Urokinase

Fibrinolytic agent - Urokinase - nagsisilbi bilang isang dissolving na gamot na nag-aalis ng mga clots ng dugo sa pamamagitan ng pag-activate ng plasminogen.

Mga pahiwatig Urokinase

Posibleng gamitin ang Urokinase sa talamak na trombosis ng mga arteries at venous vessels, na may thromboembolism ng mga sanga ng arteries ng baga, na may mga tromboses ng vascular shunt.

Ang Urokinase ay ginagamit para sa diabetic foot syndrome, na sinamahan ng isang matagal na pormasyon ng mga ulser at malubhang ischemia ng mga binti. Gayundin, ang gamot ay inireseta sa mga kaso ng impossibility o kawalan ng kakayahan sa pagsasagawa ng revascularization sa operasyon, na may antas ng fibrinogen na higit sa 3.5 g / litro.

[1], [2], [3], [4]

Paglabas ng form

Ang Urokinase ay pulp-tulad ng masa para sa pag-aanak, na sinusundan ng mga injection at infusion infusion.

Ang Powder Urokinase ay nakabalot sa mga vial na naglalaman ng 10,000 IU, 100,000 IU, 500,000 IU o 1 milyon IU ng Urokinaza.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Pharmacodynamics

Ang Urokinase ay tumutukoy sa enzyme substances na may aktibong sahog serine protease (serine bilang isang amino acid).

Ang Urokinase ay may maraming mga karaniwan sa plasminogen at transforms ito sa plasmin sa pamamagitan ng haydrolisis ng arginine-valine ligament. Ang fibrinous thrombi ay maaaring matunaw sa ilalim ng impluwensya ng thrombolytic properties ng protease plasmin.

Ang aktibong estado ng plasma na sapilitan ni Urokinase ay nagtataguyod ng pagbaba ng dosis na nakadepende sa halaga ng plasminogen at fibrinogen, at pinatataas din ang nilalaman ng mga produkto ng hydrolysis ng fibrin at fibrinogen. Ang mga produkto ng hydrolysis ay nakakaapekto sa pagbawas ng dugo clotting at dagdagan ang epekto ng heparin. Ang mga naturang katangian ay lumilitaw sa buong araw pagkatapos ng pangangasiwa ng Urokinase.

Ang sapilitan pagbabagong-anyo ng plasminogen sa plasmin ay maaaring inhibited sa pamamagitan ng epsilon-aminocaproic, tranexamic at aminobenzoic acids. Ang mga inhibitor na ito ay hindi nagpapatunay ng potentiating effect sa anti-coagulation property ng fibrin at fibrinogen sa sirkulasyon.

[11], [12]

Pharmacokinetics

Ang Urokinase ay injected sa arteries o sa veins sa pamamagitan ng iniksyon o pagbubuhos.

Kapag nagdadala ng naaangkop na pag-aaral sa mga hayop, natagpuan na ang Urokinase ay pinasama ng enzymatic na mga sangkap. Ang atay ay napakahalaga sa biological pagbabagong-anyo ng Urokinase. Ang di-aktibong mga metabolite ay excreted na may mucus mass at urinary fluid.

Ang tagal ng half-life ng Urokinase ay tinatayang 9-16 minuto. Ang clinical duration ay maaaring depende sa panahon ng pagkakalantad ng aktibong plasmin.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosing at pangangasiwa

Ang solusyon ng Urokinase ay maaaring ipangasiwaan ng intravenously sa pamamagitan ng iniksyon o mga infusion injection, parehong sa anyo ng isang monopreparation, at bilang bahagi ng isang komplikadong paggamot kasama ang heparin.

Ang dosis na Urokinase ay tinutukoy nang isa-isa, sa ilalim ng kontrol ng mga parameter ng clotting ng dugo.

