Sumagot

Ang isang pulutong ng mga sakit o therapeutic pamamaraan ng paggamot sa kanilang mga sintomas ay may tulad negatibong manifestations tulad ng pagsusuka at pagduduwal. Sa kasong ito, ang pasyente ay nakakaranas ng pisikal at sikolohikal na kakulangan sa ginhawa. Ang serotonergic, antiemetic Navoban ay binuo at ipinakilala sa pharmacological market sa pamamagitan ng nangungunang internasyonal na parmasyutiko kumpanya Novartis, na may mga pasilidad sa produksyon sa Switzerland at Espanya.

Marahil, hindi bababa sa isang beses, ang bawat tao ay nahaharap sa mga sintomas tulad ng pagsusuka at pagduduwal, anong kakulangan sa ginhawa na dinadala nito. At kung isinasaalang-alang mo na ang symptomatology na ito ay lumalabas laban sa background ng antitumor chemotherapy, kapag ang pasyente ay naghihirap na ng maraming pagdurusa, ang hitsura nito ay lalo na hindi kanais-nais. Sa ganitong sitwasyon, ang mga gamot ay kinakailangan upang alisin ang mga side effect ng anticancer therapy. At isa sa mga gamot na ito ay ang Navoban - isang epektibong antiemetic na gamot. 

[1], [2], [3], [4]

Mga pahiwatig Sumagot

Ang aktibong substansiya ng Navoban ay isang chemical compound tropisetron, na ang mga pharmacodynamic at pharmacokinetic na mga katangian ay nagbibigay ng mga batayan upang matukoy ang mga indikasyon para sa paggamit ng Navoban.

• Mga hakbang para sa pag-iwas upang maiwasan ang paglitaw ng pagduduwal at mga pagsusulit sa pagsusuka, na palaging nagmumula sa pag-uugali ng chemotherapy ng antitumor.
• Kupirovanie mga katulad na sintomas, na lumilitaw pagkatapos ng kirurhiko paggamot.

[5], [6]

Paglabas ng form

Ang isang antiemetic, serotonergic drug ay iniharap sa pharmacological market sa anyo ng isang solusyon na ginagamit para sa intravenous iniksyon. Ang nilalaman ng aktibong compound tropisetron hydrochloride sa solusyon ay 1 mg. Ang mga ampoules ay ginawa sa isang dosis na 2 ML at 5 ML.

Ang ikalawang porma ng release - capsules na may kapasidad na 5 mg, ang mga pakete ng Navoban na ginawa ay naglalaman ng limang yunit ng kapasidad na ito.

[7]

Pharmacodynamics

Ang pangunahing tulak ng Navoban ay ang anti-emetic na epekto nito. Samakatuwid, ang mga pharmacodynamics ng Navoban, na pinili ng mga parmasyutiko sa paraang ito ay nakakatugon sa mga kinakailangang kinakailangan. Kirurhiko paggamot at ang paggamit ng mga tiyak na antineoplastic gamot sa chemotherapy ay maaaring makapukaw-aalis mula sa enterochromaffin mga cell na kung saan ay matatagpuan sa mucous tisiyu ng gastrointestinal sukat, serotonin (5-HT). Ang kadahilanan na ito ay nagsisimula ng isang senyas, na ipinakita ng mas mataas na pagduduwal at pinabalik na pagsusuka.

Basic chemical compound tropisetron ay mataas na pumipili (ibig sabihin, itinuro) pagkakaroon ng malakas na-epekto materyal, na kung saan binabawasan ang epekto ng serotonin receptor subclass - presynaptic 5-NTZ - himioretseptory. Ang mga molecule ng protina ay nasa central nervous system (CNS) at mga peripheral neuron. Sila, sa kaso ng kanilang paggulo, magpadala ng isang senyas sa lugar postrema (sa hypothalamus) at pukawin ang isang pagsusuka pinabalik.

