Hole

Ang Zilt ay isang antitrombotic na gamot, ay bahagi ng isang grupo ng mga antiplatelet agent.

Mga pahiwatig Tyre

Ito ay ginagamit upang maiwasan ang hitsura ng atherothrombotic sintomas sa mga tao:

• Nagdusa ang stroke ng myocardial infarction (upang simulan ang therapy ay kinakailangan sa panahon mula sa ilang araw hanggang 35 araw pagkatapos ng pag-unlad nito);
• na nagdusa ng isang stroke ng isang iskema uri (nagsisimula ng isang kurso ay kinakailangan sa panahon ng 7 araw, ngunit hindi lalampas sa anim na buwan pagkatapos ng pag-unlad nito);
• na diagnosed na may pathology sa paligid arteries (arterial lesyon, pati na rin ang vascular atherothrombosis sa mga binti).

Para sa pag-iwas din para sa mga taong may ACS:

• nang walang pagtaas ng antas ng ST segment (na may pag-unlad ng hindi matatag na angina o myocardial infarction nang walang pagkakaroon ng isang uri ng ngipin Q). Kabilang din sa kategoryang ito ang mga indibidwal na sa panahon ng transcutaneous angioplasty ng uri ng coronary isang stent ay ipinasok; kasama ng aspirin;
• sa talamak na form ng myocardial infarction, kapag may isang pagtaas sa antas ng ST segment - kasama ang aspirin; ang mga taong tumatanggap ng therapy sa karaniwang mga gamot, at nangangailangan ng thrombolytic treatment.

Ang gamot ay ginagamit din para sa prophylaxis sa thromboembolic pati na rin ang atherothrombotic manifestations sa panahon ng atrial fibrillation.

Para sa layunin sa itaas, ang clopidogrel na may kumbinasyon ng aspirin ay inireseta sa mga taong may atrial fibrillation na mayroong hindi bababa sa 1 panganib na kadahilanan para sa paglitaw ng mga vascular disorder. Bilang karagdagan, ang mga taong ito ay may mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga antagonist ng phylloquinone, at kasama ito ay mayroon silang mababang posibilidad ng pagdurugo.

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet, 7 piraso sa loob ng paltos cell. Sa loob ng isang magkahiwalay na bundle mayroong 4 na mga blisters.

Pharmacodynamics

Substance Clopidogrel pili inhibits ADP synthesis proseso nai-post sa ang platelet receptor, at na sumusunod sa pag-activate ng complex i-type ang GP IIb / IIIa (bilang resulta ng pagkakalantad sa ADP), at dahil doon inhibiting ang posibilidad ng platelet pagsasama-sama.

Upang makakuha ng aktibong inhibitor ng proseso ng pagsasama ng platelet, kinakailangan ang biotransformation ng clopidogrel. Ang inhibiting bahagi na ito at ang platelet aggregation, na sanhi ng iba pang mga agonist - ang pagharang sa pagtaas ng aktibidad ng platelet sa ilalim ng pagkilos ng inilabas na ADP element. Ang isang irreversible umiiral na bahagi ng aktibong drug component sa platelet ADP receptors ay isinasagawa. Bilang resulta, ang mga platelet na nailantad sa clopidogrel ay nasira bago ang katapusan ng kanilang ikot ng buhay. Sa kasong ito, ang pagpapanumbalik ng normal na pag-andar ng platelet ay nangyayari sa isang rate katulad ng rate kung saan ina-update ang mga platelet.

Mula sa ika-1 araw ng paggamit ng droga sa paulit-ulit na pang-araw-araw na dosis (75 mg), ang makabuluhang pagsugpo ng ADP-sapilitan platelet aggregation ay nangyayari. Ang epektibong ito ay tumataas, at pagkatapos ay nagpapatatag sa 3-7 araw. Sa estado ng balanse, ang average na panunupil sa proseso ng pagsasama-sama sa ilalim ng impluwensiya ng isang pang-araw-araw na dosis na 75 mg ay nasa hanay na 40-60%. Ang oras ng pagdurugo, pati na rin ang platelet aggregation, bumalik sa kanilang mga unang halaga pagkatapos ng 5 araw (sa average) pagkatapos ng pagtatapos ng therapy.