• Kapag ang trombosis ng malalim na lugar na mga venous vessel:
  • ang unang halaga ng gamot na Urokinase 4400 IU kada timbang ng timbang, para sa mga pasyenteng nasa panganib na 150,000 IU sa loob ng 15 minuto;
  • humahawak ng dosis ng 100,000 IU kada oras, at para sa mga pasyenteng nasa panganib - mula 40 hanggang 60,000 IU sa loob ng 2-3 araw;
  • Pagkatapos ng tatlong araw, maaaring masuri ang dosis.
• Sa malubhang pulmonary embolism:
  • ang unang halaga ng gamot na Urokinase 4400 IU kada timbang ng timbang para sa 15 minuto;
  • dosis ng pagpapanatili ng Urokinase 4400 IU bawat kg ng timbang / oras ng katawan para sa 12 oras;
  • na may hindi sapat na kahusayan sa isang araw, ang dosis ay maaaring tumaas.
• Sa paglabag sa patensya ng mga daluyan ng paligid:
  • 240,000 IU kada oras ay pinangangasiwaan bilang isang pagbubuhos gamit ang isang intraarterial catheter para sa 2-4 na oras, o hanggang sa maabot ang daloy ng dugo, at pagkatapos ay lumipat sila sa 1-2,000 IU kada minuto;
  • ang pagbubuhos ay nakumpleto sa dulo ng thrombolysis, o dalawang araw pagkatapos ng simula ng pagbubuhos.
• Sa fibrin blocking ng hemodialysis shunts:
  • isang solusyon ng Urokinase 5-25,000 IU kada ML ay ipinakilala sa parehong sangay ng vascular shunt;
  • kung kinakailangan, ang pagbubuhos ay paulit-ulit pagkatapos ng 35-40 minuto;
  • Ang kabuuang panahon ng paggamit ng Urokinase ay hindi dapat lumagpas sa 120 minuto.

Kaagad bago ang paggamit ng Urokinase, ang pulbos ay sinipsip sa tubig para sa iniksyon ayon sa sumusunod na pamamaraan:

• para sa Urokinase 10,000 IU, 50,000 IU o 100,000 IU, 2 ML ng isang pantunaw na likido ay kinakailangan;
• Para sa Urokinase 500,000 IU, 10 ML ng dissolving liquid ang kinakailangan.

Susunod, ang paghahanda ay sinipsip sa ninanais na pagkakapare-pareho sa isang physiological solution o 5-10% na solusyon ng glucose. Urokinase ay agad na pinangangasiwaan pagkatapos ng pagbabanto.

[30], [31], [32]

Gamitin Urokinase sa panahon ng pagbubuntis

Ang data sa paglunok ng Urokinase sa komposisyon ng gatas ng suso, hindi, pati na rin ang impormasyon tungkol sa posibilidad ng paggamit ng fibrinolytic sa pagbubuntis. Huwag iwaksi ang posibilidad na magkaroon ng pagdurugo, ang panganib ng wala sa panahon ng pagsasagawa ng trabaho at ang paglitaw ng iba pang mga komplikasyon - halimbawa, wala pa sa panahon na detachment ng inunan.

Ito ay pinatunayan na ang Urokinase bahagyang naipasa sa pamamagitan ng placental barrier.

Dahil sa magagamit na impormasyon, ang paggamit ng Urokinase sa panahon ng pagbubuntis ay hindi kanais-nais, gayundin sa loob ng isang buwan pagkatapos ng kapanganakan ng bata.

Contraindications

Kabilang sa mga absolute contraindications sa paggamit ng Urokinase ay:

• kamakailang dumudugo (lalo na ang mga nauugnay sa cerebrovascular events);
• stroke, vascular ruptures na naganap sa nakalipas na walong linggo;
• kamakailang operasyon ng kirurhiko, pati na rin ang kundisyon na nauuna sa pangunahing pagpigil ng ibabaw ng sugat;
• isang mahinang aktibidad ng sistema ng pamumuo ng dugo, isang pagkahilig sa pagdurugo (iba't ibang hemorrhagic diathesis at fibrinolysis);
• malubhang porma ng hypertension, retinopathy na nauugnay sa mas mataas na presyon ng dugo;
• malubhang sakit sa atay at mga sistemang pagsasala ng bato;
• nadagdagan ang posibilidad ng gastrointestinal dumudugo (peptiko ulser, mga proseso ng tumor sa sistema ng pagtunaw, atbp.);
• nadagdagan ang panganib ng dumudugo sa pagkakaroon ng mga bato sa bato, o mga bukol ng sistema ng ihi;
• tuberculosis, hemoptysis;
• pagsasanib ng aneurysm;
• pagpapalala ng pancreatitis;
• endocarditis;
• microbial sepsis, septic vascular occlusion;
• ang unang buwan pagkatapos ng kapanganakan ng bata, kusang-loob o medikal na pagpapalaglag, o pagkatapos ng pagbabanta ng pagpapalaglag;
• dumudugo kanser na bahagi;
• ang unang buwan pagkatapos ng lumbar aortography;
• ang unang 8-10 araw pagkatapos ng uncomplicated spinal puncture.