Napakahusay ng Navoban ang mga gayong signal, na siyang batayan ng antiemetic effect ng aktibong substansiya. Ang tagal ng pisikal at kemikal na katatagan ng Novoban ay tinutukoy ng 24 oras, na posible upang ipakilala ito sa katawan isang beses sa araw. Ang paggamit ng bawal na gamot na pinag-uusapan sa mga protocol ng paggamot ay hindi nagbubunga ng mga extrapyramidal side effects.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Pharmacokinetics

Ang aktibong substansiya ng isang anti-emetic na gamot ay halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bahagi nito ay lumalampas sa 96%. Sa karaniwan, umabot ng dalawampung minuto para sa kalahati ng Navoban upang sumipsip sa mauhog lamad. Ang pinakamataas na halaga ng aktibong chemical compound troposetron (C _max ) sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng tatlong oras (sa average).
Ang mga pharmacokinetics ng Navoban kapag ito ay nagbubuklod sa protina ng dugo ay nagpapakita ng tungkol sa 71% ng tambalan, sa karamihan ng mga kaso, ang pakikipag-ugnayan ay nangyayari sa isang protina tulad ng alpha1-glycoprotein. Sa maraming aspeto, ang bioavailability ng troposetron ay natutukoy ng halaga ng gamot na ibinibigay sa katawan. Ang tungkol sa 60% ng bioavailability ay nagbibigay ng 5 mg ng Navoban, kung ang dosis ay nadagdagan sa 45 mg, kung gayon ang rate ay may 100%.

Nabanggit na ang mga pharmacokinetics ng Navoban sa mga bata ay katulad ng nararapat na katangian ng mga pasyenteng nasa hustong gulang. Ang tropisetron ay metabolized sa glucuronide o sulfates at excreted mula sa katawan sa pamamagitan ng urinary tract kasama ang ihi at apdo. Ang isang maliit na bahagi (mga 20%) ay umalis sa katawan ng pasyente kasama ang mga dumi.

Ang aktibidad ng mga derivatives ng aktibong sangkap, na may kinalaman sa 5-HTZ receptors, ay makabuluhang nabawasan. Bilang resulta, ang mga metabolite ay hindi lumahok sa mga pharmacological na proseso ng gamot.

Sa kaso ng paulit-ulit na pang-araw-araw na pangangasiwa ng Navoban sa mga dosis na mas mataas sa 10 mg, ang supersaturasyon ng enzymatic hepatic system, na tumatagal ng aktibong bahagi sa metabolismo ng troposetron, ay maaaring sundin. Ang gayong pagkilos ay maaaring magpukaw ng pagtaas sa dami ng sangkap ng aktibong sangkap sa dugo. Gayunpaman, kahit na sa mga pasyente na may mahinang metabolic na proseso (sa kaso ng pangangasiwa ng naturang dosis ng gamot), walang pagtaas sa serum tropisetron na konsentrasyon, higit sa matitiis na antas ng matitiis na mga tagapagpahiwatig. Samakatuwid, kung kinakailangan, ito ay lubos na madali upang magreseta ng Navoban 5 mg, na kinunan ng isang beses sa isang araw para sa anim na araw. Sa kasong ito, ang pagsasama ng aktibong sangkap sa dugo ng pasyente ay hindi nakakaabot ng mga kritikal na halaga.

Ang kalahating buhay ng bawal na gamot at mga metabolite nito (T1 / 2) sa mga pasyente na may mataas na aktibidad ng metabolic ay humigit-kumulang walong oras. Sa mga taong may mababang metabolic aktibidad ng tropospira, ang tagapagpahiwatig na ito ay maaaring umabot ng 45 oras.

Ang kabuuang rate ng pagtanggal ng tropospeter at ang mga metabolite nito ay nasa average na 1 l / min. Kasabay nito, ang clearance ng bato sa proseso ng paggamit ay umaabot lamang ng 10% ng kadahilanang ito. Kung ang pasyente ay may mahinang metabolic rate ng aktibong substansiya, pagkatapos ay ang kabuuang clearance ay bumaba sa 0.1 hanggang 0.2 l / min, habang ang porsyento ng renal excretion ay nananatiling hindi nagbabago. Ang pagbawas ng parehong ekstraselyular paraan ng pagpapalabas ng mga produktong metabolic ay tumutulong sa isang pagtaas sa kalahating buhay na humigit-kumulang 4-5 beses. Sa kasong ito, ang lugar sa diagram na "konsentrasyon-oras" (AUC), na matatagpuan sa ibaba ng curve, ay nagdaragdag ng 5-7 beses. Ang maximum na konsentrasyon ng mga aktibong drug (C _max ) sa dugo ng pasyente, at ang dami ng pamamahagi ng produkto, ay hindi lumihis mula sa mga parameter ipinapakita sa pamamagitan ng mga pasyente na may isang mataas na antas ng metabolismo ng mga aktibong sangkap Navoban. Ang pagkakaiba ay maaaring maobserbahan sa dami ng hindi natutunaw na troposetron, excreted ng katawan kasama ng ihi. Sa mga pasyente na may mababang antas ng metabolismo, mas mataas ito.