Pharmacokinetics

Bilang isang resulta ng paulit-ulit na oral administration ng Zilt sa isang pang-araw-araw na dosis ng 75 mg, ang mabilis na pagsipsip ng clopidogrel ay nangyayari. Ang rurok ng mga halaga ng plasma ng di-nagbabagong sangkap (humigit-kumulang na 2.2-2.5 ng / ml kapag natutunaw sa pamamagitan ng isang solong dosis ng 75 mg) ay umabot ng humigit-kumulang 45 minuto matapos ang paglunok. Ang pagsipsip index ay hindi bababa sa 50%, sa pamamagitan ng paghuhusga sa pamamagitan ng antas ng mga produkto ng pagkabulok ng mga gamot na excreted sa ihi.

Ang Clopidogrel kasama ang hindi aktibong mga pangunahing produkto ng decay ay lumaganap sa loob ng bloodstream. Ang mga ito ay binabaligtad na synthesized (sa vitro) na may isang protina ng plasma - 98% at 94%, ayon sa pagkakabanggit. Ang bono na ito ay napanatili unsaturated sa panahon ng in vitro action sa loob ng mga limitasyon ng isang malawak na hanay ng mga iba't ibang mga concentrations.

Ang Clopidogrel ay sumasailalim sa malawak na metabolismo sa atay. Sa proseso sa vitro at sa Vivo ay may dalawang pangunahing metabolic landas sangkap: sa isa sa mga ito sa pamamagitan ng proseso ay nangyayari at nagiging sanhi ng haydrolisis ng esterases, kung saan ay nabuo ang isang hindi aktibong carboxylic acid hinalaw (ito ay 85% ng nagpapalipat-lipat na mga produkto plasma pagkabulok sa loob). Ang ikalawang paraan ay ang aksyon sa paglahok ng mga enzymes ng hemoprotein system na P450. Sa una clopidogrel ay convert sa isang intermediate uri ng produkto pagkabulok 2-oxo-clopidogrel. Patuloy na metabolized, sangkap na ito ay na-convert sa thiol hinangong, na kung saan ay isang aktibong marawal na kalagayan produkto. Sa sa vitro proseso sinabi pathway mediated sa pamamagitan ng CYP3A4 enzyme na may CYP2C19, at CYP1A2 na may CYP2B6. Ihiwalay sa vitro thiol hinalaw irreversibly at mabilis na sapat ay na-synthesize na may platelet receptor matatagpuan, at dahil doon hampering ang pagsasama-sama sa kanila.

Pagkatapos ng oral administration ng isang solong dosis ng Zilt (75 mg), ang kalahating buhay ng aktibong sahog ay halos 6 na oras. Ang pangunahing produkto ng sirkulasyon ay may 8-oras na half-life (na may isang solong o paulit-ulit na dosis).

Kung gumagamit ka ng dosis ng mga gamot na may isang 14C indicator sa loob, humigit-kumulang 50% ng substansiya ay excreted kasama ng ihi, at tungkol sa 46% - na may mga feces sa 120 oras pagkatapos ng application.

[1]

Dosing at pangangasiwa

Ang Clopidogrel ay kinukuha minsan sa isang araw sa isang dosis ng 75 mg, anuman ang pagkain.

Para sa mga taong may ACS:

• sa kawalan ng ST-segment elevation therapy ay nagsisimula sa pagtanggap ng mga hindi kinakailangan loading dosis ng 300 mg, at pa rin pagkatapos ng kanyang reception 75-mg isang beses bawat araw (kasama ang aspirin sa isang rate ng 75-325 mg bawat araw). Dahil ang paggamit ng aspirin sa mas malakas na dosis ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo, huwag lumampas sa 100 mg mark kapag dosing. Walang impormasyon tungkol sa pinakamainam na tagal ng therapy. Ang mga resulta ng mga pagsusuri sa clinical ay nagpapahiwatig na ang pinaka-angkop ay isang pamamaraan na may kurso na tumatagal ng hindi hihigit sa 1 taon. Kasabay nito, ang maximum na epekto ng mga gamot ay sinusunod pagkatapos ng 3 buwan ng paggamot;
• tao na may isang talamak na pag-atake ng myocardial infarction, kung saan mayroong pagtaas sa segment ST: ito ay kinakailangan upang gawin ang mga gamot ayon sa 75 mg isang beses bawat araw, na nagsisimula sa isang pag-load bahaging ito ng 300 mg sa kumbinasyon sa aspirin at thrombolytic o walang mga ito. Sa kasong ito, ang mga taong higit sa 75 taong gulang ay dapat tratuhin nang walang paggamit ng dosis ng paglo-load. Kinakailangan ang masalimuot na paggamot upang magsimula nang mabilis hangga't maaari pagkatapos ng paglitaw ng mga palatandaan ng paglabag, at magpapatuloy nang hindi bababa sa unang buwan. Sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang mga benepisyo ng paggamit ng Zilt na may kumbinasyon ng aspirin sa mahigit na 4 na linggo ay hindi pa pinag-aralan.

