Carbidopa at Levodopa Teva

Ang Carbidopa at levodopa-teva ay isang komplikadong anti-parkinsonian na gamot, na naglalaman ng isang dopamine metabolic precursor (levodopa), pati na rin ang isang sangkap na nagpapabagal sa paligid ng dopa-decarboxylase (carbidopa).

Ang mga palatandaan ng panginginig na paralisis ay pinaniniwalaan na dulot ng dopamine deficiency. Sa normal na antas ng dopamine, gumaganap ito bilang isang neurotransmitter at ito ay ginawa ng ilang mga selulang utak na kumokontrol sa aktibidad ng kalamnan. Samakatuwid, pinaniniwalaan na ang mga karamdaman sa motor ay naganap dahil sa kawalan ng dopamine sa loob ng katawan.

Mga pahiwatig Carbidopa at Levodopa Teva

Ito ay ginagamit sa panahon ng panginginig pagkalumpo.

Paglabas ng form

Ang release ng sangkap ng gamot ay ginawa sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang paltos pack. Sa isang pakete - 5 o 10 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang anti-parkinsonian na aktibidad ng levodopa ay nauugnay sa pagbabagong ito sa dopamine (dahil sa decarboxylation na nangyayari nang direkta sa loob ng CNS), bilang isang resulta ng kakulangan ng dopamine sa loob ng mga cell ng nerve ay pinunan.

Hindi maaaring madaig ng Carbidopa ang BBB; pinipigilan ang proseso ng extracerebral decarboxylation ng levodopa, na nagdaragdag sa paggamit nito sa utak na may kasunod na pagbabagong-anyo sa dopamine sa loob ng central nervous system. Ang mga prosesong ito ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng mga palatandaan ng panginginig na paralisis sa isang malaking bilang ng mga pasyente.

[1], [2],

Pharmacokinetics

Ang parehong mga aktibong bahagi ng mga gamot ay mahusay na hinihigop; Ang mga halaga ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1-3 oras. Ang terminong half-life ng levodopa (na may pagkakalantad sa carbidopa) ay humigit-kumulang na 2 oras. Sa ilalim ng impluwensiya ng carbidopa, ang plasma excretion ng levodopa ay nabawasan ng 50%. Kapag nalantad sa carbidopa, ang levodopa ay kadalasang binago sa mga amino acids (isang maliit na bahagi ay binago sa mga derivatives ng catecholamine). Ang lahat ng metabolic components ng levodopa na may carbidopa ay excreted sa ihi.

[3], [4], [5]

Dosing at pangangasiwa

Ang pagpili ng pinakamainam na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay ipinatupad sa pamamagitan ng maingat na titration ng bawat pasyente na isa-isa.

Sa pagtingin sa intensity ng patolohiya, maaaring tumagal ng mga anim na buwan upang makakuha ng isang mahusay na epekto ng gamot.

Mga taong hindi nagamit ang levodopa.

Para sa mga taong nagsisimula sa paggamit ng mga droga, kailangan mo munang kumuha ng kalahating lamesa 1-2 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, magdagdag ng isa pang kalahating mesa araw-araw o sa araw-araw na pagkagambala hanggang sa makuha ang kinakailangang halaga ng carbidopa.

Ang epekto ng bawal na gamot ay bubuo kaagad sa araw ng paggamit (minsan kahit na pagkatapos ng ika-1 bahagi). Naabot ang buong bisa pagkatapos ng 7 araw (gamit lamang levodopa, ito ay tumatagal ng linggo o buwan).

Mga taong gumagamit ng levodopa.

Ang pagpapakilala ng levodopa ay dapat kanselahin ng hindi bababa sa 12 oras (o 24 na oras kung ang gamot ay ginamit sa isang mabagal na uri ng paglabas) bago simulan ang paggamot sa gamot. Maaari kang kumuha ng levodopa sa umaga, at pagkatapos ay huwag gamitin ito sa gabi. Ang isang paghahatid ay dapat na humigit-kumulang sa 20% ng nakaraang pang-araw-araw na dosis ng levodopa.

