Imomali

Ang Imodium ay isang gamot na may malungkot na epekto sa function ng peristalsis.

[1], [2]

Mga pahiwatig Imadium

Ito ay ipinapakita para sa pag-aalis ng mga naturang paglabag:

• paggamot ng mga sintomas ng talamak na pagtatae (para sa mga bata mula sa 12 taong gulang, pati na rin ang mga matatanda);
• paggamot ng mga palatandaan ng mga talamak na uri ng pagtatae na nangyayari dahil sa IBS (para sa mga may sapat na gulang na higit sa 18 taong gulang) kung ang doktor ay nagrereseta ng isang pangunahing pagsusuri.

[3], [4], [5]

Paglabas ng form

Magagamit sa capsules, 6 o 20 piraso sa isang paltos plato. Sa loob ng pakete ay naglalaman ng 1 paltos.

Ang Imodium lingual  ay isang tablet na dissolves sa oral cavity.

Ang Imodium Plus  ay isang antidiarrheal na gamot, na magagamit sa anyo ng mga tablet na chewable.

[6]

Pharmacodynamics

Ang Loperamide hydrochloride ay na-synthesize sa mga opiate endings sa mga dingding ng bituka. Kung ang naturang aksyon ay inhibited PG release proseso, pati na rin ang acetylcholine, at dahil doon pagbabawas ng translational peristalsis at lengthens ang tagal ng pagdaan ng pagkain sa digestive tract, at may ganitong kakayahan ay pinahusay na bituka pader sa pagsipsip fluids.

Ang aktibong bahagi ng bawal na gamot ay nagpapataas ng tono ng anal sphincter, na binabawasan ang kawalan ng pagpipigil sa dumi ng tao kasama ang pagnanasa na alisin ang bituka.

[7], [8]

Pharmacokinetics

Ang isang malaking bilang ng mga oral na consumed loperamide ay nasisipsip sa bituka, ngunit ang intensive metabolic proseso sa panahon ng unang daanan ay nagbibigay lamang ng 0.3% ng systemic bioavailability ng mga sangkap.

Ang mga pagsubok sa daga na substansiya na kamag-anak sa pamamahagi tagapagpabatid nagpakita na may isang malakas na pagkakahawig kung ihahambing sa bituka pader, karaniwang sinusundan ng synthesis na may endings sa loob ng paayon layer ng kalamnan. Ang synthesis ng sangkap na may protina ay 95%, higit sa lahat ito ay nagbubuklod sa mga albumin. Ang preclinical information ay nagpapakita na ang loperamide ay isang substrate ng P-glycoprotein.

Ang pagkuha ng loperamide halos lahat ay nangyayari sa atay. Narito ito ay pangunahing conjugated, at pagkatapos excreted kasama ng apdo. Ang proseso ng oksihenasyon ng N-demethylation ay ang pangunahing paraan ng metabolismo ng sangkap, na pangunahin sa tulong ng mga sangkap na CYP3A4, at CYP2C8 din. Dahil ang unang hepatic pass sa ito ay napakatindi, ang index ng plasma ng hindi nagbabagong gamot ay nananatiling mababa.

Ang kalahating buhay ng sangkap sa mga tao ay mga 11 na oras (saklaw sa loob ng 9-14 na oras). Ang hindi nabagong sangkap na may mga produkto ng pagkabulok nito ay higit sa lahat na pinalabas ng mga dumi.

[9], [10]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay hindi ginagamit sa unang yugto ng therapy para sa malubhang pagtatae, na sinamahan ng isang pagbawas sa mga indeks ng tubig-electrolyte. Sa ganitong mga kaso, ang pagkawala ng likido ay inirerekumenda na mabayaran sa pamamagitan ng paggamit ng paggaling sa pagpapalit (oral o parenteral na pamamaraan).

Ang mga capsule ay natupok ng tubig.

Upang maalis ang mga sintomas ng talamak na pagtatae sa mga batang may edad na 12 at mga may sapat na gulang, ang unang dosis ay 2 capsule (4 mg), at pagkatapos ay isang kapsula (2 mg) ang dapat makuha sa bawat kasunod na likidong dumi. Ang standard na sukat ng pang-araw-araw na dosis ay 6-8 mg (o 3-4 capsules). Sa panahon ng paggamot ng talamak na pagtatae, pinahihintulutang magdala ng hindi hihigit sa 12 mg ng gamot (ie, 6 capsules).

