Vezikar

Ang Vesicare ay ginagamit sa urological practice. Ito ay isang gamot para sa paggamot ng kawalan ng pagpipigil at mabilis na pag-ihi.

Mga pahiwatig Vesicara

Ito ay ginagamit sa proseso ng pagsasakatuparan ng nagpapakilala paggamot ng gumiit kapusukan uri o partisipasyon pag-ihi, at sa karagdagan, upang tugunan ang kagyat na mahigpit na irekomenda upang alisan ng laman mochevika, na kung saan ay madalas na natagpuan sa mga tao na may sakit ng GMF.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay gaganapin sa mga tablet, 10 piraso sa loob ng isang paltos pack. Sa loob ng isang pakete ng mga bawal na gamot - 1 o 3 paltos na paltos.

Pharmacodynamics

Solifenacin ay isang antagonist ng acetylcholine receptors ng isang mapagkumpitensya uri na may isang tiyak na epekto. Ang ureter ay innervated ng parasympathetic acetylcholine nerve endings. Ang substansiyang acetylcholine ay nakakatulong upang mabawasan ang makinis na detrusora ng kalamnan, bukod sa nakakaapekto sa muscarinic dulo, na higit sa lahat ay kasama sa subtype MZ.

Ang mga pagsusuri sa vitro, at kasama nito sa vivo, ay nagpakita na ang substansiya solifenacin ay nakakaapekto sa eksaktong eksakto sa mga endings na may MZ subtype. Bukod dito, natuklasan na ang substansiya ay may mahina na pagkakahawig o ang ganap na pagkawala nito sa iba pang mga pagtatapos, pati na rin ang mga pagsubok na channel ng ions.

Ang epekto ng bawal na gamot ay pinag-aralan na may ilang mga double-type na mga bulag na pagsusuri na sinusubaybayan at isinagawa sa mga babae at lalaki na may GMF. Ang epekto ay naipakita sa panahon ng unang linggo ng paggamot at nagpapatatag sa loob ng mga sumusunod na 12 linggo ng kurso. Sa bukas na mga pagsubok na may mas matagal na tagal ng aplikasyon, natagpuan na ang pagkakalantad sa Vesicare ay maaaring mapanatili para sa isang minimum na 12 buwan.

[1], [2], [3]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration ng mga gamot, ang peak index ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 3-8 na oras. Ang panahon ng oras na ginugol sa pag-abot sa antas ng rurok ay hindi nakasalalay sa laki ng dosis. Ang halaga ng rurok at pagtaas ng halaga ng AUC alinsunod sa dosis sa hanay ng 5-40 mg. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang sa 90%. Ang pagkonsumo ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga halaga ng AUC at ang peak concentration ng sangkap.

Halos lahat ng solifenacin (tungkol sa 98%) ay na-synthesized sa isang protina ng plasma - higit sa lahat sa isang α1-acid glycoprotein.

Karamihan sa mga sangkap ay pumasa sa metabolismo sa loob ng atay, pangunahin sa tulong ng hemoprotein P450-ZA4 (sangkap CYP3A4). Ang tagapagpahiwatig ng clearance ng system ng bahagi ay humigit-kumulang na 9.5 l / h, at ang oras ng half-life terminal ay 45-68 oras. Para sa panloob na paggamit ng droga sa loob ng plasma bilang karagdagan sa mga aktibong sangkap na nakita 1 farmakoaktivny breakdown ng produkto (4R-gidroksisolifenatsin element), at 3 pang aktibo (mga elemento N-glucuronide na may N-oxide, at 4R-hydroxy-N-oxide substansiya solifenacin).

Sa iisang reception 10 mg ng bawal na gamot (14C-label) tungkol sa 70% ng mga radioactive na sangkap ay nakita sa ihi, at isa pang 23% sa feces. Ang tungkol sa 11% ng radioactive elemento sa loob ng ihi ay excreted sa anyo ng isang hindi nagbabagong aktibong sangkap. Higit pa tungkol sa 18% - sa anyo ng pagkabulok ng produktong N-oxide, at 9% - disguised pagkabulok produkto 4R-hydroxy-N-oxide, at kasama ng mga ito 8% ay excreted sa pananamit ng mga aktibong produkto 4R-gidroksimetabolita pagkabulok.

