Biktima

Ang Victoza ay isang antidiabetic na gamot. Ang Liraglutide ay isang analogue ng natural na sangkap na GLP-1, na ginawa gamit ang recombinant DNA biotechnology, na gumagamit ng isang pilay ng lebadura ng serbesa na 97% homologous sa GLP-1 ng tao. Ang sangkap na ito ay na-synthesize at pinapagana ang mga pagtatapos ng natural na GLP-1. Ang mga pagtatapos na ito ay kumikilos bilang mga target para sa natural na GLP-1 (ang panloob na hormon incretin, na nagpapasigla ng pagtatago ng insulin na nakasalalay sa glucose sa loob ng β-cells ng pancreas).

Mga pahiwatig Biktima

Ginagamit ito sa kaso ng type 2 diabetes mellitus kasabay ng mga pisikal na pamamaraan at diyeta upang makakuha ng kontrol sa glycemic. Maaaring pangasiwaan bilang monotherapy; bilang karagdagan, kasama ng isa o higit pang mga oral na antidiabetic na gamot (sulfonylurea derivatives, pati na rin metformin o thiazolidinedilones) sa mga taong hindi pa natulungan ng nakaraang paggamot. Bilang karagdagan, ginagamit ito kasama ng insulin sa mga taong hindi nakuha ang resulta kapag gumagamit ng liraglutides na may metformin.

Ginagamit ito upang mabawasan ang posibilidad ng mga karamdaman sa CVD (tulad ng pagkamatay dahil sa sakit na CVD, stroke at myocardial infarction, na hindi humantong sa kamatayan) sa mga diabetic (uri 2) na may na-diagnose na patolohiya ng CVS - bilang karagdagan sa karaniwang therapy para sa CVD mga sakit (batay sa pagtatasa ng panahon ng pag-unlad ng unang makabuluhang disfungsi ng CVS).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang likido para sa n / a injection, sa loob ng 3 ML cartridges; din sa loob ng pack ay naglalaman ng mga espesyal na syringe pen.

Pharmacodynamics

Ang pangmatagalang kalahating buhay na plasma ay nauugnay sa 3 mekanismo: pagsasama sa sarili, na nagpapabagal ng pagsipsip ng gamot, pagbubuo ng albumin, at isang mas mataas na index ng katatagan ng enzyme na nauugnay sa DPP-4 at NEP na enzyme.

Nakikipag-ugnay ang Liraglutide sa mga pagtatapos ng GLP-1, na nagdaragdag ng mga halaga ng cAMP. Bilang isang resulta, bubuo ng nakasalalay sa glucose na pagtatago ng insulin at bubuo ang aktibidad ng β-cells ng pancreas. Kasama nito, sa ilalim ng impluwensiya ng Victoza, bubuo ang pagsugpo sa glucose na labis na labis na pagpapalabas ng glucagon. Bilang isang resulta, sa isang pagtaas sa mga antas ng asukal sa dugo, ang pagbabawal ng pagtatago ng glucagon ay bubuo at ang pagtatago ng insulin ay na-stimulate. Sa parehong oras, sa mababang halaga ng glucose sa dugo, binabawasan ng liraglutide ang pagtatago ng insulin, ngunit hindi pinipigilan ang pagtatago ng glucagon. [1]

Sa isang paghina ng glycemia, mayroong ilang pagkaantala sa pag-alis ng gastric. Binabawasan ng gamot ang antas ng timbang at taba, binabawasan ang mga gastos sa enerhiya at pakiramdam ng gutom.

Ang GLP-1 ay tumutulong sa physiologically na makontrol ang paggamit ng calorie at gana sa pagkain, at ang mga pagtatapos nito ay matatagpuan sa maraming mga lugar ng utak na makakatulong na makontrol ang gana.

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng liraglutide na may subcutaneous injection ay nangyayari sa isang mababang bilis, ang plasma Tmax ay 8-12 na oras. Ang mga halaga ng plasma ng Cmax na may s / c pangangasiwa ng isang solong bahagi ng 600 μg ay katumbas ng 9.4 nmol / l.

Matapos ilapat ang isang bahagi ng 1.8 mg ng liraglutide, ang average na halaga ng plasma Css nito ay tungkol sa 34 nmol / l. Ang antas ng pagkakalantad ng sangkap ay nagdaragdag sa proporsyon sa ginamit na dosis. Matapos gumamit ng isang 1-tiklop na dosis ng mga gamot, ang intrapopulation rate ng pagkakaiba-iba sa AUC ay 11%. Ang mga halaga ng ganap na bioavailability ng sangkap na may isang s / c na iniksyon ay humigit-kumulang na 55%.

Ang maliwanag na mga indeks ng tisyu na Vd ng gamot na may subcutaneous injection ay 11-17 liters. Ang average na mga halagang Vd para sa intravenous administration ay 0.07 l / kg. Karamihan sa liraglutide ay na-synthesize ng protina ng dugo (> 98%).

Matapos ang paggamit ng 1-fold na bahagi ng [3H] -liraglutide (paunang may label na isang isotope ng uri ng radioactive) sa mga boluntaryo, ang liraglutide ay nanatiling pangunahing elemento ng plasma sa isang hindi nabago na estado sa loob ng 24 na oras. Sa loob ng plasma, 2 elemento ng metabolic ang nakarehistro (-9% at ≤5% ng kabuuang intraplasmic radioactivity). Ang mga proseso ng metabolismo ng liraglutide ay nangyayari nang endogenous (katulad ng malalaking protina).