Paunang bahagi.

Ang mga taong kumakain ng mas mababa sa 1.5 g ng levodopa bawat araw ay dapat unang gumamit ng 0.075-0.1 g ng carbidopa at 0.3-0.4 g ng levodopa (gumamit ng gamot na may dosis ng 1k4 carbidopa / levodopa), 3 -4 gamitin.

Para sa mga tao na kumonsumo ng higit sa 1.5 g ng levodopa bawat araw, unang kumuha ng unang pill ng gamot 3-4 beses sa bawat araw.

Ang sumusuporta na bahagi.

Kinakailangang gamitin ang gamot na isinasaalang-alang ang mga personal na katangian ng tao, na binabago ang bahagi nang unti-unti (isinasaalang-alang ang epekto ng gamot).

Kung kinakailangan upang makakuha ng isang mas malaking halaga ng levodopa, ang dosis ay pinapayagan na tumaas sa ika-1 tablet 3-4 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang bahagi ay maaaring tumaas ng 0.5-1-well pill sa bawat araw (sa parehong oras, hindi hihigit sa 8 tablets ay maaaring makuha bawat araw).

Sa mga kaso kapag ang paglipat ng isang pasyente mula sa Levodopa sa Carbidopa at Levodopa-Teva, ang paggamit ng iba pang mga ahente na nagpapabagal sa decarboxylase ay isinasagawa, ang pangangasiwa ng mga gamot ay dapat kanselahin nang hindi bababa sa 12 oras bago gamitin ang gamot. Ang pangangasiwa ng droga ay dapat na magsimula sa isang bahagi na katulad ng halaga ng levodopa at isang sangkap na nagpapabagal sa decarboxylase, sa mga nakaraang gamot.

Mga taong gumagamit ng iba pang mga anti-parkinsonic na sangkap.

Ang kumbinasyon ng mga bawal na gamot at MAOI-B ay maaaring mapahusay ang aktibidad ng bawal na gamot sa unang may kinokontrol na mga manifestations ng dyskinesia o akinesia.

Pinapayagan na magpatuloy sa pagkuha ng iba pang mga karaniwang anti-parkinsonian na mga sangkap maliban sa levodopa, na may pagpapakilala ng carbidopa na may levodopa, kahit na ang mga injected na bahagi ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos.

[7]

Gamitin Carbidopa at Levodopa Teva sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa mga epekto ng carbidopa at levodopa-teva sa kurso ng pagbubuntis, ngunit levodopa, pati na rin ang kumbinasyon nito sa carbidopa, na humantong sa hitsura ng mga anomalya sa pagpapaunlad ng balangkas na may mga internal organs sa panahon ng pagsusulit ng hayop. Huwag gamitin ang gamot sa pagpapasuso at pagbubuntis. Ang mga babaeng edad ng reproductive na gumagamit ng droga ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis.

Walang impormasyon kung ang droga ay excreted sa gatas ng dibdib. Upang maiwasan ang paglitaw ng mga negatibong sintomas sa mga sanggol, kinakailangan upang gumawa ng desisyon tungkol sa pagkansela ng mga gamot o pagwawakas ng pagpapasuso (isinasaalang-alang ang pangangailangan para sa pagtanggap nito para sa isang babae).

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malakas na sensitivity na nauugnay sa mga aktibong elemento ng gamot o iba pang mga sangkap nito;
• glaucoma;
• kabiguan ng puso upang gumana nang husto;
• arrhythmia ng puso, pagkakaroon ng isang malubhang character;
• malubhang sakit sa pag-iisip;
• pinagsamang paggamit sa pumipili MAOI-A, pati na rin ang di-pumipili MAOI (maliban para sa mga maliliit na bahagi ng ilang MAOI-B). Kinakailangang kanselahin ang mga gamot na ito nang hindi bababa sa 14 araw bago simulan ang paggamit ng gamot;
• kahina-hinala, pati na rin ang mga sakit na hindi natukoy sa epidermal, o melanoma, na magagamit sa kasaysayan.

