Gepavirin

Ang Hepavirin ay isang antiviral na gamot na may direktang uri ng epekto. Naglalaman ng bahagi ng ribavirin.

Mga pahiwatig Hepavirin

Ginagamit ito sa mga pasyente na may malalang hepatitis C subtype C (eksklusibo sa kumbinasyon ng paggamit ng sangkap na peginterferon α-2β (mga taong higit sa 18 taong gulang) o interferon α-2β (mga kabataan at mga batang higit sa 3 taong gulang)) laban sa isang background ng bayad na hepatic disease .

Ang mga taong hindi dati ay inireseta ang paggamit ng α-interferon.

Para sa isang may sapat na gulang: kumbinasyon sa peginterferon α-2β o interferon α-2β na may pinataas na suwero ALT, pati na rin ang HCV-RNA.

Ang mga batang mas bata sa 3 taong gulang: kasama ang interferon α-2β, kung ang HCV-RNA ay nasa loob ng serum ng dugo.

Ang mga taong hindi natulungan ng nakaraang paggamot na may α-interferon.

Matanda: kasama ang interferon α-2β, sa nakaraang monotherapy na may α-interferon na may positibong epekto (na may stabilize ng antas ng ALT sa dulo ng therapy), ngunit ang pag-unlad ng pagbabalik sa dati sa hinaharap.

Mga taong may isang clinically stable HIV infection.

Kumbinasyon sa peginterferon α-2β para sa therapy sa mga matatanda ng taong may hepatitis C subtype C sa isang matagal na antas.

Paglabas ng form

Ang release ng therapeutic agent ay maisasakatuparan sa mga capsules na 140 piraso sa loob ng isang bote o 1000 capsules sa loob ng mga bag ng polyethylene.

Pharmacodynamics

Ang Ribavirin ay isang artipisyal na analogue ng mga sangkap ng nucleoside at may malaking hanay ng mga therapeutic na aktibidad laban sa DNA at RNA virus.

Inilagay ni Ribavirin ang pagbubuklod ng mga virus ng DNA at RNA, na nagdudulot ng isang mapagkumpetensyang paghina sa aktibidad ng IMP dehydrogenase.

Pharmacokinetics

Ang mataas na bilis ng bahagi ng ribavirin ay nasisipsip pagkatapos ng paglunok, ang mga halaga ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1-3 oras (sa kaso ng maraming paggamit).

Ang average na halaga ng bioavailability ay sa paligid ng 64%. Pagkatapos ng 1-oras na paggamit ng ribavirin na may taba, ang halaga ng AUC ay tumaas, gayundin ang halaga ng serum na Cmax.

Ang Ribavirin ay halos hindi na-synthesized sa loob ng dugo na may protina ng plasma. Ang kilusan ng bahagi ay higit sa lahat ay nangyayari sa pamamagitan ng pagbabalanse ng nucleoside transporter ng es subtype, na matatagpuan sa loob ng halos lahat ng mga uri ng cell. Marahil ito ang mekanismo ng impluwensiya na nagpapaliwanag ng mataas na tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi ng mga droga.

Sa mga indibidwal na may hepatitis C subtype C, na gumagamit ng ribavirin sa mga bahagi ng 0.6 g, 2 beses sa isang araw, ang antas ng antas ng panustos ng gamot ay nabanggit pagkatapos ng ika-1 buwan. Sa ganitong aplikasyon, ang kalahating buhay matapos itigil ang paggamit ng gamot ay 298 na oras, kung saan maaari itong mapaghulo na ang gamot ay sa halip ay mabagal na lumabas.

Walang katibayan kung pinapasok ng gamot ang inunan o sa gatas ng dibdib.

Ribavirin exchange proseso na maganap sa dalawang yugto: ang reversible phosphorylation, at cleavage sa pamamagitan ng uri deribozilirovaniya kasama ang amide categories haydrolisis, kung saan ang metabolic produkto nabuo triazole carboxyl character.

