Vekta

Ang Vekta ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang kawalan ng lakas. Ang aktibong sahog ay sildenafil.

Mga pahiwatig Vectors

Ginagamit ito sa mga taong may kawalan ng kakayahan (ito ay tinukoy bilang kawalan ng kakayahan upang makamit o suportahan ang pagtayo na kinakailangan para sa matagumpay na pakikipagtalik).

Upang magawa ang gamot, ang pasyente ay dapat na aroused sa sekswal na paraan.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet, 1 o 4 na piraso sa loob ng isang blister pack. Sa loob ng isang hiwalay na pakete - 1 paltos.

[7]

Pharmacodynamics

Tinutulungan ni Vekta ang ibalik ang kakayahan ng isang tao upang makamit ang isang paninigas, na nagbibigay ng kinakailangang likas na reaksyon ng katawan sa pakiramdam ng sekswal na pagpukaw. Sa physiologically, isang pagtayo ay nakakamit sa pamamagitan ng releasing ang N2O elemento sa loob ng cavernous katawan sa panahon ng sekswal na pagbibigay-sigla. NO stimulates ang guanylate cyclase enzyme aktibidad, at dahil doon pagtaas ng rate ng cGMP, mayroong isang relaxation ng makinis na kalamnan sa corpus cavernosum at ang proseso ay pinahusay na sirkulasyon sa loob ng ari ng lalaki.

Ang Sildenafil ay isang malakas na pinipili na inhibitor ng elemento ng PDG-5 na partikular sa cGMP, na tumutulong sa proseso ng agnas ng bahagi ng cGMP sa loob ng yungib na katawan. Ang substansiya ay may matibay na epekto sa paligid ng uri. Ang Sildenafil ay walang direktang nakakarelaks na epekto sa nakahiwalay na katawan ng cavernous, ngunit ito ay may kakayahang potentiating ang nagpapatahimik na epekto ng WALANG pagkakalantad sa loob ng mga tisyu ng yungib na katawan. Sa panahon activation landas na aktibidad NO / cGMP, na kung saan arises sa kaso ng sekswal na pagbibigay-buhay, pagsugpo ng PDE5 element na kinasasangkutan ng sildenafil nagiging sanhi ng isang pagtaas sa cGMP tagapagpabatid intracavernous. Dahil dito, ang gamot ay nangangailangan din ng sapat na sekswal na pagpukaw para sa kinakailangang gamot.

Bilang resulta ng isang pag-inom ng bibig ng isang gamot ng isang boluntaryo sa isang dosis ng hanggang sa 100 mg, hindi ito nagiging sanhi ng makabuluhang pagbabago sa mga halaga ng ECG. Ang pinakamababang pagbaba sa systolic presyon ng dugo sa kaso ng isang pasyente na nakahiga sa isang supine posisyon (kumukuha ng gamot sa isang rate ng 100 mg) na may average 8.4 mm Hg. Ang pagbaba sa antas ng diastolic AD sa isang katulad na posisyon ay 5.5 mm Hg. Ang pagbawas sa mga halaga ng AD ay nauugnay sa mga katangian ng vasodilating ng sildenafil (marahil ay dahil sa isang pagtaas sa mga indeks ng cGMP sa loob ng makinis na kalamnan ng vascular).

[8], [9], [10], [11], [12]

Pharmacokinetics

Ang droga ay pumasa sa mabilis na pagsipsip pagkatapos ng oral administration. Sa kaso ng pag-aayuno, ang pinakamataas na lebel ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 30-120 minuto (ibig sabihin - 60 minuto). Ang ganap na antas ng bioavailability pagkatapos ng paggamit ng bibig sa karaniwang dosis ay linear. Sa kaso ng mga gamot na may kumbinasyon ng mga pagkain na mataba, bumababa ang rate ng pagsipsip, ang oras upang maabot ang peak value ay pinalawig ng 1 oras, at ang maximum na index ng plasma sa average ay bumababa ng 29%.

Ang dami ng pamamahagi ng ekwilibrium ng sangkap ay nasa average na 105 liters / kg. Ang sildenafil component na may pangunahing nagpapalipat-lipat na produkto ng M-desmethyl decay ay na-synthesize sa isang protina ng plasma sa pamamagitan ng humigit-kumulang 96% (ang halaga na ito ay hindi depende sa konsentrasyon ng gamot). Sa mga boluntaryo na kumuha ng gamot minsan isang araw sa isang dosage ng 100 mg, mas mababa sa 0.0002% (average na antas ng 188 mg) ng tinanggap na dosis ay sinusunod sa loob ng tamud - 1.5 oras pagkatapos ng paglunok. Ang nag-iisang dosis ng dosis ng naturang dosis ay hindi naging sanhi ng mga pagbabago sa mga morpolohikal na katangian o kadali ng spermatozoa.

