Aminazine

Ang Aminazine ay may antiemetic at sedative effect. Ito rin ay isang neuroleptic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mga pahiwatig Aminazin

Ginagamit ito upang mapupuksa ang mga sumusunod na karamdaman:

• paranoid na pag-uugali, alinman sa talamak o talamak;
• hallucinosis;
• schizophrenia, laban sa background kung saan mayroong kaguluhan ng isang psychomotor na kalikasan;
• pagkabalisa na may mga sintomas ng manic;
• epilepsy, na sinamahan ng malubhang psychotic disorder;
• sakit na sindrom;
• nabalisa na anyo ng depresyon;
• saykosis na dulot ng labis na dosis ng alkohol;
• nadagdagan ang tono ng kalamnan;
• epistatus;
• patuloy na hindi pagkakatulog;
• dermatoses na makati sa kalikasan (kabilang sa listahang ito ang neurodermatitis o eksema);
• pagpapalakas ng kawalan ng pakiramdam.

Bilang isang sangkap na may kakayahang mapawi ang pagsusuka, ito ay inireseta sa mga taong may Meniere's disease, gayundin sa mga buntis na kababaihan at mga taong sumasailalim sa radiation therapy.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa anyo ng mga drage na may mga tablet at sa anyo ng isang iniksyon na likido.

[ 9 ]

Pharmacodynamics

Isang antipsychotic mula sa kategoryang phenothiazine, isang kinatawan ng 1st generation ng neuroleptics. Ang neuroleptic effect nito ay nauugnay sa pagharang ng dopamine endings sa loob ng mga indibidwal na istruktura ng utak. Dahil sa pagharang ng naturang mga pagtatapos, ang pituitary gland ay nagsisimulang gumawa ng prolactin nang mas aktibo. Kasabay nito, hinaharangan ng gamot ang mga α-adrenergic receptor, at humahantong ito sa pagbuo ng isang sedative effect.

Ang central antiemetic effect ay ibinibigay sa pamamagitan ng pagharang sa mga D2-ending sa loob ng isang partikular na rehiyon ng cerebellar, at ang peripheral ay ibinibigay sa pamamagitan ng pagharang sa vagus intestinal nerve. Sa iba pang mga bagay, ang antiemetic effect ng gamot ay nauugnay sa mga antihistamine, sedative at anticholinergic effect nito.

Ang antipsychotic effect ay nagbibigay ng lunas mula sa delusional na mga guni-guni, binabawasan ang tensyon at pagkabalisa, pati na rin ang pakiramdam ng pagkabalisa at takot. Kasabay nito, pinipigilan nito ang pagkabalisa ng pinagmulan ng psychomotor. Mabilis na nangyayari ang sedative effect, kaya naman ang gamot ay ginagamit sa mga talamak na anyo ng psychosis. Ang Aminazine ay hindi ginagamit upang gamutin ang depresyon.

Kabilang sa iba pang mga katangian ng gamot ay hypothermic, anti-shock, anti-hiccup at anti-arrhythmic. Mayroon din itong katamtamang extrapyramidal effect.

[ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Ito ay nasisipsip sa isang mataas na rate, ngunit hindi ganap, pagkatapos ng oral administration. Naabot nito ang antas ng Cmax pagkatapos ng 3-4 na oras. Sumasailalim ito sa unang daanan ng atay, dahil sa kung saan ang mga halaga nito sa dugo kapag iniinom nang pasalita ay mas mababa kaysa sa mga halaga ng gamot kapag pinangangasiwaan nang parenteral.

Ang mga proseso ng metabolic ay nangyayari sa loob ng atay, na nagpapahintulot sa pagbuo ng mga aktibo at hindi aktibong mga produkto ng pagkabulok. Ang synthesis na may intraplasmic protein ay 95-98%. Ang sangkap ay tumagos sa BBB. Ang mga halaga nito sa loob ng utak ay palaging mas mataas kaysa sa loob ng dugo. Ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi nakasalalay sa antas ng intraplasmic ng aktibong elemento kasama ang mga produktong metabolic nito.