Tungkol sa 61% ng ingested ribavirin (0.6 g sa mga bahagi), na dating may label na may isang radioisotope, ang isang tao ay excreted sa ihi sa loob ng 336 limang oras (kung kaya't sa isang hindi nababago ang TinyLine estado - 17% ng mga materyal). Ang mga produktong metabolic, carboxamide na may carboxylic acid, ay din excreted sa ihi.

Sa mga taong may kabiguan ng bato, ang mga pharmacokinetic na katangian ng mga bawal na gamot pagkatapos ng pagbabago ng paggamit ng 1 beses (mga halaga ng AUCtf, pati na rin ang pagtaas ng Cmax) kumpara sa malusog na pag-andar (CC index ay> 90 ml / minuto). Ang mga antas ng Ribavirin ay hindi makabuluhang nabago sa panahon ng hemodialysis.

Dosing at pangangasiwa

Ang paggamot sa paggamit ng gamot ay dapat na subaybayan ng isang doktor na may karanasan sa therapy sa mga taong nagdurusa mula sa hepatitis subtype C.

Ipinagbabawal ang Hepavirin na maging inireseta sa anyo ng monotherapy, dahil ang ribavirin bilang ang tanging gamot sa hepatitis subtype C ay hindi epektibo.

Ang gamot ay ginagamit kasama ng pagkain, araw-araw, 2 beses sa isang araw (sa umaga at din sa gabi). Ang sukat ng bahagi ng dosis ay tinutukoy sa pamamagitan ng pagkuha sa account ang bigat ng pasyente.

Ang sangkap ay ginagamit sa kumbinasyon ng peginterferon α-2β at interferon α-2β. Ang pagpili ng kumplikadong paggamot ay isinasagawa nang isa-isa para sa bawat pasyente. Tinitingnan nito ang inaasahang kaligtasan at therapeutic na espiritu ng piniling kumbinasyon.

Gamitin Hepavirin sa panahon ng pagbubuntis

Ang Hepavirin ay ipinagbabawal na gumamit ng mga lactating at buntis na kababaihan. Maaari mong simulan ang paggamit ng gamot pagkatapos na makumpirma ang kawalan ng pagbubuntis. Sa panahon ng therapy at para sa kalahati ng isang taon pagkatapos ng pagkumpleto nito, ang mga kababaihan na may edad na panganganak, gayundin ang kanilang mga kasosyo, ay dapat gumamit ng hindi bababa sa 2 maaasahang mga Contraceptive.

Dahil sa umiiral na panganib ng isang negatibong epekto sa sanggol, dapat na kanselahin ang pagpapasuso bago simulan ang paggamot.

Contraindications

Main contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan na may kaugnayan sa bahagi ng ribavirin o iba pang mga bahagi ng panggamot;
• malubhang sakit sa puso (bukod sa mga ito ay walang kontrol o hindi matatag na mga anyo), na nagaganap para sa hindi bababa sa anim na buwan bago simulan ang therapy;
• hemoglobinopathy (halimbawa, Quli anemia o sickle-cell anemia);
• matinding debilitating kalikasan ng sakit (din sa mga pasyente na may kakulangan sa paggamot sa talamak ng bato o may antas na CC na mas mababa sa 50 ML / minuto);
• isang kaguluhan sa atay ng isang matinding pagkatao o decompensated form ng hepatic cirrhosis;
• gamitin sa mga kabataan at mga bata na may clinical o anamnestic na katibayan ng isang malubhang sakit sa isip (lalo na ang mga paniniwala sa paniniwala, depresyon, o paniwala na paniwala);
• autoimmune hepatitis o iba pang mga autoimmune pathologies na naroroon sa kasaysayan (dahil sa kumbinasyon sa interferon α-2β).

[1], [2], [3], [4]

Mga side effect Hepavirin

Kadalasan, dahil sa paggamit ng Hepavirin, ang anemia ng isang hemolytic nature ay nangyayari (ang hemoglobin index ay mas mababa sa 10 g / l). Ang pag-unlad ng isang disorder ay maaaring mangyari pagkatapos ng 1-2 linggo mula sa sandali ng pagsisimula ng therapy. Dahil sa paglitaw ng anemia, maaaring mangyari ang mga komplikasyon na nakakaapekto sa mga sistema ng respiratory at mental, pati na rin ng NA at SSS.