[14], [15], [16],

Dosing at pangangasiwa

Kinakailangang obserbahan ang mga espesyal na pag-iingat kung ang pasyente ay bumuo ng hindi nakontrol na Alta-presyon. Ang mga taong propesyonal na nauugnay sa trabaho sa mga potensyal na traumatiko na mekanismo o mga sasakyan sa pagmamaneho ay dapat isaalang-alang na ang pagkuha ng Navoban ay nakakapagod ng atensyon at binabawasan ang bilis ng reaksyon.

Ang paraan ng application at dosis ay nag-iiba sa koneksyon sa oryentasyon ng therapy:

Sa pamamagitan ng mga hakbang na pang-preventive na idinisenyo upang ihinto ang pagduduwal at pagsusuka, na dulot ng paggamot sa anti-kanser, ang pagtatapos ng therapy ay anim na araw.

Sa kaso ng mga pasyente na may sapat na gulang, ang pang-araw-araw na halaga ng gamot na ibinibigay ay 5 mg. Iskedyul ng input: sa unang araw ng paggamot, kaagad bago ang kurso ng chemotherapy, ang Navoban ay ibinibigay sa intravenously. Para sa susunod na limang araw, ang paghahanda ay ibinibigay sa bawat kapsula.

Ang mga kabataan at mga bata na mas matanda kaysa sa dalawang taon, ang pang-araw-araw na dosis ay kinakalkula ng formula na 0.2 mg kada kilo ng timbang ng bata, ngunit ang nagreresultang halaga ay hindi dapat lumagpas sa 5 mg. Ang iskedyul ng pag-input ay katulad ng pagkakasunud-sunod ng pagpasok para sa isang pasyente na may sapat na gulang: ang unang araw ay intravenous, limang kasunod na pasalita: buksan ang ampoule at idagdag ang mga nilalaman nito sa orange juice o ilang iba pang natural na inumin.

Sa pag-iwas o pagkontrol ng pagsusuka at pagduduwal, bilang mga reaksyon pagkatapos ng operasyon, ang halaga ng gamot na ibinibigay ay tinutukoy ng isang dosage ng 2 mg na ibinibigay sa intravenously, sa lalong madaling panahon bago ang application ng anesthesia. Ang mga doktor ay nagpapansin ng isang mahusay na tolerability ng mga sanggol na tropospeter, mas matanda sa dalawang taong gulang.

Ang Navoban ay dapat magpasok ng katawan nang dahan-dahan (ang kinakailangang dami sa anyo ng pagbubuhos ay dapat na ipasok ng hindi bababa sa isang minuto). Ang bawal na gamot sa anyo ng mga capsule ay mas mabuti na kinuha sa umaga, mga isang oras bago kumain. Uminom ng maraming likido.

Kung ang therapeutic effect ay hindi mangyayari sa panahon ng paggamot ng troprissetron, isang parallel na pagtanggap ng dexamethasone ay dapat na inireseta upang makuha ang nais na resulta.

Ang paraan ng pangangasiwa at dosis para sa mga pasyente ng edad ng pagreretiro ay hindi nababagay.

Upang makakuha ng solusyon na kailangan para sa intravenous therapy, dapat itong maihalo sa isa sa mga sumusunod na gamot:

• 5% solusyon ng dextrose.
• 0.9% solusyon ng sosa klorido.
• Solusyon ng Ringer.
• 0.3% potassium chloride solution sa isang konsentrasyon ng 1 mg / 20 ml.
• 10% mannitol solution.