Ang mga taong may atrial fibrillation ay kailangang uminom ng gamot sa halagang 75 mg isang beses sa isang araw. Kasama ang gamot, ginagamit din ang aspirin (sa isang pang-araw-araw na dosis ng 75-100 mg).

Kung ang isang dosis ay napalampas na:

• sa kaso kung mas mababa sa 12 oras ang lumipas mula sa oras na kung saan ang gamot ay karaniwang kinuha, ang hindi nasagot na dosis ay dapat gamitin agad, at ang kasunod na dosis ay dapat makuha sa karaniwang oras;
• matapos ang isang panahon ng higit sa 12 oras ang pasyente ay kinakailangan upang gawin ang susunod na tablet sa karaniwang oras. Ang pagdodoble ng dosis na kinuha upang mabawi ang hindi nasagot na dosis ay ipinagbabawal.

[3]

Gamitin Tyre sa panahon ng pagbubuntis

Dahil walang impormasyon tungkol sa mga epekto ng clopidogrel sa mga buntis na kababaihan, ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa oras na ito.

Wala ring impormasyon tungkol sa pagpasa ng clopidogrel sa gatas ng ina, kaya na habang ginagamit ang gamot, dapat mong pigilin ang pagpapasuso.

Ang negatibong epekto ng Zilt sa antas ng pagkamayabong ng mga hayop sa laboratoryo ay hindi ipinahayag.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hypersensitivity sa aktibong bahagi ng droga o iba pang mga elemento ng auxiliary nito;
• isang sakit sa atay sa isang malubhang antas;
• talamak na paraan ng pagdurugo (hal., pagdurugo sa loob ng bungo o ulser);
• walang impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa mga bata o pagbibinata.

Mga side effect Tyre

Ang paggamit ng isang gamot ay maaaring mag-trigger ng hitsura ng ilang mga epekto:

• labag sa lymph function at systemic sirkulasyon: ang pag-unlad ng leukopenia, neutropenia (kabilang ang mga malubhang anyo), granulotsito-, pantsito- o thrombocytopenia (masyadong mabigat), at bilang karagdagan sa eosinophilia. Bilang karagdagan, maaaring mayroong TTP, anemia (parehong normal at aplastic form), agranulocytosis, pati na rin ang hemophilia ng nakuha na character;
• immune manifestations: ang pag-unlad ng serum sickness, pati na rin ang anaphylactoid symptoms. Ang cross-intolerance ay maaari ding bumuo sa pagitan ng thienopyridine (eg, prasugrel o ticlopidine);
• mental disorder: isang pakiramdam ng pagkalito, pati na rin ang hitsura ng mga guni-guni;
• mga reaksiyon ng mga organo ng NS: dumudugo sa loob ng bungo (minsan na humahantong sa kamatayan), paresthesia, pagkahilo, isang sakit ng lasa at pananakit ng ulo;
• mga problema sa mga visual na organo: pagdurugo sa mga mata (sa conjunctiva, pati na rin ang retinal o mata na dumudugo);
• manifestations sa vascular system: malubhang pagdurugo, ang hitsura ng vasculitis, hematomas, pagdurugo mula sa isang operasyon ng sugat, at pagbaba ng presyon ng dugo;
• sakit sa respiratory system, sternum organ at midyestainum: balinguyngoy, at dumudugo sa site ng paghinga daloy (dumudugo sa mga baga, at bukod doon hemoptysis), bronchial spasms, fibrosing alveolitis at eosinophilic pneumonia uri;
• manifestations sa pagtunaw lagay: dumudugo sa site, sakit ng tiyan, pagtatae, dyspeptic sintomas, kabag, kabag, at pagsusuka, at ulcer sa sikmura patolohiya o 12 dyudinel bituka. Bukod sa pagbuo ng pagduduwal, retroperitoneal haemorrhage uri ng dumudugo sa Gastrointestinal tract at retroperitoneal uri (ikinamamatay) at stomatitis kolaitis at pancreatitis (dito pumapasok ang kanyang o lymphocytic ulsera form);
• manifestations ng GVP at atay: talamak na disorder ng hepatic function, hepatitis, pati na rin ang abnormal na antas ng functional indicator hepatic;
• manifestations sa subcutis at balat: pantal, pagdurugo sa ilalim ng balat, nangangati purpura, pati na rin dermatitis bullosa uri (PETN, poliformnaya pamumula ng balat at Stevens-Johnson sindrom). Bukod sa pagbuo angioedema, pantal erythematous karakter, tagulabay, drug-sapilitan hindi pag-tolerate syndrome, drug-sapilitan pantal uri, na sinusundan ng eosinophilia at pangkalahatang mga sintomas (DRESS tinatawag syndrome), at bilang karagdagan planus o eksema;
• nag-uugnay na tisyu at istraktura ng mga buto na may mga kalamnan: ang pag-unlad ng myalgia, hemarthrosis, arthralgia o arthritis;
• mga kaguluhan sa gawain ng sistema ng ihi at mga bato: pagpapaunlad ng glomerulonephritis o hematuria, pati na rin ang pagtaas sa creatinine;
• systemic disorders: lagnat;
• pagbabago sa mga indications ng instrumental at laboratory test: pagbaba sa bilang ng mga platelet na may neutrophils, pati na rin ang pagpapahaba ng dumudugo oras.

