Emetron

Emetron - isang antiemetic na gamot na tumutulong upang maalis ang pagduduwal.

Mga pahiwatig Emetrona

Ginagamit ito upang maalis ang pagsusuka sa pagduduwal na lumitaw mula sa radiotherapy o chemotherapy na mga pamamaraan ng isang cytostatic na likas na katangian, at bilang karagdagan sa pagpigil at pag-aalis ng pagsusuka na may pagduduwal na umuunlad pagkatapos gumaganap ng operasyon sa operasyon.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nagaganap sa anyo ng isang solusyon, sa ampoules ng 4 ml. Sa loob ng kahon mayroong 5 tulad ampoules.

Pharmacodynamics

Ang Ondansetron ay isang pagtatapos na antagonist (5-HT3), na may mataas na seleksyon. Walang tiyak na impormasyon sa mekanismo na nagpapahintulot sa gamot na mabawasan ang pagsusuka sa pagduduwal. Ang mga kemikal na kemoterapiya ng isang cytostatic na kalikasan, pati na rin ang radiotherapy, ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng serotonin sa loob ng maliit na bituka. At ang sangkap na ito, na pinapagana ang mga vagal fibers ng uri ng afferent, kung saan ang mga endings ng 5-HT3 ay nakapaloob, ay nagpapalakas ng isang tukso na pinabalik. Pinipigilan ng gamot ang pag-unlad ng pinabalik na ito.

Bilang isang resulta ng paggulo ng aktibidad ng afferent fibers sa rehiyon ng vagus nerve, posible na mapataas ang serotonin index sa postrema area na matatagpuan sa mas mababang rehiyon ng 4th cerebral ventricle. Ang prosesong ito, sa pagtatapos ng 5-HT3, ay nagpapalala rin ng pagsusuka. Ang antagonistic effect ng ondansetron sa pagtatapos ng 5-HT3, na matatagpuan sa loob ng mga neurons ng central nervous system at PNS, ay pumipigil sa pagpapaunlad ng pagsusuka. Ang mekanismo na ito ay katulad ng na gumagana sa paggamot o pag-iwas sa postoperative na pagsusuka o pagduduwal (sa ilalim ng impluwensiya ng cytostatics).

Ang nakapagpapagaling na elemento ay walang epekto sa mga indeks ng plasma ng prolaktin.

Pharmacokinetics

Ang pamamahagi ng gamot pagkatapos ng pangangasiwa nito sa loob o sa / sa o m pagpapakilala ay may parehong mga tagapagpahiwatig. Half-life term terminals ay humigit-kumulang sa 3 oras, at ang dami ng pamamahagi ng balanse ay tungkol sa 140 liters.

Ang antas ng synthesis na may isang protina ng plasma ay tungkol sa 70-76%.

Ang ekskretyon ng sangkap mula sa systemic na daloy ng dugo ay nangyayari sa pamamagitan ng maraming proseso ng metabolic na kinasasangkutan ng mga enzymes - pangunahin sa loob ng atay. Ang mas mababa sa 5% ng hindi nabagong sangkap ay excreted sa ihi.

Ang kawalan ng CYP2D6 enzyme (polymorphism na may paggalang sa cleavage ng debrisoquin) ay walang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng ondansetron. Ang mga pagbabago sa mga parameter na ito ay hindi sinusunod sa mga paulit-ulit na injections ng mga gamot.

