Orlistat

Ang Orlistat ay isang gamot na inireseta para sa labis na timbang.

Ang therapeutic effect ay bubuo sa pamamagitan ng pagbuo ng covalent synthesis ng residu ng serine at pancreatic at gastric lipases sa loob ng gastrointestinal tract. [1]

Bilang isang resulta ng pagkilos na ito, nawalan ng kakayahang masira ang nakakain na taba, sa anyo ng mga triglyceride, na ma -absorb ang mga libreng fatty acid, pati na rin mga monoglyceride. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa bilang ng mga calory na pumapasok sa katawan, na nagiging sanhi ng pagbawas sa bigat ng pasyente. [2]

Mga pahiwatig Orlistat

Ginagamit ito para sa sobrang timbang o labis na timbang - na kasama ng isang mababang calorie dietary regimen.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot na gamot ay ginawa sa mga kapsula - 10 piraso sa loob ng cell plate, 2 plate sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Pagkatapos ng 24-40 na oras, mayroong isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng taba sa loob ng mga dumi. Matapos ihinto ang pag-inom ng Orlistat, ang antas ng taba ay babalik sa paunang antas pagkatapos ng 48-72 na oras. [3]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay halos hindi hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract. Ang pagpapakilala ng isang solong bahagi ng 0.36 g ay hindi ibubunyag ang mga intraplasmic na parameter ng aktibong elemento, mula sa kung saan maaaring mapagpasyahan na mas mababa sila sa 5 ng / ml.

Ang dami ng pamamahagi ay hindi rin natutukoy dahil sa labis na mahinang pangkalahatang pagsipsip ng gamot. Ang intraplasmic protein synthesis na in vitro ay 99%. Ang minimum na dami ng orlistat ay pumasa sa loob ng erythrocytes.

Ang 42% ng hinihigop na dami ng orlistat ay sumasailalim sa mga proseso ng metabolic. Sa kasong ito, nabuo ang 2 mga sangkap ng metabolic, na may mababang index sa loob ng plasma (ang average na antas ay 25 ng / ml, pati na rin ng 108 ng / ml) at isang labis na mahina na epekto ng pagbabawal na may kaugnayan sa lipase. Kaugnay nito, pinaniniwalaan na wala silang therapeutic na aktibidad.

Ang 97% ng sangkap ay naipalabas sa mga dumi (83% sa mga ito ay nasa isang hindi nabago na estado). Ang maximum na 2% ng gamot ay nakapagpalabas sa ihi. Ang kalahating buhay ng gamot (na may dumi at ihi) ay 3-5 araw. Ang mga sangkap ng metabolic ng Orlistat at ang hindi nabago na aktibong elemento ay may kakayahang ma-excreted sa apdo.

Dosing at pangangasiwa

 

Kinakailangan na gumamit ng 1 capsule (0.12 g) 3 beses sa isang araw, kasama ang pagkain o sa maximum na 60 minuto pagkatapos nito. Kapag nilaktawan ang pagkain o kumukuha ng mababang-taba na pagkain, pinapayagan itong hindi kumuha ng Orlistat. Ang tagal ng therapy ay napili ng dumadating na manggagamot, isinasaalang-alang ang personal na pagiging sensitibo at kalubhaan ng ibinigay na epekto ng gamot.

Ang isang pagtaas sa dosis sa itaas ng pamantayan ay hindi humantong sa potentiation ng epekto ng gamot.

• Application para sa mga bata

Walang data tungkol sa kaligtasan ng paggamit ng Orlistat sa pedyatrya, na kung bakit hindi ito inireseta para sa mga bata.

 

Gamitin Orlistat sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis, dahil walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng paggamit nito.

Ang mga pag-aaral ng posibilidad ng paglabas ng mga gamot na may gatas ng suso ay hindi natupad, na ang dahilan kung bakit hindi ito inireseta para sa pagpapasuso.

Contraindications

Contraindicated sa mga kaso ng talamak na cholestasis o malabsorption.

Mga side effect Orlistat

Mga karamdaman na nauugnay sa pagpapaandar ng gastrointestinal tract: pagbuo ng gas, paglabas mula sa tumbong (may langis na form), steatorrhea, kagyat na pagdumi, pagkadumi ng fecal at pagtaas ng dalas ng mga proseso ng pag-alis ng laman (kadalasan ang mga naturang sintomas ay pansamantalang bubuo sa unang 3 buwan ng therapy). Paminsan-minsan, mayroong kakulangan sa ginhawa o sakit sa tumbong o tiyan, maluwag na dumi at pamamaga.

Mga palatandaan ng alerdyi: pangangati, sintomas ng anaphylactic, epidermal pantal at edema ni Quincke.

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon tungkol sa pagkalason sa droga. Sa panahon ng mga klinikal na pagsusuri, ang paggamit ng 1-fold na bahagi ng 0.8 g o maramihang pangangasiwa ng 0.4 g 3 beses sa isang araw sa loob ng 15 araw na panahon ay hindi naging sanhi ng pagbuo ng mga makabuluhang sintomas sa panig.

Sa kaso ng matinding pagkalasing, ang pasyente ay dapat itago sa ilalim ng pangangasiwa ng medisina sa loob ng 24 na oras.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pagpapakilala kasama ang gamot ay humantong sa pagpapahina ng pagsipsip ng mga bitamina na natutunaw sa taba.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Orlistat ay dapat na nakaimbak sa isang madilim at tuyong lugar, sarado mula sa pagtagos ng mga bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 250C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Orlistat para sa isang 4 na taong termino mula sa sandaling na-market ang therapeutic agent.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga sangkap na Xenical, Orlip at Xenistat na may Orlikel.