagsamang reception na may sangkap Sevoflurane, propofol, isoflurane, midazolam at alfentanil.

Walang mga bakas ng pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga sangkap na ito (maliban sa sevoflurane) at Dexdor. Subalit, dahil may posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa pharmacodynamic sa kaso ng pagsasama-sama ng mga gamot na ito, ang dosis ng Dexdor o isang sedative na kasama nito, anesthetic, opioid o hypnotic ay maaaring mangailangan ng pagbawas.

Kapag isinama sa mga gamot na Dekstdorom na nagdudulot ng isang bradycardic at hypotensive effect, ang mga epekto ay maaaring intensified. Ngunit, dapat tandaan na sa pag-aaral ng pakikipag-ugnayan ng gamot na ito na may esmolol, ang karagdagang epekto ay katamtaman.

[18], [19]

Mga kondisyon ng imbakan

Iimbak ang produkto na inirerekomenda sa mga kondisyon ng temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C. Matapos ang diluted solusyon, ito ay pinapayagan na iimbak ito para sa isang maximum na 24 na oras sa isang temperatura ng 2-8 ° C.

[20]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Dexdor sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paghahanda.

[21], [22]