• mga karamdaman ng sistemang lymph at hematopoietic: anemia o pagbaba sa hemoglobin. Ang thrombocyte, neutro o lymphopenia, anemya ng aplastic character, thrombocytopenic form ng purpura at lymphadenopathy ay isa lamang na nabanggit;
• mga problema na nakakaapekto sa gawain ng cardiovascular system: tibok ng puso, arrhythmia, myocarditis na may tachycardia, at sa karagdagan, peripheral edema, atake sa puso, cardiomyopathy at pagbaba o pagtaas ng mga halaga ng presyon ng dugo;
• may kapansanan sa pag-andar ng respiratory: nasal congestion, disorder sa paghinga, sakit sa sternum at lalamunan, brongkitis na may sinusitis, pati na rhinorrhea, runny nose, ubo ng walang bunga na uri at pneumonia;
• Mga sugat ng CNS: pag-atake ng sobrang sakit ng ulo, pakiramdam ng pagkalito o pagkaantok, pananakit ng ulo, hypoesthesia o hyperesthesia, lagnat at pagkahilo. Bilang karagdagan, paresthesia, insomnia, convulsions, ischemia at stroke, panginginig, ataxia, encephalopathy at mental disorder;
• Mga problema sa isip: isang estado ng depresyon, pagkabalisa, nerbiyos, poot o kawalang-interes, pati na rin ang emosyonal na kawalang-sigla, pagkabalisa, mga bangungot, sakit sa pag-iisip, agresibong pag-uugali at mga guni-guni. Gayundin, ang mga indibidwal na pasyente na may kumplikadong paggamot ay may mga saloobin tungkol sa mga pagtatangkang magpakamatay at paniwala;
• immune lesions: SLE, angioedema, rheumatoid arthritis, vasculitis, at karagdagan sa sarcoidosis, anaphylaxis at bronchial spasm;
• Endocrine disorder: thyrotoxicosis, hypothyroidism, o diabetes;
• metabolic disorder: isang pagtaas sa mga halaga ng hindi direktang bilirubin o uric acid, hyperglycemia, chromaturia o anorkia, at sa karagdagan polyuria, nakuha lipodystrophy, hypocalcemia, dehydration, pagbaba ng timbang at pagtaas ng ganang kumain;
• mga problema sa visual function: xerophthalmia, visual na gulo at sakit sa mata;
• mga karamdaman sa pagdinig: ingay ng tainga, pagkasira ng ulo o pagkawala ng pandinig at pagkahilo;
• mga karamdaman ng gastrointestinal tract: lasa disorder, ulcerative stomatitis, pagtatae at sakit sa lugar ng tiyan. Bilang karagdagan, cheilitis, periodontal disease at dumudugo gum, uhaw, dyspepsia at gingivitis, pati na rin ang pagduduwal, pinsala ng ngipin, kolaitis, kabagabagan, paninigas at pagsusuka. Kasama nito, ang hepatotoxicosis, hepatomegaly, o hyperbilirubinemia at pancreatitis ay maaaring mangyari (bihirang);
• lesyon ng subcutaneous tissue at epidermis: rashes, psoriasis, pruritus, urticaria, hyperhidrosis, acne at alopecia, pati na rin ang eksema, dermatitis at photosensitivity. Nabanggit din ang Stevens-Johnson syndrome, isang pantal ng isang maculopapular na kalikasan, pamumula ng balat multiforme, PET, at isang paglabag sa istraktura ng buhok;
• ODA aktibidad disorder: sakit sa buto, arthralgia, myositis o myalgia, at sakit ng kalamnan;
• mga problema sa trabaho ng sistemang urogenital: polyuria, amenorrhea, prostatitis, mga impeksiyon sa urogenital tract, kawalan ng lakas, mga sakit sa panregla, dysmenorrhea, pagpapahina ng libido at mga sekswal na karamdaman na hindi partikular;
• iba pang mga sintomas: impeksiyon (fungal o respiratory, common herpes, conjunctivitis, at otitis media na may sinusitis), sakit sa trangkaso, nasopharyngitis, asthenia, pangkalahatang kahinaan, nahihina, nosebleeds, pamamaga at kabag.

