Tsetrilev

Ang Tsetrilev ay isang antihistamine systemic na gamot, isang sangkap na derivative na piperazine.

Mga pahiwatig Catherine

Ginagamit ito upang maalis ang mga sintomas ng isang allergic rhinitis (din sa buong taon na anyo ng sakit), at bukod sa mga pantal.

Paglabas ng form

Paglabas sa tablet sa dami ng 5 mg, sa 10 piraso sa isang paltos. Sa isang pack - 1 paltos plate; sa anyo ng isang syrup sa mga vial sa dami ng 30, 50 o 100 ML. Sa loob ng package 1 bote na kumpleto sa pagsukat ng talukap ng mata.

Pharmacodynamics

Ang Levocetirizine ay isang aktibong R-enantiomer ng cetirizine na may matatag na mga katangian. Isang mahalagang elemento ng grupo ng mga mapagkumpitensya na histamine antagonists. Ang mga nakapagpapagaling na katangian nito ay natutukoy sa pamamagitan ng pagharang sa mga pagtatapos ng histamine H1. Ang relasyon para sa mga elementong ito sa levocetirizine ay dalawang beses na ng cetirizine.

Nakakaapekto ito sa histamine-dependent stage ng pag-unlad ng manifestations allergy, binabawasan vascular permeability, eosinophil migration aktibidad, at limitasyon din ang release ng nagpapaalab konduktor. Pinipigilan ang hitsura ng isang allergic na tugon, at, kasama ito, pinapadali ang daloy ng umiiral na mga sintomas. Ang sangkap ay mayroon ding anti-inflammatory, anti-allergenic at anti-exsudative properties, na halos walang antiserotonin at holinolytic effect.

Sa pagtanggap sa mga gamot na dosis ay halos hindi nagtataglay ng isang pagpapatahimik na epekto.

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics ng levocetirizine ay pare-pareho at halos hindi naiiba sa mga katangian ng cetirizine.

Kapag nakuha nang pasalita, ang gamot ay hinihigop nang husto at mabilis. Kasabay nito, ang antas ng pagsipsip ay hindi nagbabago sa paggamit ng pagkain at ang sukat ng dosis na kinuha, bagaman ang pagbaba sa konsentrasyon ng peak at isang extension ng oras ng kanyang kakayahan ay sinusunod. Ang antas ng bioavailability ay 100%.

Sa 5% ng mga pasyente na ginagamot, ang gamot ay nagsisimula 12 minuto pagkatapos ng isang solong paggamit, at ang natitirang 95% pagkatapos ng 0.5-1 oras. Ang antas ng peak ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 50 minuto pagkatapos ng dosis ng dosis ng bawal na gamot, at ang tagal nito ay 2 araw. Ang peak value ay 270 ng / ml para sa isang solong dosis, pati na rin ang 308 ng / ml para sa 5 mg ng gamot muli.

Walang impormasyon tungkol sa pamamahagi ng gamot sa loob ng mga tisyu at ang pagpasa nito sa pamamagitan ng BBB. Ipinakita ng mga pagsusuri na ang pinakamataas na konsentrasyon ay sinusunod sa mga bato sa atay, at ang pinakamababa - sa loob ng mga tisyu ng central nervous system. Ang dami ng pamamahagi ay 0.4 l / kg. Ang pagbubuo ng isang substansiya na may protina ng plasma ay 90%.

Sa loob ng katawan, ang humigit-kumulang 14% ng levocetirizine ay pinalalabas. Sa prosesong ito, mayroong koneksyon sa taurine, oksihenasyon, din N- at O-dealkylation. Ang huli ay isinasagawa sa tulong ng hemoprotein CYP 3A4, samantalang ang oxidative na proseso ay tinutulungan ng maraming o di-kilalang mga isoform ng elemento ng CYP.

Levocetirizine ay hindi makakaapekto sa aktibidad gemoproteinovyh isoenzymes 1A2 na 2C9, 2C19 at 2D6 at 2E1 at may ZA4 sa mga rate na kung saan ay ilang beses na mas malaki kaysa sa maximum na antas ng reception sa oral 5 mg ng gamot. Dahil metabolismo ay medyo mababa, at ang kapasidad para sa pagsugpo ng proseso ay absent, ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng levocetirizine at iba pang mga panggamot ingredients ay lubhang maliit.

Ang pagpapalabas ng sangkap ay pangunahing ginagawa ng pagsasala ng glomeruli at aktibong pagtatago ng tubules. Ang kalahating buhay mula sa plasma (matatanda) ay 7.9 + 1.9 na oras. Ang segment na ito ay mas maikli sa mga bata. Ang kabuuang rate ng clearance (matanda) ay 0.63 ml / min / kg. Ang ekskretyon ng mga aktibong sangkap at mga produkto ng pagkabulok ay higit sa lahat ay nangyayari sa ihi (ang average ay 85.4% ng dosis na ginamit). Tanging ang 12.9% ng substansiya ay excreted sa feces.

