Diclonate n

Ang Diclonate P ay isang derivative ng α-toluic acid; mayroon itong analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect.

Naglalaman ng elementong diclofenac, na tumutulong upang mabawasan ang tindi ng sakit (nagaganap sa panahon ng paggalaw o sa pahinga), bawasan ang pamamaga na nakakaapekto sa mga kasukasuan, at bawasan ang paninigas ng umaga na nangyayari sa mga sakit na rayuma. Tulad ng iba pang mga NSAID, ang gamot ay nagpapakita ng isang antiplatelet effect. [ 1 ]

Mga pahiwatig Diclonate n

Ginagamit ito para sa intramuscular injection sa mga sumusunod na kaso:

• pamamaga na nakakaapekto sa musculoskeletal system ( arthritis ng psoriatic, rheumatoid o talamak na juvenile na pinagmulan, pati na rin ang arthritis ng gouty na pinanggalingan sa aktibong yugto at Bechterew's disease);
• pamamaga sa pelvic area, pati na rin ang proctitis na may adnexitis, colic ng biliary o renal na kalikasan, at pangunahing algomenorrhea;
• mga pathology ng musculoskeletal system na may degenerative na kalikasan (osteochondrosis o deforming form ng osteoarthritis);
• kumbinasyon ng therapy sa kaso ng mga nagpapaalab na impeksyon sa lalamunan, tainga at ilong, na sinamahan ng matinding sakit (tonsilitis o otitis na may pharyngitis);
• iba't ibang sakit (rayuma sa lugar ng malambot na tisyu, sciatica, bursitis at lumbago na may neuralgia at tendovaginitis, myalgia, pananakit ng ulo, sakit ng ngipin o migraine, pati na rin ang katamtamang sakit ng iba pang mga pinagmulan);
• sakit na nauugnay sa mga pinsala, laban sa background kung saan bubuo ang pamamaga;
• sakit sa postoperative;
• febrile syndrome.

Ang mga intravenous infusion sa pamamagitan ng drip ay ginagawa upang maalis o maiwasan ang postoperative pain.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng sangkap na panggamot ay natanto sa anyo ng likido para sa intravenous o intramuscular injection; sa loob ng kahon mayroong 5 ampoules na may dami ng 3 ml.

Diclonate p retard 100

Ang Diclonat p retard 100 ay ginawa sa mga tablet (volume 0.1 g) - 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Mayroong 2 ganoong mga pakete sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang diclofenac ay hindi pumipili sa mga bahagi ng COX-1 at COX-2, sa gayon ay sinisira ang mga metabolic na proseso na ginawa ng arachidonic acid. Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang biosynthesis ng mga PG, na kumikilos bilang nagpapaalab at mga tagapamagitan ng sakit, at nagpapataas din ng temperatura. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Kapag ang 75 mg ng gamot ay ibinibigay sa intramuscularly, ang mga halaga ng plasma Cmax nito ay katumbas ng 2.5 μg/ml at naitala pagkatapos ng 20 minuto; ang mga halagang ito ay linearly na nauugnay sa laki ng dosis na ibinibigay.

Ang intravenous infusion na 75 mg sa pamamagitan ng isang drip (na tumatagal ng higit sa 2 oras) ay nagreresulta sa mga halaga ng plasma Cmax na katumbas ng 1.9 μg/ml. Ang mga halaga ng LS ay inversely na nakadepende sa tagal ng pagbubuhos. [ 3 ]

Ang synthesis ng protina ng gamot ay medyo mataas - 99% (pangunahin na synthesize sa mga albumin). Ang termino ng intraplasmic half-life ay nasa hanay na 1-2 oras.

Kung ang itinatag na agwat sa pagitan ng mga dosis ay sinusunod, ang gamot ay hindi maipon. Ito ay mahusay na ipinamamahagi sa loob ng mga likido kasama ng mga tisyu. Ito ay pumasa sa synovium, na umaabot sa antas ng Cmax pagkatapos ng 3-6 na oras.