Ang kalahating buhay ay 30+ na oras. Ang mga metabolic na produkto ay pinalabas sa apdo at ihi.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang paraan ng pangangasiwa (oral o parenteral) ay tinutukoy ng klinikal na larawan.

Intravenous injection para sa mga matatanda - 1-2 ml (25-50 mg). Kung kinakailangan, ang pamamaraan ay paulit-ulit sa pagitan ng 3-12 oras.

Para sa mga intramuscular injection, ang gamot (2 ml) ay dapat na lasaw sa 0.9% NaCl. Para sa mga intravenous injection, 20 ML ng gamot ay dapat na diluted sa isang katulad na solusyon. Ang maximum na pinapayagang dosis ng pang-adulto ay 0.15 g (intramuscular) at 0.1 g (intravenous).

Kung mayroong isang pakiramdam ng pagkabalisa bago ang operasyon, ang pasyente ay dapat bigyan ng 0.5-1 ml ng gamot sa intramuscularly (120 minuto bago ang pamamaraan).

Ang solong dosis para sa mga bata (intravenous o intramuscular) ay 250-500 mcg/kg.

Ang paunang dosis ng gamot (pasalita) para sa isang may sapat na gulang ay 25-100 mg (solong dosis o 4 na beses sa isang araw). Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 0.7-1 g / araw. Isang solong dosis lamang ang maaaring tumaas sa 1.2-1.5 g/araw. Ang maximum na 300 mg ng gamot ay maaaring inumin sa isang pagkakataon, at hindi hihigit sa 1500 mg bawat araw.

Sa mahabang kurso ng therapy, kinakailangan na subaybayan ang komposisyon ng dugo ng pasyente at mga antas ng PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gamitin Aminazin sa panahon ng pagbubuntis

Ang Aminazine ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• pagkabigo na nakakaapekto sa mga bato o atay at pagkakaroon ng isang matinding antas ng intensity;
• stroke;
• pagkawala ng malay;
• pinsala sa utak (talamak na yugto);
• binibigkas na antas ng pagsugpo ng hematopoietic function;
• hypothyroidism;
• pagpalya ng puso ng isang decompensated na kalikasan (sa mga indibidwal na may mga depekto sa puso);
• thromboembolism;
• bronchiectasis (sa malubhang yugto);
• closed-angle glaucoma;
• cholelithiasis o urolithiasis;
• mga ulser na naroroon sa loob ng gastrointestinal tract (sa yugto ng kanilang exacerbation);
• pagpapasuso;
• mga sanggol hanggang 1 taong gulang.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga side effect Aminazin

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• isang pakiramdam ng pagkabalisa at pagkaligalig, mga extrapyramidal disorder, mga problema sa thermoregulation, Parkinsonism. Ang mga kombulsyon ay nangyayari paminsan-minsan;
• pagbaba ng presyon ng dugo (pagkatapos ng intravenous injection) o tachycardia;
• mga sintomas ng dyspeptic (pagkatapos ng paggamit ng bibig);
• agranulocytosis o leukopenia;
• mga problema sa pag-ihi;
• pag-unlad ng gynecomastia o kawalan ng lakas, mga iregularidad sa regla at pagtaas ng timbang;
• nangangati na may pantal, erythema na may dermatitis at pigmentation ng balat.

Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa pag-deposition ng substance sa loob ng lens kasama ng cornea, na nagiging sanhi ng mas mabilis na pagtanda ng dating. Maaaring lumitaw ang mga infiltrate pagkatapos ng intramuscular injection, at ang intravenous injection ay maaaring humantong sa phlebitis.

[ 16 ], [ 17 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing sa aminazine ay humahantong sa isang patuloy na pagbaba sa presyon ng dugo, ang pagbuo ng neuroleptic syndrome, nakakalason na hepatitis at hypothermia.

