Firm

Ang Firmagon ay isang sangkap mula sa kategorya ng mga hormonal antagonists at isang gamot na ginagamit sa oncology.

Kapag ginagamit ang gamot sa pagsunod sa lahat ng mga tagubilin, mayroong mabilis na pagbawas sa luteotropin at follitropin, na bilang isang resulta ay binabawasan ang antas ng testosterone. Ang mga halaga ng intraplasma ng dihydrotestosterone ay bumaba rin.

Ang gamot na ito ay nagpapakita ng pagiging epektibo sa pagpigil sa pagpapalabas ng testosterone sa ibaba ng mga tagapagpahiwatig ng medikal na pagkakastrat (0.5 mg / ml), pati na rin ang pagpapanatili ng mga halagang ito. Ang isang karaniwang buwanang bahagi (pinangangasiwaan ng 1 beses) ay nagiging sanhi ng matagal na panunupil ng pagtatago ng testosterone sa hindi bababa sa 12 buwan sa 97% ng ginagamot na mga lalaki.

Mga pahiwatig Firmagona

Ginagamit ito sa mga lalaki sa kaso ng hormone - dependent prostate carcinoma, na kalat na kalat.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay ipinatupad sa anyo ng isang lyophilisate para sa iniksyon, sa loob ng mga vial na may kapasidad na 0.08 o 0.12 g. Bukod dito, sa loob ng kahon ay naglalaman ng isang solvent-filled syringe (injection fluid) na may dami ng 3 o 4.2 ML, mga karayom, adapters para sa vials at piston rods.

Pharmacodynamics

Ang isang kanser na nakakaapekto sa prosteyt ay sensitibo sa androgens, samakatuwid, ito ay tumutugon sa therapy na nagtatanggal sa pinagmulan ng mga hormones na ito.

Ang mga gamot ay nagsisilbing isang pumipili na antagonist ng gonadorelin. Ito ay nababaligtad at pinagkakasimple sa pamamagitan ng pagtatapos ng pitiyuwitariang gonadorelin, mabilis na binabawasan ang dami ng inilabas na luteotrophins, gonadropin at follitropin, na nagpapahiwatig ng pagtatago ng testosterone ng mga testicle.

Ang mga blocker ng Gonadorelin ay naiiba sa mga antagonist nito dahil hindi ito humantong sa pag-unlad ng paglabas ng luteotropin na may kasunod na pagpapalabas ng testosterone hormone at pagpapasigla ng isang pagtaas sa neoplasma. Ang lahat ng ito ay maaaring maging sanhi ng paglala ng mga palatandaan ng sakit pagkatapos ng simula ng paggamot.

[1], [2], [3], [4]

Pharmacokinetics

Suction

Kapag ang s / c iniksyon ng 0.24 g ng degarelix na may mga tagapagpahiwatig ng 40 mg / ml sa mga pasyente na may prosteyt carcinoma, ang antas ng AUC ng 0-28 araw ay katumbas ng 635 (sa hanay ng 602-668) ng / ml; Ang mga halaga ng Cmax ay katumbas ng 66 (sa hanay ng 61-71) ng / ml at naitala pagkatapos ng 40 minuto (sa loob ng 37-42 na oras). Ang average na indeks ay 11-12 ng / ml kasama ang pagpapakilala ng ika-1 bahagi, pati na rin ang 11-16 ng / ml kapag gumagamit ng dosage maintenance (80 mg) na may halaga na 20 mg / ml.

Ang antas ng plasma ng C max ng degarelix ay bumababa sa 2 yugto na may average na half-life term na humigit-kumulang 29 na araw sa maintenance portion. Ang long term half-life sa s / c injections ay nauugnay sa isang napakababa na rate ng paglabas ng degarelix mula sa mga depots, na nabuo sa mga lugar ng injections.

Ang mga pharmacokinetics ng gamot ay tinutukoy ng konsentrasyon nito sa loob ng likido sa pag-iniksyon. Dahil ang mga halaga ng bioavailability at Сmax ay bumaba sa pagtaas ng konsentrasyon, ipinagbabawal na gamitin ang anumang iba pang, hindi iniresetang mga konsentrasyon ng gamot.

Pamamahagi ng mga proseso

Ang antas ng pamamahagi sa mga matatandang boluntaryo ay tungkol sa 1 st / kg. Ang sintomas ng Intlasma synthesis ay humigit-kumulang sa 90%.

Mga proseso ng palitan.

Ang Degarelix ay ang paksa ng isang standard na peptide degradation sa panahon ng pagpasa nito sa pamamagitan ng sistema ng hepatobiliary; ang pangunahing bahagi ng sangkap ay ipinagtutustos kasama ang mga bitag sa anyo ng mga piraso ng peptide.

Kapag ang s / c injections sa nakapagpapagaling na aktibidad ng metabolic elemento sa loob ng plasma ng dugo ay hindi sinusunod. In vitro testing nagsiwalat na degarelix ay hindi kumilos bilang isang substrate para sa hemoprotein CYP450 istraktura sa mga tao.