Nakikilahok sa mga proseso ng intrahepatic metabolic: sa pamamagitan ng 50% sa unang pass. Ang mga halaga ng AUC ay dalawang beses na mas mababa kapag ang gamot ay ibinibigay nang pasalita (kumpara sa parenteral na paggamit ng isang katulad na dosis). Ang mga metabolic na proseso ay nangyayari sa isa o maramihang conjugation na may hydroxylation. Ang mga proseso ng metabolic ay ipinatupad gamit ang istraktura ng enzyme na P450 CYP2C9. Ang nakapagpapagaling na aktibidad ng mga sangkap na metabolic ay mas mahina kaysa sa diclofenac.

Karamihan sa Diclonat P ay inilalabas ng mga bato. Ang kabuuang halaga ng clearance ay 260 ml bawat minuto. 60% ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga elemento ng metabolic; mas mababa sa 1% ay hindi nagbabago. Ang natitira sa mga sangkap na metabolic ay pinalabas kasama ng apdo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng drip (infusion) o intramuscularly. Dapat gamitin ang Diclonat P para sa maximum na 2 araw. Kung kailangang ipagpatuloy ang therapy, ang gamot ay dapat ibigay sa anyo ng mga suppositories o tablet.

Pagsasagawa ng intramuscular injection: ang mga taong may matinding pananakit ay binibigyan ng 75 mg ng gamot araw-araw. Kung kinakailangan (sa panahon ng pagbuo ng bato o biliary colic), ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 0.15 g (1 ampoule 2 beses sa isang araw).

Ang pagsasagawa ng mga intravenous infusions sa pamamagitan ng isang dropper: bago gamitin ang gamot, kinakailangan na matunaw ang 75 mg ng sangkap (1 ampoule) sa 0.1-0.5 l ng 5% dextrose o 0.9% NaCl (bago ito, 8.4% Na bikarbonate (0.5 ml) ay dapat idagdag sa infusion fluid). Ang natapos na mga likido sa pagbubuhos ay dapat na transparent.

Sa panahon ng paggamot ng postoperative pain (katamtaman o malubha), ang gamot ay ginagamit sa panahon ng 0.5-2 na oras sa isang dosis na 75 mg. Kung kinakailangan, maaari itong magamit muli pagkatapos ng ilang oras, ngunit ang dosis ng gamot ay hindi dapat lumampas sa 0.15 g bawat araw.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng sakit sa postoperative, isang 15-60 minutong pagbubuhos ng 25-50 mg ng Diclonat P ay ginaganap. Ang pagbubuhos ay ipagpatuloy sa bilis na 5 mg/oras hanggang makuha ang pang-araw-araw na dosis na 0.15 g.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang Diclonat P ay hindi ginagamit sa mga taong wala pang 15 taong gulang.

Gamitin Diclonate n sa panahon ng pagbubuntis

Huwag gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa mga NSAID (din sa aspirin) o ang pagkakaroon ng hika na "aspirin" sa pasyente;
• pagdurugo o aktibong yugto ng erosive at ulcerative lesyon sa loob ng gastrointestinal tract;
• pagsugpo sa mga proseso ng hematopoietic sa loob ng bone marrow;
• iba't ibang hemostasis disorder (kabilang ang hemophilia);
• mga kondisyon na nauugnay sa isang mataas na posibilidad ng pagbuo ng pagdurugo (din ang kanilang presensya sa anamnesis).

