Nanthritis

Ang nantaride ay isang epektibong antipsychotic na gamot.

Mga pahiwatig Nantair

Ipinapahiwatig kapag:

• skizophrenia;
• mga pag-atake ng buhok sa katamtaman o malubhang kalikasan, na bumubuo bilang resulta ng mga bipolar disorder.

Paglabas ng form

Ginawa sa mga tablet. Ang dami ng 25 mg - 10 piraso bawat paltos; Sa loob ng isang solong pakete ay naglalaman ng 3 mga paltos na paltos. Ang dami ng 100 mg - 10 piraso bawat paltos; sa loob ng isang pakete na 3 o 6 na plato ng paltos. Ang dami ng 200 mg - 10 piraso sa paltos; sa isang magkakahiwalay na kahon ay naglalaman ng 6 plates ng paltos. Ang dami ng 300 mg - 10 tablets sa loob ng blister plate; sa isang bundle - 6 blisters.

Pharmacodynamics

Ang Quetiapine ay may hindi pangkaraniwang profile, na bahagyang naiiba mula sa profile na likas sa karaniwang antipsychotics. Sa kaso ng matagal na paggamit, ang substansiya ay hindi nagiging sanhi ng hypersensitivity sa dopamine (D2) receptor. Dosages na maaaring harangan ang konduktor D2, maaari provoke lamang ng isang mahina intensity ng catalepsy.

Sa pare-pareho ang reception ng bawal na gamot ay may isang pumipili epekto sa limbic istraktura dahil ito pinapadali ang proseso ng inhibiting ang pagsira ng mga neurons sa mesolimbic (subalit hindi sa neurons sa komposisyon na naglalaman ng dopamine nigrostrialny). Ang aktibong substansiya ay nagpapahiwatig lamang ng mga negatibong extrapyramidal motor manifestations sa pinakamaliit na halaga at, malamang, ay hindi maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng huli yugto ng dyskinesia.

Ang mga pagsusuri sa vitro ay nagpakita na ang mga proseso ng metabolismo ng quetiapine sa pamamagitan ng hemoprotein 450 ay isinasagawa gamit ang SURCA4 enzyme. Ito ay nakabuo na ang aktibong substansiya na may mga produkto ng agnas nito sa isang maliit na lawak ay nagbabawal sa pagkilos ng hemoprotein P450 1A2, pati na rin ang 2C9 na may 2C19 at 2D6 na may 3A4. Ngunit ito ay maaaring mangyari lamang sa isang konsentrasyon na maaaring mangyari kapag ang isang dosis ay injected, hindi bababa sa 10-20 beses na mas mataas kaysa sa karaniwang araw-araw (ibig sabihin, 300-450 mg).

Nakuha mula sa in vitro impormasyon test ay nagpapahiwatig na ang posibilidad ng kasiya-pagharang ng mga aktibong drug sangkap, depende sa hemoprotein at P450 na ginamit sa kumbinasyon sa quetiapine, lubos na malamang na hindi. Eksperimento ipakita na ang mga aktibong sangkap na may kakayahang pampalaglag sa aktibidad ng microsomal enzmov kasama sa istraktura hemoprotein 450. Kasabay nito, sa ilalim ng mga tiyak na mga pagsusulit pakikipag-ugnayan sa mga gamot na ay natupad sa mga pasyente na may pag-iisip, walang pagtaas ng aktibidad hakbang 450 hemoprotein (quetiapine sapilitan).

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang quetiapine ay mahusay na hinihigop at pinalalakas sa loob. Ang mga pangunahing produkto ng pagkabulok na natagpuan sa loob ng plasma ay walang kapansin-pansin na epekto sa pharmacological. Ang kumbinasyon ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng bioavailability ng sangkap. Half-life ay humigit-kumulang 7 oras. Humigit-kumulang 83% ng sangkap ang na-synthesized sa isang protina ng plasma.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng mga bawal na gamot ay linear at hindi naiiba depende sa kasarian. Ang average na halaga ng clearance sa mga pasyente na may mga disorder sa bato (sa isang malubhang degree - QC <30 ML / minuto / 1,7Zm ² ) mababawasan ng 25%, kahit na ang mga indibidwal na antas ng clearance ay patuloy na maging sa isang hanay na katangian ng malusog na bato function.