Ang maliwanag na koepisyent ng paglilinis ng levocetirizine sa katawan ay may kaugnayan sa KK index. Dahil dito, ang mga taong may malubha o katamtamang antas ng mga karamdaman sa gawain ng mga bato ay kailangang pumili ng agwat sa pagitan ng paggamit ng levocetirizine, bibigyan ng mga halaga ng QC. Sa pagkakaroon ng anuria sa huling yugto ng terminong yugto ng bato patolohiya, ang pangkalahatang antas ng clearance sa naturang mga tao, kung ihahambing sa mga taong walang ganitong mga karamdaman, ay nabawasan ng humigit-kumulang 80%.

Ang halaga ng aktibong substansiya na inilabas sa panahon ng hemodialysis (ang karaniwang pamamaraang tumatagal ng 4 na oras) ay katumbas ng <10%.

Dosing at pangangasiwa

Ang syrup ay dapat dalhin pasalita (mga bata mula sa anim na buwan at matatanda) anuman ang pagkain. Inirerekomenda ang ganitong laki:

• Sanggol 0.5-1 taon - minsan sa isang araw para sa 1.25 mg (o 2.5 ML);
• edad 1-2 taon - dalawang beses sa isang araw para sa 1.25 mg (araw-araw na dosis ay 2.5 mg);
• edad 2-6 na taon - dalawang beses sa isang araw upang kumuha ng 1.25 mg (o 2.5 ML) ng bawal na gamot;
• edad 6-12 taon - para sa isang araw ng 5 mg (o 10 ML) ng mga gamot;
• mga kabataan mula sa 12 taon, at bilang karagdagan sa mga matatanda - minsan sa isang araw para sa 5 mg (o 10 ML) ng syrup.

Ang mga taong may karamdaman sa trabaho ng mga bato ay kinakailangang kalkulahin ang mga dosis alinsunod sa mga indeks ng QC. Ang pagkalkula ay ang mga sumusunod:

• na may normal na function ng bato (antas ng CC ≥80 ml / minuto) - 5 mg isang beses sa isang araw;
• sa disorder ng banayad na kalubhaan (KK halaga ng 50-79 ML / minuto) - isang solong dosis ng 5 mg LS;
• Ang mga karamdaman ng katamtamang kalubhaan (antas ng CK 30-49 ml / min) - Kumuha ng 5 mg isang beses bawat isa pang araw;
• malubhang karamdaman (antas ng CC <30 ml / minuto) - pagkuha ng 5 mg ng syrup isang beses bawat 3 araw;
• ang huling yugto ng bato patolohiya (antas ng CC <10 ml / minuto) at mga tao sa dyalisis - ang pagtanggap ng mga gamot ay ipinagbabawal.

Tagal ng reception syrup mga tao na may pasulput-sulpot na anyo ng allergic rhinitis (sintomas ng sakit na lumitaw sa pagitan ng <4 na araw bawat linggo o sa panahon ng mas mababa sa 1 buwan) ay natutukoy sa pamamagitan ng pagkuha sa account ang kasaysayan at kurso ng sakit. Itigil ang therapy ay maaaring maging sa pagkawala ng mga sintomas at ipagpatuloy, kung ang allergy ay nagsisimula muli.

Ang isang matatag na anyo ng isang allergic rhinitis (mga palatandaan ng sakit ay lilitaw> 4 na araw sa isang linggo o sa isang panahon na mas mahaba kaysa sa unang buwan) sa panahon ng patuloy na pakikipag-ugnayan sa mga allergens - posibleng permanenteng paggamot.

Upang alisin ang mga talamak na pathologies (mga pantal o allergic rhinitis), isang kurso na hanggang 1 taon ay maaaring kinakailangan (ang impormasyong ito ay nakuha sa pamamagitan ng mga pagsusulit gamit ang racemate).

Ang mga tableta ay dapat na kumain nang pasalita, hugasan ng tubig at hindi hinahain. Sa kaso ng pag-aayuno, ang pagsisimula ng pagkalantad sa gamot ay nangyayari nang mas mabilis.

Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bata mula 6 na taong gulang at matatanda - 5 mg isang beses sa isang araw (1 tablet). Sa paggamot ng pollinosis, ang kurso ay tumatagal ng isang average na 1-6 na linggo. Upang maalis ang mga allergic na sakit ng isang malalang uri, isang kurso hanggang 1 taon ay maaaring kailanganin.

Gamitin Catherine sa panahon ng pagbubuntis

Ang Levocetirizine ay hindi dapat ibigay sa mga buntis na kababaihan.

Dahil ang cetirizine ay maaaring tumagos sa gatas ng ina, kung may pangangailangan na mag-aplay ng Tsetril ito ay kinakailangan upang tanggihan ang pagpapasuso para sa tagal ng paggamot.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• hindi pagpapahintulot ng levocetirizine o iba pang elemento ng bawal na gamot, pati na rin ang iba't ibang mga derivatives ng piperazine;
• talamak na paraan ng pagkabigo ng bato sa malubhang antas (antas ng CC ay <10 ml / minuto);
• magreseta ng levocetirizine sa mga bagong silang, at mga bata hanggang anim na buwan ay ipinagbabawal, dahil ang impormasyon tungkol sa paggamit ng mga bawal na gamot sa edad na ito ay napakaliit;
• Ang mga tablet ay hindi dapat dadalhin sa mga bata na mas bata sa 6 na taong gulang.