Excretion.

Sa mga tao na walang problema sa gawain ng mga bato, mga 20-30% ng degarelix ay excreted sa pamamagitan ng sistemang ito (ang 1st intravenous injection). Ipinapalagay na ang natitirang 70-80% ay excreted ng hepatobiliary system.

Ang antas ng pagbibigay ng droga matapos ang paggamit ng isang dosis (0.864-49.4 mg / kg) ng solusyon sa mga pasyente na may edad na 35-50 ml / oras / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay nagsisimula na mag-aplay, nagpapakilala sa pasyente ng paunang dosis. Dagdag dito, ito ay ginagamit 1 beses sa bawat buwan. Una, ang gamot ay ibinibigay sa mga bahagi ng 0.24 g - pagkatapos ng 2 p / c na iniksyon, bawat isa ay 0.12 g.

Sa pamamagitan ng pagsuporta sa kurso, ang sukat ng buwanang bahagi ay 0.08 g. Kinakailangang gawin ang 1st support injection pagkatapos ng ika-1 buwan mula sa inisyal na iniksyon.

Dapat na isagawa ang mga iniksyon ng eksklusibong paraan ng s / c, sa lugar ng tiyan. Ang mga lugar ng injections ay dapat na pana-panahong nagbago. Kinakailangan na pumili ng isang site para sa pagsasakatuparan ng pamamaraan, na isinasaalang-alang na hindi ito dapat ma-compress na may damit (imposibleng bungkalin ang gamot sa lugar ng pagsusuot ng sinturon, sa baywang sa baywang), at hindi rin ito matatagpuan malapit sa mga buto-buto.

Ang resulta na ibinigay ng Firmmagon ay nasuri sa pamamagitan ng pagsubaybay sa mga tagapagpahiwatig ng dugo ng mga hormone.

Dahil ang gamot na ito ay hindi humihikayat ng pagtaas ng mga halaga ng testosterone, hindi kinakailangan na magreseta ng mga anti-androgenic na sangkap upang maprotektahan laban sa pagpapalabas ng testosterone sa simula ng paggamot.

Ipinagbabawal na gamitin ang solusyon sa / sa paraan.

Sa matinding yugto ng kabiguan ng atay / bato, ang gamot ay ginagamit nang maingat.

[14], [15], [16], [17]

Gamitin Firmagona sa panahon ng pagbubuntis

Ang Firmagon ay hindi inilaan para sa therapy sa mga kababaihan.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang humirang ng mga taong may matinding pagwawalang-bisa na may kinalaman sa mga elemento ng nasasakupan ng gamot.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag gamutin ang mga taong may malubhang dysfunction ng bato.

[11], [12]

Mga side effect Firmagona

Ang mga pangunahing salungat na sintomas ng isang therapeutic agent ay:

• febrile neutropenia o anemya;
• mga tanda ng alerdyi at hindi pagpaparaan sa anyo ng anaphylaxis;
• hyperglycemia, pagbaba o pagtaas sa timbang, pagtaas ng kolesterol, pagkawala ng gana, diyabetis at pagbabago sa mga halaga ng dugo ng Ca;
• sakit ng ulo, nabawasan libido, hindi pagkakatulog, pagkahilo, at depresyon;
• dyspnea;
• pagkasira ng visual acuity;
• tachycardia o arrhythmia;
• isang pagtaas sa presyon ng dugo at tides;
• pagtatae, tuyong bibig, pagsusuka, paghihirap at pagduduwal;
• isang pagtaas sa mga intrahepatic transaminase values;
• urticaria, hyperhidrosis, alopecia, gabi sweats, pamumula ng balat at pangangati;
• myalgia, pamamaga o paghihirap na nakakaapekto sa mga kasukasuan;
• nocturia, polakiuria, pagdaloy ng ihi o pag-urong dito, pati na rin ang kabiguan ng bato;
• testicular atrophy, kawalan ng lakas at ginekomastya;
• manifestations sa lugar ng iniksyon, matinding pagkapagod, estado ng trangkaso, lagnat o panginginig.

Sa pagbuo ng mga hindi pangkaraniwang epekto kapag gumagamit ng gamot, kinakailangan na kumonsulta sa iyong doktor tungkol sa posibleng mga pagbabago sa paggamot sa paggamot.

[13]

Labis na labis na dosis

Ang mga kaso ng pagkalason sa Firmagon ay hindi pa nakarehistro.

Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangan upang masubaybayan ang kalagayan ng biktima, na nagsasagawa ng mga palatandaan o sumusuportang hakbang kung kinakailangan.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang firing suit ay dapat na itago sa mga temperatura na hindi mas mataas kaysa sa 25 ° C.

[18], [19]

Shelf life

Ang isang trademark ay pinahihintulutan na mag-aplay para sa isang 36-buwan na panahon mula sa oras na ang therapeutic produkto ay manufactured.

[20]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pedyatrya.

[21], [22]

Analogs

Analogues ng droga ay mga sangkap na Zoladex, pati na rin ang Ihsbir na may Zitigoy.

[23]