Sa mga agwat sa pagitan ng paggamit ng mga gamot na dosis ng isang gamot, ang mga pharmacokinetics nito ay nananatiling linear.

[4], [5]

Dosing at pangangasiwa

Ang karaniwang pang-adult na dosis para sa isang araw ay isang solong dosis na 5 mg ng Vesicare. Kung kinakailangan, ito ay pinapayagan upang madagdagan ito sa isang solong dosis ng 10 mg bawat araw.

Ang mga taong may kabiguan ng bato sa malubhang antas (sa antas ng QC ≤30 ml / minuto) ay kinakailangang gumamit ng mga gamot na may pag-iingat - para sa isang araw na kumuha ng maximum na 5 mg.

Ang mga taong may kabiguan sa atay sa katamtaman na porma (antas 7-9 Child-Pugh) ay kailangan ding kumonsumo ng hindi hihigit sa 5 mg ng gamot kada araw.

Sa kaso ng mga gamot na may potent inhibitors hemoprotein P450 3A4 (kabilang sa mga ketoconazole pati na rin ang iba pang makapangyarihan inhibitors hemoprotein isoform CYP3A4 - itraconazole may nelfinavir at ritonavir) maximum na dosis laki ng bawal na gamot ay dapat na 5 mg.

Ang Vesicare ay ginagamit nang pasalita. Ang mga tablet ay dapat na lunok sa buong, hugasan ng tubig. Ang reception ay hindi nakasalalay sa pagkain.

[9], [10], [11], [12], [13]

Gamitin Vesicara sa panahon ng pagbubuntis

Ang impormasyon tungkol sa mga kababaihan na naging buntis sa paggamit ng solifenacin, no. Ang mga pagsusuri sa hayop ay hindi nagpapakita ng isang direktang negatibong epekto sa pagkamayabong, pati na rin ang pag-unlad ng pangsanggol at ang proseso ng paghahatid. Walang impormasyon tungkol sa posibleng panganib ng mga paglabag. Kinakailangan ang pag-aalaga upang magreseta ng Vesicare buntis.

Walang impormasyon tungkol sa paglunok ng sangkap sa gatas ng ina. Ang aktibong sangkap at ang mga produkto ng pagkabulok nito kapag sinubukan sa mga daga ay naipasa sa gatas at pinukaw ang isang dosis na nakadepende sa kakulangan ng paglago sa ipinanganak na mga daga. Bilang resulta, ang paggamit ng gamot sa paggagatas ay ipinagbabawal.

Contraindications

Kabilang sa mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng mas mataas na sensitivity na may kaugnayan sa aktibong bahagi ng gamot o iba pang mga karagdagang elemento nito;
• mga taong naantala pag-ihi, at bilang karagdagan sa gastrointestinal pathologies sa malubhang degrees (dito ay kinabibilangan ng nakakalason type megacolon), myasthenia gravis o i-type pagpipinid glawkoma, pati na rin sa mga taong may isang ugali upang bumuo naturang sakit;
• ang panahon ng pagkumpleto ng mga pamamaraan ng hemodialysis;
• pagkabigo sa atay sa malubhang antas;
• Ang mga taong may kabiguan sa atay sa katamtamang porma o mga bato sa malubhang anyo na ginagamot sa mga inhibitor ng hemoprotein CYP3A4 - halimbawa, ketoconazole.

Walang mga pagsusulit ang ginawa tungkol sa pagiging epektibo at kaligtasan ng pagkuha ng Vesicare ng mga bata, kaya hindi inirerekomenda na magreseta ng grupong ito ng mga pasyente.

