İlomedin

Ang Ilomedin ay isang antiaggregant. Ito ang konsentrasyon na kailangan upang gawin ang solusyon sa pagbubuhos.

[1]

Mga pahiwatig Ilomedina

Ito ay ipinapakita para sa pag-aalis ng mga naturang paglabag:

• Ang sakit na Buerger, na lumitaw laban sa background ng isang kritikal na antas ng ischemia sa rehiyon ng paa, kung walang mga indikasyon para sa revascularization;
• malubhang antas ng endarteritis ng form na bumubura (lalo na, kung mayroong posibilidad ng pagputol, at bukod sa, kung hindi posible na maisagawa ang angioplasty o upang patakbuhin ang mga sisidlan);
• Raynaud's syndrome sa matinding form (humahantong sa kapansanan), na hindi maaaring gamutin sa tulong ng iba pang mga gamot.

Paglabas ng form

Ito ay ginawa sa ampoules (№5) na may dami ng 1 ML.

[2], [3], [4], [5],

Pharmacodynamics

Ang iloprost ay isang artipisyal na analogue ng prostacyclin. Ang mga pharmacological properties nito:

• pagsugpo ng pagdirikit, pagsasama, at pagdaragdag ng mga platelet;
• pagpapalawak ng mga venules na may arterioles;
• pagpapalakas ng density ng maliliit na ugat, at kasabay nito ay pagpapalakas ng mga pader ng mga vessel sa loob ng microcirculatory system (na may pagkamatagusin na pinukaw ng mga konduktor tulad ng histamine o serotonin);
• pagsasaaktibo ng panloob na proseso ng fibrinolysis;
• antiinflammatory mga ari-arian (retardation leukocyte pagdirikit trauma endothelium, at pagdaragdag ng mga leukocyte akumulasyon sa mga nasirang tissue at pagpapahina ng release ng tumor nekrosis kadahilanan).

[6], [7], [8]

Pharmacokinetics

Ang lebel ng punto ng balanse sa loob ng tambalang plasma ay umabot ng 10-20 minuto mula sa simula ng pagbubuhos. Ang tagapagpahiwatig na ito ay linear depende sa bilis ng pagbubuhos (kung ito ay 3 ng / kg / min, at pagkatapos ay ang antas ng konsentrasyon ng sangkap ay humigit-kumulang 135 ± 24 na pg / ml). Sa pagtatapos ng pagbubuhos, mabilis na bumababa ang index ng aktibong bahagi ng gamot (dahil sa nadagdagan na intensity ng proseso ng pagsunog ng pagkain sa katawan nito).

Ang metabolic koepisyent ng plasma clearance ay 20 ± 5 ml / kg / minuto. Ang kalahating buhay ng plasma (terminal phase) ay 30 minuto. Bilang resulta, pagkatapos ng 2 oras pagkatapos makumpleto ang pagbubuhos, ang gamot ay mas mababa sa 10% ng antas ng ekwilibrium.

Ang gamot ay maaaring makipag-ugnayan sa iba pang mga gamot sa antas ng protina synthesis, dahil ang isang malaking bahagi ng kanyang aktibong bahagi ay synthesize sa plasma puti ng itlog (isang protina synthesis ay 60%), na nagreresulta sa isang napaka-maliit na halaga ay nananatiling libreng iloprost. Gamit ito, ang posibilidad ng Iloprost epekto sa bioconversion proseso iba pang mga gamot ay lubhang mababa (dahil sa kanyang metabolic pathways at ang mababang absolute dosis).

Ang metabolismo ng sangkap ay isinasagawa sa tulong ng proseso ng b-oksihenasyon sa kadena ng carboxyl sa gilid. Ang ekskretyon ng hindi nabagong sangkap ay hindi mangyayari. Ang pangunahing produkto ng agnas ay tetranor-iloprost, na bumaba sa ihi (conjugated, pati na rin ang libreng form) sa ilalim ng pagkukunwari ng 4 diastereoisomers. Ang metabolite na ito ay walang aktibidad sa pharmacological (ito ay ipinapakita sa pamamagitan ng pagsubok sa mga hayop). Ang mga pagsusulit sa vitro ay nagpapakita na sa paglanghap o sa / sa pagpapakilala, ang metabolismo ng sangkap sa loob ng mga baga ay katulad na katulad.