[2]

Labis na labis na dosis

Bilang isang resulta ng labis na dosis, ang isang extension ng panahon ng pagdurugo ay maaaring mangyari sa karagdagang pag-unlad ng mga komplikasyon.

Ang paggamot ay naglalayong alisin ang mga manifestations ng disorder. Ang gamot ay walang pananggalang. Kung ang agarang pagwawasto ng matagal na oras ng pagdurugo ay kinakailangan, posible na mapupuksa ang impluwensya ng mga gamot sa tulong ng pagsasalin ng dugo ng mass ng platelet.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Nakaiinis na anticoagulants.

Ang kumbinasyon sa mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda, dahil ang ganitong kumbinasyon ay maaaring magpukaw ng pagtaas sa lakas ng pagdurugo. Kahit na ang paggamit ng clopidogrel sa isang araw-araw na dosis ng 75 mg ay hindi makakaapekto sa pharmacokinetics ng S-warfarin o indicator INR sa mga taong matagal na itinuturing na may warfarin, pagsasama-sama ng mga reception ay nangangahulugan pinatataas ang posibilidad ng dumudugo sanhi ng pagkakaroon ng isang independiyenteng epekto sa hemostatic proseso.

Gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng glycoprotein IIb / IIIa.

Ang pangangalaga ay dapat gawin upang magreseta ng clopidogrel sa mga taong mas malamang na magkaroon ng pagdurugo dahil sa operasyon, trauma o iba pang mga karamdaman, kasama ang mga ahente na inhibiting glycoprotein IIb / IIIa.

Aspirin.

Aspirin ay walang epekto sa ADP-sapilitan platelet pagsasama-sama dahil sa pagtanggap ng clopidogrel, ngunit clopidogrel potentiated ang mga epekto ng aspirin na may kaugnayan sa platelet pagsasama-sama sapilitan sa pamamagitan ng collagen. Kahit na ang pinagsamang paggamit ng 500 mg ng aspirin dalawang beses bawat araw sa unang araw ay hindi naging sanhi ng isang makabuluhang pagtaas sa dumudugo oras, na nadagdagan dahil sa paggamit ng clopidogrel. Dahil ang aspirin at clopidogrel ay maaaring makipag-ugnayan, pagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo, ang pinagsamang paggamit ng mga bawal na gamot ay dapat maging maingat. Ngunit may katibayan ng isang parallel reception ng Zilt na may aspirin sa panahon hanggang 12 buwan.

Heparin.

Dahil ang pakikipag-ugnayan ng droga sa droga sa heparin ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo, ang mga gamot na ito ay dapat na maingat na pinagsama.

Mga trombolytic na gamot.

Ang kaligtasan ng pagtatasa ng ang pinagsamang paggamit ng clopidogrel, at heparin at thrombolytics fibrin-tiyak o di-tiyak na fibrin-type ang naganap na may partisipasyon ng mga tao na may talamak myocardial infarction. Ang dalas ng makabuluhang pagdurugo ng gamot ay katulad ng na naobserbahan sa panahon ng magkakatulad na paggamit ng mga trombolytic na gamot, pati na rin ang aspirin na may heparin.

NSAIDs.