[6]

Mga side effect Vesicara

Ang paggamit ng mga bawal na gamot ay maaaring maging sanhi ng naturang mga epekto:

• nagsasalakay at nakakahawang mga pathology: kung minsan ay nagkakaroon ng cystitis o impeksiyon sa lugar ng mga organo ng pag-ihi;
• immune reactions: anaphylactic manifestations ay maaaring mangyari;
• mga karamdaman ng paggana ng pagtunaw at mga proseso ng metabolismo: maaaring mayroong hyperkalemia o may kapansanan na ganang kumain;
• sakit sa isip: ang solong lumitaw sa mga guni-guni, pati na rin ang isang pagkalito. Maaaring bumuo ng delirium;
• Ang mga reaksyon ng NS: kung minsan ay nakakapagdulot ng mga karamdaman ng mga lasa ng lasa, pati na rin ang pakiramdam ng pag-aantok. Paminsan-minsan ay may pagkahilo o pananakit ng ulo;
• mga paglabag sa gawain ng mga visual na organo: kadalasan may visual fuzziness. Minsan ay maaaring umunlad ang pagkatuyo ng mauhog sa mata. Maaaring mayroong glaucoma;
• mga karamdaman sa gawa ng puso: ang pag-unlad ng pirouette tachycardia, atrial fibrillation, tachycardia o palpitation, at pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG;
• manifestations ng respiratory system at mediastinum na may sternum: kung minsan ang pagkatuyo ng ilong mucosa ay bubuo. Lumilitaw ang Dysphonia;
• Ang mga reaksyon ng digestive tract: kadalasang mayroong pagkatuyo ng oral mucosa. Madalas din ang pagduduwal, paninigas ng dumi, at pagdaragdagan ng mga sakit ng tiyan at dyspepsia. Minsan may pagkatuyo sa lalamunan at GERD. Paminsan-minsan, pagsusuka, pagkalumpo ng fecal, at pagbara sa loob ng malalaking bituka ay bumuo. Maaaring magkaroon ng kakulangan sa ginhawa sa tiyan at bituka sagabal;
• Dysfunction ng hepatobiliary system: posibleng functional hepatic disorder at pagbabago sa mga laboratoryo pagsusulit ng mga sample ng atay;
• pang-ilalim ng balat na patong at balat: kung minsan ang dry skin ay sinusunod. Paminsan-minsan mayroong isang pantal o pangangati. May mga pantal, polyformiform erythema o angioedema. Posibleng pag-unlad ng exfoliative form ng dermatitis;
• mga kaguluhan sa gawain ng ODA at mga nag-uugnay na tisyu: maaaring lumitaw ang kahinaan sa mga kalamnan;
• sakit sa sistema ng pag-ihi at mga bato: kung minsan may mga problema sa pag-ihi. Paminsan-minsan ay may pagkaantala sa proseso ng pag-ihi. Posibleng pagpapaunlad ng kabiguan ng bato;
• Sistema ng disorder: minsan may nadagdagang pagkapagod at pamamaga ng paligid na uri.

[7], [8],

Labis na labis na dosis

Ang isang sangkap na overdose na suifinate solifenacin succinate ay maaaring maging sanhi ng matinding cholinolytic effect. Ang pinakamataas na dosis ng bahagi, na ginagamit ng isang pasyente na hindi sinasadya, ay katumbas ng 280 mg sa loob ng 5 oras. Kasabay nito, ang mga pagbabago sa kanyang mental na kalagayan ay binuo, ngunit hindi niya kailangan ang ospital.

Kapag ang gamot ay lasing, kinakailangang gamitin ang activate charcoal. Ang pamamaraan ng gastric lavage ay maaaring maging kapaki-pakinabang (kung ito ay ginaganap ng hindi kukulangin sa 1 oras matapos ang pagkuha ng gamot), ngunit hindi ito inirerekomenda upang magbuod ng pagsusuka.