Sa mga taong may malusog na bato at hepatic activity, ang paglabas ng iloprost pagkatapos ng infusion procedure ay kadalasang nangyayari sa 2 phase na may half-life ng 3-5 o 3-5 minuto, ayon sa pagkakabanggit, at 15-30 minuto. Sa parehong oras, ang kabuuang clearance ng bahagi ay tungkol sa 20 ML / kg / minuto, na nagpapakita ng pagkakaroon ng extrahepatic metabolic landas ng sangkap.

Sa paglahok ng mga boluntaryo, natupad ang pagsusuri upang makilala ang mass fraction ng mga produkto ng pagkabulok (dito, 3H-iloprost ang ginamit). Matapos ang pagbubuhos, ang kabuuang index ng radyaktibidad ay 81%, habang nasa dumi na may ihi, ayon sa pagkakabanggit, 12% at 68% ang napansin. Ang mga produkto ng pagkabulok ay excreted sa ihi, at din mula sa plasma sa isang 2-phase na paraan. Sa kasong ito, ang kalahating buhay sa 1-st phase ay katumbas ng halos 2 oras, at sa pangalawang - tungkol sa 5 oras. Sa ihi, ang kalahating buhay ay tumatagal ng 2, at 18 na oras din, ayon sa pagkakabanggit.

Na may nabawasan na aktibidad ng bato (terminal phase ng kidney failure). Mga Pag-aaral sa mga paksa na may tulad na isang disorder, na kung saan ay pana-panahon din ginanap sa dialysis, ipakita na pagkatapos i / v pagbubuhos gamot indicator clearance ay mas mababa (sa average na katumbas ng 5 ± 2 ML / min / kg) kaysa sa parehong antas sa mga taong may kidney failure ay hindi na sumailalim sa pana-panahong mga pamamaraan ng dialysis (na may average na 18 ± 2 ml / minuto / kg).

Na may nabawasan na aktibidad ng hepatic. Dahil ang karamihan sa mga aktibong substansiya ng gamot ay pumasa sa metabolismo sa loob ng atay, ang mga pagbabago sa kanyang trabaho ay nakakaapekto sa mga halaga ng plasma ng mga gamot. Ang mga resulta ng pagsusulit sa paglahok ng 8 na taong may cirrhosis ay nagpakita na ang average na antas ng clearance ng sangkap ay 10 ml / minuto / kg.

[9]

Dosing at pangangasiwa

Ang paggamit ng mga gamot ay pinapayagan lamang sa mga kondisyon ng patuloy na pagsubaybay ng pasyente (sa isang ospital o isang institusyong outpatient na may mga kinakailangang kagamitan).

Kailangan ng mga babae na ibukod ang posibilidad ng pagbubuntis bago simulan ang isang therapeutic course.

Ang inuming gamot ay dapat ibibigay sa anyo ng pagbubuhos sa loob ng 6 na oras (ang paraan ng pangangasiwa - sa pamamagitan ng catheter sa loob ng gitnang ugat o wala ito sa loob ng paligid na ugat) araw-araw. Ang rate ng pagbubuhos ay natutukoy ng indibidwal na sensitivity ng pasyente at humigit-kumulang 0.5-2 ng / kg / minuto.

Ang solusyon sa pagbubuhos ay kailangang ihanda araw-araw upang matiyak ang pagkabaog ng bawal na gamot. Ang pantunaw at ang sangkap na nasa ampoule ay dapat na lubusang halo-halong.

Kinakailangang tuklasin ang mga tagapagpahiwatig ng rate ng puso, at ang antas ng presyon ng dugo bago magsimula ang kurso, at pagkatapos ay pagkatapos ng bawat pagtaas sa rate ng pagbubuhos.

