Diclonat p

Ang Diclonate p ay isang hinalaw na α-toluic acid; ay may analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effects.

Naglalaman ng sangkap na diclofenac, na tumutulong upang mabawasan ang tindi ng sakit (lumilitaw sa panahon ng paggalaw o sa isang kalmadong estado), bawasan ang pamamaga na nakakaapekto sa mga kasukasuan, at mabawasan din ang paninigas ng umaga na nangyayari sa mga sakit na rayuma. Tulad ng iba pang mga NSAID, ang gamot ay nagpapakita ng isang antiplatelet effect. [1]

Mga pahiwatig Diclonat p

Ginagamit ito para sa intramuscular injection sa mga ganitong kaso:

• pamamaga na nakakaapekto sa lugar ng ODA ( sakit sa buto ng psoriatic, rheumatoid o talamak na likas na kabataan, at bilang karagdagan, nagmula ang sakit sa buto sa aktibong yugto at ankylosing spondylitis);
• pamamaga sa pelvic area, at bilang karagdagan, ang proctitis na may adnexitis, colic, pagkakaroon ng isang bilious o renal character, at algomenorrhea ng pangunahing uri;
• pagkakaroon ng isang degenerative na likas na katangian ng patolohiya ng ODA (osteochondrosis o deforming form ng osteoarthritis);
• kombinasyon ng therapy sa kaso ng mga impeksyon sa pamamaga sa lalamunan, tainga at ilong, kung saan mayroong matinding sakit (tonsilitis o otitis media na may pharyngitis);
• iba't ibang mga sakit (rayuma sa malambot na tisyu, sciatica, bursitis at lumbago na may neuralgia at tendovaginitis, myalgia, sakit ng ulo, sakit ng ngipin o sakit ng sobrang sakit ng ulo, at kasabay nito ang katamtamang sakit ng ibang pinagmulan);
• sakit na nauugnay sa mga pinsala, laban sa background kung saan bubuo ang pamamaga;
• sakit sa postoperative;
• febrile syndrome.

Ang mga intravenous infusions sa pamamagitan ng isang drip ay ginaganap upang mapawi o maiwasan ang sakit na postoperative.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng elemento ng gamot ay napagtanto sa anyo ng isang likido para sa intravenous o intramuscular injection; ang loob ng kahon ay naglalaman ng 5 ampoules na may dami ng 3 ML.

Diclonat p retard 100

Ang diclonat p retard 100 ay ginawa sa mga tablet (dami na 0.1 g) - 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Naglalaman ang kahon ng 2 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Hindi pinipili ng Diclofenac na hindi pumipili ng mga bahagi ng COX-1 at COX-2, sa gayon sinisira ang mga metabolic na proseso na ginawa ng arachidonic acid. Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang biosynthesis ng mga PG, na kumikilos bilang namamagang at namamagitan sa sakit, at nagdaragdag din ng temperatura. [2]

Pharmacokinetics

Sa intramuscular na pangangasiwa ng 75 mg ng gamot, ang plasma Cmax nito ay 2.5 μg / ml at naitala pagkatapos ng 20 minuto; ang mga tagapagpahiwatig na ito ay tuwid na nauugnay sa laki ng inilapat na bahagi.

Ang intravenous infusion ng 75 mg sa pamamagitan ng isang dropper (tumatagal ng higit sa 2 oras) ay humahantong sa isang plasma Cmax na 1.9 μg / ml. Ang mga halaga ng gamot ay inversely na nauugnay sa tagal ng pagbubuhos. [3]

Ang synthesis ng protina ng gamot ay medyo mataas - 99% (pangunahin na na-synthesize ng albumin). Ang term na intraplasma half-life ay nasa saklaw ng 1-2 oras.

Kung ang naitatag na agwat sa pagitan ng dosis ay sinusunod, ang gamot ay hindi naipon. Pinahiram nitong mabuti ang pamamahagi sa loob ng mga likido kasama ang mga tisyu. Dumadaan ito sa synovium, na umaabot sa antas ng Cmax pagkatapos ng 3-6 na oras.

Nakikilahok sa mga intrahepatic metabolic process: ng 50% sa unang daanan. Ang mga halaga ng AUC ay dalawang beses na mas mababa sa kaso ng oral administration ng mga gamot (sa paghahambing sa parenteral na paggamit ng isang katulad na dosis). Ang mga proseso ng metabolismo ay nagaganap na may 1-fold o maraming conjugation na may hydroxylation. Isinasagawa ang mga proseso ng metabolismo gamit ang istrakturang P450 CYP2C9 na enzyme. Ang aktibidad na nakapagpapagaling ng mga bahagi ng metabolic ay mas mahina kaysa sa diclofenac.

Ang pagdumi ng karamihan sa Diclonat ay isinasagawa ng mga bato. Ang kabuuang clearance ay 260 ML bawat minuto. 60% na pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga elemento ng metabolic; mas mababa sa 1% ay may isang hindi nabago na hugis. Ang natitirang mga sangkap ng metabolic ay excreted kasama ang apdo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay inireseta intravenously sa pamamagitan ng isang dropper (pagbubuhos) o intramuscularly. Kailangan mong gumamit ng Diclonat n sa maximum na 2 araw. Kung may pangangailangan na ipagpatuloy ang therapy, kinakailangan upang magreseta ng gamot sa anyo ng mga supositoryo o tablet.