Ang gamot ay hindi inireseta sa mga taong hindi maaaring kumuha ng sympathomimetics.

Mga side effect Carbidopa at Levodopa Teva

Ang mga negatibong sintomas na nangyayari kapag nagdadala ng mga gamot ay kadalasang nauugnay sa neuropharmacological activity ng dopamine. Talaga, sila ay pumasa o nagpapahina pagkatapos mabawasan ang bahagi.

Kadalasan, kapag ginagamit ang gamot, lumilitaw ang dyskinesia (dystonic, choreiform, at iba pang mga paggalaw na may hindi likas na likas na katangian). Kung ang blepharospasms at kalamnan cramps mangyari, bawasan ang dosis.

Ang iba pang malubhang epekto ay kinabibilangan ng mga pagbabago sa kaisipan (sakit sa pag-iisip na may mga paranoyd na saloobin, pati na rin ang depresyon na may paniwala na paggamot o hindi) at demensya. May mga ulat ng pag-unlad ng hypersexuality o ang kaguluhan na may pathological character, at bukod sa ito, ng mas mataas na libido (lalo na kapag gumagamit ng malalaking bahagi ng gamot). Ang mga sintomas ay nawawala pagkatapos ng pagbawas ng dosis o paghinto ng gamot.

Kabilang sa mga negatibong pagpapakita na nauugnay sa levodopa at mga kumbinasyon nito:

