Nitroxoline

Ang Nitroxoline ay isang antibacterial at antifungal na gamot na kabilang sa klase ng quinoline. Ito ay malawakang ginagamit para sa paggamot at pag-iwas sa mga impeksyon sa daanan ng ihi (urinary tract infections, UTI) na dulot ng mga madaling kapitan na mikroorganismo, gayundin para sa paggamot ng prostatitis, epididymitis, at mga impeksiyong nakakaapekto sa mga bato at pantog. Ang Nitroxoline ay epektibo laban sa isang malawak na hanay ng Gram-positive at Gram-negative bacteria, pati na rin sa ilang uri ng fungi, kabilang ang Candida.

Ang mekanismo ng pagkilos ng nitroxoline ay ang pagsugpo sa synthesis ng DNA sa mga microbial cells, na humahantong sa kanilang kamatayan. Ang gamot ay nakakagambala sa mga proseso ng biosynthesis sa mga selula ng mga microorganism sa ilang antas, kaya nananatiling epektibo ito laban sa isang malawak na hanay ng mga pathogen.

Nitroxoline ay karaniwang inireseta bilang oral tablets. Ang inirerekomendang dosis at tagal ng paggamot ay maaaring mag-iba depende sa kalubhaan at uri ng impeksyon, pati na rin sa edad at kondisyon ng pasyente. Ito ay mahusay na disimulado ng karamihan sa mga pasyente, ngunit tulad ng anumang medikal na gamot, maaari itong magdulot ng mga side effect tulad ng gastrointestinal disturbances o allergic reactions.

Mahalagang kumunsulta sa iyong doktor bago simulan ang nitroxoline, lalo na kung mayroon kang malalang kondisyon o umiinom ng iba pang mga gamot, upang maiwasan ang mga pakikipag-ugnayan at hindi gustong mga epekto.

Mga pahiwatig Nitroxoline

1. Cystitis: Pamamaga ng pantog na dulot ng impeksiyon. Maaaring gamitin ang Nitroxoline upang gamutin ang mga talamak at talamak na anyo ng cystitis.
2. Urethritis: Pamamaga ng urethra, kadalasang sanhi ng impeksiyon. Ang Nitroxoline ay maaaring maging epektibo sa paggamot sa urethritis na may iba't ibang kalikasan.
3. Pyelonephritis: Pamamaga ng renal calyx-lochanous system, kadalasang sanhi ng bacterial infection. Maaaring irekomenda ang Nitroxoline para sa paggamot ng pyelonephritis.
4. Pag-iwas sa paulit-ulit na urinary tract infections: Sa ilang mga pasyente na may paulit-ulit na impeksyon sa ihi, lalo na ang paulit-ulit na cystitis, ang nitroxoline ay maaaring gamitin upang maiwasan ang paulit-ulit na exacerbations.
5. Paggamot ng mga impeksyon na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito: Ang Nitroxoline ay malawakang ginagamit upang gamutin ang mga impeksyong dulot ng bacteria na sensitibo sa antibacterial action nito.

Pharmacodynamics

1. Pagbabawal sa synthesis ng DNA: Ang Nitroxoline ay isang derivative ng 8-hydroxyquinoline, na kayang pigilan ang synthesis ng DNA sa mga microorganism. Ito ay humahantong sa kapansanan ng kanilang paglaki at pagpaparami.
2. Pagpasok sa mga selula ng mga mikroorganismo: Ang Nitroxoline ay maaaring tumagos sa mga selula ng mga mikroorganismo, kung saan ito ay nagsasagawa ng antimicrobial na aksyon, na pumipigil sa normal na paggana at pagpaparami ng mga mikrobyo.
3. Aktibidad laban sa bakterya: Ang Nitroxoline ay epektibo laban sa iba't ibang bacteria, kabilang ang Gram-positive at Gram-negative bacteria. Maaari itong magamit sa paggamot ng mga impeksyon sa ihi na dulot ng bacterial flora.
4. Aktibidad laban sa fungi at protozoa: Bilang karagdagan, ang nitroxoline ay may aktibidad laban sa ilang fungi at protozoa, na ginagawa itong kapaki-pakinabang para sa paggamot sa mga impeksyong dulot ng mga pathogen na ito.

Ang Nitroxoline ay may aktibidad laban sa iba't ibang bakterya, kabilang ang maraming uri ng Gram-positive at Gram-negative na microorganism, pati na rin ang ilang fungi at protozoa. Narito ang ilan sa mga bacteria na aktibo laban sa nitroxoline:

1. Gram-positive bacteria:

   • Staphylococcus spp. (kabilang ang Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negatibong bakterya:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Iba pang mga mikroorganismo:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Ito ay hindi isang kumpletong listahan ng lahat ng mga microorganism laban sa kung saan ang nitroxoline ay aktibo, at ang pagiging epektibo ng gamot ay maaaring mag-iba depende sa rehiyon at ang paglaban ng mga lokal na strain ng bakterya.