Ang metabolismo ng isang sustansiya ay ginanap lalo na ang paggamit CYP3A4 bahagi (ang kanyang pangunahing landas), at CYP2C9 (sa pamamagitan ng isang non-core), na hepatic microsomal isoenzymes. Ang pangunahing nagbubuklod na produkto ng agnas ay nabuo sa panahon ng N-desmethylation ng aktibong substansiya. Pagkabulok produkto selectivity ng epekto nito kung ihahambing sa PDE sildenafil maihahambing na may sangkap, at isang aktibong epekto sa PDE-5 ay tungkol sa 50% ng kabuuang aktibidad ng gamot. Ang antas ng plasma ng produkto ng pagkabulok ay humigit-kumulang sa 40% ng parehong halaga ng sildenafil. Ang proseso ng karagdagang metabolismo ay pumasa sa sangkap na N-desmethyl metabolite, at ang terminal term ng kanyang half-life ay humigit-kumulang na 4 na oras. Ang kabuuang clearance ng aktibong sahog ay 41 litro / oras, habang ang terminal half-life ay halos 3-5 na oras.

Pagkatapos sa bibig gamot sangkap excreted disguised produkto agnas ay isinasagawa higit sa lahat na may mga tae (tungkol sa 80% upotreblonnoy dosis), at ang nalabi - ang ihi (13% ng mga materyal).

[13], [14], [15],

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na kinuha sa pasalita.

Ang dosis ng mga gamot para sa mga adult na lalaki ay 50 mg. Ang tablet ay dapat na kinuha tungkol sa 1 oras bago ang pakikipagtalik. Sa pagsasaalang-alang ang pagiging epektibo, pati na rin ang pagpapaubaya ng bawal na gamot, ang dosis nito ay maaaring itataas sa 100 mg o nabawasan hanggang 25 mg. Ang maximum na maaaring makuha sa isang araw nang walang panganib ng pagkalasing ay 100 mg. Sa kaso ng pagkuha ng mga gamot kasama ang pagkain, ang epekto nito ay maaaring magsimula sa ibang pagkakataon kaysa sa kaso ng pag-aayuno.

Dahil sa mga taong may kabiguan sa atay o bato sa malubhang form (antas ng CC <30 ml / minuto) may nabawasan na rate ng clearance ng sildenafil, kinakailangang isaalang-alang ang opsyon sa paggamit ng mga gamot sa isang dosis ng 25 mg. Dagdag dito, isinasaalang-alang ang tolerability at pagiging epektibo ng Vekta, posible na dahan-dahan taasan ang dosis sa 50 o 100 mg.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Contraindications

Kabilang sa mga umiiral na contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan laban sa sildenafil o iba pang mga karagdagang bahagi ng gamot;
• pinagsamang pagtanggap na may WALANG donor (bukod sa mga ito amyl nitrite) o sa anumang anyo ng nitrates. Ang kumbinasyon na ito ay ipinagbabawal, dahil mayroong katibayan na ang sildenafil ay nakakaapekto sa metabolic pathways ng NO / cGMP, at sa karagdagan ay nagdaragdag ng mga antihipertensive properties ng nitrates;
• sa mga kondisyon na hindi inirerekomenda ang sekswal na aktibidad (halimbawa, sa kaso ng malubhang paglabag sa CCC - pagkabigo ng puso sa matinding anyo o hindi matatag na angina);
• pagkawala ng isang mata ng visual function dahil sa IDU non-arterial type (anuman ang presensya / kawalan ng komunikasyon ng sakit sa nakaraang paggamit ng inhibitors ng element PDE-5);
• ang mga sumusunod na pathologies: malubhang anyo ng functional disorder ng atay, bawasan ang presyon ng dugo (factor mas mababa sa 90/50 mm mercury hanay), inilipat sa kamakailang nakaraan myocardial infarction o atake serebral, pati na rin ang retinal degenerative na sakit na kilala type pagkakaroon hereditary pinagmulan (kabilang retinitis pigmentosa; sa isang maliit na bilang ng mga pasyente ay paglabag sa PDE genetic uri ng retina), dahil ang kaligtasan ng mga gamot sa mga subgroup ng pagdalo ay hindi pa nasubukan.

