Avatart

Ang Avodart ay isa sa mga gamot na tumutulong sa paggamot sa prosteyt adenoma. Ang aktibong substansiya nito - dutasteride - therapeutically nakakaapekto sa benign prostatic hyperplasia. Ang pinakamataas na gamot na ito ay gumagana pagkatapos ng isang linggo o dalawa pagkatapos magsimula ang pasyente sa pagkuha ng gamot. 

[1],

Mga pahiwatig Avatart

Bilang monotherapy:

Paggamot at pag-iwas sa pag-unlad ng benign prostatic hyperplasia sa pamamagitan ng pagbawas ng laki ng prostate, pagpapabuti ng pag-ihi, pagbawas ng panganib ng talamak na pagpapanatili ng ihi at ang pangangailangan para sa operasyon.

Bilang isang pinagsamang therapy na may α1-adrenoblockers:

Paggamot at pag-iwas sa pag-unlad ng benign prostatic hyperplasia sa pamamagitan ng pagbawas ng laki ng prostate, pagpapabuti ng pag-ihi, pagbawas ng panganib ng talamak na pagpapanatili ng ihi at ang pangangailangan para sa operasyon. Ang kumbinasyon ng dutasteride at α1-adrenoblocker tamsulosin ay pangunahing pinag-aralan.

Paglabas ng form

Gamot para sa paggamot ng prostatic adenoma Avodart discharged sa anyo ng helatina capsules, na kung saan ay may isang dilaw na kulay, ay pahaba, opaque sa isang tabi ng bawat capsule pulang nakalimbag inscription GX CE2.

Ibinigay na mga capsule sa mga blisters ng aluminyo. Sa isang paltos - sampung kapsula. May dalawang paraan ng pagpapalabas ng Avodart - tatlong blisters sa isang pack at siyam na bawat isa. 

Pharmacodynamics

Ang avodart ay isang double inhibitor ng 5a-reductase. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang panunupil ng aktibidad ng 5a-reductase isoenzymes ng una at ikalawang uri, ang kakanyahan na kung saan ay nasa conversion ng testosterone sa 5a-dihydrotestosterone (DHT). Dihydrotestosterone ay ang pangunahing androgen, na siyang responsable para sa hyperplasia ng glandular tissue ng prostate gland.

Kung magkano ang dutasteride ay nakakaapekto sa kung magkano ang konsentrasyon ng dihydrotestosterone na bumababa ay depende sa dosis ng gamot, kadalasan ito ay sinusunod matapos ang isang dalawang linggo pagkatapos magsimula ang paggamot. Pagkatapos ng isang linggo o dalawa mula sa pagkuha ng isang dosis ng 0.5 mg bawat araw, dihydrotestosterone sa suwero ay mababawasan ng 85-90%.

[2], [3]

Pharmacokinetics

Ang isang dosis ng bawal na gamot, kalahati ng isang milligram, ang nagiging sanhi ng maximum na konsentrasyon ng aktibong sahog (dutasteride) sa suwero, ito ay umabot nang isa hanggang tatlong oras matapos makuha ang Avodart.

Ang porsyento ng ganap na bioavailability ng gamot ay 60%.

Kung dutasteride ay nakuha minsan o paulit-ulit, ito ay nagpapahiwatig na ang dami ng kung paano ito ibinahagi ay sapat na malaki (mula 300 hanggang 500 liters). Ang Dutasteride ay may mataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma (> 99.5%).

