Invega

Ang Invega ay isang gamot na antipsychotic.

[1]

Mga pahiwatig Invega

Ito ay ginagamit upang gamutin ang skisoprenya sa mga kabataan mula sa edad na 15, at bilang karagdagan sa mga ito sa mga matatanda. Gayundin, siya ay inireseta sa mga matatanda para sa paggamot ng mga schizoaffective disorder.

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet, 7 piraso sa loob ng isang paltos pack. Sa isang pack - 4 blisters na may mga tablet.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay naglalaman ng racemic mixture ng paliperidone.

Ang Paliperidone ay isang pumipigil sa agent na may isang monoamine effect. Ang nakapagpapagaling na epekto nito ay naiiba sa karaniwang antipsychotics. Ang substansiya ay malakas na nakikisama sa mga receptors ng serotonin (uri 5-HT2), pati na rin ang dopamine (D2). Kasabay ito ay gumaganap bilang isang palaban sa α1-adrenergic at histamine receptor (H1) at α2-adrenegricheskih conductor (mas aktibo laban sa huling dalawa). Ang nakapagpapagaling na aktibidad ng (+), pati na rin (-) - enantiomer ng aktibong substansiya ay katulad sa parehong dami at antas ng epekto.

Ang Paliperidone ay hindi na-synthesized sa acetylcholine receptors. Kahit na ang mga sangkap ay gumaganap bilang isang potent antagonist conductor D2, na kung saan ay nagpapahiwatig ng pagbabawas ng mga positibong sintomas ng skisoprenya, ito nagtataguyod ng katalepsya at pagpapahina ang epekto motor ay hindi kaya magkano bilang standard neuroleptics. Dahil ang gamot ay nananaig na may kaugnayan sa gitnang serotonin antagonistikong uri ng pagkilos, ito ay maaaring humina ang mga ari-arian ng mga aktibong sangkap sa pagkakaroon ibuyo extrapyramidal epekto pinagmulan.

[2]

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics ng gamot ay proporsyonal sa mga sukat ng dosis sa hanay ng magagamit na saklaw.

Sa paggamit ng isang solong dosis ng mga gamot, ang isang unti-unting pagtaas sa rate ng paglabas nito ay sinusunod, at samakatuwid ang plasma index ng paliperidone steadily increases. Ang pinakamataas na halaga ng bawal na gamot ay nakasaad pagkatapos ng isang paglipas ng 24 na oras. Sa maraming mga pasyente, ang matatag na mga tagapagpahiwatig ng substansiya ay sinusunod pagkatapos ng 4-5 araw ng pang-araw-araw na disposable tablets.

Ang Paliperidone ay ang aktibong produkto ng disintegration ng risperidone. Invegi release parameter ay ang resulta ng isang bahagyang pagtaas sa rurok sa paghahambing sa agarang release ng risperidone (ang pagbabagu-bago index ay 38%, kumpara sa 12.5%).

Ang mga tagapagpahiwatig ng bioavailability ng mga gamot na may paggamit sa bibig ay umabot sa 28%.

Sa kaso ng paggamit ng mga tablet na may kumbinasyon na may mataas na calorie o mataba na pagkain, ang mga halaga ng peak at ang antas ng AUC ng paliperidone ay dagdagan ng 50-60% kumpara sa paggamit ng mga gamot sa walang laman na tiyan.

Ang gamot ay sumasailalim sa mabilis na pamamahagi sa loob ng mga likido na may mga tisyu. Ang dami ng pamamahagi ay 487 liters. Ang antas ng protina na umiiral sa loob ng plasma ay umabot sa 74%. Ang substansiya ay nakapag-sintesis higit sa lahat sa mga albumin, gayundin sa α1-acid glycoprotein.

Sa isang solong paggamit ng 1 mg ng may label na 14C-paliperidone pagkatapos ng 7 araw, 59% ng dosis na ginamit ay excreted - ang hindi nabagong sangkap ay excreted sa ihi. Ipinakikita nito na ang gamot ay hindi napapailalim sa masinsinang metabolismo ng hepatic. Humigit-kumulang 80% ng label na sangkap ang nakikita sa loob ng ihi, at humigit-kumulang 11% ay matatagpuan sa mga dumi.

Dosing at pangangasiwa

Mga matatanda na may schizophrenia.