Sa unang 2-3 araw, ang gamot ay pinahihintulutan (ang therapy ay nagsisimula sa pangangasiwa ng mga gamot sa isang rate ng 0.5 ng / kg / minuto para sa kalahating oras). Dagdag dito, ang dosis ay dahan-dahan na tumataas ng humigit-kumulang sa bawat kalahating oras sa 0.5 ng / kg / minuto hanggang sa isang rate ng 2 ng / kg / minuto ang naabot. Ang isang mas tumpak na bilis ay napili, isinasaalang-alang ang bigat ng tao na may maximum na tolerated na dosis sa loob ng 0.5-2 ng / kg / minuto.

Kung ang isang pasyente ay bumuo ng naturang mga negatibong reaksiyon tulad ng pagpapababa ng presyon ng dugo, pananakit ng ulo o pagkahilo, kinakailangang mapababa ang antas ng pangangasiwa sa isang antas na mahusay na disimulado ng pasyente. Kung may malubhang epekto na naganap, kailangan mong kanselahin ang pagbubuhos. Pagkatapos ng paggamot ay maipagpatuloy (madalas ang pagbubuhos ay tumatagal ng 1 buwan) sa paggamit ng isang dosis na dumating sa tao sa unang 2-3 araw, kapag pumipili ng bilis ng pagbubuhos.

[15], [16]

Gamitin Ilomedina sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang gamot na inireseta sa mga buntis at lactating kababaihan. Walang impormasyon sa paggamit ng mga bawal na gamot sa panahon ng pagbubuntis.

Ayon sa preclinical testing, natagpuan na ang bawal na gamot ay may nakakalason na epekto sa fetus ng daga, bagaman, sa parehong oras, hindi ito nakakaapekto sa pag-unlad ng fetal sa mga monkey na may rabbits.

Dahil walang impormasyon tungkol sa posibleng peligro ng paggamit ng droga ng Ilomedin, dapat gamitin ng mga kababaihan ng edad ng pagbubuntis ang maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis sa buong panahon ng paggagamot sa paggamit ng mga droga.

Walang impormasyon sa pagpasa ng sangkap sa gatas ng dibdib, ngunit sa parehong oras, habang ito ay pumasa sa mga maliliit na halaga sa gatas ng gatas, hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot sa pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng mga gamot:

• masakit na kondisyon kung saan, dahil sa impluwensya ng gamot sa mga platelet, ang panganib ng pagtaas ng dumudugo (halimbawa, isang aktibong yugto ng ulser, pagdurugo sa loob ng bungo, o trauma);
• malubhang anyo ng ischemic heart disease o hindi matatag na uri ng angina pectoris;
• ang myocardial infarction ay inilipat sa huling kalahati ng isang taon;
• talamak o talamak na yugto ng pagpalya ng puso sa isang walang pag-unlad na form (grado 2-4 ayon sa pag-uuri ng NYHA);
• pinaghihinalaang pag-unlad sa mild stagnant phenomena;
• hindi pagpayag sa iloprost o iba pang mga elemento ng gamot.

Sa ngayon, ilang mga kaso ng paggamit ng mga gamot sa mga kabataan at mga bata ang pinapayagan.

[10], [11]

Mga side effect Ilomedina

Kadalasan bilang resulta ng paggamit ng mga droga sa panahon ng pagsusuri ng klinikal, ang mga nasabing epekto ay sinusunod: pagsusuka, mainit na flashes, hyperhidrosis, at pagduduwal at pananakit ng ulo. Talaga, lumitaw sila sa unang yugto ng therapy sa proseso ng titration upang piliin ang pinakamainam na dosis para sa bawat pasyente. Ngunit ang mga manifestations na ito ay kadalasang madaling maipasa, pagkatapos na mabawasan ang dosis.