Nagsasagawa ng intramuscular injection: ang mga taong may matinding sakit ay ginagamit araw-araw na 75 mg ng mga gamot. Kung kinakailangan (sa panahon ng pagbuo ng colic ng isang likas na bato o biliary), ang pang-araw-araw na bahagi ay nadagdagan sa 0.15 g (1 ampoule 2 beses bawat araw).

Ang pagsasagawa ng intravenous infusions sa pamamagitan ng isang dropper: bago gamitin ang gamot, kinakailangan upang matunaw ang 75 mg ng sangkap (1 ampoule) sa loob ng 0.1-0.5 litro ng 5% dextrose o 0.9% NaCl (bago ito, kailangan mong idagdag sa pagbubuhos likido 8.4% sodium bikarbonate (0.5 ml)). Ang natapos na mga likido sa pagbubuhos ay dapat na malinaw.

Sa panahon ng paggamot ng postoperative pain (katamtaman o malubha), ang gamot ay ginagamit sa isang panahon na 0.5-2 na oras sa isang bahagi ng 75 mg. Kung kinakailangan, pagkatapos ng ilang oras maaari itong magamit muli, ngunit ang dosis ng gamot ay hindi dapat higit sa 0.15 g bawat araw.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng sakit pagkatapos ng operasyon, isang 15-60-minutong pagbubuhos ng 25-50 mg ng Diclonat p ay ginanap. Dagdag dito, ang pagbubuhos ay nagpapatuloy sa rate na 5 mg / oras hanggang sa makuha ang isang pang-araw-araw na dosis na 0.15 g.

• Application para sa mga bata

Ang Diclonat p ay hindi ginagamit ng mga taong wala pang 15 taong gulang.

Gamitin Diclonat p sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa NSAIDs (din sa aspirin) o kung ang pasyente ay may "aspirin" hika;
• dumudugo o aktibong mga yugto ng erosive at ulcerative lesyon sa loob ng gastrointestinal tract;
• pagsugpo ng mga proseso ng hematopoietic sa loob ng utak ng buto;
• iba't ibang mga karamdaman ng hemostasis (kabilang ang hemophilia);
• mga kundisyon na nauugnay sa isang mataas na posibilidad ng pagdurugo (din ang kanilang pagkakaroon sa kasaysayan).

Mga side effect Diclonat p

Ang pangunahing epekto:

• mga sugat sa digestive tract: Ang NSAID gastropathy ay madalas na nabanggit (epigastric discomfort at gastralgia, bloating, pagsusuka, belching, matinding heartburn, sakit ng tiyan, pagduduwal, sobrang siksik ng tiyan at pagtatae), pagdurugo sa gastrointestinal tract (melena o hematemesis), mga sugat sa ang gastrointestinal tract, pagkakaroon ng isang erosive-ulcerative na kalikasan (peptic ulser, lesyon ng tiyan o esophagus at maraming karamdaman sa gastrointestinal tract) at butas ng dingding ng bituka (mga dumi ng dugo, matinding sakit na may paggupit na hugis, melena, nasusunog sa ang epigastric zone at hematemesis), at bukod sa pancreatitis na ito, sinamahan ng pagdurugo o colitis ng isang hindi tiyak na uri, paninigas ng dumi, xerostomia at hepatitis ng isang nakakalason na likas na katangian. Minsan nangyayari ang colitis o isang paglala ng kurso nito, anorexia o pagkawala ng gana, pagsusuka, spasms, sakit na nakakaapekto sa mauhog lamad sa bibig,
• mga karamdaman na nauugnay sa aktibidad ng National Assembly: madalas na nangyayari ang pagkahilo o pananakit ng ulo. Minsan maaaring may pagkalumbay, antok, kombulsyon, matinding pagkapagod, nerbiyos na may pagkamayamutin, at bilang karagdagan, meningitis ng aseptic genesis, polyneuropathy (panginginig at hyposthesia, pati na rin ang panghihina o sakit sa mga kalamnan ng mga binti at braso), hindi pagkakatulog, kapansanan sa memorya, takot at psychotic na mga palatandaan;
• mga problema sa pandama na pag-andar: nakakalason na amblyopia, pagkasira ng visual acuity, diplopia, scotoma, pagkasira ng pandinig at iba pang mga karamdaman sa pandinig, pati na rin ang pag-ring ng tainga ay madalas na nabanggit;
• epidermal lesions: madalas mayroong epidermal hyperemia, pangangati o rashes (karamihan ay urticarial o erythematous). Minsan erythema polyform, SS, TEN, at photodermatitis (rashes, matinding sunburns at pigmentation disorders) ay bubuo. Paminsan-minsan, na may isang intramuscular injection, infiltration, nasusunog, nekrosis ng adipose tissue at nekrosis ng isang likas na katangian ng aseptiko ay maaaring lumitaw. Posible rin ang nekrosis sa lugar ng pamamaraan;
• mga karamdaman ng pag-andar ng urogenital: madalas na may pagkaantala sa pagtatago ng likido. Minsan ang dysmenorrhea, proteinuria, hematuria, paulit-ulit na sakit sa ari ng hindi kilalang kalikasan, cystitis, anuria o oliguria ay nagkakaroon, at bilang karagdagan, ang pollakiuria, tubulointerstitial nephritis, pagkasira ng aktibidad ng bato o paglala ng mga mayroon nang karamdaman, pati na rin nephrotic syndrome at peripheral edema;
• mga problema sa aktibidad na hematopoietic: minsan mayroong anemia (aplastic, hemolytic o sanhi ng endogenous dumudugo), agranulositosis, neutro-, leuko- o thrombositopenia (sinamahan ng purpura o hindi) at ecchymosis;
• respiratory Dysfunction: minsan ay sinusunod ang dyspnea;
• mga sugat sa gawain ng CVS: ang antas ng presyon ng dugo ay madalas na tumataas. Minsan nangyayari ang pagbagsak, arrhythmia, o cardialgia. Paminsan-minsan, lumalala ang CHF o lumilitaw ang sakit sa dibdib;
• mga karamdaman ng endocrine: paminsan-minsang pagbaba ng timbang; 
• sintomas ng allergy: bihirang bumuo ng mga palatandaan ng anaphylactoid (urticaria, dyspnoea, epidermal nangangati, hyperemia pagkakaroon ng isang focal form, edema ni Quincke na nakakaapekto sa dila na may mga labi, glottis, eyelids o paraorbital tisyu, at bukod sa paghinga at pagpindot ng sakit sa lugar ng dibdib) at anaphylaxis, at sa parehong oras na manifestations ng bronchospastic allergy.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, ang mga palatandaan na nauugnay sa pag-andar ng gastrointestinal tract ay nabuo, mga karamdaman ng gitnang sistema ng nerbiyos (mula sa pag-aantok na may pagkahimbing sa pagbuo ng mga seizure na may pagkawala ng malay), nephrotoxicity (maaaring maabot ang matinding kabiguan sa bato) at hipotensi.