[16], [17], [18], [19]

Mga side effect Vectors

Ang paggamit ng mga tablet ay maaaring magpalitaw sa hitsura ng mga sumusunod na epekto:

• pagsalakay o impeksiyon: pag-unlad ng karaniwang sipon;
• immune manifestations: pag-unlad ng hypersensitivity;
• mga reaksyon ng NS: pandamdam ng pag-aantok, pagkahilo na may mga sakit ng ulo, pagpapaunlad ng isang stroke, hypoesthesia o isang micro stroke, ang hitsura ng pagkawasak at convulsions (o ang kanilang mga relapses);
• dysfunction sa mga visual na bahagi ng katawan: ang kulay pagdama disorder (tulad ng tsianopsiya na may chloropia, at sa karagdagan xanthopsia at hromatopsiya na may eritropsiey), mga problema sa mata at ang hitsura ng opacity, lacrimation unlad (proseso enhancement, sira ang pansiwang function at pagkatuyo ng ocular mucosa), mata sakit , photopsy at photosensitivity, pati na rin ang conjunctivitis at ocular hyperemia. Sa karagdagan doon ay ang visual na liwanag, nearterialnogo PIN uri, retinal dugo type ang hadlang sa retinal vessels, arteriosclerotic retinopathy i-type ang karamdaman sa retina, glawkoma diplopia at hilam paningin. Maaaring may mga defects sa mga visual na patlang, astenopya na may mahinang paningin sa malayo, mydriasis, TSEP, mga problema sa larangan ng iris, halo pangyayari sa visual na patlang, ng mga mata pamamaga, edema at karamdaman. Ito rin ay siniyasat sa larangan ng pangangati ng mata, pamamaga ng eyelids, pamumula ng conjunctiva at mata pagkawalan ng kulay ng protina;
• mga reaksyon ng vestibular apparatus at mga pandinig na organo: tainga ng tainga, pati na rin ang hitsura ng pagkahilo o pag-unlad ng pagkabingi;
• puso disorder: nadagdagan puso rate, myocardial infarction, tachycardia, ventricular o atrial fibrillation at angina hindi matatag na uri, at bukod sa biglaang kamatayan dahil sa puso;
• cardiovascular disorder: isang dami ng dugo sa mukha, hypo- o hypertension at ang hitsura ng mainit na flashes;
• respiratory system bilang tugon sa sternum at midyestainum: dumudugo mula sa ilong, ilong (o sinuses) kasikipan, pamamaga ng ilong mucosa (o dry nito), pati na rin ang pakiramdam ng compression sa lalamunan;
• GI tract manifestations sa larangan: hindi pagkatunaw ng pagkain, pagsusuka, pagkatuyo ng bibig mucosa, pagduduwal, GERD, hypoesthesia sa bibig lukab at ng puson sa itaas na tiyan;
• mga karamdaman ng subcutaneous layer at balat: pantal, at bilang karagdagan sa Lyell's syndrome o Stevens-Johnson;
• mga karamdaman sa larangan ng nag-uugnay tissue at ODA: sakit sa limbs, pati na rin ang myalgia;
• manifestations ng sistema ng pag-ihi: ang pagbuo ng hematuria;
• sakit ng mammary glands at reproductive organs: ang hitsura ng dumudugo mula sa ari ng lalaki, ang pag-unlad ng labis na mahabang erections, priapism, at hemospermia;
• systemic disorders: sakit sa sternum, nadagdagan pagkapagod, isang pakiramdam ng init at isang pakiramdam ng pangangati;
• Mga resulta ng pagsubok: nadagdagan ang rate ng puso.

[20], [21], [22], [23], [24],

Labis na labis na dosis

Sa mga pagsusulit na kinasasangkutan ng mga boluntaryo pagkatapos ng isang dosis ng hanggang sa 800 mg ng LS, ang mga reaksiyon ay katulad ng mga nagaganap sa kaso ng mas mababang dosis, ngunit mas madalas ang mga ito. Espiritu ng hindi dosis hanggang sa 200 mg ay hindi baguhin, ngunit ito ay dapat na mapapansin na ang dalas ay nadagdagan negatibong display (kasama ng mga ito flushing, hindi pagkatunaw ng pagkain, sakit ng ulo, mga problema sa paningin, at kasama ng mga ito na ilong kasikipan).

