Dexter

Ang tiyak na lunas na Dexdor (internasyonal na di-pagmamay-ari na pangalan - Dexmedetomidine) ay isang purong paghahanda para sa paggawa ng solusyon ng pagbubuhos, na kinakailangan para sa intravenous anesthesia. Ang Dexdor ay itinuturing na isang gamot na pampaginhawa sa paggamit ng medikal.

[1]

Mga pahiwatig Dexter

Ang Dexdor ay ginagamit bilang isang gamot na pampakalma sa mga taong higit sa 18 taong gulang na ginagamot sa mga intensive care unit.

Ang inirerekumendang lalim ng pagpapatahimik ay hindi dapat lumampas sa paggising dahil sa isang tugon sa pandiwang pagpapasigla, na tipikal para sa saklaw mula zero hanggang -3 puntos ayon sa Richmond Agitation at Sedation Scale (RASS).

[2]

Paglabas ng form

Dexdor ay isang puro sangkap para sa paggawa ng isang solusyon sa pagbubuhos, na may aktibong sahog dexmedetomidine g / x.

Bilang mga katulong na bahagi sa paghahanda ay sosa klorido at iniksyon na tubig.

Ang concentrate ay may anyo ng isang transparent-colorless na likido. Ito ay inilabas sa mga transparent na ampoules ng 2 ML, o sa mga transparent glass na bote ng 4 ml at 10 ml.

Ang karton ng packaging ay maaaring maglaman ng 5 o 25 ampoules, o 1 bote ng gamot.

Ang Dexdor ay maaaring inireseta at inilapat lamang ng isang doktor sa isang ospital, kaya maaari kang bumili ng gamot sa isang parmasya kung mayroon kang gamot na reseta.

[3], [4], [5]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap na Dexdor ay isang pumipili agonist ng mga alpha2-adrenergic receptor, na may malaking bilang ng mga epekto sa gamot.

Ang Dexmedetomidine ay may isang sympatholytic na ari-arian, na kung saan ay manifested sa pamamagitan ng isang pagbawas sa release ng noradrenaline sa pamamagitan ng nagkakasundo neuronal endings.

Ang gamot na pampakalma ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng isang pagbaba sa excitability sa bluish spot, na may pamamayani ng noradrenergic nerve cells na matatagpuan sa utak stem.

Sa karagdagan, ang Dexdor ay may analgesic effect at maaaring maka-impluwensya sa pagbabawas ng dosis ng anesthetics at analgesics. Ang mga pag-aari na nauugnay sa cardiovascular system ay nakasalalay sa ibinibigay na dosis ng gamot:

• na may isang maliit na panimula, posible na obserbahan nakararami gitnang mga epekto na humantong sa bradycardia at hypotension;
• na may mas mataas na halaga ng bawal na gamot, ang isang nakararami na vasoconstrictive effect ay sinusunod na nagpapatunay sa pag-unlad ng pangkalahatang paglaban sa vascular at isang pagtaas sa presyon ng dugo (na ang pagtaas ng bradycardia lamang).

Ang depresyon ng paggagamot ng respiratoryo sa pagpapakilala ng Dexdor ay hindi mangyayari.

[6],

Pharmacokinetics

Ang kinetic properties ng Dexdor ay napagmasdan ng isang maikling pagbubuhos ng mga malusog na indibidwal at matagal na pagbubuhos ng mga pasyente sa intensive care unit.

Pamamahagi ng gamot ay isang dalawang-silid na paraan. Sa unang pangkat ng mga tao, ang yugto ng pamamahagi ay mabilis: ang oras ng kalahating pamamahagi ay 6 na minuto.

Ang average na index ng terminal half-life ay humigit-kumulang na 1.35-3.68 na oras. Ang average na index ng pamamahagi ng balanse ay humigit-kumulang 90-115 liters kada kg. Ang clearance sa plasma ay mula sa 35.7 hanggang 51.1 liters kada oras.

Ang average na timbang ng mga pasyente sa itaas indications ay katumbas ng 69 kg.

Tinatayang parametric kinetic range:

• ang kataga ng kalahating buhay ay isa at kalahating oras;
• pamamahagi ng equilibrium ~ 93 L;
• mga rate ng clearance ~ 43 litro bawat kilo.

Walang cumulating sa pangangasiwa ng pagbubuhos para sa isang tagal ng hanggang 2 linggo.

Ang pagbubuklod ng aktibong sangkap na may plasma proteins ay tungkol sa 94%.

Ang kalidad ng umiiral na mga protina ay itinuturing na pare-pareho sa puwang na konsentrasyon ng 0.85-85 ng bawat ml.

