Azoprol n retard

Azoprol at retard - isang gamot na pinipili ang mga aktibidad ng β-adrenergic receptors.

[1]

Mga pahiwatig Azoprol at retard

Ginagamit ito para sa paggamot ng tachyarrhythmia, angina pectoris, CHF ng nabayarang uri (pinagsamang therapy na may ACE inhibitors, diuretics at hypertension), at bukod sa pagbabawas ng mataas na presyon ng presyon ng dugo.

Gayundin, ginagamit ang gamot upang maiwasan ang coronary death at pag-ulit ng myocardial infarction pagkatapos ng matinding yugto nito.

[2]

Paglabas ng form

Ang release ay ginawa sa mga tablet, 10 piraso bawat isa sa isang paltos pack. Sa kahon ay may 3 paltos.

Pharmacodynamics

Pinipili ng Metoprolol ang mga elemento ng β1, isang racemic na kumbinasyon ng S-, pati na rin ang R-isomer. Ang kakayahang pumipili ng β1-terminations ay nagbibigay ng S (-) isomer ng kaliwang kamay na karakter, ngunit ang R (+) isomer ay walang positibong nakakagaling na epekto. Ang aktibidad ng ratio ng mga isomer ng S: R ay katumbas ng 33k1, dahil ang S-form ng metoprolol ay may mas mataas na pagkakahawig para sa β1-termini kaysa sa mga R-form nito. Ang isang double clinical trial ng isang randomized, binulag character na nagpakita na ang S (-) sangkap sa isang 50 mg dosis ay may katulad na aktibidad sa 100 mg ng racemic metoprolol.

Ang hypotensive epekto ng pagpapahina ay ibinigay sa para puso output, at bukod pa ang mga umiiral ng renin, pati na rin pagpigil ng PAC at pagbabawas sensitization baroreceptors, na nagreresulta sa pinababang manifestations ng peripheral nagkakasundo character.

Ang mga antiangina ay nagaganap dahil sa pagbaba ng lakas, at sa parehong oras, ang dalas ng mga contraction ng puso, mga gastos sa enerhiya, at bilang karagdagan ang pangangailangan para sa myocardial oxygen. Binabawasan ng gamot ang saklaw at kalubhaan ng mga pag-atake ng angina at ang rate ng kamatayan sa mga taong na-diagnosed na may myocardial infarction, at kasabay nito ay nagdaragdag sa pagpapahintulot sa iba't ibang mga naglo-load. Ang matagal na paggamit ng metoprolol ay nagdaragdag ng mga rate ng kaligtasan at binabawasan ang saklaw ng ospital ng mga taong may CHF, dahil ang gamot ay nagpapabuti sa pag-andar ng kaliwang ventricular.

Metoprolol succinate nag-aambag sa pagbabawas ng posibilidad ng kamatayan (at din biglaang kamatayan) ng atake sa puso ang pag-ulit (din sa mga taong naghihirap mula sa diyabetis), at bilang karagdagan, nagpapabuti sa kalagayan ng mga pasyente na may myocardial infarction sa talamak na yugto, at sa parehong oras na may idiopathic nakadilat cardiomyopathy.

Antiarrhythmic epekto ay ipinahayag sa anyo ng pag-aalis ng arrhythmogenic epekto ng nakikiramay epekto na may kaugnayan sa pagsasagawa ng sistema ng puso, paggulo ng pagpepreno rate sa pamamagitan ng AV node at ang sinus ritmo, at sabay na pagbagal automaticity at pagpapahaba ng matigas ang ulo stage. Ang aktibong elemento ay may mahinang lamad na nagpapatatag ng epekto at walang aktibidad ng isang bahagyang agonistang sangkap.

Ang Metoprolol ay nagpapabagal o nagpapahina sa agonistang epekto sa aktibidad ng puso ng mga catecholamine, na inilabas sa ilalim ng impluwensiya ng pisikal at nervous stresses. Ang substansiya ay may kakayahang maiwasan ang pagtaas ng rate ng puso, nadagdagan ang rate ng puso at ang dalas ng dami ng dami, at kasama nito ang pagtaas sa presyon ng dugo, na nangyayari sa ilalim ng pagkilos ng isang matalim na pagpapalabas ng mga catecholamines.

Matagal na aktibidad drug Tinitiyak nito ang isang pare-pareho ang konsentrasyon ng mga sangkap sa loob ng plasma higit sa 24 oras, sa gayon pagbuo ng isang persistent therapeutic effect at nabawasan posibilidad ng mga salungat na mga sintomas na na-obserbahan na may peak halaga plasma ng PM (halimbawa, isang kahinaan sa mas mababang paa't kamay habang naglalakad o bradycardia ). Ang matatag na pagkakalantad, tulad ng sa kaso ng therapy sa iba pang mga β-blocker, ay nabanggit pagkatapos ng 2-3 linggo ng kurso.

Ang Metoprolol ay may weaker epekto sa metabolismo ng carbohydrate at produksyon ng insulin kaysa sa mga di-pumipili ng β-blockers.