Kung ang gamot ay kinuha araw-araw para sa kalahati ng isang taon para sa kalahati ng isang milligram, at pagkatapos ay posible upang makamit ang matatag na concentrations ng suwero dutasteride (Css). Ang mga ito ay katumbas ng humigit-kumulang na 40 ng / ml. Sa loob ng isang buwan kadalasan ay umabot sa 65% ng antas na ito, ang marka ng tungkol sa 90% ay naabot pagkatapos ng mga tatlong buwan. Pagkatapos ng 52 na linggo ng paggamot, dutasteride ay puro sa semen sa isang average ng 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Ang tamud ay nakakakuha ng malapit sa 11.5% ng dutasteride, na ipinadala doon mula sa suwero. Ang enzyme CYP3A4 cytochrome P450 nagpo-promote ng metabolismo ng mga aktibong sangkap, ito ay ito enzyme nagpalit dutasteride dalawang monohydroxylated metabolites. Hindi ito apektado ng mga enzymes ng sistemang ito CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 o CYP2D6. Pagkatapos ng isang oras, kapag may isang matatag na konsentrasyon ng mga aktibong sangkap, suwero ay naglalaman ng: hindi nababago ang TinyLine mismo dutasteride, 3 pangunahing metabolite (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid at 6) at 2 menor de edad metabolite.

Ang metabolismo ng aktibong sangkap ng paghahanda ng Avodart ay nailalarawan sa pamamagitan ng intensity. Kapag kalahati ng isang miligram ay kinuha sa araw, 1-15.4% (isang average na 5.4%) ng tinanggap na dosis ay excreted na may feces hindi nagbabago. Ang natitirang bahagi ng dosis ay ipoproseso sa anyo ng metabolites.

Kasama ang ihi, ang isang bakas na halaga ng aktibong substansiyang dutasteride (mas mababa sa 0.1% ng dosis) ay ibibigay sa isang hindi nabago na dami. Sa kaso ng pagkuha ng dosis ng gamot sa therapeutic treatment, ang pangwakas na panahon ng half-life ay mula sa tatlo hanggang limang linggo. Ang Dutasteride ay maaaring napansin sa suwero kahit na huminto ang Avodart sa pagkuha ng gamot para sa hanggang sa anim na buwan, kung saan ang kaso ay karaniwang nananatili sa isang konsentrasyon nang bahagya higit sa 0.1 ng / ml.

Pharmacokinetics Avodart, o sa halip ang pangunahing aktibong sangkap (dutasteride) - isang unang-order pagsipsip proseso at pagkakaroon ng dalawang parallel na proseso elimination: isang saturable (na kung saan ay depende sa concentration) at isa non-saturating (na kung saan ay malayang ng ang concentration). Kapag ang serum dutasteride concentrations ay mababa (mas mababa sa 3 ng / ml), ang parehong mga proseso ng pag-aalis ay mabilis na naglalabas ng aktibong substansiya. Kung Avodart ay nakuha isang beses, pagkatapos ay mabilis na pag-aalis ng dutasteride nangyayari, ang proseso ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang maikling kalahating buhay (tatlo hanggang limang araw).

Kapag ang concentrations suwero maabot ang higit sa 3 ng / ml, mas clearance dutasteride yarkovyrazhenny likas na pagiging mabagal (0,35-0,58 l / hr), mas madalas sinusunod linear saturable proseso. Kung ang mga konsentrasyon ay panterapeutika sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.5 mg, ang dutasteride clearance ay mas mabagal din. Sa pangkalahatan, ang clearance ay linear at hindi nakasalalay sa konsentrasyon ng sangkap.

Kapag natanggap ng Avodart ang isang matandang lalaki, hindi na kinakailangan upang bawasan ang dosis. 

Dosing at pangangasiwa

Avodart kinuha pasalita, ang oras ng pagkain ay hindi gumaganap ng isang papel. Ang mga capsule ay kinain ng buong, huwag magnganga at huwag buksan ito (ang katunayan ay ang pinsala ng kapsula ay maaaring makapinsala sa oral mucosa).

Ang mga lalaking nasa hustong gulang, kabilang ang mga matatanda, ay inirerekomendang kumuha ng ganoong dosis ng Avodart - isang kapsula (0.5 mg ng dutasteride) minsan sa isang araw.

Ang Avodart ay may sapat na operasyon sa loob ng isang maikling panahon ng paggamot, ngunit inirerekomenda ng mga doktor ang pagkuha ng gamot para sa hindi bababa sa anim na buwan, upang ma-maximize ang therapeutic effect. Upang pagalingin ang BPH, ang Avodart ay inireseta bilang monotherapy, at maaari rin itong isama sa α1-blockers.