Ginagawa ang mga hakbang na nagpapakilala at sumusuporta upang matulungan na alisin ang mga palatandaan ng karamdaman. Ang hemodialysis o sapilitang mga pamamaraan ng diuresis ay magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay nagdaragdag ng antas ng plasma ng methotrexate, cyclosporine na may mga sangkap na lithium at digoxin.

Pinapahina ang epekto ng mga gamot na diuretiko.

Kapag ginamit sa potassium-sparing diuretics, tumataas ang posibilidad ng hyperkalemia.

Ang pangangasiwa na may thrombolytic (streptokinase at alteplase na may urokinase) at anticoagulants ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo (pangunahin sa loob ng gastrointestinal tract).

Ang gamot ay binabawasan ang therapeutic na aktibidad ng hypnotics at antihypertensive na gamot.

Ang pagsasama sa Diclonat p ay nagdaragdag ng peligro na magkaroon ng mga negatibong sintomas ng iba pang mga NSAID at GCS (dumudugo sa loob ng gastrointestinal tract), mga nephrotoxic na katangian ng cyclosporine at nakakalason na aktibidad ng methotrexate.

Binabawasan ng aspirin ang bilang ng dugo ng diclofenac.

Kapag isinama sa paracetamol, ang posibilidad ng mga nephrotoxic na katangian ng diclofenac ay tumataas.

Pinahina ng gamot ang hypoglycemic na aktibidad ng mga antidiabetic na gamot.

Ang Cefotetan, plikamycin na may valproic acid, at bilang karagdagan ang cefaperazone na may cefamandole ay nagdaragdag ng insidente ng hypoprothrombinemia.

Ang mga sangkap na ginto at cyclosporine ay nagdaragdag ng epekto ng diclofenac sa intrarenal PG binding, na nagreresulta sa pagtaas ng nephrotoxicity.

Ang kumbinasyon ng Diclonat p na may colchicine, ethyl alkohol, St. John's wort o corticotropin ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract.

Ang mga gamot na pumukaw sa pagbuo ng photosensitivity ay nagdaragdag ng sensitizing na epekto ng diclofenac na may kaugnayan sa UV radiation.

Ang mga sangkap na humahadlang sa mga proseso ng pantubo na pagtatago ay nagdaragdag ng antas ng plasma ng diclofenac, na pinahuhusay ang nakakalason at aktibidad ng therapeutic na ito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang diclonat n ay dapat itago na maabot ng maliliit na bata. Temperatura - sa loob ng 15-25 ° С.

Shelf life

Ang Diclonat p ay maaaring magamit sa loob ng isang 5-taong panahon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay mga gamot na Diclobene kasama ang Voltaren Emulgel, pati na rin ang Dicloran na may Diclofenac Sandoz.