Ang aktibong sangkap na Dexdor ay maaaring makagapos sa serum albumin at alpha-1-acid glycoprotein.

Ang metabolismo ng gamot ay nangyayari sa atay at binubuo ng direktang n-glucuronation, n-methylation at cytochrome P450-mediated oxidation.

Ang mga pangunahing produkto ng metabolismo ay itinuturing na isang pares ng isomeric n-glucuronides.

Pagkatapos ng intravenous infusion ng label na gamot pagkatapos ng 9 na araw, ang tungkol sa 95% ng label ay napansin sa urinary fluid at humigit-kumulang 4% sa mga itlog.

Ang pangunahing metabolic produkto sa urinary fluid ay isomeric n-glucuronides (34%) at o-glucuronide (14.5%). Ang mga produkto ng metabolismo ng isang sekundaryong kalikasan ay maaaring mula sa 1.11 hanggang 7.66% ng dosis.

Hanggang sa 1% ng hindi nabagong aktibong sangkap, Dexdor ay natagpuan sa urinary fluid. Humigit-kumulang 28% ng mga produktong metabolic sa urinary fluid ay kinikilala bilang pangalawang: ang kanilang karakter ay hindi itinatag.

Ang impormasyon tungkol sa mga katangian ng kinetiko ng Dexdor, na ginagamit sa pagkabata, ay medyo maliit. Ang kalahating-buhay na panahon, marahil, ay tinutukoy sa mga indeks ng pang-adulto. Ang pagpaparehistro sa plasma sa mga bata hanggang sa 2 buwan ang maaaring ma-underestimated.

Dosing at pangangasiwa

Ang Dexdor ay maaari lamang gamitin ng mga kwalipikadong espesyalista na may sapat na kaalaman sa may-katuturang direksyon.

Intubated pasyente inilipat sa Deksdor na may inisyal na pagbubuhos rate ng 0.7 mg bawat kg bawat oras, na may isang karagdagang pagbabago sa corridor dosis 0.2-1.4 mg bawat kg bawat oras, sa view ng mga reaksyon ng pasyente. Para sa una malnourished mahina pasyente, ang paunang rate ay madalas na nabawasan.

Ang Dexdor ay itinuturing na isang malakas na gamot - ang pagpapakilala nito ay isinasagawa para sa hindi minuto, at oras. Karaniwan isang oras ng pagbubuhos ay hindi sapat upang makamit ang kinakailangang kalidad ng pagpapatahimik.

Huwag gumamit ng higit sa limitasyon ng dosis na 1.4 mcg kada kg kada oras. Kung ang hindi kinakailangang pagpapatahimik ay hindi nakamit, ang pasyente ay dapat ilipat sa isa pang sedative.

Walang impormasyon sa patuloy na paggamit ng Dexdor - higit sa 2 linggo.

Para sa mga matatanda, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang layunin ng Dexdor sa pagkabata ay halos hindi pinag-aralan.

 Ang Dexdor ay pinalaki sa 5% ng r-dextrose, r-re Ringer, saline o mannitol. Para sa pag-aanak, karaniwang ginagamit ang sumusunod na pamamaraan:

• 2 ML ng puro medperate - 48 ML ng solusyon ng pagbubuhos - 50 ML ng kabuuang dami;
• 4 ml ng puro gamot - 96 ML ng solusyon ng pagbubuhos - 100 ML ng kabuuang pinangangasiwaang dami;
• 10 ML ng tumutok - 240 ML ng solusyon sa pagbubuhos - 250 ML ng kabuuang dami;
• 20 ML ng puro gamot - 480 ml ng solusyon sa pagbubuhos - 500 ML ng kabuuang pinangangasiwaang dami.

Ang inihandang likido ay mahusay na halo, ang homogeneity at kulay ay sinusuri.

Ang hindi ginagamit na solusyon ay hindi dapat itago at dapat na itapon.

[11], [12],

Gamitin Dexter sa panahon ng pagbubuntis

Walang maaasahang impormasyon tungkol sa paggamit ng Dexdor ng bawal na gamot sa pagbubuntis.

Kapag ang mga hayop sa pagsubok, isang reproductive toxic effect ng bawal na gamot ang natagpuan, ngunit ang antas ng toxicity sa katawan ng tao ay hindi tinukoy. Para sa kadahilanang ito, pinapayuhan ng mga medikal na espesyalista na iwasan ang pagtatalaga ng Dexdor sa panahon ng pagdadala ng bata, maliban kung ito ay mahalaga.