Sa kaso ng isang labis na dosis, nagpapakilala ng sintomas na therapy. Ang paggamit ng dyalisis ay hindi nagtataas ng antas ng clearance ng aktibong sangkap, sapagkat ito ay aktibong na-synthesized sa protina ng plasma at hindi excreted sa ihi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Proseso sildenafil metabolismo natupad higit sa lahat sa pamamagitan ZA4 isoforms (ang pangunahing landas), at bilang karagdagan 2C9 isoform (ginagamit bilang ikalawang landas) hemoprotein P450 (CYP). Bilang isang resulta, ang mga inhibitors ng mga ito ay maaaring mabawasan ang clearance ng sangkap, habang ang kanilang mga inductors, sa kabaligtaran, tumaas ito.

Pagbabawas ng clearance ng mga halaga sildenafil na nagreresulta mula sa mga kumbinasyon na may inhibitors ng CYP3A4 elemento (kabilang ang cimetidine ketoconazole at erythromycin). Kahit na walang pagtaas sa pag-unlad ng mga negatibong sintomas sa mga pasyenteng ginagamot, inirerekomenda na isaalang-alang ang iba sa paggamit ng Vekta sa unang dosis na 25 mg na may katulad na kumbinasyon.

Kapag isinama sa paggamit ng PM (solong application ng 100 mg) na may component ritonavir - HIV protease inhibitor (ito ay isang lubhang mabisang pumipigil sa P450 element) na kung saan ay ginagamit sa ang halaga ng balanse (single pagtanggap ng 500 mg bawat araw), doon ay isang pagtaas sa ang antas ng rurok ng sildenafil (apat na beses - sa 300%), at bilang karagdagan sa halaga ng plasma ng AUC substance (11 beses - sa 1000%). Matapos ang 24 oras, ang lahat ng mga halaga ng plasma component din ay nanatili sa isang antas ng tungkol sa 200 Ng / ML kumpara sa bilang ng mga tungkol sa 5 ng / ml, na kung saan ay karaniwang sinusunod sa kaso ng paggamit lamang sildenafil. Ito ay tumutukoy sa isang makabuluhang epekto ng ritonavir substance sa isang malaking hanay ng mga substrates tulad ng P450. Ang aktibong bahagi ng Vecta ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng ritonavir. Dahil sa lahat ng nabanggit sa itaas, maaaring maipasiya na ang kumbinasyon ng mga bawal na gamot ay ipinagbabawal. Sa ilalim ng anumang mga pangyayari, kung tulad ng isang kumbinasyon ng paggamit nagkaroon pa rin, sa panahon ng 48 na oras ay maaaring hindi makatanggap ng sildenafil sa isang dosis na lumampas sa rate ng 25 mg.

Admission gamot (isang-beses na 100 mg) sa kumbinasyon sa saquinavir (HIV protease inhibitor at isang CYP3A4 element) sa isang dosis na may kakayahang pagsuporta sa mga halaga punto ng balanse ng mga sangkap (1200 mg - tatlong beses bawat araw), nagiging sanhi ng isang pagtaas sa ang antas ng rurok ng mga aktibong sangkap vectors pamamagitan ng 140%, at mga halaga ng AUC din (sa pamamagitan ng 210%). Walang epekto ang Sildenafil sa iba't ibang mga parameter ng pharmacokinetic ng sangkap ng saquinavir. May haka-haka na ang isang malakas na CYP3A4 inhibitor bawal na gamot elemento (kabilang sa mga ketoconazole o itraconazole), ay magkakaroon ng isang malinaw na minarkahan properties.

Ang paggamit ng isang solong dosis (100 mg) sildenafil na may ibig sabihin nito moderate CYP3A4 inhibitor i-type ang component - erythromycin (equilibrium application - 500 mg 2 beses bawat araw sa panahon ng 5 araw) na humantong sa pagtataas ng antas ng mga aktibong drug component AUC pamamagitan ng 182%.

Sa male boluntaryo habang kumukuha ng 500 mg ng azithromycin sa panahon ng 3 araw ay hindi tinutukoy epekto sa indicator AUC, peak na antas, ang oras upang makamit ang mga ito, pati na rin ang isang pare-pareho ang bilis tagapagpahiwatig aalis na proseso at palawakin ang half-life ng mga aktibong mga bahagi ng vector o isang punong-lipat pagkabulok produkto.

Tumatanggap ng 800 mg cimetidine (isang inhibitor ng P450 hemoprotein, at bukod sa di-tiyak na gamot CYP3A4 inhibitor element) sama-sama na may 50 mg ng mga aktibong vectors ingredient aroused ilapat ang mga ito boluntaryo dagdagan ang mga rate sa loob ng huling plasma - 56%.

