Cardipril

Ang Cardipril ay isang gamot na nagpapabagal sa pagkilos ng angiotensin. Ang paggamit nito ay binabawasan ang dami ng nabuong angiotensin-2, at pinipigilan din ang epekto ng vasoconstrictor nito at hinaharangan ang pagkasira ng bradykinin, na nagiging sanhi ng paggawa ng PG at nitrous oxide.

Binabawasan ng gamot ang cardiac afterload at presyon ng dugo, at binabawasan din ang pagpapalabas ng aldestorone at systemic vascular resistance. Kasabay nito, tinutulungan ng Cardipril na bawasan ang paglaban sa loob ng mga daluyan ng bato at pagbutihin ang kanilang mga proseso ng suplay ng dugo. [ 1 ]

Mga pahiwatig Cardipril

Ginagamit ito sa kaso ng mga naturang paglabag:

• nadagdagan ang presyon ng dugo;
• pagpalya ng puso na bubuo bilang isang resulta ng aktibong yugto ng myocardial infarction sa mga taong may isang matatag na antas ng hemodynamic;
• ZSN;
• binibigkas na nephropathy ng diabetic o non-diabetic na kalikasan;
• upang maiwasan ang pagbuo ng myocardial infarction o stroke, at bilang karagdagan dito, upang mabawasan ang posibilidad ng kamatayan mula sa mga sakit sa cardiovascular system.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng produktong panggamot ay natanto sa mga kapsula ng 1.25, 2.5, at din 5 o 10 mg - 10 piraso sa loob ng mga blister pack. Sa loob ng pakete - 1 o 3 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang Ramiprilat, na siyang metabolic element ng ramipril (na may therapeutic effect), ay nagpapabagal sa aktibidad ng enzyme dipeptidyl carboxypeptidase-1. Sa mga tisyu at plasma ng dugo, pinapagana ng enzyme na ito ang pagbabagong-anyo ng angiotensin-1 sa angiotensin-2 (isang aktibong vasoconstrictor), at sa parehong oras ay hinaharangan ang mga proseso ng pagkasira ng bradykinin (may aktibidad na vasodilatory).

Ang pagbawas sa dami ng nabuong angiotensin-2 at isang pagbagal sa pagkasira ng bradykinin ay humahantong sa vasodilation na may kaugnayan sa mga daluyan ng dugo. Isinasaalang-alang na ang angiotensin-2 ay pinasisigla din ang mga proseso ng pagpapalabas ng aldosteron, ang epekto ng ramiprilat ay humahantong sa isang pagpapahina ng pagpapalabas ng aldosteron. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang Ramipril ay mabilis na hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Gamit ang isang radioactive tracer na nakita sa ihi, natagpuan na ang pagsipsip ng elemento ay hindi bababa sa 56%. Walang makabuluhang pagbabago sa antas ng pagsipsip ang naobserbahan kapag ang gamot ay kinuha kasama ng pagkain.

Ang mga halaga ng Intraplasmic Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 60 minuto mula sa sandali ng oral administration. Ang kalahating buhay ng ramipril ay humigit-kumulang 1 oras. Ang mga antas ng plasma Cmax ng ramiprilat ay naitala sa panahon ng 2-4 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng ramipril. [ 3 ]

Sa atay, nangyayari ang mga presystemic metabolic na proseso ng prodrug (ramipril), na humahantong sa pagbuo ng nag-iisang metabolic component na may nakapagpapagaling na epekto - ramiprilat (sa panahon ng hydrolysis, pangunahin na natanto sa atay). Bilang karagdagan sa pag-activate na ito sa pagbuo ng ramiprilat, ang aktibong elemento ng gamot ay sumasailalim sa glucuronidation at binago sa isang ester - ramipril diketopiperazine. Ang Ramiprilat ay napapailalim din sa glucuronidation, na binago sa isang acid - ramiprilat diketopiperazine.

Kasunod ng activation/exchange ng prodrug na ito, humigit-kumulang 20% ng oral administration na ramipril ay nananatiling bioavailable. Kapag ang 2.5 o 5 mg ng ramipril ay ibinibigay nang pasalita, ang bioavailability ng ramiprilat ay humigit-kumulang 45%.

Kapag ang 10 mg ng ramipril, na dati nang may label na radioactive tracer, ay pinangangasiwaan, humigit-kumulang 40% ng tracer ay pinalabas sa mga dumi, at humigit-kumulang 60% sa ihi. Kapag ang 5 mg ng ramipril ay ibinibigay nang pasalita sa mga indibidwal na may biliary drainage, humigit-kumulang pantay na halaga ng ramipril at mga sangkap na metabolic ang pinalabas sa apdo at ihi sa unang 24 na oras.