Ang pinaka-malalang salungat na reaksyon sa paggamit ng mga gamot ay mga tala ng serebrovascular, PE, myocardial infarction, pagpapababa ng presyon ng dugo, at pagkabigo sa puso. Bilang karagdagan, ang hika, tachycardia, pulmonary edema, angina pectoris ay binuo din, at sa karagdagan, ang mga convulsion o dyspnea ay naganap.

Ang isa pang kategorya ng mga hindi kanais-nais na manifestations ay nauugnay sa mga lokal na reaksyon sa site ng pagbubuhos. Halimbawa, maaaring mayroong sakit at pamumula sa site ng pamamaraan. Gayundin, dahil sa paglawak ng mga sisidlan ng balat, ang erythema (sa anyo ng isang strip) paminsan-minsan lumitaw sa pagbubuhos site.

Kabilang sa mga epekto na nakita sa panahon ng pagsusuri sa klinikal at mga obserbasyon sa pagmemerkado sa mga pasyenteng ginagamot sa Ilomedin:

• lymph at hematopoiesis system: thrombocytopenia na binuo paminsan-minsan;
• mga organo ng immune system: bihirang - mga reaksyon ng hindi pagpaparaan;
• metabolic disorder: madalas na lumala ang ganang kumain;
• mga sakit sa isip: kadalasan mayroong pagkalito o pakiramdam ng kawalang-interes, paminsan-minsan ay bumubuo ng depression, pagkabalisa, at mga guni-guni;
• Mga organo ng National Assembly: kadalasan mayroong mga pananakit ng ulo, kadalasang may mga vertigo / dizziness, isang pakiramdam ng pulsation / paresthesia / hyperesthesia; sa mga bihirang kaso - migraines, tremors, seizures at pagkawala ng kamalayan;
• visual organs: paminsan-minsan ay may pangangati o sakit sa loob ng mga mata, at sa karagdagan, ang detalyadong visual acuity;
• balanse at pandinig organo: single - vestibular disorder;
• mga organo ng sistema ng puso: brady, tachy-o angina ay kadalasang nagkakaroon, ang kabiguan ng puso / arrhythmia, at ang myocardial infarction ay mas karaniwan;
• cardiovascular system: madalas may mga mainit na flashes, ang presyon ng dugo ay kadalasang nagtataas o bumababa ang presyon ng dugo; bihira may mga cerebrovascular pathologies, PE, cerebrospinal ischemia, at DVT;
• sakit sa dibdib at mediastinum, mga sakit sa paghinga: ang dyspnea ay madalas na bubuo, ang baga edema o hika ay bihira, ang ubo ay nangyayari sa iisang kaso;
• Gastrointestinal bahagi ng katawan: madalas pagduduwal at pagsusuka, madalas nakatagpo din sakit ng tiyan o kakulangan sa ginhawa, pagtatae at sa karagdagan, sa bihirang mga kaso - dyspeptic sintomas, hemorrhagic anyo ng pagtatae, dinudugo mula sa anus, hindi pagkadumi, tenesmus at belching; solong proctitis;
• sistema ng pagtunaw: bihira ang paninilaw ng jaundice;
• Pang-ilalim ng balat taba at balat: madalas na nagpapataas ng pagpapawis, bihirang pangangati;
• mga nag-uugnay na tisyu, balangkas at kalamnan: ang mga kasukasuan o kalamnan ay madalas na bumuo, at bilang karagdagan sa sakit sa panga at tricusa; bihirang tataas ang kalamnan tono, may mga kalamnan cramps, at bilang karagdagan sa tetany;
• sistema ng ihi at mga bato: bihira - sakit sa bato, masakit na spasms sa loob ng ihi, ang urinalysis ay nagpapakita ng pagbabago sa mga tagapagpahiwatig, patolohiya ng ihi at dysuria;
• pangkalahatang karamdaman at mga lokal na reaksiyon: madalas na lagnat ang lagnat, lagnat ay nangyayari, ang pagtaas ng lagnat, pangyayari, pagkapagod, panginginig, uhaw, pagkalungkot, at asthenia sa karagdagan; Gayundin sa site ng pagbubuhos, ang phlebitis, pamumula, o sakit ay maaaring bumuo.