Subukan ang pagiging epektibo ng mga bawal na gamot sa mga bata, na kung saan ay natupad sa ang partisipasyon ng 21 st bata 3-12 taong gulang na underwent naka-iskedyul pagtitistis sa ilalim ng kawalan ng pakiramdam, ay nagpakita na matapos ang isang solong serving ng bawal na gamot (2 mg para sa 3-7 na taong gulang, at din 4 mg para sa mga 8-12 taong gulang) nagkaroon ng pagbaba sa dami ng pamamahagi at absolute clearance rates. Ang magnitude ng mga pagbabagong ito ay tinutukoy sa pamamagitan ng edad at clearance halaga ng pasyente ranged mula sa 300 ml / minuto (12 taong gulang) sa 100 ML / minuto (3-taong gulang). Ang tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi sa mga 12-taong-gulang na pasyente ay 75 litro, at sa 3-taong-gulang na mga pasyente - 17 litro. Ang mga bahagi na pinili na may timbang (0.1 mg / kg, hindi hihigit sa 4 na mg), tulungan balansehin ang mga pagkakaiba at patatagin ang tagapagpahiwatig ng systemic exposure ng mga gamot sa mga bata.

Ang mga taong may katamtaman bato hikahos (QC tagapagpabatid bumubuo 15-60 ml / minuto) binabaan ang antas ng lakas ng tunog pamamahagi at systemic clearance, dahil sa kung saan nagkaroon ng isang bahagyang pagtaas ng isang eliminasyon kalahati-buhay (hanggang sa 5.4 na oras).

Sa mga pasyente na may kabiguan sa atay, ang isang makabuluhang pagbaba sa systemic clearance ng ondansetron ay sinusunod, na humantong sa isang pagtaas sa pag-aalis ng half-life (sa pamamagitan ng 15-32 oras).

Dosing at pangangasiwa

Application pagkatapos ng radiotherapy o chemotherapy pamamaraan ng cytostatic na kalikasan.

Mga matatanda.

Ang laki ng bahagi ng gamot ay tinutukoy ng emetogenic na aktibidad ng paggamot na kurso. Kadalasan, kailangan ng 8 mg kada araw. Kung may isang pangangailangan, ang dosis na ito ay pinahihintulutang tumaas sa 32 mg sa ganitong mga kaso:

• Paggamit ng isang emetogenic substance o isang pamamaraan para sa radiotherapy - bago mag-apply ng cytotoxic drug, dapat mong mag-inject, sa isang mabagal na bilis, 8 mg ng gamot. Upang maiwasan ang paglitaw ng mga pag-atake ng naantala o late na pagsusuka, pagkatapos ng unang 24 na oras ay kinakailangan na gumamit ng mga gamot sa mga tablet;
• Paggamit ng mataas na emetic na gamot (halimbawa, malalaking bahagi ng cisplatin) - bago ang aplikasyon ng cytostatic agent, 8 mg ng LS sa IV na paraan, sa isang mabagal na bilis, ay ibinibigay sa pasyente.

Ang isang bahagi na lumampas sa 8 mg (ngunit hindi hihigit sa 32 mg), sa / sa paraan ay pinapayagan na pumasok lamang infuzionno. Ang kinakailangang bahagi ng Emetron ay dissolved sa isang naaangkop na solusyon para sa mga infusions (50-100 ML). Ang handa na solusyon ay ipinakilala sa isang mabagal na bilis, para sa hindi bababa sa 15 minuto.

Mayroon ding isang alternatibong pamamaraan - bago ang pamamaraan para sa pangangasiwa ng mga cytotoxic drug, isang 8 mg dosis ng gamot (sa isang mabagal na bilis) ay injected iv. Pagkatapos ng 2 higit pang mga servings ng medikal na produkto (8 mg) ay pinapayagan na maging infused, gumawa ng mga pagitan ng 2-4 na oras, o upang magsagawa ng patuloy na pagbubuhos ng 24 na oras (bilis ay 1 mg / oras).

Ang sukat ng dosis ay pinili batay sa antas ng pagsusuka. Kapag gumagamit ng vysokoemetogennyh cytostatics maaaring taasan ang mga epekto ng ondansetron gamit ang isang solong I / iniksyon corticosteroids (hal, 20 mg ng dexamethasone), na kung saan ay ipinakilala bago ang simula ng cytostatic therapy.