Inirerekumenda na dalhin ang gamot sa isang dami ng 6 mg isang beses sa isang araw (pagkuha sa umaga). Ang titrating ang dosis sa unang yugto ng paggamot ay hindi kinakailangan. Sa ilang mga pasyente, ang epekto ng gamot sa droga ay sinusunod kapag ginagamit ang pinakamaliit o malaking dosis (sa loob ng hanay na pinapayagan na kumuha - 3-12 mg isang beses sa isang araw). Upang baguhin ang sukat ng dosis ay pinapayagan, kung mayroong mga naturang indications, at din pagkatapos ng maingat na muling pagsusuri ng estado ng kalusugan. Kung nais mong dagdagan ang dosis, ang pagtaas na ito ay dapat gawin ayon sa pamamaraan na ito: 3 mg / araw na may pagkagambala ng hindi bababa sa 5 araw.

Mga matatanda na may mga schizoaffective disorder.

Kinakailangan na kunin ang gamot sa umaga sa isang rate na 6 mg isang beses sa isang araw. Sa mga indibidwal na pasyente, ang therapeutic effectiveness develops pagkatapos mag-aplay ng isang malaking dosis (sa loob ng pinahihintulutang hanay - 6-12 mg isang beses bawat araw). Kung kinakailangan upang madagdagan ang dosis, ito ay kinakailangan upang madagdagan ito, pagdaragdag ng 3 mg / araw na may mga agwat ng hindi bababa sa 4 na araw.

Ang mga taong may functional na pinsala sa bato.

Ang mga taong may banayad na form ng sakit (antas ng CC ≥50 / <80 ml / minuto) ay dapat tumagal ng gamot minsan isang araw sa isang rate ng 3 mg. Pinahihintulutan na mapataas ang dosis sa isang solong dosis ng 6 mg bawat araw, ngunit pagkatapos lamang tasahin ang pagpapaubaya ng gamot ng pasyente, gayundin ang pagiging epektibo nito sa gamot.

Ang mga taong may average o malubhang porma ng disorder (CC score ≥10 / <50 ml / min) ay dapat uminom ng gamot sa halagang 1.5 mg, isang beses sa isang araw. Maaaring tumaas ang mga bahagi sa 1-fold na paggamit ng hindi hihigit sa 3 mg bawat araw pagkatapos ng klinikal na pagtatasa ng katayuan sa kalusugan.

Ang paggamit ng Invega sa mga indibidwal na may isang antas ng CC <10 ml / minuto ay hindi ginanap, samakatuwid, hindi ito inirerekomenda na magreseta ng gamot sa grupong ito ng mga pasyente.

Mga bata na may schizophrenia.

Ang mga kabataan na may edad na 15 taong gulang ay inirerekomenda na kunin ang gamot sa dosis na 3 mg - isang dosis sa umaga.

Ang mga bata, na ang timbang ay <51 kg, bawat araw ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 6 mg ng gamot.

Para sa mga bata na may timbang na ≥ 51 kg, ang maximum na 12 mg ng gamot ay maaaring makuha kada araw.

Maaari mong baguhin ang dosis kung mayroon kang naaangkop na mga indikasyon. Taasan upang maisagawa ayon sa sumusunod na pamamaraan: 3 mg bawat araw na may mga pagitan ng hindi bababa sa 5 araw.

Ang pagiging epektibo ng paggamit at kaligtasan ng gamot sa paggamot ng skisoprenya sa mga kabataan 12-14 taong gulang ay hindi pa pinag-aralan.

Ang gamot ay kinuha sa bibig - lunukin ang buong tablet, hindi nginunguyang at paggiling, at hugasan din ng tubig. Ang shell ng tablet ay hindi malulutas, at ang aktibong sangkap ay dahan-dahan na inilabas mula sa ilalim nito. Ang shell, kasama ang mga hindi matutunaw na elemento ng nucleus, ay ganap na excreted mula sa katawan.

Ang paggamit ng mga gamot ay nakasalalay sa pagkain. Kinakailangang sabihin sa pasyente na kinakailangang dalhin ang mga tablet nang tuluyan o walang laman na tiyan, o kasama ng almusal, nang walang alternating mga pamamaraan ng pagtanggap sa panahon ng paggamot.