Dapat ito ay nabanggit na ang mga taong naghihirap kahit na bago paggamot ng arterial Alta-presyon, administration Navobana sa isang halaga na lalampas sa therapeutic dosis (mas mababa sa 10 mg), maaaring mag-trigger ng isang karagdagang pagtaas sa presyon. Sa kasong ito, kailangan ang patuloy na pagmamanman ng dumadating na doktor ng mga indeks ng BP ng pasyente.

[24], [25], [26], [27], [28]

Gamitin Sumagot sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng therapeutic drug ay hindi pinapayagan ang paggamit ng Navoban sa panahon ng pagbubuntis. Ang isang eksepsiyon ay maaaring isang sitwasyon kung saan ang pagpapalaglag ay iniisip - pagkagambala ng tindig ng bata sa mga maagang yugto. Kung para sa mga medikal na dahilan ang kinakailangang kurso ng paggamot ay bumaba sa panahon ng pagpapakain sa bagong panganak na sanggol na may dibdib, ang pagpapakain ay dapat huminto. 

Contraindications

Gamit ang mga indications ng pagpapakilala ng Navoban sa iskedyul ng kurso ng paggamot, ito ay nagkakahalaga ng pag-alam sa mga kontraindiksyon sa paggamit ng Navoban:

• Indibidwal na hindi pagpaparaan ng tropisetron ng pasyente ng katawan at iba pang mga antagonist ng mga receptor ng 5-HT.
• Hypersensitivity sa iba pang mga sangkap ng bawal na gamot.
• Edad ng mga bata sa ilalim ng dalawang taon.
• Panahon ng pagdadala ng sanggol.
• Pagpapakain panahon ng mga bagong silang.
• Kinakailangang mag-ehersisyo ang espesyal na pangangalaga sa kaso ng paghirang kay Navoban sa mga pasyenteng may mga pathological abnormalities sa gawain ng puso (ritmo o conduction disorder).
• Ang pag-iingat ay dapat maiugnay sa mga pasyente na inireseta ng pagpapakilala sa protocol para sa therapy ng beta-blockers at antiarrhythmic na gamot. 

[17], [18], [19], [20],

Mga side effect Sumagot

Sa kaso ng paggamit ng gamot na pinag-uusapan sa mga normatibong therapeutic dosages, ang mga epekto ng Navoban ay sinusunod ng medyo limitadong bilang ng beses. Sa isang pagtaas sa halaga ng gamot na ibinibigay sa 2 mg, at higit pa kaya ang dosis ng 5 mg ng Navoban ay maaaring maging sanhi ng ilang mga side effect sa katawan ng pasyente.

• Maaaring may mga sintomas ng sakit sa tiyan at ulo.
• Iba't ibang manifestations ng allergy:

• Hyperemia ng balat.
• Itching.
• Mga rash ng balat.

• Ang isang walang malay o pre-staining kondisyon.
• May kabiguan sa bituka:

• Pagkaguluhan.
• Pagtatae.

• Maaaring mangyari ang pagkahilo.
• Nabawasan ang pangkalahatang sigla, kahinaan sa buong katawan.
• Ang mga solong kaso ng shock circulatory, iniulat ang pagbagsak.
• Pagkabigo ng puso.
• Isang reaksyon ng hypersensitivity sa unang uri ang nag-iisa:

• Pangkalahatan urticaria.
• Malakas na timbang.
• Pakiramdam ng isang flush ng dugo sa balat ng mukha.
• Mabilis na pag-atake ng bronchospasm na may talamak na pagpapahayag nito.
• Ang pahinga.
• Isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.

Ngunit ang hindi malabo na koneksyon ng mga manifestations na ito sa pagtanggap ng Navoban ay hindi pa nakumpirma sa petsa, at ang mga sanhi ng mga phenomena ay hindi nai-clarified. Ang ilang mga manifestations ng symptomatology na ito ay maaaring ang mga kahihinatnan ng iba pang mga sakit na nasa anamnesis ng pasyente, o therapy na may kasamang paggamot.