Maaaring pabagalin ng juice ng kahel ang pagkilos ng elemento ng CYP3A4 sa loob ng mga bituka ng dingding (na may mahina na epekto), at din taasan ang mga halaga ng plasma ng sildenafil (katamtaman).

Kahit na hindi magsagawa ng mga pagsusuri upang makilala ang mga tiyak na pakikipag-ugnayan sa lahat ng mga bawal na gamot, ang impormasyon sa mga resulta ng populasyon pharmacokinetic pag-aaral ay pinapakita na ang mga katangian ng sildenafil ay hindi nabago sa kaso ng pinagsamang paggamit sa mga gamot mula sa kategoryang element CYP2C9 inhibitors (tulad ng warfarin na may tolbutamide at phenytoin). Gayundin, ang mga pagbabago ay na-obserbahan sa kumbinasyon sa mga bawal na gamot mula sa kategoryang CYP2D6 component inhibitors (kabilang mapamili drug inhibitors kabaligtaran serotonin capture at tricyclics), pati na rin ang mga kategorya thiazide, at kasama ng mga ito thiazide diuretics, kaltsyum antagonists, ACE inhibitors, at bukod sa ito bawal na gamot-β-adrenoceptor antagonists o mga ahente na ibuyo metabolismo ay CYP450 elemento (kasama ng mga ito rifampicin barbiturates).

Ang kumbinasyon na may malakas na inducers ng CYP3A4 component (na may rifampicin substance) ay maaaring maging sanhi ng isang mas mataas na pagbaba sa plasma antas ng sildenafil.

Ang gamot na nicorandil ay isang hybrid agent na naglalaman ng mga nitrates at nagpo-promote ng pag-activate ng mga Ca channel. Ang elemento ng nitrat ay nagmumungkahi ng posibilidad na magkaroon ng malapit na pakikipag-ugnayan sa substansiya sildenafil.

Dahil mayroong impormasyon na maaaring makaapekto sa Vulkan ang metabolismo ng NO / cGMP, natagpuan na ang sildenafil ay maaaring mapahusay ang mga antihipertensive properties ng nitrates. Bilang kinahinatnan, ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot na may mga nitrates ng anumang uri o may WALANG mga donor.

Ang pinagsamang paggamit ng mga bawal na gamot na may α-adrenoreceptor blocking agent ay maaaring maging sanhi ng symptomatic na uri ng hypotension sa mga indibidwal na pasyente (pagkakaroon ng predisposition). Ang ganitong mga manifestations ay madalas na lumitaw sa panahon ng 4 na oras matapos ang paggamit ng Vekta.

Ang kumbinasyon ng isang gamot na may doxazosin sa mga taong nakamit ang pagpapapanatag ng kanilang kondisyon, gamit ang doxazosin, paminsan-minsan ay humantong sa paglitaw ng pagbagsak ng orthostatic ng isang nagpapakilala na uri. Kasabay nito, may mga ulat ng pagkahilo at pag-unlad ng isang kondisyon ng pre-fainting (ngunit walang kawalang-malay).

Ang mga taong kung sino ang kumuha sildenafil, walang pagbabago ay nangyayari sa mga profile ng mga side effect (kumpara sa placebo) sa kaso ng mga kumbinasyon na may mga sumusunod na mga grupo antihypertensive mga bawal na gamot: ACE inhibitors, diuretics, gamot blockers β-adrenergic receptors, antihypertensives may central at vasodilating epekto, angiotensin type 2, at bilang karagdagan sa Ca blocker channel, adrenergic neurons uri, at α-adrenergic receptors.

Sa isang tiyak na pagsubok ng pinagsamang paggamit ng sildenafil (sa 100 mg) amlodipine sa mga pasyente na may alta presyon indicator ipinahiwatig karagdagang pagbaba (sa 8 mm ng mercury) systolic presyon ng dugo sa tinatamad na posisyon. Ang pagbaba sa diastolic presyon ng dugo ay 7 mm Hg.

Sa male boluntaryo pagtanggap ng bawal na gamot sa balanse konsentrasyon (tatlong beses bawat araw sa 80 mg) ay nagdaragdag ang halaga ng AUC at peak antas ng substansiya bosentan (double pagtanggap ng 125 mg bawat araw), ayon sa pagkakabanggit sa pamamagitan ng 49.8% at 42%.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang vector ay dapat manatiling hindi maaabot ng maliliit na bata. Mga indeks ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° С.

[40], [41]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Vekta sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng nakapagpapagaling na produkto.

[42], [43], [44]