Humigit-kumulang 80-90% ng mga metabolic na elemento sa apdo na may ihi ay ramiprilat o mga metabolite nito. Ang glucuronide at diketopiperazine ng aktibong elemento ay bumubuo ng tungkol sa 10-20% ng kabuuan, at hindi nagbabago ang ramipril - mga 2%.

Sa mga pag-aaral ng hayop, ang ramipril ay natagpuan na excreted sa gatas ng suso.

Ang pagbawas sa mga antas ng ramiprilat sa plasma ay nangyayari sa maraming yugto. Ang kalahating buhay ng paunang bahagi ng pamamahagi at pag-aalis ay humigit-kumulang 3 oras. Pagkatapos ay magsisimula ang yugto ng paglipat (na may kalahating buhay na humigit-kumulang 15 oras), at pagkatapos ay ang huling yugto, kung saan ang mga halaga ng intraplasmic ramiprilat ay napakababa (ang kalahating buhay ay tumatagal ng humigit-kumulang 4-5 araw).

Ang pagkakaroon ng panghuling yugto ay nauugnay sa mababang bilis ng dissociation ng ramiprilate na may malapit ngunit matinding pagbubuklod sa ACE.

Bagaman ang gamot ay may matagal na huling yugto ng paglabas, na may isang solong pangangasiwa ng 2.5+ mg ng ramipril, ang mga matatag na tagapagpahiwatig nito sa plasma ay nabanggit pagkatapos lamang ng 4 na araw. Sa paulit-ulit na paggamit, ang epektibong kalahating buhay, na isinasaalang-alang ang dosis, ay 13-17 na oras.

Ipinakita ng mga pagsubok sa vitro na ang pare-parehong pagsugpo ng ramiprilat ay 7 mmol/l at ang termino ng kalahating dissociation ng sangkap na may ACE ay 10.7 oras, na nagpapakita ng binibigkas na aktibidad nito.

Ang synthesis ng protina ng aktibong sangkap at metabolite ay 73% at 56%, ayon sa pagkakabanggit.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita - araw-araw, sa parehong oras, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Ang mga tablet ay nilamon nang buo, hinugasan ng simpleng tubig.

Ang mga taong may tumaas na presyon ng dugo ay dapat magsimula ng kurso na may 2.5 mg bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 2-3 linggong pahinga. Ang laki ng karaniwang dosis ng pagpapanatili bawat araw ay nagbabago sa hanay na 2.5-5 mg; ang maximum na laki ay 10 mg.

Ang mga taong may CHF ay kailangang uminom ng 1.25 mg ng gamot bawat araw. Ang dosis na ito ay maaaring tumaas sa pagitan ng 2-3 linggo hanggang umabot sa 10 mg.

Pagkatapos ng myocardial infarction, ang paggamit ng gamot ay nagsisimula sa panahon mula sa ika-2 hanggang ika-9 na araw mula sa sandali ng pag-unlad ng disorder. Sa una, ang 1.25-2.5 mg ng gamot ay ginagamit 2 beses sa isang araw, pagkatapos kung saan ang dosis ay maaaring doble - hanggang sa 2.5-5 mg. Ang maximum na 10 mg ng gamot ay maaaring ibigay bawat araw.

Sa kaso ng nephropathy, 1.25 mg ng Cardipril ay kinakailangan bawat araw. Ang dosis na ito ay maaaring tumaas sa pagitan ng 2-3 linggo hanggang umabot sa 5 mg.

Para sa pag-iwas, ang 2.5 mg ng gamot ay ibinibigay bawat araw; pagkatapos ng 1 linggo, ang dosis na ito ay maaaring tumaas sa 5 mg. Pagkatapos ng 3 linggo, ang dosis ay maaaring madoble muli - nadagdagan sa 10 mg.

• Aplikasyon para sa mga bata

Hindi para gamitin sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

Gamitin Cardipril sa panahon ng pagbubuntis

Ang Cardipril ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Bago magreseta ng gamot sa mga pasyente ng reproductive age, dapat silang suriin para sa posibleng pagbubuntis.

Sa panahon ng paggamot, ang mga pasyente ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis. Kung nagpaplano kang magbuntis, dapat mong ihinto ang paggamit ng gamot.

Kung ang paglilihi ay nangyayari sa panahon ng therapy, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa paglipat sa mga alternatibong paraan ng paggamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• SKV;
• kasaysayan ng edema ni Quincke na dulot ng paggamit ng ACE inhibitors;
• Quincke's edema, na may namamana o idiopathic na pinagmulan;
• scleroderma;
• pagsugpo sa mga proseso ng hematopoietic sa loob ng bone marrow;
• labis na halaga ng elemento K sa katawan;
• stenosis na nakakaapekto sa mga arterya ng parehong bato o arterya ng isang bato;
• pagkabigo sa atay/kidney;
• kakulangan ng elementong Na sa katawan;
• transplant ng bato;
• paunang yugto ng hyperaldosteronism;
• pagpapasuso.

