Revacio

Mayroong vasodilating na epekto sa katawan ang Revacio.

Mga pahiwatig Revacio

Ito ay ginagamit para sa paggamot ng hypertension ng pulmonary type - ito ay isang pangkat ng mga pathologies na kung saan ay may isang progresibong pagtaas sa vascular paglaban sa loob ng baga, bilang isang resulta na kung saan ang karapatan ventricle ng puso develops.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari sa mga tablet, sa isang halaga ng 15 piraso na nakaimpake sa mga plates ng paltos. Sa isang pakete - 90 mga tablet o 6 na paltik pack.

Pharmacodynamics

Ang Sildenafil ay isang pinipili na sangkap na may isang malakas na epekto sa pag-iingat sa elemento ng cGMP ng isang partikular na bahagi ng PDE-5. Ang huli ay nagtataguyod ng proseso ng pagkabulok ng elemento ng cGMP, at naroroon sa loob ng malalaking katawan ng titi, pati na rin sa loob ng mga vessel ng baga. Sa pamamagitan ng pagdaragdag ng antas ng cGMP sa loob ng mga selula ng makinis na mga kalamnan ng mga baga ng baga, ang proseso ng kanilang pagpapahinga ay natupad. Sa panahon ng paggamot ng hypertension ng baga, pinalalabas ng sildenafil ang mga vessel ng baga at iba pang mga vessel (ngunit sa isang mas mababang lawak).

Sildenafil ay isang pumipili component laban PDE-5 - ito ay gumaganap sa mga ito ay mas aktibo kaysa sa iba pang mga kilalang isoenzymes, tulad ng PDE-11 (700 beses na mas malakas) pati na rin PDE-1 (80 beses na mas malakas).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Sildenafil ay nasisipsip sa halip mabilis. Ang ganap na bioavailability ay tungkol sa 41%. Upang maabot ang antas ng peak sa loob ng plasma ng dugo, ang mga gamot ay nangangailangan ng mga 1 oras (ito ay nangangailangan na ang gamot ay ginamit sa isang walang laman na tiyan).

Pagkatapos ng pag-ubos ng 60-120 mg ng gamot (tatlong beses sa isang araw), may isang pagtaas sa Cmax, pati na rin ang AUC, na katumbas ng laki ng dosis. Kapag gumamit ka ng 240 mg ng LS bawat araw, mayroong isang hindi luhod na pagtaas sa mga indeks ng gamot. Ang pagkonsumo na may mga pagkaing may taba, na may mataas na caloric na nilalaman, ay humantong sa pagpapahaba ng oras upang maabot ang mga halaga ng rurok para sa isa pang oras. Sa kasong ito, ang pinakamataas na halaga ng plasma ng LS ay bumababa ng humigit-kumulang 29%, at ang antas ng pagsipsip ay bumababa ng 11% (sa average).

Pamamahagi.

Ang dami ng pamamahagi ng sildenafil ay 105 liters. Sa pagtanggap para sa isang araw ng 60 mg ng bawal na gamot ang pinakamataas na halaga ng ekwilibrium ng sangkap ay mga 113 ng / ml. Ang sildenafil component, kasama ang pangunahing nagpapalipat-lipat sa N-demethyl metabolic produkto, ay na-synthesized sa loob ng dugo na may isang protina ng plasma - humigit-kumulang 96%. Mayroon ding excretion ng substance na may tamud: pagkatapos ng 1.5 oras sa malusog na lalaki, tungkol sa 0.0002% ng bahagi na natupok.

Metabolic proseso.

Metabolismo higit sa lahat natupad sa loob ng atay sa pamamagitan microsomal isozymes P450 hemoprotein system: gaya ng CYP3A4 elemento (pangunahing metabolic pathway) at CYP2C9 elemento (auxiliary path). Ang pangunahing lipat metabolite - N-desmethyl sildenafil din selectively nagpapatakbo relatibong PDE display na aktibidad laban PDE-5 component sa in vitro pagsubok, 50% ng kabuuang epekto ng sildenafil.