Pharmacokinetics

Ang S (-) bahagi ay mahusay na hinihigop matapos gamitin ang gamot. Ang pinakamataas na halaga sa loob ng plasma ay 55.98 ng / ml, at mangyayari ito pagkatapos ng 6.83 ± 1.52 oras matapos ang paglunok. Ang antas ng bioavailability ng isang serving ay humigit-kumulang 94.54%. Ang halaga ng bioavailability ay maaaring tumaas sa kaso ng pagkuha ng droga kasama ng pagkain.

Tanging isang maliit na bahagi ng metoprolol ang na-synthesize sa protina. Ang aktibong elemento ay dumadaan sa inunan, at sa karagdagan ay pumasok sa gatas ng ina. Karamihan ng sangkap ay sumasailalim sa metabolismo na kinasasangkutan ng mga enzymes ng sistema ng hemoprotein P450 sa loob ng atay.

Ang ekskretyon ay kadalasang isinasagawa ng metabolismo ng hepatic, ang ibig sabihin ng mga halaga ng kalahating buhay ay 6.83 ± 1.52 na oras. Ang edad ng ginagamot ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng gamot. Kadalasan, higit sa 95% ng nakuha na bahagi ng bawal na gamot ay excreted sa ihi. Ang tungkol sa 5% ng dosis na ito ay nasa anyo ng hindi nabagong sangkap.

Ang mga systemic indicator ng bioavailability, pati na rin ang excretion ng metoprolol sa mga taong may kapansanan sa paggamot ng bato, ay hindi nagbabago.

Dosing at pangangasiwa

Upang mabawasan ang mataas na halaga ng presyon ng dugo: kumukuha ng isang beses sa isang araw, 25 mg ng gamot. Ang bahagi ay pinapayagan din upang madagdagan sa 50-100 mg (solong dosis sa bawat araw).

Sa pamamagitan ng angina pectoris: ang laki ng unang bahagi - 25 mg (isang beses na pagtanggap bawat araw). Kung ang nais na resulta pagkatapos ng pagkuha ng isang dosis ay hindi sinusunod, ito ay pinahihintulutan upang madagdagan ang araw-araw na dosis sa 50-100 mg o upang magreseta ng karagdagang iba pang antianginal na gamot.

Sa kaso ng pagkabigo sa puso: ang mga pasyente ay dapat manatili sa matatag na yugto ng CHF na walang mga kaso ng pagpapalabas sa panahon ng huling 1.5 na buwan, at walang pagbabago sa pangunahing pamamaraan ng paggamot sa loob ng huling 14 na araw. Ang paggamot sa sakit na ito na may mga gamot na nagbabawal sa β-adrenergic receptors, kung minsan ay maaaring magdulot ng isang lumilipas na pagkasira ng kondisyon. Minsan maaaring kailanganin upang mabawasan ang dosis o kanselahin ang gamot. Upang simulan ang paggamot ito ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng doktor. Ang inirekumendang laki ng unang bahagi ay 6.25 mg. Dosis na ito sa hinaharap ay unti-unting nadagdagan isinasaalang-alang ang kondisyon ng pasyente sa bawat 14 na araw.

Upang mabawasan ang bradycardia o sa isang mababang antas ng presyon, maaaring kailanganin mong bawasan ang dosis ng mga gamot.

Kapag ang arrhythmia ng puso: inirerekumenda na kumuha ng isang dosis kada araw, na nagkakahalaga ng 25-100 mg.

Ang gamot ay maaaring gamitin bilang isang sumusuporta sa ahente pagkatapos ng atake sa puso. Ang isang mahabang therapeutic course na may isang beses na paggamit bawat araw ng isang dosis ng hanggang sa 100 mg ay isinasagawa.

Gamitin Azoprol at retard sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na italaga ang Azoprol at ipagpapatuloy ang mga buntis o nagpapasuso mga ina. Ang mga eksepsiyon ay lamang ang mga sitwasyong kung saan ang paggamit ng isang gamot ay lubhang kailangan sa mga tuntunin ng mahahalagang palatandaan.

Tulad ng iba pang mga antihypertensives, ang mga β-blocker ay may kakayahang magsumamo sa paglitaw ng mga epekto (halimbawa, bradycardia) sa sanggol, sanggol o bagong silang.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag na may kinalaman sa aktibong elemento ng mga gamot o iba pang mga bahagi nito;
• AV blockade ng 2nd o 3rd degree, pagbara ng sinoatrial character, pagpalya ng puso sa talamak o talamak na yugto;
• Maikling ng sindrom;
• sinus bradycardia sa minarkahang degree (rate ng puso na mas mababa sa 55 beats / minuto);
• cardiogenic shock o pagbaba sa presyon ng dugo (systolic BP ay mas mababa sa 100 mm Hg);
• mga karamdaman ng paligid ng daloy ng dugo function sa binibigkas na form.