Ang mga karamdaman ay maaaring alisin sa pamamagitan ng pagrereseta ng mga nagpapakilalang hakbang.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang likidong iniksyon ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga sangkap sa loob ng parehong syringe.

Ang pinagsamang oral administration ng mga gamot na may mga gamot na pumipigil sa central nervous system (ethyl alcohol, anticonvulsants na may narcotic analgesics, at bilang karagdagan sa mga barbiturates at iba pang mga sleeping pill) ay maaaring magpalakas ng kanilang suppressive effect, at sa parehong oras ay humantong sa pagsugpo sa proseso ng paghinga.

Binabawasan ng gamot ang mga epekto ng amphetamine at clonidine na may ephedrine at guanethidine.

Ipinagbabawal na gamitin ito nang mahabang panahon kasama ng analgesics.

Pinipigilan ng Aminazine ang epekto ng levodopa, at ang mga extrapyramidal manifestations ay maaari ring tumaas.

Ang kumbinasyon sa mga inhibitor ng cholinesterase ay nagdudulot ng matinding panghihina ng kalamnan; na may amitriptyline - pinatataas ang posibilidad ng dyskinesia sa gastrointestinal tract; na may sangkap na diazoxide - humahantong sa matinding hyperglycemia; kasama ang gamot na zopiclone - mayroong isang pagtaas sa epekto ng sedative.

Ang kumbinasyon sa mga antacid ay nakakasagabal sa pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract at binabawasan ang antas nito sa dugo; kasama ang gamot na cimetidine - ang tagapagpahiwatig sa dugo ay bumababa din.

Ang pinagsamang paggamit sa morphine ay nagreresulta sa myoclonus. Ang paggamit kasama ng lithium carbonate ay nagpapalakas ng mga katangian ng neurotoxic at nagreresulta sa mga malubhang sintomas ng extrapyramidal.

Ang paggamit kasama ng trazodone ay binabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo; na may sangkap na propranolol - ang isang magkaparehong pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng gamot ay sinusunod. Ang kumbinasyon sa trifluoperazine ay nagdudulot ng matinding hyperpyrexia; na may gamot na phenytoin - nagbabago ang mga halaga nito sa dugo.

Ang kumbinasyon sa fluoxetine ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal, at ang kumbinasyon sa sulfadoxine o chloroquine ay pinakamataas na pinatataas ang panganib na magkaroon ng mga nakakalason na katangian ng Aminazine.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Inirerekomenda na panatilihin ang Aminazine sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Shelf life

Ang Aminazine ay maaaring inireseta sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic agent.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Perphenazine na may Levomepromazine, at bilang karagdagan Thioproperazine na may Fluphenazine at Trifluoperazine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Mga pagsusuri

Ang Aminazine ay tumatanggap ng medyo halo-halong mga pagsusuri. Karamihan sa mga tao ay naniniwala na ang gamot ay may malakas na sedative, ngunit mahinang antipsychotic effect. At ito ay totoo - ang mga kinatawan ng parehong kategorya ng phenothiazines, Fluphenazine na may Trifluoperazine, ay may mga katangian ng neuroleptic na 20 beses na mas epektibo kaysa sa Aminazine, ngunit ang kanilang sedative effect ay makabuluhang mas mababa.

Dahil dito, ang gamot ay inirerekomenda para gamitin sa emergency na pangangalaga – upang maalis ang matinding emosyonal o psychomotor agitation.

Ang ilang mga pagsusuri ay nagpapahiwatig na ang gamot ay ginamit sa mahabang kurso (mga tableta) sa panahon ng pag-alis mula sa binge na pag-inom ng alak, laban sa background kung saan ang mga mahinang produktibong palatandaan ay nabanggit (tulad ng mga guni-guni na may delirium).