• lymph at hematopoietic lesyon: anemia (din hemolytic), platelet o leukopenia at agranulocytosis;
• immune disorders: manifestations of intolerance, kabilang ang urticaria at angioedema;
• Ang mga karamdaman ng pag-andar ng cardiovascular system: nahimatay, palpitation, phlebitis, mga sakit sa puso ng ritmo, nadagdagan ang mga halaga ng presyon ng dugo, pagkahilig sa pagkawala ng kamalayan at mga palatandaan ng orthostatic, kabilang ang pagbaba ng mga tagapagpabatid ng presyon ng dugo
• mga problema sa trabaho NA: ataxia, korie, bradykinesia at dyskinesia, pagkahilo at ang hindi pangkaraniwang bagay ng ang tinatawag na "on-off" (kung minsan ng ilang buwan o taon matapos ang pagsisimula ng therapy sa pagpapakilala ng levodopa, ay malamang na bumuo ng dahil sa paglala ng sakit (sa isang katulad na ang mga paglabag ay maaaring mangailangan ng pagbabago ng laki ng mga bahagi at ang mga agwat sa pagitan ng kanilang mga iniksiyon)). Bilang karagdagan paninigas ng panga, dystonia, panginginig intensified, pagpindot sa kamay, kalamnan cramps, at extrapyramidal sintomas motor, paresthesia, kalamnan twitching, NSA, pagkawala ng malay at isang ugali na malabo, at sa karagdagan, paglakad disorder, Pagkahilo, at activation ng tago okulosimpaticheskogo syndrome;
• mental disorder: kahibangan, depression, pagkalito, pagkahapo, mga bangungot at mga pagtatangkang pagpapakamatay. Bukod pa rito, hindi pagkakatulog, pagkahilo, pagkasintu-sinto, pagkahilig, makaramdam ng sobrang tuwa, mahusay na pagkabalisa at mga guni-guni. Gayundin sa listahan ang mga pagbabago sa mental na kalagayan (kabilang dito ang pansamantalang sakit sa pag-iisip at pag-iisip ng paranoyd), pagkabalisa, takot, convulsions, pag-iisip o paglalakad disorder, sakit ng ulo, disorientation at torpor, pati na rin ang biglaang matinding pagkakatulog;
• lesyon na nauugnay sa gastrointestinal sukat: dysphagia, pagtatae, pagkatuyo ng bibig mucosa, hindi pagkatunaw ng pagkain, paglalaway, bruxism, at pagduduwal, at bilang karagdagan sa hitsura ng mapait na lasa, hiccups, pagsusuka at utot, tibi, sakit sa tiyan lugar, glossalgia sakit na may Gastrointestinal sa kalikasan, dumudugo sa loob ng digestive tract, nasusunog ng dila, madilim na kulay ng laway at isang ulser na nakakaapekto sa duodenum;
• Mga problema sa metabolic process: pamamaga, timbang o anorexia;
• Ang mga karamdaman na nauugnay sa mga pang-ilalim ng balat na mga layer at ng balat: hyperhidrosis, alopecia, pruritus, pagpapabuktot ng melanoma ng isang malignant na kalikasan, hyperemia, pantal, madilim na pawis at reumatik purpura;
• mga problema sa trabaho ng sistemang respiratory: namamaos na boses, dyspnea, sakit sa sternum at pagkabalisa ng paghinga;
• lesyon ng musculoskeletal structure: muscular spasms;
• may kapansanan sa paggamot sa ihi: kawalan ng pagpipigil o pagpapanatili ng ihi, priapism at madilim na ihi;
• visual disorder: diplopia, visual impairment, cramps mata, mydriasis, blepharospasm, oculomotor crisis. Ang blepharospasm ay maaaring isang maagang palatandaan ng pagkalason;
• nagbabago assays indications: pagtaas ng mga halaga ng mga aktibidad sa atay (ALT, kasama alkalina phosphatase at AST, bilirubin, creatinine, lactate dehydrogenase, urik acid at nitrogen dugo yurya), isang positibong tugon sa pagsubok Coombs, nadagdagan suwero tagapagpahiwatig ng asukal, ng pagbawas ng hematocrit sa pula ng dugo, bacteriuria at leukocytosis may hematuria;
• iba pang mga: pagkapagod, pangkalahatang pakiramdam ng kahinaan, isang matinding pagpapalabas ng mga umiiral na sakit, pagkasira ng kalusugan, hyperemia, pagdurugo ng dugo sa lugar ng balat ng mukha at melanoma, na nakakahamak;
• mapaminsalang disisyon sa desisyon: labis na pagkain at mapusok na pangangailangan para sa mga pagbili kapag ang mga dopamine agonist o iba pang mga droga na naglalaman ng dopamine ay iniksyon (bukod sa mga ito, at levodopa na may carbidopa).

[6]

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga pinakamaagang mga manifestations ng intoxication: pagkakaroon ng di-boluntaryong anyo ng paggalaw, kalamnan twitching, disorder puso rate, nadagdagan presyon ng dugo, blepharospasm pagkakaroon tonic form, pagkawala ng gana sa pagkain, at kasama ang pagtaas sa puso rate tagapagpabatid, hindi pagkakatulog pagkakaroon nakakagambala form na paggulo, pagkalito at pagkabalisa.

Ang agad na gastric lavage ay kinakailangan kasama ng induction ng pagsusuka.

Mga sintomas na pagkilos: ang mga infusion ay maingat na ginagamit; dapat isaalang-alang ang antas ng patency ng respiratory tract. Sa kaso ng mga arrhythmias, ang therapy ay ginaganap sa pagmamasid sa isang ECG. Walang data tungkol sa paggamit ng dialysis sa kaso ng pagkalason. Ang paggamit ng pyridoxine ay hindi epektibo.

[8], [9]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag ginamit sa mga sumusunod na gamot.

Antihypertensive drugs.

Sa mga indibidwal na gumamit ng ilang mga antihypertensive na gamot, ang paggamit ng mga kumbinasyon ng levodopa at isang paraan ng pagbagal sa pagkilos ng decarboxylase, na humantong sa paglitaw ng palatandaan na pagbagsak ng orthostatic. Dahil dito, sa unang yugto ng therapy, kinakailangan upang ayusin ang dosis ng hypotensive substance.