Ang Nitroxoline ay isang antibiotic na orihinal na ginamit upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi na dulot ng mga mikroorganismo tulad ng Escherichia coli. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay nagsasangkot ng chelating (binding) Zn2+ at Fe2+ ions mula sa biofilm matrix, na pumipigil sa paglaki at pag-unlad ng bacterial. Ang Nitroxolin ay may malawak na spectrum ng aktibidad na antibacterial, kabilang ang aktibidad laban sa mga strain na lumalaban sa carbapenem, at maaaring magamit bilang opsyon sa paggamot para sa mga hindi komplikadong impeksyon sa ihi (Fuchs et al., 2022).

Bilang karagdagan, ang mga kamakailang pag-aaral ay nagpakita ng potensyal ng nitroxoline bilang isang paggamot para sa kanser. Sa partikular, natagpuan itong mag-udyok ng apoptosis at humadlang sa paglaki ng prostate tumor sa vitro at sa vivo, na kumikilos sa pamamagitan ng pag-activate ng AMPK (AMP-activated protein kinase), na humahantong sa pagsugpo sa mTOR-p70S6K signaling pathway at nagiging sanhi ng pag-aresto sa cell cycle ( Chang et al., 2015).

Ang Nitroxoline ay nagpakita rin ng aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa biofilms, na pumipigil sa kanilang pagbuo at nagsusulong ng kanilang pagkasira sa pamamagitan ng chelating iron at zinc ions, na ginagawa itong isang promising agent para sa pagkontrol sa mga impeksyon sa biofilm (Sobke et al., 2012).

Ang mga pag-aaral na ito ay nagpapakita na ang nitroxolin ay hindi lamang antimicrobial kundi pati na rin ang potensyal na antitumor effect, na ginagawa itong isang kawili-wiling target para sa karagdagang pananaliksik sa iba't ibang larangan ng medisina.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Nitroxoline ay karaniwang mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pagsipsip nito ay nangyayari sa itaas na bahagi ng bituka.
2. Pamamahagi: Ang nitroxoline ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan, kabilang ang mga bato, daanan ng ihi at malambot na mga tisyu. Maaari rin itong tumagos sa mga hadlang sa plasma at dugo-utak.
3. Metabolismo: Ang Nitroxoline ay sumasailalim sa minimal na metabolismo sa atay. Karamihan sa mga gamot ay pinalabas mula sa katawan sa hindi nagbabagong anyo.
4. Paglabas: Ang pangunahing ruta ng paglabas ng nitroxoline mula sa katawan ay renal excretion sa pamamagitan ng pagsasala sa mga bato at aktibong pagtatago sa proximal at distal tubules. Ang maliit na halaga ng gamot ay inilalabas din sa pamamagitan ng apdo.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng nitroxoline ay medyo maikli, tumatagal ng humigit-kumulang 2-4 na oras. Nangangahulugan ito na ang gamot ay karaniwang iniinom ng ilang beses sa isang araw upang mapanatili ang sapat na konsentrasyon sa dugo upang labanan ang impeksiyon.
6. Mekanismo ng Pagkilos: Ang Nitroxoline ay isang antibacterial na gamot at kumikilos sa pamamagitan ng pagpigil sa bacterial DNA synthesis. Aktibo ito laban sa isang malawak na hanay ng mga bakterya, kabilang ang ilang mga species ng Gram-positive at Gram-negative na bakterya, pati na rin ang ilang fungi at protozoa.

Gamitin Nitroxoline sa panahon ng pagbubuntis

Sa ngayon, walang sapat na pag-aaral upang makagawa ng mga tiyak na konklusyon tungkol sa kaligtasan ng nitroxoline sa panahon ng pagbubuntis. Samakatuwid, kadalasang sinisikap ng mga doktor na iwasan ang pagrereseta ng gamot na ito sa mga buntis na kababaihan, lalo na sa unang trimester, kapag ang mga organo ng sanggol ay nabubuo.

Gayunpaman, kung kinakailangan upang gamutin ang isang impeksyon, maaaring magpasya ang iyong doktor na magreseta ng nitroxoline sa panahon ng pagbubuntis kung ang mga benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa mga potensyal na panganib sa sanggol. Kung kinakailangan ang pagrereseta ng nitroxoline, susubaybayan ng doktor ang paggamit nito at tasahin ang mga posibleng panganib.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa nitroxoline o iba pang quinolones ay hindi dapat gumamit ng gamot na ito dahil sa panganib ng mga reaksiyong alerdyi.
2. Malubhang renal impairment: Ang paggamit ng nitroxoline ay maaaring kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato dahil sa panganib ng akumulasyon ng gamot sa katawan at ang mga nakakalason na epekto nito.
3. Malubhang hepatic kapansanan: Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, ang paggamit ng nitroxoline ay maaari ding kontraindikado dahil sa panganib ng mga nakakalason na epekto.
4. Edad ng pediatric: Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng nitroxoline sa mga bata ay hindi pa naitatag, samakatuwid ang paggamit nito sa pangkat ng edad na ito ay maaaring limitado.
5. Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang paggamit ng nitroxoline sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay nangangailangan ng pag-iingat at maaaring mangailangan ng konsultasyon sa isang manggagamot.
6. Hypersensitivity sa quinolones: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa quinolones, na kinabibilangan ng nitroxoline, ay dapat ding iwasan ang paggamit nito.
7. Epilepsy: Ang paggamit ng nitroxoline ay maaaring kontraindikado sa mga pasyente na may epilepsy dahil sa panganib ng pagtaas ng aktibidad ng pag-agaw.

