Victoza

Ang Victoza ay isang antidiabetic na gamot. Ang Liraglutide ay isang analogue ng natural na elementong GLP-1, na ginawa gamit ang recombinant DNA biotechnology, na gumagamit ng strain ng brewer's yeast, 97% homologous sa GLP-1 ng tao. Ang bahaging ito ay na-synthesize at pinapagana ang mga dulo ng natural na GLP-1. Ang mga pagtatapos na ito ay nagsisilbing target para sa natural na GLP-1 (isang panloob na hormone na incretin na nagpapasigla sa pagtatago ng insulin na umaasa sa glucose sa loob ng mga β-cell ng pancreas).

Mga pahiwatig Victoza

Ginagamit ito sa type 2 diabetes mellitus kasabay ng physical therapy at diet para makamit ang glycemic control. Maaari itong inireseta bilang monotherapy; din sa kumbinasyon ng isa o higit pang oral antidiabetic na gamot (sulfonylurea derivatives, pati na rin ang metformin o thiazolidinedilones) sa mga taong hindi tumugon sa nakaraang paggamot. Ginagamit din ito kasabay ng insulin sa mga taong nabigong makamit ang mga resulta gamit ang liraglutides na may metformin.

Ginagamit ito upang mabawasan ang posibilidad na magkaroon ng cardiovascular disorder (tulad ng kamatayan dahil sa cardiovascular disease, stroke at myocardial infarction na hindi nagreresulta sa kamatayan) sa mga diabetic (type 2) na may diagnosed na cardiovascular pathology - bilang karagdagan sa karaniwang therapy para sa cardiovascular disease (batay sa pagsusuri sa panahon ng pag-unlad ng unang makabuluhang cardiovascular dysfunction).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang likido para sa subcutaneous injection, sa loob ng mga cartridge na may dami ng 3 ml; sa loob din ng pack ay may mga espesyal na syringe pen.

Pharmacodynamics

Ang mahabang kalahating buhay ng plasma ay dahil sa 3 mekanismo: pagsasamahan sa sarili, na nagpapabagal sa pagsipsip ng gamot, synthesis sa albumin, at isang pagtaas ng enzymatic stability index para sa DPP-4 at NEP enzymes.

Nakikipag-ugnayan ang Liraglutide sa mga pagtatapos ng GLP-1, na nagpapataas ng mga halaga ng cAMP. Bilang isang resulta, ang glucose-dependent stimulation ng insulin secretion ay bubuo at ang aktibidad ng pancreatic β-cells ay nagpapabuti. Kasabay nito, sa ilalim ng impluwensya ng Victoza, ang pagsugpo sa glucose na umaasa sa labis na pagtatago ng glucagon ay bubuo. Bilang isang resulta, sa pagtaas ng mga antas ng asukal sa dugo, ang pagsugpo sa pagtatago ng glucagon ay bubuo at ang pagtatago ng insulin ay pinasigla. Kasabay nito, sa mababang halaga ng glucose sa dugo, binabawasan ng liraglutide ang pagtatago ng insulin, ngunit hindi pinipigilan ang pagtatago ng glucagon. [ 1 ]

Kapag humina ang glycemia, may ilang pagkaantala sa pag-alis ng laman ng tiyan. Binabawasan ng gamot ang mga antas ng timbang at taba, binabawasan ang paggasta ng enerhiya at ang pakiramdam ng gutom.

Ang GLP-1 ay tumutulong sa physiologically na i-regulate ang calorie intake at appetite, at ang mga dulo nito ay matatagpuan sa ilang bahagi ng utak na tumutulong sa pag-regulate ng appetite.

Pharmacokinetics

Ang Liraglutide ay nasisipsip sa mababang rate pagkatapos ng subcutaneous injection, na may plasma Tmax na 8-12 oras. Ang mga halaga ng plasma Cmax pagkatapos ng subcutaneous administration ng isang solong 600 mcg na dosis ay 9.4 nmol/l.

Pagkatapos ng pangangasiwa ng 1.8 mg na dosis ng liraglutide, ang average na halaga ng plasma Css nito ay humigit-kumulang 34 nmol/l. Ang antas ng pagkakalantad sa sangkap ay tumataas nang proporsyonal sa dosis na ginamit. Pagkatapos ng pangangasiwa ng isang 1-fold na dosis ng gamot, ang intrapopulation variation rate ng AUC ay 11%. Ang ganap na bioavailability na mga halaga ng sangkap na may subcutaneous injection ay humigit-kumulang 55%.

Ang nakikitang tissue Vd value ng gamot pagkatapos ng subcutaneous injection ay 11-17 L. Ang average na Vd value pagkatapos ng intravenous administration ay 0.07 L/kg. Karamihan sa liraglutide ay na-synthesize sa protina ng dugo (>98%).

Kasunod ng pangangasiwa ng isang solong dosis ng [3H]-liraglutide (pre-label na may radioactive isotope) sa mga boluntaryo, ang hindi nagbabagong liraglutide ay ang pangunahing bahagi ng plasma sa loob ng 24 na oras. Dalawang metabolic constituent ang nakita sa loob ng plasma (≤9% at ≤5% ng kabuuang intraplasma radioactivity). Ang liraglutide ay na-metabolize nang endogenously (katulad ng malalaking protina).