Sa pag-alis ng mga sintomas ng talamak pagtatae na may arisen dahil sa ang pag-unlad ng IBS, adult (kapag nagse-set ang doktor pangunahing diyagnosis) ng unang dosis ay 4 mg (2 capsules), pagkatapos ito ay kinakailangan sa pag-inom ang unang capsule sa bawat pangyayari ng likidong stools o bilang nakadirekta pagpapagamot sa doktor. Ang isang araw ay pinahihintulutan na uminom ng hindi hihigit sa 6 na kapsula (dosis ng 12 mg).

Sa kawalan ng pagpapabuti sa loob ng 48 oras (talamak na paraan ng pagtatae) pagkatapos gumamit ng droga, inirerekomenda na kanselahin ang gamot.

[14], [15], [16]

Gamitin Imadium sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis.

Sa pagkakaroon ng mga karamdaman, ang mga buntis na kababaihan, pati na ang mga babaeng nagpapasuso, ay dapat kumonsulta sa isang doktor upang makakuha ng naaangkop na paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng mga gamot:

• strong intolerance sa loperamide hydrochloride, at bilang karagdagan sa alinman sa iba pang elemento ng bawal na gamot;
• mga bata na may edad na mas mababa sa 12 taon;
• sa pagkakaroon ng isang talamak na paraan ng pagtanggal ng dysentery, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na lagnat, pati na rin ang dugo sa dumi ng tao;
• sa talamak na yugto ng ulcerative colitis o may pseudomembranous form ng colitis, na kaugnay sa paggamit ng mga antibiotics na may malawak na hanay ng mga epekto;
• sa pamamagitan ng bacterial form ng enterocolitis provoked sa pamamagitan ng microbes mula sa genus Salmonella, Shigella o Campylobacter.

Imodium ay hindi inirerekomenda na gamitin kapag may isang panganib na ang pagpigil function ng peristalsis ng mga pasyente ay bumuo ng malubhang komplikasyon, tulad ng bituka sagabal, at megacolon (na may isang nakakalason anyo ng sakit).

Kapag ang uterus, paninigas o bituka ay kinakailangan, kinakailangan na agad na alisin ang paggamit ng mga droga.

[11], [12], [13]

Mga side effect Imadium

Kapag inaalis ang talamak na porma ng pagtatae, ang mga sumusunod na mga adverse reaksyon ay maaaring mabuo na nakilala sa panahon ng mga klinikal na pagsubok:

• organo ng National Assembly: pag-unlad ng matinding pananakit ng ulo; mas madalang - ang hitsura ng pagkahilo;
• mga organo ng sistemang pagtunaw: kabagabagan, pagkahilo, paninigas ng dumi; mas mababa - kakulangan sa ginhawa sa tiyan, sakit ng tiyan, dry mouth mucous membranes, dyspepsia, at pagdaragdag ng sakit sa itaas na tiyan;
• Pang-ilalim ng balat tissue at balat: ang hitsura ng rashes.

Sa kurso ng pag-aaral ng postmarketing, ang mga sumusunod na mga negatibong reaksiyon ay nakilala:

• mga organo ng immune system: ang mga reaksyon ng hypersensitivity ay sinusunod nang isa-isa, kabilang sa mga ito anaphylactic (kabilang ang anaphylaxis), pati na rin ang anaphylactoid manifestations;
• organo ng National Assembly: may mga solong problema sa koordinasyon, panunupil o pagkawala ng kamalayan, isang pakiramdam ng pag-aantok o pagod, ang hypertension ay bumubuo;
• visual na organo: sa ilang mga sitwasyon miosis develops;
• mga organo ng sistema ng pagtunaw: paminsan-minsan ay nagsisimula ng pagbara ng bituka (sa ilang mga kaso kahit na sa isang paralytic form), at bilang karagdagan sa isang megacolon (minsan sa isang nakakalason na anyo);
• subcutaneous tissue at balat: bihirang lumitaw bullous pantal, tagulabay, angioedema, pruritus, at sa karagdagan poliformnaya pamumula ng balat, nakakalason ukol sa balat necrolysis o Stevens-Johnson;
• sistema ng ihi at mga bato: ang panahon ng pagpapanatili ng ihi ay bubuo nang isa-isa;
• pangkalahatang karamdaman: sa mga sandaling sandali ang matinding pagkapagod ay nangyayari.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis (ito rin ay naaangkop conditional labis na dosis ng sakit ng atay function na) ay maaaring bumuo ng CNS pagsugpo ng mga sintomas - tulad ng ataxia, kawalang-malay, cramps, pagsugpo ng respiratory function at dagdagan ang kalamnan tono. Bilang karagdagan, ang pagpapanatili ng ihi o mga senyas na katulad ng pag-iwas sa bituka ay maaaring umunlad.