Upang maiwasan ang huli na pagsusuka na nangyayari nang 24 oras matapos ang aplikasyon ng mga medium o high-emetic na cytotoxic na gamot, kinakailangang dalhin ang gamot sa mga tablet (8 mg dalawang beses sa isang araw) sa loob ng 5 araw.

Mga bata.

Ang mga bata na may sukat sa ibabaw ng katawan ay> 1.2 m ² ay dapat ibigay sa isang IV na iniksyon sa isang paraan ng 8 mg LS (unang dosis) bago magsagawa ng chemotherapy. Ang pasyente ay dapat tumagal ng Emetron tablets (8 mg) sa pagitan ng 12 oras. Matapos ang pagtatapos ng therapy, ang pagkuha ng 8 mg ng tablet ay nagaganap dalawang beses sa isang araw, at tumatagal ng hanggang 5 araw.

Pag-iwas sa hitsura ng pagduduwal sa pagsusuka sa panahon pagkatapos ng operasyon.

Mga matatanda.

Upang maiwasan ang pag-atake ng pagduduwal na may pagduduwal na dulot ng mga operasyon ng kirurhiko, kinakailangang mag-iniksiyon IV nang dahan-dahan o IV na gumagamit ng 4 na mg ng gamot sa panahon ng pagpasok ng pasyente sa pangpamanhid. Upang alisin ang pagkahilo sa pagsusuka, dapat mong gamitin ang parehong mga dosis at pamamaraan ng pangangasiwa.

Mga bata.

Upang maiwasan ang paglitaw ng pagduduwal pagsusuka pagkatapos ng pagtitistis na isinasagawa sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ito ay kinakailangan upang ipakilala ang gamot sa dosis ng 0.1 mg / kg (maximum solong dosis ng 4 mg) sa mabagal na bilis - bago ilapat narkosis o pagkatapos ng simula ng administrasyon.

Tungkol sa ligtas na paggamit ng mga bawal na gamot para sa mga sanggol sa ilalim ng 2 taong gulang, mayroong napakakaunting impormasyon.

Gamitin sa pathologies hepatic.

Dahil sa mga kaguluhan ng hepatic mayroong isang makabuluhang pagbawas sa clearance ng ondansetron, ang oras ng kanyang buhay sa loob ng plasma ng dugo ay matagal - dahil dito kinakailangan na bawasan ang pang-araw-araw na bahagi ng gamot hanggang 8 mg.

Paggamit ng gamot para sa pagbubuhos.

Ang paghahanda ng solusyon ay isinasagawa kaagad bago ang pangangasiwa ng gamot. Kung kinakailangan, ang pinaghandaang halo ay pinapayagan na maimbak sa 2-8 ° C, ngunit hindi mas mahaba kaysa sa 24 na oras. Ang tapos na gamot ay nagpapanatili ng mga katangian nito na matatag kapag itinatago sa mga kondisyon ng pagkakaroon ng liwanag.

Kapag natutunaw ang isang substansiya sa droga, pinahihintulutang gamitin ang mga naturang solusyon:

• 0.9% solusyon ng sosa klorido;
• 10% solusyon ng mannitol;
• 5% glucose solution;
• Solusyon ng Ringer,
• 0.3% solusyon KCl kasama ang 0.9% solusyon NaCl;
• 0.3% solusyon KCl kasama ang 5% glucose solution.

Ang iba pang mga paghahalo ng infusion Ang emetron dissolve ay ipinagbabawal. Gayundin, ang gamot ay hindi dapat ihalo sa loob ng isang hiringgilya sa ibang mga gamot. Ang pagbubuhos ng gamot ay ibinibigay sa isang rate ng 1 mg / h.

Sa konsentrasyon ng gamot na 16-160 μg / ml (hal. 8 mg / 0.5 l o 8 mg / 50 ml), maaari itong ibibigay gamit ang hugis na mekanismo ng Y ng mga aparato ng pagbubuhos na may katulad na paraan.