Kasunod ng single-dose [3H]-liraglutide injection, walang hindi nagbabagong elemento ang nakuhang muli sa mga dumi o ihi. Ang isang maliit na bahagi lamang ng mga radioactive na sangkap sa anyo ng liraglutide-synthesized metabolic elements (6% at 5%, ayon sa pagkakabanggit) ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato o bituka. Ang paglabas sa pamamagitan ng mga rutang ito ay nangyayari pangunahin sa unang 6-8 araw pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Ang average na rate ng clearance pagkatapos ng subcutaneous injection ng isang solong dosis ng gamot ay humigit-kumulang 1.2 L/hour; ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 13 oras.

Ang pagkakalantad sa liraglutide sa mga paksa na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic ay nabawasan ng 13-23%. Sa mga paksang may malubhang kapansanan, ang mga halagang ito ay makabuluhang mas mababa (sa pamamagitan ng 44%).

Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang pagkakalantad ay nabawasan ng 33% (CC sa loob ng 50-80 ml bawat minuto), 14% (CC ay 30-50 ml/minuto), 27% (CC <30 ml/minuto) at 28% (terminal phase ng sakit; mga taong nasa dialysis).

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay sa ilalim ng balat, isang beses sa isang araw, sa hita, tiyan o balikat. Ipinagbabawal na gumamit ng intramuscular o intravenous administration.

Ang paunang dosis ay 0.6 mg bawat araw. Pagkatapos gamitin nang hindi bababa sa 1 linggo, ang dosis ay nadagdagan sa 1.2 mg. Upang makamit ang maximum na kontrol ng glycemic, na isinasaalang-alang ang klinikal na epekto ng gamot, pinapayagan na taasan ang dosis sa 1.8 mg (pagkatapos din ng hindi bababa sa 1 linggo ng paggamit ng isang dosis na 1.2 mg). Ipinagbabawal na magbigay ng pang-araw-araw na dosis na higit sa 1.8 mg.

Kapag ginamit bilang karagdagan sa metformin o sa kumbinasyon ng therapy na may thiazolidinedione at metformin, ang mga ipinahiwatig na gamot ay ginagamit sa mga nakaraang dosis.

Ang paggamit ng Victoza kasama ang sulfonylurea derivatives ay nangangailangan ng pagbawas sa dosis ng huli upang mabawasan ang posibilidad na magkaroon ng mga side effect ng hypoglycemia.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay ipinagbabawal para sa paggamit sa pediatrics (sa mga taong wala pang 18 taong gulang).

Gamitin Victoza sa panahon ng pagbubuntis

Ang Victoza ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• uri ng diabetes mellitus 1;
• malubhang dysfunction ng bato;
• diabetes ketoacidosis;
• dysfunction ng atay;
• cardiac insufficiency grade 3-4;
• pamamaga sa lugar ng bituka;
• gastric paresis;
• malubhang hindi pagpaparaan sa liraglutide.

Mga side effect Victoza

Kasama sa mga side effect ang:

• mga problema sa mga proseso ng metabolic: madalas na sinusunod ang hypoglycemia (lalo na kapag pinagsama sa mga derivatives ng sulfonylurea), pagkawala ng gana at anorexia;
• mga karamdaman ng nervous system: madalas na lumilitaw ang pananakit ng ulo;
• mga karamdaman sa pagtunaw: pangunahin ang pagtatae at pagduduwal. Dyspepsia, paninigas ng dumi, pagsusuka, gastritis, bloating, belching, sakit sa itaas na bahagi ng tiyan at GERD ay madalas na nagkakaroon;
• Mga nakakahawang sugat: pangunahing mga impeksyon sa itaas na respiratory tract ay sinusunod;
• mga palatandaan ng allergy: Ang edema ni Quincke ay nangyayari paminsan-minsan;
• Iba pa: ang mga pagpapakita sa thyroid gland ay paminsan-minsan ay napapansin. Minsan ang mga antibodies sa liraglutide ay nabuo (hindi humahantong sa isang pagpapahina ng pagiging epektibo ng gamot).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang ilang pagkaantala sa pag-alis ng tiyan na nauugnay sa liraglutide ay maaari ring makaapekto sa pagsipsip ng mga kasabay na gamot sa bibig. Ang pagtatae na nauugnay sa Victoza ay maaaring magbago sa pagsipsip ng magkakasabay na mga gamot sa bibig.

Kapag sinimulan ang liraglutide, ang mga pasyente na kumukuha ng warfarin ay dapat na regular na sinusubaybayan ang kanilang INR.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Victoza ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga indicator ng temperatura ay nasa loob ng 2-8˚C. Ang solusyon ay hindi maaaring frozen.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Victoza sa loob ng 30 buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic substance. Ang buhay ng istante pagkatapos ng unang paggamit ay 1 buwan.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Guarem, Baeta na may Novonorm at Invokana.