Mga side effect Catherine

Ang mga elementong bumubuo ng methylparaben syrup na may propyl parahydroxybenzoate ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto (maaaring maantala ang reaksyon):

• manifestations sa bahagi ng National Assembly: isang pakiramdam ng kahinaan, antok, malubhang pagkapagod, ang paglitaw ng sakit sa ulo, nahimatay, Pagkahilo, panginginig, paresthesia at pagkahilo, pati na rin ang pagbuo ng dysgeusia o pagkapagod;
• mental disorder: isang pakiramdam ng kaguluhan, pagsalakay, ang hitsura ng mga guni-guni, mga saloobin ng pagpapakamatay, depression, insomnia at iba pang mga karamdaman sa pagtulog;
• mga reaksiyon sa puso: pag-unlad ng tachycardia o mas mataas na rate ng puso;
• visual organs: hilam paningin at iba pang disorder;
• pandinig mga karamdaman: pag-unlad ng vertigo;
• bile duct at atay: pag-unlad ng hepatitis;
• mga organo ng ihi at mga bato: pagpapanatili ng pag-ihi at ang hitsura ng dysuria;
• Mga reaksyon sa kaligtasan sa sakit: mga manifestations ng hypersensitivity, kabilang dito ang anaphylaxis;
• organo ng respiratory system, mediastinum at sternum: ang paglitaw ng dyspnea;
• mga reaksyon ng gastrointestinal tract: ang hitsura ng paninigas ng dumi, pagduduwal, pagtatae, pagsusuka, sakit ng tiyan at pagkatuyo ng mga mucous membranes ng bibig;
• pang-ilalim ng balat na mga layer at balat: ang hitsura ng isang paulit-ulit na dulot ng droga, iba pang mga rashes at pangangati, at bilang karagdagan sa pagpapaunlad ng urticaria o Quincke edema;
• muscular structure at butones: ang simula ng myalgia;
• Mga pahiwatig ng mga pagsubok sa laboratoryo: nakuha ng timbang, pagbabago sa mga normal na parameter ng hepatic function;
• Mga karamdaman ng metabolikong proseso: nadagdagan ang ganang kumain;
• systemic disorders: ang hitsura ng edemas.

Labis na labis na dosis

Ang hitsura ng isang labis na dosis ay isang pakiramdam ng pag-aantok, ngunit sa mga bata ang sintomas na ito ay nauuna ng mas mataas na pagkamayamutin at pagkabalisa.

Ang Levocetirizine ay walang tiyak na panlunas. Sa pag-unlad ng mga paglabag, kinakailangan na magbigay ng tulong sa biktima, na naglalayong mapanatili ang kondisyon at mag-aalis ng mga sintomas. Ang isang variant na may gastric lavage ay posible, kung ang gamot ay kinuha kamakailan. Ang pamamaraan ng hemodialysis ay hindi gagana.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga pagsusuri para sa pakikipag-ugnayan ng levocetirizine ay hindi ginanap.

Pagsusuri sa pakikipag-ugnayan ng cetirizine (kasama ang racemate) nagpakita na ang kumbinasyon cimetidine, antipyrine, at bukod ketoconazole at pseudoephedrine pati na rin ang sangkap azithromycin, erythromycin at glipizide o diazepam ay hindi maging sanhi ng makabuluhang mga drug side-effects.

Kapag isinama sa theophylline (araw-araw na dosis ng 400 mg), ang kabuuang clearance ng levocetirizine (sa pamamagitan ng 16%) ay bumababa, at ang mga katangian ng theophylline ay hindi nagbabago.

Test pamamaraan magagamit muli ritonavir (dalawang beses bawat araw sa 600 mg), cetirizine (bawat araw sa 10 mg) ay nagpakita na ang rate ng pagkakalantad ng huling nadagdagan ng humigit-kumulang 40%, habang ang dami ng pamamahagi ng ritonavir bahagyang nagbago (-11%) sa kumbinasyon sa cetirizine.

Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng gamot, ngunit ito ay nagpapababa ng bilis nito.

[1], [2]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tsetril ay kinakailangang maiwasan ng hindi maaabot ng maliliit na bata, sa mga kondisyon ng temperatura na hindi hihigit sa 30 ° C.

[3]

Shelf life

Ang Tsetrilev (sa anyo ng syrup at tablet) ay magagamit para sa paggamit sa panahon ng 24 na buwan matapos ang paglabas ng gamot. Sa parehong oras pagkatapos ng pagbubukas ng bote na may syrup, ang gamot ay may buhay na salansan ng 3 buwan.