Ang paggamit ng cisplatin: sa isang konsentrasyon ng 0.48 mg / ml (hal., 240 mg / 0.5 L), sa panahon ng pangangasiwa ng mga gamot para sa 1-8 oras.

Paggamit ng 5-fluorouracil: sa isang konsentrasyon ng 0.8 mg / ml (halimbawa, 2.4 g / 3 liters o 0.4 g / 0.5 litro), sa panahon ng pangangasiwa sa isang rate ng hindi bababa sa 20 ML / h ( 0.5 l / 24 na oras). Sa paggamit ng mataas na konsentrasyon ng fluorouracil, posible ang precipitation ng Emetron. Sa loob ng solusyon, ang fluorouracil ay maaaring maglaman ng hindi hihigit sa 0.045% magnesium chloride, kasama ang iba pang mga karaniwang elemento.

Paggamit ng carboplatin: sa antas ng konsentrasyon ng 0.18-9.9 mg / ml (halimbawa, 90 mg / 0.5 L o 990 mg / 0.1 L), sa panahon ng iniksyon para sa 10-60 minuto .

Ang paggamit ng etoposide: sa isang indeks ng konsentrasyon ng 0.144-0.25 mg / ml (eg, 72 mg / 0.5 L o 0.25 g / 1 L), sa panahon ng pangangasiwa para sa 0.5-1 oras .

Ceftazidime Application: mga halaga ng konsentrasyon ng 0.25-2 g, pagkatapos dissolving sa distilled water, pagsunod sa mga tagubilin (hal, 0.25 g / ml o 2.5 sa 2 g / 10 ml), sa panahon jet iniksyon para sa 5 minuto.

Gumamit ng cyclophosphamide: sa antas ng konsentrasyon ng 0.1-1 g, pagkatapos dissolving sa dalisay na injectable na tubig (eg 0.1 g / 5 mL), sumusunod sa mga tagubilin, sa panahon ng pangangasiwa ng 5 minuto.

Doxorubicin administration: sa isang konsentrasyon ng 10-100 mg pagkatapos dissolving gamit ang isang dalisay na iniksyon likido (hal., 10 mg / 5 ML), pagsunod sa mga tagubilin, sa panahon ng jetting para sa 5 minuto.

Ang paggamit ng dexamethasone: isang sangkap sa isang dosis ng 20 mg ibinibigay intravenously sa isang mabagal na bilis, higit sa 2-5 minuto, sa pamamagitan ng Y-shaped na mekanismo ng isang pagbubuhos device sa pamamagitan ng kung saan sa loob ng isang 15 minutong pagbubuhos ay pinamamahalaan dissolved sa likido (0,05-0 , 1 L) Emetron (sa dosis ng 8-32 mg).

Ipinagbabawal na mag-isterilisasyon sa tulong ng autoclave ang mga ampoule kung saan nakalagay ang gamot.

Gamitin Emetrona sa panahon ng pagbubuntis

Nagpakita ang mga pagsusuri sa hayop sa kakulangan ng mga teratogenic properties sa ondansetron. Ngunit walang impormasyon sa kawalan ng mga teratogenic effect sa mga tao, samakatuwid, sa panahon ng pagbubuntis, Emetron ay pinagbawalan (lalo na sa 1st trimester).

Ang Ondansetron ay excreted ng gatas ng tao, na kung bakit ito ay ipinagbabawal sa pagpapakain habang ginagamit ito.

Contraindications

Contraindication ay intolerance patungkol sa nakapagpapagaling na elemento.

