Agila

Ang Orlip ay may isang peripheral na prinsipyo ng impluwensya; ay isang gamot na ginagamit para sa labis na timbang. Ang sangkap ng orlistat ay isang tukoy na sangkap na may isang malakas na epekto ng pagbabawal sa mga lipase sa gastrointestinal tract (may isang pangmatagalang epekto).

Ang epekto ng gamot ng mga gamot ay napagtanto sa loob ng maliit na bituka at gastric lumen - ang mga covalent ligament ay nabuo na may mga aktibong rehiyon ng serine ng pancreatic at gastric lipases. Ang inactivated na enzyme sa kasong ito ay nawalan ng kakayahang masira ang mga pandiyeta na pandiyeta, na nagmula sa anyo ng mga triglyceride, at bilang karagdagan, ang epekto sa hinihigop na libreng mga fatty acid at monoglycerides. [1]

Mga pahiwatig Agila

Ginamit ito kasabay ng isang pandiyeta na pamumuhay (katamtamang hypocaloricity) sa mga taong napakataba (ang BMI ay ≥30 kg / m2) o mga taong sobra sa timbang (ang BMI ay -28 kg / m2), kasama na ang mga may kadahilanan sa peligro na nauugnay sa labis na timbang.

Ang pagpapakilala ng orlistat ay dapat na kanselahin pagkatapos ng 3 buwan, kung ang isang pagbawas ng timbang na hindi bababa sa 5% ay hindi nakarehistro kumpara sa paunang antas.

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng mga capsule, sa halagang 10 piraso sa loob ng plate ng cell. Naglalaman ang kahon ng 3 tulad ng mga tala.

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Ang pagsubok sa normal na timbang at napakataba na mga boluntaryo ay ipinakita na ang epekto ng timbang sa mga rate ng pagsipsip ay napakababa. Pagkatapos ng 8 oras pagkatapos ng oral na pangangasiwa ng mga gamot, ang hindi nabago na sangkap sa loob ng plasma ng dugo ay hindi naitala, kung saan maaari nating tapusin na ang tagapagpahiwatig nito ay mas mababa sa 5 ng / mol. [2]

Sa pangkalahatan, sa pagpapakilala ng mga panterapeutika na bahagi ng Orlip, posible na matukoy ang hindi nabago na orlistat sa loob ng dugo ng plasma nang paunti-unti; sa parehong oras, ang mga tagapagpahiwatig nito ay napakababa (<10 ng / ml o 0.02 μmol). Sa parehong oras, walang mga palatandaan ng akumulasyon na naobserbahan, na nagpapatunay sa mahinang pagsipsip ng gamot. [3]

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang dami ng pamamahagi ay hindi maaaring napansin, sapagkat ang gamot ay hindi mahusay na hinihigop. Sa vitro, higit sa 99% ng gamot ang na-synthesize ng intraplasmic protein ng dugo (ang karamihan dito ay may albumin at lipoproteins). Ang minimum na dami ng orlistat ay pumasa sa loob ng erythrocytes.

Mga proseso ng palitan.

Ang impormasyong nakuha sa panahon ng pagsubok sa mga hayop ay ipinapakita na ang mga proseso ng metabolic ng orlistat ay pangunahin na napagtanto sa pamamagitan ng mga dingding ng gastrointestinal tract. Halos 42% ng mga minimum na halaga ng mga gamot na sumasailalim sa kabuuang pagsipsip sa mga napakataba na indibidwal ay 2 sa pangunahing mga produktong metabolic ng Orlip - M1 na may MZ.

Ang mga Molecule ng mga uri ng M1 at M3 ay may bukas na β-lactone ring at sa halip mahina na pinabagal ang aktibidad ng lipase (1000 at 2500 beses na mas mababa kaysa sa orlistat). Dahil sa isang mahinang epekto sa pagpapahina at mababang halaga ng plasma (ang average na antas ay, ayon sa pagkakabanggit, 26 at 108 ng / ml), pagkatapos ng pangangasiwa ng mga panterapeutika na bahagi, ang mga produktong metabolic na ito ay itinuturing na walang aktibidad ng gamot.

Paglabas.

Ang unabsorbed na gamot ay pangunahing tinatanggal sa mga dumi (humigit-kumulang na 97% ng dosis, at 83% na hindi nagbago).

Ang pinagsama-sama na paglabas ng bato ng lahat ng mga sangkap na na-synthesize ng istruktura sa orlistat ay mas mababa sa 2% ng paghahatid. Ang termino hanggang sa kumpletong paglabas ng mga gamot (kasama ang ihi at dumi) ay 3-5 araw. Ang mga sukat ng mga landas ng paglabas ng gamot sa mga boluntaryo na may sobrang timbang at normal na timbang ay ganap na magkatulad. Ang parehong mga metabolic element na M1 na may MZ at orlistat ay may kakayahang ma-excreted sa apdo.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga matatanda ay inireseta ang paggamit ng unang kapsula na 0.12 g (na may payak na tubig) kaagad bago kumain, kasama nito, o para sa susunod na oras pagkatapos. Kung laktawan mo ang pagkain o kumakain ng mababang-taba na pagkain, pinapayagan na laktawan ang paggamit ng Orlip.