Ang isang mahalagang bahagi ng quetiapine ay nagpapasa ng metabolismo sa loob ng atay. Kapag ang isang sangkap na may label na radionuclide ay injected, mas mababa sa 5% ay excreted hindi nagbabago kasama ang feces at ihi. Tungkol sa 73% ng radioactive elemento ay excreted sa ihi, at ang natitirang 21% - na may feces.

Sa mga taong may karamdaman sa trabaho ng atay (na may matatag na yugto ng hepatic cirrhosis), ang average na halaga ng clearance ng quetiapine substance ay binabawasan ng 25%. Dahil ang bahagi na ito ay higit sa lahat na nakapagpapalakas sa loob ng atay, ang mga taong may mga suliranin sa gawain ng katawan na ito ay dapat dagdagan ang pagganap ng plasma nito. Bilang isang resulta, ang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente ay maaaring kailangang maayos.

Dosing at pangangasiwa

Dapat dalhin ang bawal na gamot - sa dami ng 1 tablet dalawang beses sa isang araw na may pagkain o anumang pagkain.

Sa skisoprenya, sa panahon ng unang 4 na araw ng kurso ay nangangailangan ng pag-inom - 50 mg sa PM sa araw 1, 100 mg ng gamot sa ika-2 araw, 200 mg - 3-araw at 300 mg - ika-4 na araw. Dagdag dito, ang nais na pang-araw-araw na dosis ay nakatakda sa hanay na 300-450 mg. May kaugnayan sa pagiging epektibo ng mga droga at pagpapahintulot nito sa pasyente, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring iakma sa hanay na 150-750 mg. Sa isang schizophrenia para sa isang araw posible na tanggapin ang hindi hihigit sa 750 mg ng gamot.

Sa pag-alis ng buhok episodes, pagbuo sa background ng bipolar disorder - sa panahon ng unang 4 na araw Dimensyon araw-araw na dosis bumubuo - 100 mg (Araw 1), 200 mg (Araw 2), 300 mg (Day 3) at 400 mg (ika-4 na araw). Dagdag pa, sa araw na 6, pinahihintulutan na dagdagan ang pang-araw-araw na dosis hanggang 800 mg. Ang pagpapataas ng dosis ay dapat na unti-unti - hindi mo ito mapataas sa pamamagitan ng higit sa 200 mg bawat araw.

Alinsunod sa epekto ng bawal na gamot at ang pagpapaubaya ng mga droga, ang araw-araw na dosis ay maaaring mag-iba sa pagitan ng 200-800 mg. Kadalasan ang pinakamabisang dosis ay 400-800 mg bawat araw. Sa panahon ng paggagamot ng mga pag-atake sa buhok, pinahihintulutan itong tumagal ng hindi hihigit sa 800 mg bawat araw.

[2]

Gamitin Nantair sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng droga sa mga buntis na kababaihan.

Sa pagbubuntis, ang mga tablet ay maaaring gamitin lamang sa mga kaso kung saan ang mga posibleng benepisyo para sa isang babae ay lumampas sa posibilidad ng mga manifestations ng mga epekto ng pangsanggol na pangsanggol. Kinakailangang tandaan na sa mga bagong silang, na ang mga ina ay pinangangasiwaan ng quetiapine, nagkaroon ng pag-unlad ng withdrawal syndrome.

Hindi alam kung anong dami ang aktibong substansiya ay excreted sa gatas ng dibdib. Dahil dito, inirerekomenda na alisin ang pagpapasuso habang ginagamit ang gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng mga gamot:

• hypersensitivity sa aktibong sangkap o iba pang mga karagdagang elemento ng bawal na gamot;
• ang pinagsamang paggamit ng mga sumusunod inhibitors hemoprotein 450 ZA4: HIV protease, antimycotic gamot, nefazodone, clarithromycin, erythromycin at azole derivatives;
• dahil walang pananaliksik sa kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit ng mga tablet sa mga bata, ang Nantarid ay hindi inireseta para sa grupong ito ng mga pasyente.