Mga side effect Emetrona

Ang paggamit ng bawal na gamot ay kadalasang nagiging sanhi ng pag-unlad ng naturang mga epekto:

• Mga karamdaman sa immune: Paminsan-minsan, ang mga agarang sintomas ng pagtaas ng sensitivity (kabilang ang anaphylaxis);
• lesyon na nakakaapekto sa gawain ng National Assembly: madalas na nangyayari ang pananakit ng ulo. Paminsan-minsan, convulsions, extrapyramidal disorder (tulad ng dystonic manifestations o oculomotor krisis), at pagkahilo (na may mabilis na pangangasiwa ng isang gamot iniksyon) ay sinusunod;
• mga problema sa visual na function: paminsan-minsan ay may lumilipas na kapansanan sa paningin (hal., ang labo nito) at pansamantalang pagkabulag (karaniwang may / iniksyon), na kadalasang nangyayari ng 20 minuto pagkatapos makumpleto ang pamamaraan;
• mga karamdaman sa gawa ng puso: paminsan-minsan ay bubuo ng bradycardia o arrhythmia, pati na rin ang sakit sa sternum (mayroon o walang ST depression);
• mga karamdaman ng vascular function: madalas na minarkahan ng mainit na flashes at isang pakiramdam ng init, pati na rin ang pamumula. Paminsan-minsan maaaring may pagbaba sa presyon ng dugo;
• mga paglabag sa mga baga, pati na rin ang mediastinum at sternum: paminsan-minsan ay may napakahirap;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa pag-andar ng pantunaw: paminsan-minsan ay mayroong pagkadumi (dahil sa ondansetron pinapalaki ang panahon ng pagpasa ng mga feces sa loob ng colon);
• lesyon nakakaapekto sa gawain ng hepatobiliary system: madalas na-obserbahan transient pagtaas sa transaminases sa suwero ng dugo, walang mga sintomas (karaniwan sa mga tao na itinuturing na may cisplatin);
• Sistema ng disorder: kadalasan mayroong mga sintomas sa site ng iniksyon.

Labis na labis na dosis

Ngayon ay napakakaunting impormasyon tungkol sa pagkalasing ng Emetron. Karaniwan sa kasong ito, ang mga manifestasyon ay katulad ng nabanggit na mga epekto.

Ang gamot ay walang pananggalang, kung kaya't sa kaso ng isang overdose, symptomatic at supportive na mga panukala ay dapat isagawa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang katibayan na maaaring i-block o dadalhin ng droga ang mga proseso ng metabolic ng iba pang mga gamot na ginagamit sa kumbinasyon nito.

Ipinakita ng partikular na data ng pagsubok na ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa furosemide, propofol, pati na rin ang tramadol at temazepam, at bilang karagdagan sa mga inuming nakalalasing.

Indibidwal na ginagamit sa kumbinasyon na may oral paggamit ng mga gamot na makapangyarihan inducer ng CYP3A4 elemento (tulad ng carbamazepine, phenytoin o rifampicin), nagkaroon ng isang pagtaas sa clearance sa mga aktibong sangkap ng LS, at ang kanyang pagganap sa dugo - sa salungat, nabawasan.

Ang datos na batay sa mga pagsusulit na isinasagawa sa paglahok ng isang limitadong bilang ng mga pasyente ay nagpakita na ang Emetron ay nakakapagpahina ng analgesic properties ng tramadol.

[1], [2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Emetron ay dapat itago sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng sikat ng araw, pati na rin sa mga maliliit na bata. Ang temperatura ay nasa loob ng 30 ° C.

[4]

Shelf life

Ang Emetron ay maaaring gamitin sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay pinapayagan para sa paggamit (pag-alis ng pagsusuka na nangyayari pagkatapos ng operasyon na may pagduduwal) sa mga batang mahigit sa 2 taong gulang.

[5], [6]

Mga Analogue

Analogues ng naturang mga gamot ay mga gamot: Vero ondansetron, Zofran at Atossa na may Domeganom at karagdagan ondansetron, Latran Lazaranom na may HMW at ondansetron-Altfarm at Ondazan at ondansetron-ESCOM. Ang listahan kasama ondansetron-LENS, Ondasol, ondansetron-Teva, Setronon na may Osetronom at Ondantorom, ngunit bukod sa na ondansetron-Verein at Emeset.