Gamitin Invega sa panahon ng pagbubuntis

Walang sapat na data sa paggamit ng paliperidone sa pagbubuntis. Ang substansiya ay walang mga teratogenic effect sa mga pagsusulit ng hayop, ngunit ang iba pang mga uri ng reproductive toxicity ay nabanggit.

Ang paggamit ng mga antipsychotic na gamot (kasama dito ang paliperidone) sa ika-tatlong trimester ay nagdaragdag ng posibilidad ng mga negatibong epekto, kabilang ang mga extrapyramidal manifestations o withdrawal syndrome sa mga bagong silang. Ang mga sintomas na ito ay maaaring naiiba sa tagal ng pagkakalantad at kalubhaan. May impormasyon tungkol sa pagpapaunlad ng hyper at hypotension, pagkabalisa, pag-aantok at pagyanig, pati na rin ang kakulangan ng respiratoryo at mga problema sa pagpapakain ng sanggol. Dahil dito, ang kalagayan ng bagong panganak ay dapat na patuloy at maingat na sinusubaybayan.

Ang gamot ay hindi maaaring ibibigay sa mga buntis na kababaihan (maliban sa mga espesyal na indikasyon sa buhay). Kung kinakailangan upang ihinto ang pagkuha ng Invega sa panahon ng pagbubuntis, ito ay kinakailangan upang maisagawa ang pagpapawalang-saysay ng mga droga unti.

Ang Paliperidone ay pumasa sa loob ng gatas ng ina, kaya maaari mong asahan ang epekto ng gamot sa sanggol na nakapagpapasuso. Sa bagay na ito, ipinagbabawal ang magreseta ng gamot para sa paggagatas.

Contraindications

Major contraindications: hypersensitivity sa paliperidone, risperidone, pati na rin ang anumang iba pang mga karagdagang elemento ng gamot. Ipinagbabawal na magtalaga ng mga batang wala pang 15 taong gulang.

[3],

Mga side effect Invega

Ang pinakakaraniwang epekto ay:

• rhinopharyngitis;
• isang estado ng kahibangan o hindi pagkakatulog;
• bigat ng timbang;
• sakit ng ulo o sakit ng kalamnan;
• sakit ng tiyan, pagduduwal, paninigas ng dumi o pagtatae, pati na rin ang pagtaas ng ganang kumain;
• dysarthria o akathisia;
• nadagdagan ang tono ng kalamnan, at bilang karagdagan, ang pagkahilo ng pagyanig;
• pakiramdam na nag-aantok;
• hypersalivation.

Ang mga negatibong reaksiyon na mas bihira:

• cystitis;
• mga impeksyon sa tainga, tonsilitis na may brongkitis, at sinusitis;
• anaphylactic symptoms;
• leuko o neutropenia, pati na rin ang anemia;
• hyperprolactinemia;
• hyper- o hypoglycemia, at bilang karagdagan sa anorexia na ito;
• pag-unlad ng diabetes mellitus;
• mga karamdaman sa pagtulog, mga bangungot;
• mga problema sa konsentrasyon ng atensiyon, ang paglitaw ng paresthesia o seizures, pati na rin ang sobrang aktibo ng uri ng psychomotor;
• pagkatuyo ng mata sa mga mauhog na lamad, conjunctivitis, at lacrimation;
• tainga tawag o sakit;
• pagtaas o pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, pagpapahaba ng QT-pagitan, AV blockade;
• kawalan ng pagpipigil, bloating, at gastroenteritis;
• pamamaga at kawalang-kilos sa mga joints, pati na rin ang arthralgia;
• pagdaloy ng ihi o dysuria;
• ang hitsura ng discharge mula sa nipples, ang pagpapahina ng libog at ang pagpapaunlad ng ginekomastya;
• mga problema sa sekswal na pag-andar, mga sakit sa cycle ng regla;
• uhaw, labis na pag-aabuso, paligid puffiness, at lagnat.

[4]

Labis na labis na dosis

Sa pangkalahatan, inaasahan na ang mga sintomas ng pagkalasing sa droga ay makikita sa anyo ng potentiation ng nakapagpapagaling na epekto ng gamot. Kabilang sa mga sintomas na ito: pagpapatahimik, damdamin ng antok, mas mababang presyon ng dugo, tachycardia, extrapyramidal signs at pagpapahaba ng QT-interval. Bilang isang resulta ng pagkalason, ang ventricular tachycardia ng bi-directional type ay nabanggit din, at sa karagdagan ventricular fibrillation.