Tungkol sa iba pang mga holinolitic manifestations, ang kanilang mga palatandaan ay maaaring alisin sa gayong mga paraan:

• na may malubhang anyo ng mga karamdaman sa central nervous system (halimbawa, may nadagdagan na excitability o hallucinations), kinakailangang gamitin ang gamot na Carbachol, pati na rin ang physostigmine;
• na may malakas na excitability o bouts ng seizures, ang benzodiazepine ay ginagamit;
• Kapag nangyayari ang paghinga ng respiratoryo, kinakailangan ang isang artipisyal na pamamaraan sa paghinga;
• kapag bumubuo ng tachycardia, ang mga β-blocker ay ginagamit;
• kapag ang proseso ng ihi ay naantala, ang isang catheterization ay inireseta;
• Sa kaso ng mydriasis, ang patak ng mata ay ginagamit, tulad ng pilocarpine. Ang paglipat ng biktima sa isang madilim na silid ay maaari ring makatulong.

Tulad ng pagkalason ibang holinoliticheskimi droga napaka-maingat na panonoorin para sa mga taong na-diagnosed na may ang panganib ng pagpapahaba ng QT-interval (sa kaso ng bradycardia o hypokalemia, at bilang karagdagan kapag pinagsasama-sama mga gamot na may ang mga paraan kagalit-galit na pagpapahaba), pati na rin para sa mga taong may puso pathologies (tulad ng arrhythmia, pagkabigo ng puso at myocardial ischemia).

[14], [15]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil sa pinagsamang paggamit sa iba pang mga anticholinergic na gamot, posible na bumuo ng mga binibigkas na mga reaksiyong gamot, pati na ang mga side effect. Pagkatapos ng paghinto ng paggamit ng Vesicare,  kinakailangang panatilihin ang isang pagitan (mga 1 linggo) bago gamitin ang mga sumusunod na gamot para sa cholinolytic treatment.

Ang therapeutic effect ng solifenacin ay maaaring mapahina sa kaso ng kumbinasyon sa agonists ng acetylcholine terminal. Ang substansiya ay maaaring makapinsala sa mga katangian ng mga droga na nagpapasigla sa peristalsis ng gastrointestinal tract (eg, cisapride o metoclopramide).

Ang metabolismo solifenacin ay isinasagawa sa tulong ng enzyme CYP3A4. Kapag sinamahan ng ketoconazole (paggamit ng 200 mg kada araw), na isang malakas na inhibitor ng elemento ng CYP3A4, mayroong isang pagtaas sa antas ng AUC ng sangkap sa pamamagitan ng kalahati. Kapag pinagsama sa ketoconazole sa araw-araw na dosis ng 400 mg, ang pigura na ito ay triple. Dahil dito, ang sukat ng maximum na dosis ng mga gamot sa kaso ng isang kumbinasyon sa ketoconazole at dosis ng gamot ng iba pang mga malakas na inhibitor ng CYP3A4 enzyme ay limitado sa 5 mg.

Ang kumbinasyon ng Vesicare na may malakas na inhibitors ng enzyme CYP3A4 ay ipinagbabawal sa mga taong may kabiguan sa atay (katamtamang antas) o bato (malubha).

Walang impormasyon sa ang mga epekto ng enzyme induction pag-aaral sa pharmacokinetics ng solifenacin sa kanyang mga produkto pagkabulok, at sa karagdagan, ang mga aktibidad ng substrates pagkakaroon ng pinahusay na affinity CYP3A4 element at ang pagkabulok produkto na may solifenacin exposure indicator component.

Dahil solifenacin metabolismo sa pamamagitan ng enzyme CYP3A4, pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot ay maaaring mangyari sa iba pang mga substrates ng enzyme na ito, ang pagkakaroon ng mas mataas na affinity (kabilang sa mga diltiazem at verapamil), at sa karagdagan sa mga enzyme inducers ng CYP3A4 (kasama ng mga ito rifampicin phenytoin at carbamazepine).

[16], [17], [18], [19], [20],

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Vesicare ay dapat manatili sa isang lugar na hindi maa-access sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi hihigit sa 25 ° C.

[21], [22], [23]

Shelf life

Pinapayagan ang Vesicare na gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.