Ang antas ng metabolite sa loob ng plasma ay humigit-kumulang sa 40% ng mga indeks ng sildenafil mismo. Ang mga halagang ito ay naiiba sa mga taong may mataas na presyon ng arterya ng baga - sila ay humigit-kumulang 72%. Ang N-demethyl produkto ng metabolismo ay na-convert, at ang huling kalahating-buhay ay tungkol sa 4 na oras.

Humigit-kumulang 36% ng kabuuang aktibidad ng droga ng gamot ang nauukol sa produkto ng pagkabulok ng pangunahing sangkap.

Excretion.

Ang kabuuang clearance ay 41 l / h, at ang huling kalahating buhay ng bawal na gamot ay 3-5 na oras. Ang ekskretyon ay nagaganap sa anyo ng mga metabolic na produkto - ang tungkol sa 80% ng kinuha na bahagi ay excreted ng bituka, at tungkol sa 13% ng mga bato.

Mga katangian ng pharmacokinetic para sa mga tukoy na kategorya ng mga pasyente.

Mga matatandang tao.

Dahil ang mga rate ng clearance ay binabaan, ang antas ng libreng sildenafil na may metabolic produkto nito ay mas mataas ng 90%. Dahil ang protina synthesis ng sildenafil sa loob ng plasma ay tinutukoy sa pamamagitan ng edad, ang mga parameter ng malayang paglipat sildenafil ay mas mataas sa pamamagitan ng humigit-kumulang 40%.

Ang pagkakaroon ng mga problema sa pag-andar sa bato.

Kung may malubhang pinsala sa bato, ang sildenafil clearance ay makabuluhang nabawasan, na nagiging sanhi ng pagtaas sa mga aktibong halaga ng bahagi: AUC (100%) at Cmax (88%). Ang parehong mga tagapagpahiwatig para sa produkto ng metabolismo ng sangkap ay: AUC - + 200%, at Cmax - + 79% (kumpara sa mga tagapagpahiwatig ng malusog na tao).

Ang pagkakaroon ng functional hepatic disorder.

Sa mild to moderate forms of disorders (na may Child-Pugh score 5-9), bumababa ang antas ng clearance, nagiging sanhi ng pagtaas sa AUC (+ 85%) at Cmax (+ 47%).

Ang pasyente ay may PAH.

Ang antas ng Css ng substansiya ay nadagdagan ng 20-50%, at ang mga halaga ng Cmin ay nadoble. May posibilidad na bawasan ang mga halaga ng clearance o dagdagan ang antas ng bioavailability ng aktibong sangkap sa mga taong may PAH, kumpara sa mga katulad na marker sa mga malulusog na tao.

[7], [8]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay nakuha sa pasalita, at ang karaniwang bahagi kada araw ay 60 mg, na natupok sa 3 dosis, na may mga agwat sa pagitan ng mga ito ng 6-8 na oras, anuman ang pagkain. Sa araw na hindi ka maaaring tumagal ng higit sa 60 mg.

Pagwawasto ng sukat ng dosis kung ang pasyente ay may karamdaman sa aktibidad ng bato. Kung may mahinang pagpapaubaya sa sildenafil substance, kinakailangang bawasan ang dosis - kumukuha ng 20 mg ng gamot dalawang beses sa isang araw.

Kung ang isang pasyente ay nangangailangan ng isang kumbinasyon ng paggamot sa saquinavir o erythromycin, ang pang-araw-araw na dosis ng Revacio ay dapat mabawasan hanggang 40 mg, habang binabahagi ito sa 2 magkahiwalay na bahagi. Kapag sinamahan ng telithromycin, clarithromycin, pati na rin nefazodone, ang araw-araw na dosis ay nabawasan hanggang 20 mg.