Antidepressants.

May mga hiwalay na ulat tungkol sa paglitaw ng mga negatibong sintomas (kabilang dito ang dyskinesia at isang pagtaas sa presyon ng dugo) na nauugnay sa kumbinasyon ng mga droga at tricyclics.

Pinapayagan ang gamot na gamitin lamang sa pinipiling IMAO-B, sa mga inirekumendang bahagi (halimbawa, may selegilinom).

Anesthetics.

Kapag pinangangasiwaan ng anesthetics, maaaring lumitaw ang arrhythmia.

Cholinolytic drugs.

Maaari nilang ipakita ang synergy sa levodopa habang ang panginginig ay humina, samakatuwid ang tampok na ito ay madalas na ginagamit upang madagdagan ang impluwensiya ng gamot. Ngunit kailangang tandaan na ang ganitong kombinasyon ay maaaring humantong sa isang paglala ng mga paggalaw na may hindi mapigilan na karakter.

Ang mga malalaking bahagi ng mga sangkap na ito ay maaaring magpahina sa positibong epekto ng levodopa, dahil binabawasan nito ang rate ng pagsipsip nito, sa gayon ang pagtaas ng intragastric metabolic na proseso ng mga gamot.

Ang mga natitirang gamot.

Ang benzodiazepines, phenytoin na may phenothiazines, butyrophenones, papaverine at isoniazid ay maaaring magpahina sa nakapagpapagaling na aktibidad ng levodopa.

Ang mga proseso ng palitan ng Levodopa ay pinahusay na may pagpapakilala ng anticonvulsants.

Dahil ang Levodopa ay nakikipagkumpitensya sa mga indibidwal na amino acids, sa mga indibidwal na sumusunod sa isang mataas na protina diyeta, posible na ang pagsipsip ng gamot ay nabawasan.

Ang paggamit ng carbidopa ay pumipigil sa pagpapalakas ng mga proseso ng metabolic sa pagbabago ng levodopa sa dopamine, na nangyayari sa ilalim ng impluwensiya ng pyridoxine. Ang bawal na gamot ay pinahihintulutang magreseta sa mga taong may parkinsonism na gumagamit ng mga sangkap na naglalaman ng pyridoxine hydrochloride.

Ang panimula sa kumbinasyon ng selegilin ay maaaring maging sanhi ng malubhang orthostatic collapse.

Ang mga gamot na Fe ay maaaring makapigil sa pagsipsip ng levodopa.

Ang mga simpatomimetika ay nagpapakilos sa mga negatibong sintomas ng levodopa na nauugnay sa sakit na cardiovascular.

Ang mga antagonist sa Amantadine at dopamine ay maaaring isama sa mga gamot. Kapag ibinabahagi ang mga ito, ang pagsasaayos ng dosis ay maaaring kinakailangan.

Ang mga halaga ng plasma levodopa ay tumaas kapag gumagamit ng metoclopramide.

Ang panimula kasama ang mga elemento na mabagal na catecholomethyltransferase (enacapapone na may tolcapone) ay maaaring mapataas ang antas ng bioavailability ng levodopa.

Ang kumbinasyon sa iba pang mga anti-parkinsonic na sangkap, na hindi naglalaman ng levodopa, ay pinapayagan.

[10]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Carbidopa at levodopa-teva ay dapat itago sa isang lugar na sarado mula sa pagtagos ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay maximum 25 ° C.

[11], [12], [13]

Shelf life

Ang Carbidopa at levodopa-teva ay maaaring gamitin sa loob ng 36 na buwan na termino mula sa oras na ibinebenta ang isang gamot.

[14],

Aplikasyon para sa mga bata

Ang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng paggamit ng gamot sa pedyatrya ay wala, kaya hindi ito ginagamit sa mga taong wala pang 18 taong gulang.

[15],

Analogs

Analogues ng mga gamot ay mga gamot na Levoc, Duodopa, Stalevo na may Levocarbhexal at Nacom.

[16]