Sa proseso ng pagtatasa ng kondisyon ng pasyente, kailangang maalala na ang gamot ay may matagal na epekto. Wala rin siyang espesyal na panlunas. Kinakailangan ang mga sumusuportang pamamaraan ng pangkalahatang kalikasan. Kinakailangan na magbigay ng permeability sa respiratory ducts at sapat na bentilasyon sa oxygenation, at upang mapanatili ang mga function na ito. Kinakailangan din na patuloy na subaybayan ang gawain ng CAS (kabilang dito ang pamamaraan ng ECG) upang matukoy ang posibleng pagkakaroon ng mga arrhythmias. Ang pagbawas ng presyon kasama ang pagbagsak ng sirkulasyon ay ginagamot sa IV injections ng fluid o sympathomimetics. Minsan ay maaaring kailanganin ang gastric lavage (kung ang biktima ay walang malay, pagkatapos ng pamamaraan ng pag-intubation), ang pagkuha ng mga activate na uling at laxative na mga gamot. Sa kaso ng pag-unlad ng extrapyramidal disorder, kinakailangan upang ipakilala ang mga cholinolytic na gamot sa isang malubhang antas. Ang patuloy na pagmamanman ng biktima, pati na rin ang pagmamanman ng mga mahalagang physiological function, ay kinakailangan hanggang ang lahat ng labis na dosis manifestations mawala.

[5], [6], [7],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangang mag-ingat sa gamot na may mga gamot na nagpapalawak sa pagitan ng QT.

Ang aktibong sangkap ng mga droga ay hindi nagiging sanhi ng mga pakikipag-ugnayan na dulot ng droga sa mga droga, ang metabolismo na nangyayari sa pamamagitan ng sistema ng hemoprotein P450. Sa mga pagsusuri sa vitro, natuklasan na ang paliperidone ay walang pagbabawal o pasaklaw na epekto sa mga isoenzymes ng hemoprotein na ito.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag isinama sa iba pang mga gamot na may sentrong epekto.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang mga gamot na nagdudulot ng hypotension ng orthostatic type.

Invega neutralizes ang epekto ng levodopa.

Ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot sa lithium ay napakababa.

Kapag sinamahan ng sodium valproate, walang pagbabago sa mga konsentrasyon ng parehong mga gamot. Walang makabuluhang pakikipag-ugnayan ng gamot na may paroxetine.

Ang pinagsamang paggamit ng carbamazepine na may substansiya ay nagmula ng 37% na pagbawas sa mga indeks ng paliperidone sa loob ng dugo. Dahil dito, kinakailangan upang ayusin ang sukat ng dosis ng Invega sa kumbinasyong ito.

Ang sabay na pagpasok sa trimethoprim ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng gamot.

[8]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang paggagamot sa invega ay dapat na hindi maabot para sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat umangat sa itaas 30 ° C.

[9], [10],

Mga espesyal na tagubilin

Mga Review

Invega epektibong combats produktibong mga sintomas ng skisoprenya (tulad ng mga guni-guni pagkabalisa at pagkahibang). Mga psychiatrist point out na ang pinaka-epektibong gamot para sa paggamot ng skisoprenya ay nagpapakita, laban sa kung saan may apatoabulichesky syndrome (mga sintomas tulad ng kawalang-interes at pagwawalang-bahala at kawalang-interes ng pathological karakter, isang pakiramdam ng pagwawalang-bahala at kawalan ng pagnanais na gumawa ng anumang bagay). Ang paggamit ng mga bawal na gamot ay may resotsializiruyuschee effect - dahan na pakiramdam ng kawalang-interes sa kung ano ang nangyayari sa paligid, doon ay isang pagnanais na kumilos.

Ang puna ng pasyente ay nagpapakita na ang gamot, bilang karagdagan sa mataas na kahusayan, ay may maraming epekto.

Invega ay itinuturing na isang mas ligtas na paraan kumpara sa risperidone, ngunit ito ay dapat na isinasaalang-alang na ito ay maaaring pinangangasiwaan ng eksklusibo sa mga kabataan at mga matatanda.

[11]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Invega sa panahon ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[12], [13]