[13]

Gamitin Revacio sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagkuha ng gamot ay pinapayagan lang sa mga sitwasyon kung saan ang posibleng benepisyo sa ina ay mas mataas kaysa sa paglitaw ng mga komplikasyon at mga salungat na reaksyon sa sanggol.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa lahat ng elemento ng bawal na gamot;
• venokklyuzionnaya patolohiya sa mga baga;
• gumamit ng mga donor na HINDI, anumang anyo ng nitrayd, at bukod sa mga makapangyarihang inhibitor na ito ng isoenzyme CYP3 A4 (kabilang dito ang ritonavir na may itraconazole at ketoconazole);
• pagkawala ng paningin na may isang mata bilang resulta ng pagpapaunlad ng isang di-arterya na nagpapaalab na proseso ng ischemic type sa nauunang bahagi ng optic nerve;
• ang mga taong may degenerative na sakit ng isang namamana kalikasan sa mata retina (kabilang sa mga tulad retinitis);
• malubhang yugto ng isang disorder sa hepatic activity (higit sa 9 na marka ng Child-Pugh);
• isang nakaraang myocardial infarction o stroke;
• Nabawasan ang presyon ng dugo sa malubhang anyo - mga tagapagpahiwatig ng system ay hanggang sa 90 mm Hg, at diastolic - hanggang sa 50 mm Hg. P.
• hypolactasia, kakulangan ng lactase enzyme, pati na rin ang malabsorption syndrome;
• ang panahon ng pagpapasuso;
• kategorya ng mga pasyente na wala pang 18 taong gulang.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag nagtatalaga sa mga ganitong kaso:

• Ang mas mataas na halaga ng presyon ng baga sa arterya (ika-1 o ika-4 na uri ng pag-andar);
• ang anatomical na pagpapapangit ng ari ng lalaki (kasama ng mga ito ang mga lungga fibrosis, angulation, at din ang kurbada ng titi);
• ibang mga pathologies na nag-aambag sa paglitaw ng priapism (kabilang dito ang anemia na uri ng karit-selula, plasmacytoma, pati na rin ang anemia);
• sakit na dumaranas ng dumudugo, pati na rin ang mga exacerbations ng ulcerative na proseso sa gastrointestinal tract;
• kakulangan ng aktibidad ng puso;
• isang hindi matatag na anyo ng angina pectoris;
• mga uri ng arrhythmia na maaaring buhay pagbabanta;
• mataas na halaga ng presyon ng dugo - higit sa 170/100 mm Hg. P.
• sagabal sa kaliwang ventricular agos lagay (kabilang ang aorta stenosis, at sa parehong oras na form na nakahahadlang cardiomyopathy, hypertrophic pagkakaroon ng isang character);
• Shia syndrome o hypovolemia;
• neuropathy ng isang di-arteryal ischemic character sa nauunang bahagi ng optic nerve o ang pagkakaroon ng patolohiya na ito sa anamnesis;
• gamitin moderately aktibong ahente bimbin isoenzyme CYP3 A4 (dito ay kabilang ang Saquinavir, telithromycin na may erythromycin at clarithromycin, at nefazodone), at bilang karagdagan, α-blockers;
• gamitin sa paggamot ng mga gamot na humihikayat ng isoenzyme CYP3 A4.

[9], [10], [11]

Mga side effect Revacio

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng hitsura ng nasabing mga epekto:

• pamamaga sa subcutaneous tissue, anemia, sinusitis sa mga hindi natukoy na porma, pati na rin ang pagbaba sa presyon ng dugo at influenza;
• likido pagpapanatili sa loob ng katawan, na manifests sarili sa anyo ng pamamaga;
• ang hitsura ng pananakit ng ulo, paresthesia, pagsunog, pagkadama ng pagkabalisa, at bukod sa hindi pagkakatulog, hypesthesia at panginginig;
• hemorrhages sa retina, visual disturbances (kabilang ang diplopia, panlalabo ng paningin, potopobya, tsianopsiya at hromatopsiya), mga problema sa sensitivity ng mata, pamumula o pamamaga ng lugar mata. Maaaring may pagkasira sa visual acuity;
• biglaang pag-unlad ng kabingihan, at bukod pa sa vertigo na ito;
• ang paglitaw ng dumudugo mula sa ilong, ubo o runny nose, at bilang karagdagan sa pag-unlad ng brongkitis at ilong kasikipan;
• ang hitsura ng pamamaga, almuranas, mga sintomas ng diyspepsia, at bilang karagdagan sa pagpapaunlad ng gastritis, GERD, gastroenteritis at pagtatae. Gayundin, ang dry mouth mucous membranes ay maaaring mangyari;
• ang pag-unlad ng pamumula ng balat, rashes sa balat at alopecia, at bilang karagdagan sa ngayong gabi hyperhidrosis;
• Myalgia at sakit sa likod at limbs;
• matagal na pagtayo, hematospermia, ginekomastya, pati na rin ang priapism;
• isang kalagayan ng lagnat at pag-unlad ng isang hyperemia.