Mga side effect Nantair

Bilang resulta ng pagkuha ng gamot, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:

• mga manifestation na nakakaapekto sa lymph at hematopoietic system: ang pinakakaraniwang sintomas ay leukopenia. Paminsan-minsan ang eosinophilia ay bubuo, at sa mga bihirang kaso - neutropenia;
• mga organo ng immune system: kadalasan mayroong nadagdagan na sensitivity;
• pathological manifestations na nakakaapekto sa sistema ng pagkain at metabolismo: nag-iisang diabetes mellitus o nagkakaroon ng hyperglycemia;
• mga organo ng National Assembly: kadalasan mayroong mga sakit ng ulo, damdamin ng pag-aantok at pagkahilo. Ang pag-unlad ng pangkat ng mga suso ay karaniwan din. Paminsan-minsan, nangyayari ang epilepsy seizures. Ang isang late form ng dyskinesia develops;
• Mga organo ng CAS: kadalasang bumubuo ng tachycardia. Mayroon ding mga ulat ng pagpapalawak ng QT-interval, ventricular arrhythmias, at sa karagdagan, ang biglaang unexplained kamatayan, pati na rin ang heart failure na may polymorphic tachycardia ng ventricles (ang tinatawag na Torsade de Pointes), na kung saan ay kaugnay sa ang paggamit ng mga neuroleptics at kinatatangian para sa kategoryang gamot ; bukod sa ito, ang isang pagbagsak ng orthostatic ay nangyayari;
• sistema ng paghinga: pangkaraniwang pag-unlad ng karaniwang sipon;
• organo ng digestive tract: ang pag-unlad ng paninigas ng dumi at dyspeptic manifestations, pati na rin ang pagkatuyo ng oral mucosa;
• bile duct at atay: paminsan-minsan ang jaundice ay nangyayari. Single - bubuo ng hepatitis;
• Pang-ilalim ng balat na layer at balat: Ang Quincke edema o Stevens-Johnson syndrome ay bubuo nang isa-isa;
• organo ng dibdib at reproduktibo: ang priapism ay paminsan-minsan naobserbahan;
• pangkalahatang karamdaman: kadalasan ay maaaring maging isang bahagyang anyo ng asthenia o peripheral na puffiness. Paminsan-minsan, ang malignong anyo ng neuroleptic syndrome ay bubuo;
• data ng diagnostic pati na rin ang mga pagsubok sa laboratoryo: madalas na nadagdagan ang mga halaga ng plasma ng transaminase (AST na may ALT) at nakuha ng timbang. Minsan posible na dagdagan ang GGT, kabuuang kolesterol, at bukod sa triglycerides (sa pag-aayuno estado).

[1]

Labis na labis na dosis

Mayroon lamang limitadong impormasyon tungkol sa labis na dosis ng gamot. May mga ulat ng mga indibidwal na tumatanggap ng hanggang 20 g ng mga gamot, ngunit sa ganitong mga kaso walang impormasyon tungkol sa pagkamatay. Naganap din ang pagbawi nang walang pag-unlad ng mga komplikasyon. Napakabihirang mga kaso ng kamatayan, pagpapahaba ng pagitan ng QT, pati na rin ang koma.

Kadalasan, ang mga pasyente ay nabubuo nang pag-aantok, tachycardia, sedation, pati na rin ang pagbaba sa antas ng presyon ng dugo - ang mga manifestations na ito ay lumitaw dahil sa nadagdagan ng mga pharmacological properties ng mga droga.

Ang Quetiapine ay walang tiyak na panlunas. Sa pag-unlad ng malubhang pagkalason, kinakailangang isaalang-alang ang pagpipiliang pagsamahin ang ilang magkakahiwalay na gamot, pati na rin ang gumaganap na kagyat na intensive therapy. Kinakailangang tiyakin ang libreng pag-access ng hangin sa mga baga (upang palabasin ang mga daanan ng hangin), at bukod pa sa kinakailangang bentilasyon ng baga na may oxygenation. Kasabay nito, ang patuloy na pagsubaybay sa operasyon ng CAS at suportang therapy na may paggamit ng mga gamot ay kinakailangan. Ang patuloy na pagmamanman na may medikal na pangangasiwa ay dapat na isagawa hanggang sa ganap na mabawi ang pasyente.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang aktibong bahagi ng gamot ay may pangunahing epekto sa central nervous system, kinakailangan na maingat na pagsamahin ito sa iba pang mga gamot na epektibo para sa sistemang ito. Kinakailangan din na pigilin ang pag-inom ng alak.

Ang pinagsamang gamot na may mga enzyme inducers sa atay (halimbawa, carbamazepine) ay maaaring makabuluhang bawasan ang systemic effect ng quetiapine.