Mga side effect Nitroxoline

1. Sakit sa tiyan: Minsan ang Nitroxolin ay maaaring magdulot ng mga dyspeptic disorder tulad ng pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, o pananakit ng tiyan.
2. Mga reaksiyong alerdyi: Ang mga reaksiyong alerdyi tulad ng pantal sa balat, pangangati, urticaria o angioedema ay maaaring mangyari sa ilang mga pasyente.
3. Tumaas na antas ng uric acid: Maaaring pataasin ng Nitroxoline ang konsentrasyon ng uric acid sa dugo, na maaaring magpalala ng mga sintomas ng gout sa ilang tao.
4. Pagtaas ng bilirubin mga antas: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pansamantalang pagtaas sa mga antas ng bilirubin sa dugo habang umiinom ng nitroxoline.
5. Dysuria: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng kahirapan sa pag-ihi o masakit na pag-ihi habang umiinom ng nitroxoline.
6. Pagtaas sa mga enzyme sa atay: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng pansamantalang pagtaas sa antas ng mga enzyme ng atay sa dugo habang umiinom ng nitroxoline.
7. Nagbabago ang dugo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga pagbabago sa dugo tulad ng anemia o leukopenia.
8. Iba pang mga side effect: Maaaring mangyari ang pananakit ng ulo, pagkahilo, arthralgia o myalgia.

Labis na labis na dosis

Ang impormasyon sa labis na dosis ng nitroxoline ay limitado, at walang tiyak na data sa kung anong mga dosis ang maaaring ituring na mapanganib. Gayunpaman, kung ang isang pinaghihinalaang labis na dosis ay nangyari, dapat humingi ng agarang medikal na atensyon o konsultasyon sa isang toxicologist.

Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay maaaring kabilang ang matinding pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pagkahilo, pagkahilo, mga seizure, tachycardia, at iba pang mga sintomas.

Ang paggamot sa labis na dosis ay kinabibilangan ng symptomatic therapy at pagpapanatili ng mahahalagang function. Mahalagang humingi ng medikal na atensyon sa isang napapanahong paraan at huwag subukang gamutin ang labis na dosis sa iyong sarili.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na naglalaman ng magnesium, aluminum, iron o zinc: Ang mga antacid na naglalaman ng magnesium, aluminum, iron o zinc ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng nitroxoline mula sa gastrointestinal tract. Samakatuwid, inirerekumenda na kumuha ng nitroxoline at antacids sa pagitan ng ilang oras.
2. Mga gamot na nagdudulot ng alkaline na reaksyon ng ihi: Ang mga gamot na nagpapataas ng pH ng ihi (hal., ilang carbonate o bicarbonate na paghahanda) ay maaaring magpababa sa bisa ng nitroxoline.
3. Mga gamot na i-depress ang CNS: Ang mga gamot na may mga sentral na epekto (hal., ilang barbiturates, benzodiazepines, at narcotics) ay maaaring magpapataas ng mga side effect ng nitroxoline, tulad ng pagkahilo at pag-aantok.
4. Mga gamot na nagpapataas ng mga epekto ng hematologic: Ang Nitroxoline ay maaaring magpapataas ng hematologic side effect ng mga gamot tulad ng mga hypoglycemic agent, anticoagulants, at antihypertensive.
5. Mga gamot na na-metabolize sa atay: Maaaring makaapekto ang Nitroxoline sa metabolismo ng iba pang mga gamot na na-metabolize sa atay, kaya maaaring kailanganin na ayusin ang kanilang dosis.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang nitroxoline ay karaniwang dapat na nakaimbak sa temperatura ng silid, na nasa pagitan ng 15 at 25 degrees Celsius. Ang gamot ay dapat na protektado mula sa direktang sikat ng araw, kahalumigmigan at mga pinagmumulan ng init. Inirerekomenda na mag-imbak ng Nitroxoline sa hindi maaabot ng mga bata upang maiwasan ang hindi sinasadyang paggamit.

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa orihinal na pakete o lalagyan kung saan ito ay ibinigay ng tagagawa. Mahalagang iwasan ang labis na pagpuno ng gamot o iimbak ito sa mahalumigmig na mga kondisyon upang maiwasan ang pagkabulok o pagkawala ng bisa.