[12]

Labis na labis na dosis

Ang mga pangunahing palatandaan ng pagkalasing: ang paglitaw ng tides, pananakit ng ulo, nasal na pagdadalamhati, pagkahilo, pati na rin ang mga visual disorder at hindi pagkatunaw ng pagkain.

Upang alisin ang mga paglabag, kinakailangan ang mga sintomas ng paggamot, dahil hindi gumagana ang hemodialysis.

[14], [15],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsama sa mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng isoenzymes ng hemoprotein system na P450 (elemento tulad ng CYP3A4 at CYP2C9), ang isang pagbawas sa antas ng clearance ng gamot ay sinusunod. Kapag isinama sa mga gamot na inductor, ang mga halaga na ito ay tataas sa laban.

Kumbinasyon na may ritonavir (sa isang rate ng 1 g / araw), gamot inhibiting HIV protease, at sa karagdagan ay nangangahulugan na may isang malakas retarding epekto tungkol isoenzyme CYP3A4, ay humantong sa mas mataas na mga antas Cmax sangkap sildenafil (mas malaki sa 300%) at Mga halaga ng AUC (tinatayang 1000%).

Ang kumbinasyon sa saquinavir, pati na rin ang isoenzymes CYP3A4 at mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng HIV na protease, ay pinatataas ang mga halaga ng sildenafil sa pamamagitan ng tungkol sa 140%, at 210% - ang antas ng AUC.

Kapag nakikipag-ugnayan ang gamot sa telithromycin, clarithromycin, o nefazodone, maaaring lumitaw ang mga sintomas na katulad sa mga katangian sa mga ritonavir.

Kumbinasyon ng mga sangkap erythromycin o saquinavir ay nagtataas ng pitong beses sa AUC Revacio. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang laki ng mga bahagi ng gamot ay dapat nausin.

Kung sabay-sabay na reception na may cimetidine (ng 0.8 g) ay nangangahulugang P450 hemoprotein nagbabawal aktibidad, pati na rin mga gamot inhibiting ang pagkilos ng di-tukoy na paraan isoenzyme CYP3A4, ay isang pagtaas sa plasma halaga ng sildenafil (50 mg dosis) mula sa isang malusog na tao (56%) .

Kapag pinagsama sa mga gamot na bahagyang humihikayat ng isoenzyme CYP3A4, ang antas ng clearance ng aktibong bahagi ng mga gamot ay triple. Ang paggamit ng sildenafil kahit na sa isang dosage ng 60 mg sa panahon ng therapy sa PAH, kasama ang bosentan, binabawasan ang mga halaga ng AUC sildenafil.

[16],

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat iingatan ang Revacio sa isang tuyo na lugar. Ang temperatura ay dapat na isang maximum na + 30 ° C.

[17], [18]

Shelf life

Pinapayagan ang Revacio na magamit para sa 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Mga Review

May ilang mga review si Revacio. Karamihan sa mga pasyente ay nakikita na ang gamot ay medyo mahal, ngunit ito ay napaka-epektibo sa pag-aalis ng mga sintomas ng PAH - pinapadali nito ang proseso ng paghinga, at bukod dito ay binabawasan ang intensity ng sweating at shortness of breath.