Ang kumbinasyon ng gamot na may naproxen ay nagdaragdag ng bilang ng nakatagong dumudugo sa loob ng gastrointestinal tract. Ngunit hindi pa posible na alamin kung ang posibilidad ng dumudugo sa tract ng pagtunaw ay tataas sa anumang NSAID. Dahil dito, kinakailangang pagsamahin ang paghahanda sa NSAID nang may pag-iingat (kabilang dito ang mga inhibitor ng elemento na COX-2).

Kumbinasyon sa iba pang mga gamot.

Dahil clopidogrel ay transformed sa kanyang mga aktibong produkto breakdown, at bahagyang sa pamamagitan ng aksyon ay nangyari CYP2C19 elemento, kaya ang paggamit ng mga gamot na bawasan ang aktibidad ng enzyme na ito ay malamang na mas mababa halaga at plasma metabolite. Upang maiwasan ang ganitong epekto, kinakailangan upang maiwasan ang pinagsamang pangangasiwa ng gamot na may makapangyarihan o katamtaman na mga inhibitor ng sangkap na CYP2C19.

Kabilang sa mga gamot na mabawasan ang pagiging epektibo ng CYP2C19 - esomeprazole, voriconazole na may omeprazole, fluoxetine, fluvoxamine na may fluconazole, at sa karagdagan ticlopidine na may moclobemide, cimetidine, chloramphenicol, ciprofloxacin at oxcarbazepine na may carbamazepine.

Medicines IPP.

Hindi kinakailangan reception araw ng omeprazole amounting sa 80 mg, sa kumbinasyon sa clopidogrel o sa paggamit ng mga gamot sa ang puwang sa hindi hihigit sa 12 na oras, ang antas ng mga aktibong produkto marawal na kalagayan nabawasan sa pamamagitan ng 45% (sa isang i-type ang dosis naglo-load) at 40% (sa isang dosis pagsuporta sa uri). Sa background ng naturang pagbabawas at nabawasan pagsugpo ng platelet pagsasama-sama - 39% (kapag ang load uri ng dosing), at 21% (na may sumusuporta type dosing). Maaaring inaasahan na ang katulad na pakikipag-ugnayan sa gamot ay may esomeprazole. Samakatuwid, hindi ito inirerekomenda na kumbinasyon ang mga gamot sa itaas.

Ang isang hindi gaanong kapansin-pansing pagbaba sa antas ng metabolite sa loob ng dugo ay nabanggit sa kaso ng isang kumbinasyon sa lansoprazole o pantoprazole. Gamitin sa kumbinasyon Zilt at pantoprazole - ito ay lubos na posible.

Kombinasyon ng therapy sa iba pang mga gamot.

Ang mga antacid ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng clopidogrel. Ang mga produkto ng carboxylic decomposition ng sangkap ay maaaring makapigil sa aktibidad ng hemoprotein P450 2C9. Bilang resulta, ang plasma na halaga ng mga sumusunod na gamot - tolbutamide, phenytoin, at NSAIDs din metabolized sa tulong ng hemoprotein P450 2C9 ay maaaring tumaas. Ang Tolbutamide na may phenytoin ay pinapayagan na pagsamahin sa clopidogrel.

[4], [5], [6], [7], [8]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zilt ay dapat na itago sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng kahalumigmigan at liwanag ng araw, at din ma-access sa maliliit na bata.

[9], [10]

Mga espesyal na tagubilin

Mga Review

Zilt ay itinuturing na isang napaka-epektibong gamot. Ang halaga nito ay itinuturing na isang mababang presyo (sa paghahambing sa iba pang mga analogs). Ang mga review ay nagpapakita na ang bawal na gamot ay lubos na epektibo sa kaso ng aplikasyon pagkatapos ng stent placement, pati na rin ang paglipat ng atake sa puso. Ang pagpapabuti ng kalagayan sa kalusugan, pagkawala ng mga pag-atake ng stenocardia at trombosis sa larangan ng mga ugat na may mga arteries ay nabanggit.

Ng mga disadvantages - ang mga indibidwal na pasyente ay nagsasalita tungkol sa pagpapaunlad ng mga epekto (tulad ng malakas na dyspnea at urticaria). Ngunit sa pagpapatuloy ng kurso ng therapy, ang mga negatibong manifestations mawala sa kanilang sariling pagkatapos ng isang maikling panahon.

[11], [12]

Shelf life

Ang zilt ay maaaring gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.