Eligard

Eligard ay isang analog ng gonadoliberin - kumikilos bilang isang depot-form.

Mga pahiwatig Eligarda

Ginagamit ito sa paggamot ng uri ng hormone-dependent ng prosteyt kanser.

[1]

Paglabas ng form

Paglabas sa anyo ng isang lyophilizate para sa paghahanda ng isang solusyon na ipinakilala sa pamamagitan ng s / c method. Ang dami ng mga syringes na may gamot ay 7.5, 22.5, at 45 mg din. Sa loob ng pakete ay naglalaman ng isa sa mga syringes na ito, kumpleto sa pangalawang hiringgilya - na may isang espesyal na pantunaw sa loob nito.

[2]

Pharmacodynamics

Ang Leiprorelin ay isang artipisyal na analogue ng natural na GnRH (nonpeptidic). Sa matagal na pangangasiwa, pinapadali nito ang pagpapalaya ng pituitary gonadotropin, at inhibits din ang proseso ng male testicular steroidogenesis. Ang analog na ito ay may mas malakas na epekto kaysa sa likas na hormon, at ang epekto nito ay nababaligtad sa kaso ng pagkansela ng gamot. Dahil sa ang paggamit ng mga sangkap leuprorelin sa una ng isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng LH at FSH, na kung saan ay kung bakit ang mga tao para sa ilang oras at dagdagan ang halaga testosterone sa gonadal steroid, pati na rin ang DHT.

Sa karagdagang pagpapatuloy ng kurso, ang mga indeks ng FSH na may LH ay bumaba. Ang mga halaga ng testosterone sa mga lalaki ay nabawasan sa castration (≤50 ng / dl) para sa 3-5 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng kurso. Ang average na testosterone pagkatapos ng anim na buwan ng therapy ay:

• 6.1 ± 0.4 ng / dl na may isang sukat ng serving na 7.5 mg;
• 10.1 ± 0.7 ng / dL na may dosis na 22.5 mg;
• 10.4 ± 0.53 ng / dl na may dosis na 45 mg.

Ang mga numerong ito ay maaaring kumpara sa mga halaga ng testosterone pagkatapos ng pamamaraan ng bilateral orchidectomy.

[3], [4], [5]

Pharmacokinetics

Matapos ang pagpapakilala ng ang unang dosis ng gamot 4-8 na oras sa ibang pagkakataon sinusunod pagtaas sa mean tagapagpabatid serum leuprolide sa 25.3 Ng / dL, at 127 Ng / dL, o 82 ng / dl pagkatapos ng administrasyon ng mga bawal na gamot, ayon sa pagkakabanggit, sa bahagi, 7.5, 22.5 , pati na rin ang 45 mg.

Sa panahon ng paunang pag-magnify (talampas hakbang ay E-2-28 araw ng dosing may 7.5 mg; 3-84 araw - sa 22.5 mg pati na rin 3-168 araw - kapag 45 mg) suwero leuprorelin halaga component mananatiling walang kinikilingan matatag na estado (humigit-kumulang 0.2-2 ng / ml). Ang impormasyon tungkol sa pagsasama ng mga gamot pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ay hindi.

Ang synthesis ng substansiya na may protina ng plasma ay 43-49%.

Pagkatapos ng iniksyon sa ugat sa lalaki boluntaryo 1st mg ng leuprorelin asetato ay mapapansin na sa kaso ng dalawang-silid modelo average na rate ng clearance naabot 8.34 l / h na may isang pangwakas na half-life ng tungkol sa 3 oras.

Ang mga pagsusulit para sa eligard's excretion ay hindi ginanap.

[6], [7]

Dosing at pangangasiwa

Ang eligard ay dapat na pinangangasiwaan subcutaneously isang beses sa isang buwan sa isang rate ng 7.5 mg. Ito ay pinangangasiwaan ng isang beses tuwing 3 buwan sa isang rate ng 22.5 mg, at sa karagdagan, isang beses sa bawat anim na buwan sa isang rate ng 45 mg. Ang balat na nasa ilalim ng solusyon ay bumubuo sa depot ng bawal na gamot, na nagsisiguro ng regular na pagpapalabas ng aktibong sahog sa buong panahong ipinahiwatig. Mahaba ang proseso ng paggamot.