Mga side effect Cardipril

Kasama sa mga side effect ang:

• isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo, asthenia, angina pectoris, pagpalya ng puso, tachycardia, sakit sa dibdib at arrhythmia;
• pagkahilo, depresyon, pag-aantok, pagkawala ng memorya, pananakit ng ulo at kombulsyon, pati na rin ang neuropathy, mga sakit sa cerebrovascular, panginginig, pagkawala ng pandinig na may paningin, neuralgia at paresthesia;
• proteinuria, oliguria, edema at pagpapahina ng pag-andar ng bato;
• thrombocytopenia o pancytopenia, hemolytic anemia, eosinophilia, agranulocytosis at myelodepression;
• pagtatae, anorexia, pagduduwal, hypersalivation, paninigas ng dumi, xerostomia, pagsusuka, dyspepsia, sakit sa rehiyon ng epigastric at dysphagia, pati na rin ang pancreatitis, gastroenteritis, hepatitis, mga problema sa pag-andar ng atay at mga pagbabago sa mga antas ng transaminase;
• sinusitis, tracheobronchitis, tuyong ubo, pharyngitis, dyspnea, rhinitis, impeksyon sa upper respiratory tract, laryngitis at bronchial spasm;
• lagnat, pantal, anaphylactoid na sintomas, erythema multiforme, urticaria, photosensitivity at Quincke's edema;
• arthralgia, myalgia o arthritis;
• pagbaba ng timbang, pagtaas ng mga halaga ng K at mga antas ng creatinine at urea nitrogen, pati na rin ang mga pagbabago sa aktibidad ng enzyme, bilirubin, asukal at mga antas ng uric acid.

Labis na labis na dosis

Ang mga pangunahing sintomas ng pagkalason ay kinabibilangan ng renal failure, isang markadong pagbaba sa presyon ng dugo, pagkabigla, at electrolyte disturbances.

Sa ganitong mga kaso, isinasagawa ang gastric lavage at activated carbon. Bilang karagdagan, ang pasyente ay dapat ipadala sa masinsinang pangangalaga upang subaybayan at suportahan ang paggana ng mahahalagang sistema ng katawan.

Ang isang minarkahang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay nangangailangan ng pangangasiwa ng mga catecholamine at angiotensin-2, pati na rin ang isang pagtaas sa dami ng Na at likido. Ang mga proseso ng hemodialysis ay walang epekto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng gamot kasama ng mga antihypertensive na gamot, diuretic na gamot, narcotic analgesics at anesthetics ay nagpapalakas ng antihypertensive na aktibidad nito, habang ang pangangasiwa sa mga NSAID at table salt, sa kabaligtaran, ay binabawasan ito.

Maaaring pigilan ng Indomethacin at iba pang mga NSAID ang pagbuo ng hypotensive effect sa pamamagitan ng pagsugpo sa produksyon ng PG sa mga bato, at bilang karagdagan, sa pamamagitan ng pagpapanatili ng Na at likido sa katawan.

Ang paggamit ng mga gamot na pinagsama sa gatas, cyclosporine, potassium substance at mga additives nito, pati na rin ang mga kapalit ng asin at potassium-sparing diuretics (triamterene at amiloride na may spironolactone), ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hyperkalemia.

Ang mga gamot na pumipigil sa paggana ng bone marrow, kapag isinama sa gamot, ay nagpapataas ng panganib ng agranulocytosis at neutropenia, na maaaring humantong sa kamatayan.

Ang pagpapakilala ng Cardipril na may mga sangkap ng lithium ay nagpapataas ng kanilang mga halaga ng dugo.

Maaaring palakasin ng gamot ang antidiabetic na epekto ng insulin at sulfonylurea derivatives.

Ang paggamit ng mga gamot kasama ng allopurinol, procainamide, cytostatics at immunosuppressants ay nagpapalakas ng panganib ng leukopenia.

Maaaring palakasin ng gamot ang suppressive effect ng ethyl alcohol sa nervous system.

Ang kumbinasyon ng gamot at estrogen ay binabawasan ang aktibidad na antihypertensive nito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Cardipril ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata at kahalumigmigan. Antas ng temperatura – maximum na 30оC.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Cardipril sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Polapril, Ramizes, Ramipril at Hartil na may Ampril, at bilang karagdagan sa Topril na may Mipril N at Ramigexal na may Ramag N.