Mga side effect Azoprol at retard

Ang paggamit ng mga bawal na gamot ay maaaring mapukaw ang hitsura ng sumusunod na mga sintomas:

• mga reaksiyon na nakakaapekto sa paggana ng central nervous system: pananakit ng ulo, paglala ng konsentrasyon, pagtaas ng pagkapagod at pagkahilo. Paminsan-minsan may mga pangingisay na may paresthesias, depression, hindi pagkakatulog, bangungot, pakiramdam ng pagkalito o pag-aantok, pagkasira ng pansin, at bukod sa mga guni-guni, memory disorder at seksuwal dysfunction;
• ang mga manifestations ng pandama: paminsan-minsan ay bumuo ng visual disorder, pagpapahina ng paglaganap ng lecrimal glandula, ingay ng tainga at pagpapahina ng pandinig, at bukod dito, conjunctivitis;
• mga kaguluhan ng pag-andar ng SSS: pag-unlad ng pagbagsak ng orthostatic, sinus form ng bradycardia, at sa karagdagan, ang pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo. Paminsan-minsan ay may potentiation ng mga palatandaan ng pagkabigo sa puso, isang pagbawas sa aktibidad ng myocardium, at bilang karagdagan sa cardialgia, AV blockade ng 1st degree, mga problema sa ritmo ng puso at pagpapadaloy. Ang mga taong may sakit na Raynaud ay may mas masahol na mga problema sa daloy ng dugo;
• mga karamdaman ng aktibidad ng pagtunaw: ang hitsura ng pagsusuka, paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, pagtatae, pagkahilo at pag-unlad ng pagkatuyo ng oral mucosa. Ang paglihis ng mga halaga ng mga enzyme sa atay, mga problema sa trabaho ng atay, at gayundin ang paglabag sa mga receptor ng lasa ay itinatala lamang;
• Mga sugat sa balat: minsan may hyperemia, photodermatitis, mga manifestation sa balat na katulad ng psoriasis, at bukod sa pantal. Paminsan-minsan, nabubuo ang alopecia. Ang exacerbation ng psoriasis ay nabanggit;
• mga paglabag sa pag-andar ng paghinga: bronchial spasms, nasal congestion at dyspnea;
• mga problema sa endocrine system: ang pagpapaunlad ng hyperglycemia (sa mga taong may insulin-dependent na diabetes mellitus) o hypoglycemia (sa mga taong kumuha ng insulin);
• allergy symptoms: ang hitsura ng rashes o nangangati, at bukod sa pagpapaunlad ng urticaria;
• Mga karamdaman ng hematopoietic function: pag-unlad ng thrombocytopenia;
• paglabag sa ODA: ang hitsura ng myalgia o arthralgia;
• pag-unlad ng sekswal na dysfunction.

[3]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: pagpalya ng puso sa matinding yugto, at karagdagan, pag-aresto sa puso, bradycardia o AV blockade, pagbaba sa presyon ng dugo. Bilang karagdagan, ang bronchial spasms, pagsusuka, cardiogenic shock, pangkalahatan na convulsions, pagduduwal, mental at respiratory distress, pati na rin ang coma at cyanosis ay maaaring bumuo.

Upang alisin ang mga karamdaman na ito, ang gastric lavage at ang mga sumusunod na palatandaan ay kinakailangan:

• sa kaso ng mga problema sa AV-permeability o bradycardia - atropine sulfate ay ibinibigay;
• na may lumalalang kontraktwal na aktibidad ng myocardium - ang dobutamine ay ipinakilala sa glucagon;
• upang madagdagan ang nabawasan na mga halaga ng AD - epinephrine na may noradrenaline ay ibinibigay;
• Upang alisin ang mga cramps - mag-iniksyon diazepam;
• upang maalis ang manifestations ng bronchospastic character - isang intravenous jet iniksyon ng euphyllin ay ginawa, at sa karagdagan, paglanghap ng β-adrenomimetics;
• Ginagawa rin ang pamamaraan ng pacemaker.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ito ay kinakailangan upang maingat na subaybayan ang katayuan ng mga tao na pinagsama sa Azoprol n retard ganglioblokatorami at iba pang mga gamot na harangan ang aktibidad ng β-adrenergic receptors (tulad ng patak para sa mata), at bilang karagdagan sa antiarrhythmic at MAOI drugs.

Ang mga taong gumagamit ng gamot kasama ang diltiazem, amiodarone, verapamil, at din quinidine analogs, ay maaaring bumuo ng negatibong mga kronotropic at inotropic manifestations.

Ang plasma metoprolol ay bumababa sa kaso ng isang kumbinasyon ng gamot na may rifampicin. Ang reverse effect (pagtaas sa mga halaga) ay sinusunod kapag isinama sa SSRIs, hydralazine, cimetidine, at alkohol.

Kapag ginamit nang sabay na may mga hypoglycemic na gamot para sa paglunok, ang laki ng kanilang dosis ay dapat mabago.

[4]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Azoprol at retard upang maiwasan ang maaabot ng mga bata. Mga marka ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° С.

Shelf life

Ang Azoprol at retard ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.