Ang mga pasyente ay dapat kumain ng balanseng diyeta, isang diyeta na mababa ang calorie sa katamtamang anyo, na naglalaman ng halos 30% ng mga calorie (sa anyo ng mga taba). Kinakailangan na kumain ng maraming gulay kasama ang mga prutas. Ang pang-araw-araw na halaga ng mga protina na may taba, pati na rin ang mga carbohydrates, ay dapat nahahati sa 3 araw-araw na pagkain.

Ang labis na pamantayan ng dosis ng mga gamot (0.12 g 3 beses sa isang araw) ay hindi sanhi ng potentiation ng epekto ng gamot.

Ang paggamit ng orlistat ay humahantong sa isang pagtaas sa pagtatago ng taba kasama ang mga dumi pagkatapos ng 24-48 na oras mula sa sandali ng pag-inom ng gamot. Sa pagtatapos ng therapy, ang pagtatago ng taba sa mga dumi ay bumalik sa orihinal na dami pagkatapos ng 48-72 na oras.

• Application para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa paggamit ng Orlip sa pedyatrya.

Gamitin Agila sa panahon ng pagbubuntis

Walang klinikal na impormasyon tungkol sa paggamit ng orlistat sa panahon ng pagbubuntis.

Hindi matukoy ng pagsusuri sa hayop kung mayroong isang hindi direkta o direktang masamang epekto sa pagbubuntis, pang-unlad na pangsanggol / embryonic, paggawa, o pag-unlad sa postnatal. Ngunit ipinagbabawal pa ring gamitin ang orlistat sa tinukoy na tagal ng panahon.

Walang impormasyon kung ang orlistat ay naipalabas sa gatas ng ina, kaya't hindi ito inireseta para sa pagpapasuso.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang magreseta ng isang talamak na malabsorption syndrome o may hindi pagpayag sa aktibong elemento o iba pang mga bahagi ng gamot.

Mga side effect Agila

Kabilang sa mga sintomas sa gilid:

• pagkasira ng pagpapaandar ng NS: ang sakit ng ulo ay karaniwang bubuo;
• mga karamdaman na nauugnay sa respiratory tract, sternum at mediastinum: madalas may mga sugat ng mas mababang at itaas na mga rehiyon ng respiratory system;
• mga problema sa gastrointestinal tract: mataba na paglabas mula sa tumbong, sakit o kakulangan sa ginhawa sa lugar ng tiyan, pamamaga na sinamahan ng paglabas ng isang maliit na halaga ng paggalaw ng bituka, steatorrhea, maluwag na dumi, may langis na paglabas, mga kinakailangang paggalaw ng bituka at pagtaas ng paggalaw ng bituka ay madalas na sinusunod. Kadalasan maaaring may malambot na dumi, pinsala sa mga gilagid o ngipin, kakulangan sa ginhawa o sakit sa lugar ng tumbong, at kawalan ng pagpipigil sa fecal;
• mga paglabag sa aktibidad ng bato at ihi: madalas mayroong impeksyon sa yuritra;
• mga problemang metabolic: karaniwang nabubuo ang hypoglycemia;
• pagsalakay at iba pang mga impeksyon: madalas na lumitaw ang trangkaso;
• mga sistematikong palatandaan: ang kahinaan ay madalas na sinusunod;
• mga karamdaman na nauugnay sa mga glandula ng mammary at pagpapaandar ng reproductive: madalas na lumilitaw ang dysmenorrhea;
• mga problema sa pag-iisip: ang pagkabalisa ay madalas na nabanggit.

Labis na labis na dosis

Ang mga klinikal na pagsusuri sa mga taong may normal na timbang at labis na timbang na tumanggap ng 1-fold servings na 0.8 g ng orlistat o magagamit muli na dosis na 0.4 g 3 beses sa isang araw sa loob ng 15 araw ay hindi ipinakita ang pagbuo ng kapansin-pansin na mga negatibong sintomas. Bilang karagdagan, ang mga napakataba na indibidwal ay may karanasan sa paggamit ng mga gamot 3 beses sa isang araw sa dosis na 0.24 g sa loob ng anim na buwan.

Karaniwan, na may labis na dosis ng gamot sa mga pagsubok sa post-marketing, ang mga negatibong palatandaan ay wala o katulad ng naobserbahan sa pagpapakilala ng mga therapeutic na bahagi ng mga gamot.

Sa kaso ng matinding pagkalason, kinakailangan na subaybayan ang kondisyon ng pasyente sa loob ng 24 na oras. Ang katibayan mula sa pagsubok ng hayop at boluntaryong nagpapahiwatig na ang pangkalahatang epekto na maaaring maiugnay sa epekto ng pagbabawal sa lipase na kadalasang mabilis na nawala.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Cyclosporine.