[5]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason ng Hepavirin ay maaaring humantong sa potentiation ng mga negatibong sintomas ng droga.

Upang maalis ang mga karamdaman, ang gamot ay nakansela at pagkatapos ay palatandaan ang mga panukala.

[6], [7]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Antasid na mga ahente.

Ang antas ng bioavailability ng ribavirin sa bawat bahagi ng 0.6 g ay nabawasan kapag ginamit sa kumbinasyon ng isang aluminyo o magnesiyo na naglalaman ng antacid o simethicone; Ang mga halaga ng AUCtf ay nabawasan ng 14%. Mayroong palagay na ang pagbawas sa bioavailability sa pagsusulit na ito ay dahil sa pagkaantala sa paggalaw ng ribavirin o dahil sa mga pagbabago sa pH. Sa kasong ito, pinaniniwalaan na ang pakikipag-ugnayan na ito ay walang clinical significance.

Analogs ng mga sangkap ng nucleoside.

Ang Ribbonirin sa vitro testing ay maaaring pagbawalan ang phosphorylation ng stavudine na may zidovudine. Ang clinical significance ng naturang impormasyon ay hindi tiyak na tinutukoy, ngunit iminumungkahi nila na ang mapagkumpetensyang paggamit ng isang gamot na may mga sangkap na ito ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga halaga ng plasma ng HIV. Dahil dito, kinakailangan na masubaybayan ang mga bilang ng RNA-HIV sa loob ng plasma ng dugo sa mga taong gumagamit ng Hepavirin kasama ang alinman sa mga gamot na ito.

Sa kaso ng isang pagtaas sa mga halaga ng plasma ng RNA-HIV, ang pangangailangan para sa isang kumbinasyon ng paggamot na may mga substansya na pumipigil sa reverse transcriptase ay dapat na muling isaalang-alang.

Ang pagpapakilala ng analogs ng mga gamot na nucleoside sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang nucleosides ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng lactic acidosis. Ang ribavirin component ay nagdaragdag ng mga halaga ng phosphorylated metabolic produkto ng purine-type nucleosides. Ang epekto ay maaaring potentiate ang posibilidad ng pag-unlad ng lactic acidosis na dulot ng purine nucleosides (halimbawa, abacavir o didanosine).

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot na may didanosine. May katibayan ng pag-unlad ng mitochondrial-type toxicity (pancreatitis o lactic acidosis); sa ilang mga kaso, ang mga paglabag na ito ay humantong sa kamatayan.

Ang mga taong may HIV na gumagamit ng HAART ay nagdaragdag din ng posibilidad na magkaroon ng acidosis sa lactic. Dahil dito, ang kumplikadong paggamot na kumbinasyon sa HAART ay dapat na gumanap nang mahusay.

Ang posibilidad ng pag-unlad ng pakikipag-ugnayan sa gamot ay nagpapatuloy sa susunod na 2 buwan mula sa sandali ng pagwawakas ng therapy (tumutugon sa 5 mga tuntunin ng ribavirin half-life), na nauugnay sa isang mahabang kalahating buhay ng mga droga.

Ang gamot ay hindi dapat isama sa stavudine, zidovudine o didanosine.

[8], [9], [10], [11],

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangang itago ang Hepavirin sa isang lugar na sarado sa mga bata. Mga halaga ng temperatura - sa loob ng mga limitasyon ng 15-30 ° С.

[12]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Hepavirin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[13], [14], [15], [16]

Analogs

Drug analogues ay Harvoni gamot, ribavirin, Olizio, COPEGUS, Gratetsiano na may Ferrovir at Insivo karagdagan, Pegasys, at Sofolanork Intron A. Bilang karagdagan sa Vellferon listahan Maksvirin, Sofosvel na may Infergenom, Daklatasvir, Alfarekin at Realdiron na may Zadaxin at Sovaldi.