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng angina pectoris, lalo na sa mga indibidwal na may sakit sa puso ng ischemic. Nadagdagan ang posibilidad ng pagdurugo sa mga tao na ginagamot sa heparin, antiaggregant o coumarin anticoagulant.

[12], [13], [14]

Labis na labis na dosis

Bilang isang resulta ng labis na dosis, may mga hypotensive na palatandaan na maaaring lumitaw, ngunit bilang karagdagan sa mga pagtaas ng dugo sa balat ng mukha, pananakit ng ulo, pagsusuka, pagtatae at pagduduwal. Ang antas ng presyon ng dugo ay maaaring tumaas, ang sakit sa likod o binti ay maaaring umunlad, at bilang karagdagan tachycardia o bradycardia.

Walang tiyak na antidotes. Upang alisin ang mga sintomas, kinakailangan upang kanselahin ang pagbubuhos, subaybayan ang kondisyon ng pasyente, at pagkatapos ay ituring ang mga manifestations ng labis na dosis.

[17], [18], [19]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang iloprost ay makapagpataas ng mga antihipertensive properties ng blockers ng mga channel ng Ca, β-adrenoblockers, pati na rin ang mga vasodilating na gamot na may ACE inhibitors. Sa isang sitwasyon kung saan ang antas ng presyon ng dugo ay lubhang nabawasan, maaari mong iwasto ang paglabag na ito sa pamamagitan ng pagpapababa ng dosis ng Ilomedin.

Dahil bawal na gamot slows platelet pagsasama-sama, pinagsama sa paggamit sa anticoagulants (hal, derivatives ng coumarin o heparin), at saka iba pang mga antiplatelet ahente (kabilang sa mga NSAIDs, aspirin, inhibitors ng PDE o Nitrocontaining PM, na dilates vessels ng dugo: eg Molsidomine) ay maaaring taasan ang posibilidad ng dumudugo. Kapag tulad reaksyon ay kinakailangan upang i-cancel ang pagbubuhos.

Sa premedication na may aspirin (300 mg tablet), kinuha araw-araw para sa 8 araw, walang epekto sa pharmacokinetics ng Ilomedin ay natagpuan.

Sa panahon ng pagsusuri sa mga hayop, natagpuan na ang bawal na gamot ay maaaring mas mababa ang antas ng antas ng balanse ng plasminogen (tissue activator).

Ang mga klinikal na pagsubok ipakita na ang pagbubuhos ng gamot ay hindi nakakaapekto sa pharmacokinetics ng digoxin sangkap (para sa panloob na paggamit magagamit muli huli), at sa karagdagan sa mga katangian ng plasminogen ibinibigay kasabay Ilomedinom.

Ang mga vasodilating na katangian ng pagtaas ng iloprost sa paunang mga glucocorticoid (pagsusuri sa hayop), ngunit sa parehong panahon, ang mga pagbabago sa antas ng antiaggregation ay hindi sinusunod. Upang linawin ang clinical significance ng inilarawan sa itaas na impormasyon ay hindi pa posible.

Kahit na klinikal na pagsubok sa puntong ito ay hindi natupad, ayon sa pagsusuri sa vitro, nag-aral retarding katangian na may kaugnayan sa enzymes Iloprost sistema ng aktibidad P450 hemoprotein, ito ay natagpuan na ang bahagi na hindi maaaring mapabagal ang metabolismo ng mga gamot na kung saan ay metabolized sa pamamagitan ng mga enzymes.

[20], [21], [22]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay inirerekomenda na maimbak sa isang lugar kung saan walang access para sa mga bata. Temperatura - hindi hihigit sa 30 ° С.

[23]

Shelf life

Ang ilomedin ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 5 taon mula sa sandali ng paggawa nito.

[24]