Para sa mga espesyal na grupo ng pasyente:

•  na may mga paglabag sa mga bato: kung kumuha ka ng standard na dosis ng 0.5 mg ng gamot, ang mga bato ay tatanggap ng mas mababa sa 0.1% nito. Samakatuwid, sa kaso ng mga paglabag sa pag-andar sa bato, ang mga pasyente ay kumuha ng standard na dosis ng gamot, hindi na kailangang bawasan ito.
•  kung ang pasyente ay may disrupted function na atay, inirerekomenda ng mga doktor ang pagkuha ng Avodart nang may ilang pag-iingat. Ngayon walang data sa paggamot ng grupong ito ng mga pasyente sa tulong ng Avodart. Ngunit dutasteride taglay na matinding metabolismo, half-buhay ay tatlo hanggang limang linggo, kaya ang ilang mga pag-iingat kapag ginagamit sa mga pasyente na may hepatic kapansanan function na ay hindi maaaring nasaktan. 

Gamitin Avatart sa panahon ng pagbubuntis

Ang impluwensiya ng Avodart at ang pangunahing aktibong sahog dutasteride sa tamud at indibidwal na pasyente pagkamayabong ay hindi sapat na pinag-aralan sa petsa.

Ang mga babaeng Avodart sa pag-aampon ay katangi-tangi na kontraindikado. Ang field na ito ay pinag-aralan rin, gayunpaman, may mga suhestiyon na pinipigilan ng dutasteride ang antas ng VCT, bunga ng pag-unlad ng mga genital organ sa fetus-boy. Kung ang dutasteride ay pumasok sa gatas ng ina ng isang ina ng nursing ay hindi rin kilala. 

Contraindications

Contraindications para sa pagpasok ng Avodart ay:

• hypersensitivity sa aktibong substansiya ng gamot (dutasteride), pati na rin sa iba pang mga nasasakupan nito;
• hypersensitivity sa iba pang 5α-reductase inhibitors.

Ang mga kababaihan at mga bata ay hindi dapat magsagawa ng gamot - ang mga ito ay kontraindikado.

Kung ang pasyente ay may kakulangan ng hepatic, ang Avodart ay lalong maingat. 

Mga side effect Avatart

Ang mga epekto ng Avodart at ang aktibong substansiyang dutasteride ay:

• Ang immune system ng organismo sa mga bihirang kaso ay maaaring tumugon sa mga allergic reactions (ang pagkakaroon ng pantal, pangangati, pamamantal, naisalokal na edema), pati na rin ang angiedema.
• Reproductive system na madalas na tumugon sa mga pagbabago ng gamot sa libog, bulalas karamdaman, erectile dysfunction, gynecomastia (ang pagkakaroon ng mga sakit at breast enlargement).
• Sa balat dahil sa admission Avodart ay maaaring magpakita ng alopecia (buhok sa katawan mahulog out), pati na rin hypertrichosis. 

[4], [5], [6]

Labis na labis na dosis

Kapag ang mga pasyente ay inireseta ng isang dosis ng 40 mg bawat araw sa panahon ng pag-aaral, na kung saan ay walong beses na ang therapeutic dosis, epekto ay hindi sinusunod para sa isang linggo. Gayundin, hindi nakita ang mga side effect kapag kumukuha ng 5 mg ng mga pasyente sa loob ng anim na buwan, walang mga pagkakaiba mula sa inirerekomendang dosis.

Kung ang isang labis na dosis ng Avodart ay nangyayari pa rin, ang isang sintomas at suporta sa paggamot ay inireseta (walang pananggalang para sa dutasteride).

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak ng Avodart sa isang lugar na hindi maa-access sa mga bata, sa isang temperatura na hindi hihigit sa tatlumpung degree na Celsius.

Shelf life

Shelf life Avodart ay apat na taon.