 Ang mga kaugnay na contraindications para sa paggamit ng Urokinase ay:

• kamakailang resuscitation, mitolohiya ng mitral na balbula at atrial fibrillation;
• lengthening ng thromboplastin period, thrombocytopenia;
• panahon ng pagbubuntis;
• paglabag sa integridad ng mga vessel ng arterya

[19], [20], [21]

Mga side effect Urokinase

Ang pinaka-karaniwang mga salungat na kaganapan na sumusunod sa pangangasiwa ng Urokinase ay:

• microvolation;
• dumudugo mula sa nasira na mga sisidlan;
• hematoma.

Ang isang bilang ng mga pasyente sa panahon ng paggamot ng Urokinase nakaranas ng matinding dumudugo sa sistema ng pagtunaw, atay, pati na rin ang intracerebral at retroperitoneal hemorrhages.

Kadalasan ang isang lumilipas na pagtaas sa antas ng transaminases at isang pagbaba sa antas ng hematocrit na walang halata dumudugo ay naitala.

Ito ay posible upang bumuo ng embolism.

Sa mga bihirang kaso, ang isang allergy ay lumalaki, na nagpapahayag ng sarili nito na nagpapula ng balat, isang paglabag sa paghinga, isang pagbaba sa presyon ng dugo.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Labis na labis na dosis

Ang pangunahing palatandaan ng labis na dosis ng Urokinase ay dumudugo, na dapat na tumigil sa pamamagitan ng compression. Kung ang application ng paraan ng compression ay hindi humantong sa isang stop ng dumudugo, pagbubuhos ng Urokinase ay tumigil at ang pagpapanumbalik ng dugo ay ipinakilala.

Ang paunang halaga ng aprotinin (antifermental gamot, isang inhibitor ng fibrinolytic enzyme plasmin) ay dapat maabot ang 500 thousand -. 1 milyon KIU per hour i.v., na may karagdagang maintenance dosis ng 50-100,000 Kie kada oras, hanggang sa ang buong hemostatic stabilize ...

Kapag may mabigat na pagdadalamhati, ang pagbubuhos ng Urokinase ay huminto nang mapilit. Dumaan sa haemostatic na paggamot na may pagbubuhos ng puro fibrinogen at iba pang mga produkto ng dugo (kung kinakailangan).

Ang therapy na may labis na dosis ng Urokinase ay isinasagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor na may karanasan sa larangan ng transfusion treatment at hemostasiology.

[33], [34], [35], [36],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang panganib ng dumudugo ay nagdaragdag sa pinagsamang pangangasiwa ng Urokinase:

• may mga gamot na pumipigil sa dugo clotting (gamot batay sa heparin o coumarin);
• mga droga na nakakaapekto sa kalidad at dami ng platelet (aspirin, allopurinol, phenylbutazone, tetracyclines, sulfa ahente, antirheumatic droga, cytostatics, indomethacin, clofibric acid, dipyridamole etc.;
• na may mga gamot na nagpapahina sa mga katangian ng Urokinase (antifibrinolytic).

[37], [38], [39], [40], [41],

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin ang Urokinase sa isang lugar na hindi maaabot sa mga bata, malayo sa mga kagamitan sa pag-init, sa mga silid na may temperatura ng hanggang 25 ° C.

[42]

Shelf life

Ang Urokinase sa isang selyadong form ay maaaring maimbak ng hanggang 3 taon.

Ang solusyon sa paghahanda ay dapat na agad na mailapat. Kung ang solusyon ng Urokinase ay diluted sa aseptiko kondisyon, pagkatapos ay maaaring ito ay naka-imbak para sa isang maximum na 8 oras.

[43], [44], [45], [46]