Maaaring nadagdagan ng sensitibo ang mga bata sa mga epekto sa central nervous system.

Kapag umuunlad ang labis na dosis, kinakailangan ang isang agarang pagsangguni sa doktor. Kapag lumitaw ang mga palatandaan ng paglabag, pinahihintulutang gamitin ang naloxone bilang isang antidote. Dahil ang tagal ng Imodium exposure ay lumampas sa panahon ng pagkilos ng naloxone (1-3 oras), ang huli ay maaaring muling italaga. Upang makita ang posibleng pagsugpo ng central nervous system, kailangang maingat na masubaybayan ang kondisyon ng pasyente sa loob ng hindi bababa sa 48 oras.

[17], [18]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

May mga data sa pakikipag-ugnayan sa mga gamot na may katulad na mga katangian ng pharmacological. Ang mga bata ay hindi dapat inireseta ng mga gamot na may Imodium, na may napakalaki na epekto sa pag-andar ng central nervous system.

Ipinakita ng mga eksaminasyong preclinical na ang loperamide ay isang substrate ng P-glycoprotein. Ang pinagsamang aplikasyon ng loperamide (16 mg), inhibitors ng mga sangkap P-glycoprotein (tulad ng ritonavir o quinidine) nadagdagan plasma display loperamide dalawang beses / makaitlo. Ang clinical significance ng pakikipag-ugnayan na ito sa kaso ng paggamit ng inirerekumendang dosages ng loperamide ay nananatiling hindi kilala.

Ang kumbinasyon ng loperamide (disposable receiving 4 mg) na may itraconazole, at sa karagdagan CYP3A4 inhibitor elemento at P-glycoprotein sa 3-4 fold ay nagdaragdag plasma component loperamide. Sa parehong pagsubok, ang inhibitor ng CYP2C8 elemento (gemfibrozil) ay nadagdagan ang aktibong antas ng bawal na gamot sa pamamagitan ng halos kalahati.

Ang pinagsamang paggamit sa itraconazole, pati na rin ang gemfibrozil apat na beses na nadagdagan ang peak index ng plasma ng loperamide, at 13 beses ang AUC. Ang pagtaas na ito ay hindi nauugnay sa aksyon ng CNS, na tinutukoy ng pagsubok ng psychomotor.

Hindi kinakailangan na dosis (16 mg) Loperamide sa kumbinasyon sa ketoconazole, isang inhibitor ng CYP3A4 elemento, pati na rin ang P-glycoprotein nagbibigay-daan sa isang 5 tiklop na pagtaas sa ang antas ng dugo plasma loperamide. Ang tagapagpahiwatig na ito ay hindi nauugnay sa mas mataas na mga katangian ng pharmacodynamic, ang pagpapasiya ay ginawa gamit ang papillomimetry.

Ang pagkuha ng gamot na may kumbinasyon sa oral desmopressin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga indeks ng huli sa loob ng plasma (3-fold). Malamang, ito ay dahil sa isang paghina sa motility ng gastrointestinal tract.

Mayroong isang opinyon na ang mga gamot na may katulad na nakapagpapagaling na epekto ay may kakayahang pagtaas ng mga katangian ng loperamide, ngunit ang mga gamot na nagpapabilis sa pagpasa ng pagkain sa loob ng gastrointestinal tract, sa kabaligtaran, ay maaaring magpahina sa pagiging epektibo nito.

[19],

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bawal na gamot ay kailangang itago sa angkop na mga kondisyon para sa mga gamot, hindi naa-access sa mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay isang maximum na 25 ° C.

[20],

Shelf life

Ang Imodium ay maaaring gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[21]