[21], [22], [23],

Labis na labis na dosis

Kung ang isang malaking bilang ng troposetron ay ipinakita sa pasyente, ang labis na dosis ng gamot, na ipinahayag ng mga visual na guni-guni, ay maaaring sundin. Kung ang isang kasaysayan ng pasyente ay diagnosed na may isang nakaraang persistent mataas na presyon ng dugo (arterial hypertension), mayroong isang mabilis na pagtaas sa presyon ng dugo.

Sa kasong ito, kinakailangan ang sintomas na therapy, ang patuloy na pagsubaybay sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente at ang gawain ng lahat ng mahahalagang bahagi ng pasyente. 

[29]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Batay sa ang katunayan na ang mga bahagi base ay isinasaalang-alang pharmacological ahente tropisetron component Navoban ang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot direktang nakasalalay sa farmodinamicheskih at pharmacokinetic katangian ng partikular na mga kemikal na compound. 

Wala kang anumang makabuluhang epekto sa mga dynamic na parameter ng troposetron inhibitors ng enzymatic system ng cytochrome P450. Samakatuwid, hindi na kailangang baguhin ang halaga ng isa o ng iba pang mga gamot na pinangangasiwaan. Ang mga pandaigdigang pag-aaral ng pakikipag-ugnayan ng aktibong substansiya ng Navoban na may mga anesthetic na paghahanda ay hindi natupad.

Ang kasabay na paggamit ng bawal na gamot na pinag-uusapan ng rifampicin ay makabuluhang binabawasan ang quantitative component ng troposetron sa dugo. Ang isang katulad na sitwasyon sa iba pang mga gamot na pasiglahin ang produksyon ng mga enzymes sa atay (halimbawa, may phenobarbital). Sa sitwasyong ito, tinitingnan ng doktor ang antas ng metabolismo ng pasyente. Kung mataas ito, ang halaga ng ipinakilala ng Navoban ay dapat na tumaas. Kung may mababang metabolismo, hindi naitama ang dosis ng gamot.

Ang pagsubaybay ng puso sa pinagsamang paggamit ng troposetron na may droga na idinisenyo upang madagdagan ang panahon ng QT sa isang cardiogram ay nagpapakita ng higit pa sa haba nito. Sa isang pagkakataon kapag ang monotherapy ng Navoban (pinangangasiwaan sa isang therapeutic na halaga), walang pagtaas sa QT ang naobserbahan. Ngunit sa sitwasyong ito, gayunpaman, kinakailangan na sundin ang espesyal na pag-iingat sa paggamit ng dalawang gamot na ito.

Napansin na ang pagpapakilala ng tropa ng dugo sa katawan ng pasyente kasabay ng mga pagkain, ay nagbibigay-daan sa pagtaas ng bioavailability ng Navoban (ito ang bilang mula 60% ay maaaring umabot sa 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Mga kondisyon ng imbakan

Ang diluted na gamot tropisetron ay chemically at pisikal na matatag para sa susunod na 24 na oras. At mula sa punto ng view ng biology (ang posibilidad ng kontaminasyon ng mga microorganisms), ito ay kanais-nais na gamitin agad ang gamot pagkatapos ng paghahanda ng solusyon. Ang natitira sa bawal na gamot ay maaaring maimbak ng isa pang araw pagkatapos ng pag-aanak, sa isang cool na lugar na may temperatura ng dalawa hanggang walong degree na mas mataas sa zero. Kabilang sa mga kondisyon ng imbakan para sa Navoban ang mga sumusunod:

• Hindi dapat frozen ang gamot.
• Ang lokasyon ng imbakan ay hindi dapat ma-access sa mga kabataan at mga bata.
• Ang temperatura sa kuwarto ay hindi dapat lumagpas sa +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Shelf life

Ang petsa ng produksyon at ang pangwakas na termino para sa pagbebenta ng nakapagpapagaling na produkto ay dapat na tinukoy sa packaging. Ang paggamit ng Navoban lampas sa petsa ng paggamit ay mahigpit na hindi katanggap-tanggap. Ang panahon ng bisa ng Navoban - limang taon. Ang mga parmasya ay inilabas sa pagkakaroon ng reseta.

[40],