Ang kumbinasyon ng gamot na may cyclosporine ay humahantong sa isang pagbawas sa mga parameter ng plasma ng huli. Bilang isang resulta, ang aktibidad na immunosuppressive ng cyclosporin ay maaaring humina. Dahil dito, ipinagbabawal ang naturang kombinasyon. Ngunit sa isang mahigpit na pangangailangan na gamitin ang mga sangkap na ito nang sabay, kailangan mong regular na subaybayan ang mga halaga ng plasma ng cyclosporine. Ang mga antas ng plasma cyclosporine ay dapat na subaybayan hanggang sa sila ay tumatag.

Acarbose.

Dahil ang pakikipag-ugnayan ng parmokokinetiko ng gamot sa acarbose ay hindi pa pinag-aralan, hindi sila maaaring pagsamahin.

Mga anticoagulant na kinuha nang pasalita.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may warfarin at iba pang mga anticoagulant ay nangangailangan ng regular na pagsubaybay sa mga halaga ng INR.

Mga bitamina na nalulusaw sa taba.

Ang pangangasiwa sa orlistat ay sanhi ng pagpapahina ng pagsipsip ng retinol, calciferol, tocopherol at bitamina K. Sa parehong oras, sa karamihan ng mga pasyente na gumamit ng gamot hanggang sa 4 na buong taon, normal na halaga ng mga bitamina na ito, bilang β-carotene, ay sinusunod sa mga klinikal na pagsusuri.

Upang matiyak ang sapat na nutrisyon para sa mga dieter, kailangan mong isama ang higit pang mga gulay at prutas sa iyong diyeta at kumuha ng isang multivitamin supplement upang makontrol ang iyong timbang.

Kung kailangan mo ng multivitamins, dapat silang ubusin ng hindi bababa sa 2 oras pagkatapos ng pagpapakilala ng orlistat, o sa gabi, bago ang oras ng pagtulog.

Amiodarone.

Ang kumbinasyon ng gamot na may amiodarone ay humantong sa isang bahagyang pagbawas sa mga parameter ng huli sa loob ng plasma sa isang maliit na bilang ng mga boluntaryo. Sa mga indibidwal na gumagamit ng amiodarone, hindi posible na linawin ang klinikal na kahalagahan ng sintomas na ito, ngunit kung minsan maaari itong maging mahalaga. Sa mga taong nagsasama sa Orlip sa amiodarone, dapat na palakasin ang klinikal na pagmamasid at pagsubaybay sa ECG.

Iba pang mga kumbinasyon.

Ang pangangasiwa ng gamot kasama ang anticonvulsants (lamotrigine o valproate) kung minsan ay humahantong sa pag-unlad ng mga seizure. Hindi posible na matukoy ang koneksyon sa pagitan ng mga phenomena na ito, ngunit ang mga pasyente ay dapat na subaybayan para sa posibleng hitsura ng mga pagbabago sa tindi o dalas ng mga seizure.

Paminsan-minsan, nabubuo ang hypothyroidism o ang pagkontrol nito ay humina. Hindi posible na patunayan ang mekanismo ng paglabag na ito, ngunit maaaring may pagpapahina ng pagsipsip ng levothyroxine o iodine asing-gamot.

Mayroong impormasyon tungkol sa pagbawas sa therapeutic na aktibidad ng mga gamot na antiretroviral sa mga taong may HIV, antipsychotics (kasama nila lithium) at antidepressants, kasabay ng pagsisimula ng paggamot sa gamot sa mga taong may sapat na kinokontrol na kurso ng mga pathology. Dahil dito, bago simulan ang therapy, kinakailangan upang maingat na suriin ang anumang posibleng mga komplikasyon para sa mga naturang pasyente.

Ang Orlistat ay maaaring hindi direktang pahinain ang aktibidad ng oral pagpipigil sa pagbubuntis, na kung minsan ay maaaring humantong sa hindi planadong paglilihi. Para sa matinding pagtatae, dapat gamitin ang karagdagang pagpipigil sa pagbubuntis.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang agila ay dapat itago sa abot ng mga bata, sa isang madilim at tuyong lugar, na may temperatura sa saklaw na 10-20˚˚.

Shelf life

Pinapayagan ang Orlip na magamit sa loob ng 36 na buwan na panahon mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic na produkto.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga sangkap na Xenical, Orlikel at Xenistat na may Olistat.

Mga pagsusuri

Tumatanggap ang Orlip ng magkahalong pagsusuri mula sa mga pasyente. Bilang isang paraan na nagbibigay-daan sa iyo upang alisin ang labis na timbang, ito ay itinuturing na epektibo, ngunit sa parehong oras, ang isang malaking bilang at mataas na intensity ng pag-unlad ng mga epekto sa panahon ng paggamit nito ay nabanggit.