Kung mayroong isang pagtaas sa PSA na may testosterone ng castration, kinakailangan upang ihinto ang paggamit ng mga gamot.

Kinakailangang pana-panahong baguhin ang site ng pagpapakilala ng solusyon. Kinakailangan din upang maiwasan ang pagpasok ng gamot sa ugat o arterya.

Ang impormasyon ukol sa droga tungkol sa paggamit ng mga gamot sa mga taong may kabiguan sa bato o atay ay hindi.

Ang proseso ng paggawa ng solusyon.

Paghaluin ang mga nilalaman ng 2 syringes kaagad bago ang pamamaraan sa pag-iiniksyon. Ihanda ang halo sa ganitong paraan:

• kunin ang gamot sa labas ng refrigerator at i-hold ito sa isang silid upang ang pakete ay katumbas ng temperatura nito sa mga tuntunin ng temperatura nito;
• kumuha ng syringes A at B mula sa mga blisters. Ang karagdagang pull-B ng hiringgilya isang maliit na piston pagkakaroon ng isang pangalawang limiter, pagkatapos niyon ang paltos na may isang hiringgilya-A long kumuha ng isang espesyal na piston at nakapasok sa B hiringgilya;
• alisin ang mga plugs mula sa parehong mga syringes (sa loob ng A-syringe ay naglalaman ng isang pantunaw, at sa loob ng B-syringe - lyophilizate na gamot) at maingat na ikunekta ang mga ito. Ang solusyon ay kinakailangan na halo-halong, nag-iisa gamit ang mga piston ng syringe (60 mga presyon) hanggang sa makuha ang isang homogenous na halo. Ang isang solusyon na pinapayagan na magamit para sa pangangasiwa ay nakakakuha ng liwanag na dilaw o walang kulay na kulay;
• ang natapos na timpla ay injected sa B-syringe, at ang walang laman na A-syringe ay aalisin, itulak ang piston sa dulo. Maaaring lumitaw ang mga maliliit na bula sa panahon ng pamamaraan. Ang kababalaghan na ito ay ganap na normal, at hindi nakakaapekto sa pagbuo ng depot pagkatapos ng iniksiyon ng bawal na gamot. Pagkatapos ng isang payat na karayom ay ipinasok sa B-syringe;
• pagkatapos nito ang halo ay maaaring ibibigay subcutaneously. Sa kasong ito, ang natapos na solusyon ay dapat ipakilala kaagad pagkatapos ng paghahalo na pamamaraan. Kung hindi ito agad na ginagamit, makalipas ang ilang sandali hindi mo maipapasok ito. Ang gamot ay inilaan para sa solong paggamit.

[11]

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• kastasyon sa pamamagitan ng kirurhiko paraan;
• pagpaparaya sa leuprorelin, at iba pang mga hormone agonist GnRH, o mga karagdagang bahagi ng bawal na gamot;
• application sa pagkabata o kababaihan.

[8]

Mga side effect Eligarda

Bilang resulta ng pagkuha ng mga gamot, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring lumago:

• mga paglabag sa pag-andar ng CAS: isang pagtaas o pagbaba sa presyon ng dugo, ang hitsura ng mga mainit na flashes, ang pag-unlad ng pangkat ng mga tao. Paminsan-minsan, ang peripheral na puffiness, dyspnea, palpitations, at PE ay maaaring mangyari;
• mga reaksiyon mula sa mga PNS at CNS: ang hitsura ng mga sakit ng ulo, panlasa o olpaktorya karamdaman, pagkahilo, hypesthesia, mga hindi kilalang paggalaw, at hindi pagkakatulog. Minsan ang depresyon, amnesya, iba't ibang mga pagtulog o pangitain sa paningin, pagkahilo sa paligid ng paligid, at, bilang karagdagan, ang balat na sobrang sensitibo, ay maaaring umunlad;
• GI function na disorder: pagtatae, pagsusuka o pagkahilo, hindi pagkadumi, dyspeptic sintomas, belching, pagkatuyo ng bibig, pamamaga at nadagdagan na antas ng ALT;
• manifestations of the respiratory system: mga problema sa paghinga o rhinorrhea;
• Bilang tugon ng urogenital system: ang pagbuo ng nocturia, dysuria, o oliguria, at ang paglitaw ng mga impeksyon sa ihi ducts. Bukod sa sakit sa bayag o ang kanilang pagkasayang, ihi problema, hematuria, spasms sa bahay-tubig, talamak ihi pagpapanatili, pati na rin ang pagpapahina ng libido, kawalan ng lakas at kawalan ng katabaan;
• pagkagambala sa function ng endocrine system: pagpapaunlad ng ginekomastya at mga sensation sa sakit sa lugar ng mga glandula ng mammary;
• manifestations sa istraktura ng mga kalamnan at mga buto: sakit sa mga limbs o likod, arthralgia, kalamnan cramps o kahinaan, at myalgia. Sa mga taong may kastrato ng gamot o kirurhiko uri, ang pagpapahina ng density ng buto sa tisyu ay maaaring umunlad. Dapat itong tandaan na ang matagal na pangangasiwa ng solusyon ay maaari ring mabawasan ang density ng buto at mag-ambag sa paglala ng osteoporosis;
• mga karamdaman sa hematopoietic system: isang pagbawas sa mga halaga ng hematocrit na may hemoglobin, isang pagbaba sa bilang ng mga erythrocytes. Paminsan-minsan, mayroong thrombocyto- o leukopenia;
• Mga paglabag sa krovozvytyvaemosti: pagpapahaba ng agwat ng oras na kinakailangan para sa dugo clotting, pati na rin ang isang pagtaas sa mga parameter ng PTV;
• Ang mga pagbabago sa mga halaga ng mga pagsubok sa laboratoryo: isang pagtaas sa antas ng CK sa loob ng dugo, pati na rin ang mas mataas na rate ng triglycerides;
• lokal na manifestations: ang simula ng sakit, pandamdam ng tingling o nasusunog, pati na rin ang pamumula, pangangati at bruising sa site ng iniksyon. Paminsan-minsan, ang maliliit na ulcers o densities ay lumilitaw sa lugar ng pangangasiwa;
• Iba pa: nadagdagan pagkahapo, isang pakiramdam ng kahinaan o faintness, ang malakas, at sa karagdagan sa mga ito ang hitsura ng alopecia, lagnat, pamumula ng balat, hyperhidrosis, makakuha ng timbang at mga pagbabago sa asukal tolerance na may paggalang.

Sa mga unang yugto ng paggamot, maaaring mayroong isang exacerbation ng mga palatandaan ng patolohiya.

[9], [10]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang naglalaman ng Eligard ay kinakailangan sa mga kondisyon ng temperatura sa loob ng 2-8 ° C.

[12]

Mga espesyal na tagubilin

Si Eligard, ayon sa patotoo ng mga pasyente, ay nagpakita ng pagtaas sa mga manifestations ng sakit sa unang yugto ng therapy. Dagdag pa, may mga sakit sa buto, dugo sa ihi, pati na rin ang mga karamdaman sa neurological. Ang mga katulad na palatandaan ay bumuo dahil sa isang flash ng pagpapalabas ng mga hormone na gonadotropic. Sa proseso ng kasunod na paggamot, ang kanilang pang-aapi ay nangyayari. Sa panahon ng matagal na paggamit, ayon sa mga review ng mga indibidwal na-obserbahan hot flushes, katamtaman o mababang kalubhaan, pati na rin ang pagsusuka, isang nasusunog paningin sa lugar ng pangangasiwa, at gynecomastia.

Ngunit ang tugon na ay natatangi, dahil ito ay gumagamit ng isang espesyal na Atrigel system (i-type ang biodegradable polimer ginamit bilang isang nakatutunaw), na nagpo-promote ang pagbuo ng isang drug depot sa loob ng subcutaneous layer sa pagitan ng 1-3-6 na buwan at Tinitiyak nito ang isang matatag na resulta. Ang ganitong sistema ay tumutulong upang mabawasan ang antas ng testosterone sa 95% ng mga ginagamot.

Kabilang sa mga merito ni Eligard, dapat ding mapansin na dahil sa paggamit ng 6-buwang gulang na depot, ang saklaw ng mga lokal na manifestation ay bumababa, at ang pangangailangan para sa mga madalas na pagbisita sa doktor ay nawala.

[13],

Shelf life

Maaaring gamitin ang Eligard sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng pagpapalabas ng nakapagpapagaling na produkto.