Matapos ang pag-iniksyon ng isang bahagi ng [3H] -liraglutide, ang hindi nabago na elemento ay hindi sinusunod sa loob ng mga dumi o ihi. Ang isang maliit na bahagi lamang ng mga sangkap na radioactive sa anyo ng mga elemento ng metabolic na na-synthesize ng liraglutide (6% at 5%, ayon sa pagkakabanggit) ay naipalabas sa pamamagitan ng mga bato o bituka. Sa pamamagitan ng mga rutang ito, ang pamamaga ay nangyayari higit sa lahat sa unang 6-8 araw pagkatapos ng paggamit ng mga gamot. Ang average na antas ng clearance para sa pang-ilalim ng balat na iniksyon ng isang solong dosis ng gamot ay humigit-kumulang na 1.2 l / h; kalahating buhay ay humigit-kumulang na 13 oras.

Ang index ng pagkakalantad ng liraglutide sa mga taong may banayad at katamtamang pagkabigo sa atay ay bumababa ng 13-23%. Sa mga taong may matinding kapansanan, ang mga halagang ito ay mas mababa nang mas mababa (ng 44%).

Sa kaso ng hindi sapat na pagpapaandar ng bato, ang pagkakalantad ay nabawasan ng 33% (halaga ng CC sa loob ng 50-80 ml bawat minuto), 14% (CC ay 30-50 ml / minuto), 27% (CC - <30 ml / minuto) at 28% (terminal phase ng karamdaman; mga pasyente ng dialysis).

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na injected ng pang-ilalim ng balat, isang beses sa isang araw, sa lugar ng hita, tiyan o balikat. Bawal gumamit ng intramuscular o intravenous na pangangasiwa.

Ang laki ng panimulang paghahatid ay 0.6 mg bawat araw. Pagkatapos gamitin nang hindi bababa sa 1 linggo, ang dosis ay nadagdagan sa 1.2 mg. Upang makakuha ng maximum na kontrol ng glycemic, isinasaalang-alang ang klinikal na epekto ng gamot, pinapayagan itong taasan ang bahagi sa 1.8 mg (pagkatapos din ng isang minimum na 1 linggo ng paggamit ng isang bahagi ng 1.2 mg). Ipinagbabawal na pumasok sa isang pang-araw-araw na bahagi ng higit sa 1.8 mg.

Kapag ginamit bilang karagdagan sa pangangasiwa ng metformin o ang kombinasyon na therapy ng thiazolidinedione na may metformin, ang mga gamot na ito ay ginagamit sa parehong dosis.

Ang paggamit ng Victoza kasama ang derivatives ng sulfonylurea ay nangangailangan ng pagbawas sa bahagi ng huli - upang mabawasan ang posibilidad na magkaroon ng mga palatandaan ng hypoglycemia.

• Application para sa mga bata

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa pedyatrya (para sa mga taong wala pang 18 taong gulang).

Gamitin Biktima sa panahon ng pagbubuntis

Hindi ka maaaring magreseta ng Victoza na may hepatitis B at pagbubuntis.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• uri ng 1 diabetes mellitus;
• matinding disfungsi sa bato;
• ketoacidosis ng uri ng diabetes;
• hepatic Dysfunction;
• pagkabigo ng puso ng ika-3-4 na baitang;
• pamamaga sa lugar ng bituka;
• gastric paresis;
• matinding hindi pagpaparaan sa liraglutide.

Mga side effect Biktima

Kabilang sa mga sintomas sa gilid:

• mga problema sa mga proseso ng metabolic: ang hypoglycemia ay madalas na nabanggit (lalo na kapag isinama sa mga derivative na sulfonylurea), nabawasan ang gana sa pagkain at anorexia;
• mga paglabag sa aktibidad ng National Assembly: madalas na lilitaw ang cephalalgia;
• mga karamdaman ng paggana ng pagtunaw: pangunahin ang pagtatae at pagduwal na nangyayari. Ang Dyspepsia, paninigas ng dumi, pagsusuka, gastritis, bloating, belching, sakit sa itaas ng tiyan at GERD ay karaniwang;
• mga nakakahawang lesyon: ang mga impeksyon ng itaas na respiratory tract ay higit na sinusunod;
• mga palatandaan ng alerdyi: Ang edema ni Quincke ay nangyayari nang nag-iisa;
• iba: paminsan-minsan may mga pagpapakita sa rehiyon ng teroydeo. Minsan ang pagbuo ng mga antibodies laban sa liraglutide ay nangyayari (ay hindi humahantong sa isang paghina ng pagiging epektibo ng gamot).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang ilang pagkaantala sa pag-alis ng laman ng gastric na nauugnay sa paggamit ng liraglutide ay maaari ring makaapekto sa pagsipsip ng mga oral na gamot na ginamit kasama nito. Ang pagtatae na bubuo sa pangangasiwa ng Victoza ay maaaring baguhin ang pagsipsip ng mga gamot sa bibig na ginamit kasama nito.

Sa simula ng paggamit ng liraglutide, ang mga taong gumagamit ng warfarin ay dapat na regular na subaybayan ang tagapagpahiwatig ng MHO.

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat itago si Victoza sa abot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - sa loob ng 2-8˚С. Hindi mo ma-freeze ang solusyon.

Shelf life

Ang Victoza ay maaaring magamit sa loob ng 30 buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na sangkap. Ang buhay ng istante pagkatapos ng unang paggamit ay 1 buwan.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Guarem, Bayeta kasama ang Novonorm at Invokana.