Nangangailangan ito ng espesyal na pansin ginagamit sa kumbinasyon gamot lengthening QT-interval (kasama ng mga ito neuroleptics, antiarrhythmic mga bawal na gamot (Kategorya IA, at III), mesoridazine na may halofantrine, pimozide acetate levometadila, thioridazine, moxifloxacin at gatifloxacin na may sparfloxacin, at bukod mefloquine , cisapride, mesylate dolansetrona at sertindole).

Ingat ay kinakailangan kapag sabay-sabay na reception na may risperidone, pati na rin ang mga gamot, na minungkahi ng isang electrolyte liblib (thiazide diuretics - hypokalemia), dahil sila taasan ang panganib ng arrhythmias sa isang mapagpahamak form.

Ang proseso ng biotransformation ng aktibong bahagi ng bawal na gamot sa sistema ng hemoprotein 450 ay pangunahing ginagawa gamit ang isang enzyme type P450 SURCA4. Ang kumbinasyon ng 25 mg ng quetiapine na may ketoconazole inhibitor ng SURCA4 elemento ay nagpo-promote ng isang pagtaas (sa 5-8 beses) ng antas ng AUC. Dahil dito, ipinagbabawal ang pagsasama ng gamot na may mga inhibitor ng SURCA4 elemento. Hindi ka rin maaaring kumuha ng quetiapine, pinipis juice juice.

Upang matukoy ang pharmacokinetic katangian ng quetiapine sa mga pasyente pagkuha ng mga gamot maraming beses, ito ay ibinigay bago ang paggamot na may carbamazepine (isang inducer ng microsomal atay enzymes), at sa panahon ng kurso mismo. Dahil sa mas mataas na clearance, ang antas ng quetiapine AUC, na inilalapat nang isang beses, ay bumaba sa 13% (average), ngunit ang tagapagpahiwatig na ito ay mas makabuluhan sa mga indibidwal na pasyente. Bilang isang resulta ng pakikipag-ugnayan na ito, ang mga halaga ng plasma nito ay nabawasan, na maaaring makaapekto sa pagiging epektibo ng Nantarid.

Kapag pinagsasama ang mga gamot na may phenytoin (ay isa pang inducer ng microsomal hepatic enzymes), makabuluhang (sa pamamagitan ng 450%) ay nagdaragdag sa clearance rate ng quetiapine.

Ang mga taong gumagamit ng mga gamot sa inductor ng microsomal hepatic enzymes ay pinapayagan na gamitin ang Nantaride lamang sa mga kaso kung ang naniniwala sa doktor ay naniniwala na ang posibleng paggamit ng kanyang paggamit ay lalampas sa pangangailangan upang ikansela ang paggamit ng inductor. Kinakailangan din na isaalang-alang na ang anumang mga pagbabago sa proseso ng therapy sa tulong ng isang microsomal inductor ay dahan-dahan na natupad. Kung kinakailangan, kailangan mong palitan ito ng isang gamot na walang katulad na mga katangian (halimbawa, gamitin ang sodium valproate).

Pinagsama sa paggamit sa ilang mga antidepressants (imipramine, na kung saan ay isang inhibitor SUR2D6 elemento at fluoxetine - SURZA4 inhibitor elemento, at CYP2D6), ay walang markadong epekto sa pharmacokinetic katangian ng quetiapine.

Walang nakikitang epekto sa mga pharmacokinetics ng mga gamot, at kapag isinama sa mga sumusunod na antipsychotics, haloperidol at risperidone. Gayunpaman, sa kaso ng kumbinasyon sa thioridazine, ang quetiapine clearance rate ay nadagdagan ng 70%.

Walang mga pagbabago sa mga pharmacokinetic na katangian ng quetiapine ang naobserbahan sa kaso ng magkakatulad na paggamit ng lithium at cimetidine.

Ang kumbinasyon ng sodium valproate ay may maliit na epekto sa mga pharmacokinetic properties ng parehong mga gamot (mula sa isang makabuluhang gamot na pananaw).

[3]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin ang mga tablet sa isang lugar na hindi maa-access sa mga bata. Ang temperatura ay isang maximum na 30 ° C.

[4]

Shelf life

Ang mga nantarides ay pinapayagan na gamitin sa panahon ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.