Ipinakita ng mga pag-aaral na ang Dexdor at ang aktibong sahog nito ay pumasok sa gatas ng mga hayop. Samakatuwid, ang isang tiyak na antas ng panganib para sa mga batang may breastfed ay hindi maaaring ipasiya. Kung kailangan ang paggamit ng Dexdor sa isang babaeng nagpapasuso, inirerekomenda na pigilan ang pagpapasuso.

Contraindications

Ang Dexdor ay hindi ginagamit para sa mga pasyente:

• na may posibilidad na magkaroon ng mga reaksyon sa hypersensitivity;
• na may umiiral na atrioventricular blockade ng ikalawang-ikatlong antas (kung walang IVR);
• na may walang pigil na hypotension;
• na may talamak na cerebrovascular disorder;
• sa ilalim ng edad na 18;
• sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.

[7], [8], [9], [10]

Mga side effect Dexter

Ang pinakakaraniwang mga side effect kapag ibinibigay ang Dexdor ay ang mga pagbabago sa presyon ng dugo at bradycardia. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang iba, mas madalas, hindi kanais-nais na mga manifestation ay inilarawan:

• hypo- at hyperglycemia;
• mga palatandaan ng metabolic acidosis;
• malakas na emosyonal na pagkabalisa (pagkabalisa);
• mga guni-guni;
• nadagdagan ang aktibidad ng puso;
• myocardial damage;
• pagbabawas ng pagbubuga ng puso;
• kahirapan sa paghinga;
• atake ng pagduduwal at pagsusuka, uhaw;
• utak;
• pagkahilig;
• lagnat.

Labis na labis na dosis

Nag-ulat ang mga espesyalista ng ilang mga kaso ng labis na dosis sa Dexdor ng droga. Batay sa magagamit na impormasyon, ang rate ng pagbubuhos sa mga pasyente ay 60 mg bawat kg kada oras para sa 36 minuto, o 30 micrograms per kg kada oras para sa 15 minuto (sa 20 buwan ng sanggol. At adult pasyente, ayon sa pagkakabanggit).

Sa karamihan ng mga kaso, ang mga palatandaan ng labis na dosis ay bradycardia, hypotension, malalim na pagpapatahimik, labis na pagkakatulog at pag-aresto sa puso.

Kung pinaghihinalaan mo ang isang mas malaking halaga ng gamot, ang dexdorum infusion ay dapat bawasan o tumigil. Kung kinakailangan, magbigay ng tulong sa resuscitation.

Mahalagang tandaan na sa sandaling walang kaso ng pagkamatay ng pasyente mula sa labis na dosis ng Dexdor ay nakarehistro.

[13], [14], [15]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga pakikipag-ugnayan na Dexdor sa iba pang mga gamot ay pinag-aralan sa mga pasyente ng may sapat na gulang.

Ang kumbinasyon ng Dexdor na may anesthetics, sedatives, barbiturates at mga gamot sa droga ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa kanilang epekto. Ang isang katulad na pag-aaral ay ginanap sa pagbubuhos ng isoflurane, midazolam, propofol, alfentanil. Sa pagsasaalang-alang sa natanggap na data, posible upang ayusin ang mga dosis ng Dexdor.

Ang mikrosomal hepatic studies ay isinasagawa upang pag-aralan ang kakayahan ng aktibong sangkap na Dexdor upang pagbawalan ang cytochrome P450, kabilang ang isozyme CYP2B6. Ang mga pag-aaral sa vitro ay nagpapahiwatig ng posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng dexdor sa gamot na may substrates sa vivo.

Posible na ang aktibong sahog ay maaaring magbuod ng paghahanda ng isozymes CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Ang mga taong itinuturing na may droga na nagpapababa ng presyon ng dugo o pukawin ang isang bradycardia (halimbawa, mga beta blocker), kinakailangan na bigyang pansin ang posibleng pagpapabuti ng mga epekto.

[16], [17], [18]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Dexdor ay itinatago sa hanay ng temperatura mula sa + 8 ° C hanggang + 25 ° C, sa isang silid na may limitadong pag-access para sa mga bata.

Ang sinipsip na solusyon ng pagbubuhos ay mananatili lamang sa refrigerator na may temperatura ng + 2 ° C hanggang 8 ° C.

[19]

Shelf life

Ang mga Ampoules at mga bote na may dexdor na droga ay maaaring maimbak nang hanggang 3 taon.

Ang sinagawang gamot ay nakaimbak ng hindi hihigit sa isang araw, sa kondisyon na ang mga kondisyon ng imbakan na inilarawan sa itaas ay sinusunod.

[20], [21]