Mga side effect Diclonate n

Pangunahing epekto:

• Gastrointestinal tract lesions: NSAID-gastropathy ay madalas na sinusunod (epigastric discomfort at gastralgia, bloating, pagsusuka, belching, matinding heartburn, pananakit ng tiyan, pagduduwal, gastric fullness at diarrhea), gastrointestinal bleeding (melena o hematemesis), gastrointestinal lesions na likas na erosive at ulcers at ulcerative. Gastrointestinal disorder) at pagbubutas ng bituka ng dingding (madugong dumi, matinding pananakit ng pagputol, melena, pagkasunog sa rehiyon ng epigastric at hematemesis), pati na rin ang pancreatitis na sinamahan ng pagdurugo o hindi partikular na colitis, paninigas ng dumi, xerostomia at nakakalason na hepatitis. Minsan nangyayari ang colitis o ang paglala nito, anorexia o pagkawala ng gana, pagsusuka, spasms, sakit na nakakaapekto sa oral mucosa, at aphthous stomatitis (ulser at erosions, pati na rin ang puting plaka sa oral mucosa);
• mga karamdaman na nauugnay sa aktibidad ng nervous system: madalas na nangyayari ang pagkahilo o pananakit ng ulo. Minsan ang depression, antok, convulsions, matinding pagkapagod, nerbiyos na may pagkamayamutin ay maaaring maobserbahan, pati na rin ang meningitis ng aseptic genesis, polyneuropathy (panginginig at hypoesthesia, pati na rin ang kahinaan o sakit sa mga kalamnan ng mga binti at braso), hindi pagkakatulog, kapansanan sa memorya, takot at psychotic na sintomas;
• mga problema sa pag-andar ng mga organo ng pandama: madalas na sinusunod ay amblyopia ng nakakalason na pinagmulan, pagkasira ng visual acuity, diplopia, scotoma, pagkawala ng pandinig at iba pang mga karamdaman, pati na rin ang ingay sa tainga;
• Mga sugat sa epidermal: ang epidermal hyperemia, pangangati o pantal (pangunahing urticarial o erythematous) ay madalas na sinusunod. Minsan nagkakaroon ng erythema multiforme, SJS, TEN at photodermatitis (mga pantal, matinding sunburn at pigmentation disorder). Bihirang, na may intramuscular injection, infiltration, burning, nekrosis ng fatty tissue at aseptic necrosis ay maaaring mangyari. Posible rin ang nekrosis sa lugar ng pamamaraan;
• mga sakit sa urogenital: madalas na nangyayari ang pagpapanatili ng likido. Minsan ang dysmenorrhea, proteinuria, hematuria, paulit-ulit na sakit sa vaginal na hindi kilalang pinagmulan, cystitis, anuria o oliguria ay bubuo, pati na rin ang pollakiuria, tubulointerstitial nephritis, pagkasira ng renal function o paglala ng mga umiiral na karamdaman, pati na rin ang nephrotic syndrome at peripheral edema;
• mga problema sa aktibidad ng hematopoietic: kung minsan ang anemia (aplastic, hemolytic o sanhi ng endogenous bleeding), agranulocytosis, neutro-, leukopenia- o thrombocytopenia (sinamahan ng purpura o hindi) at ecchymosis;
• dysfunction ng paghinga: minsan ay sinusunod ang dyspnea;
• pinsala sa cardiovascular system: madalas tumataas ang presyon ng dugo. Minsan ang pagbagsak, arrhythmia o cardialgia ay nangyayari. Paminsan-minsan, lumalala ang CHF o lumilitaw ang pananakit sa bahagi ng dibdib;
• mga karamdaman sa endocrine: paminsan-minsang pagbaba ng timbang;
• Mga sintomas ng allergy: mga sintomas ng anaphylactoid (urticaria, dyspnea, epidermal itching, focal hyperemia, Quincke's edema na nakakaapekto sa dila at labi, glottis, eyelids o paraorbital tissues, at pati na rin ang wheezing at pressing pain sa sternal area) at anaphylaxis paminsan-minsang nagkakaroon, pati na rin ang mga pagpapakita ng bronchospastic allergy.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, ang mga sintomas na nauugnay sa pag-andar ng gastrointestinal tract, mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos (mula sa pag-aantok na may pagkahilo hanggang sa pag-unlad ng mga seizure na may estado ng comatose), nephrotoxicity (maaaring umabot sa talamak na pagkabigo sa bato) at pagbuo ng hypotension.

Ang mga sintomas at pansuportang hakbang ay ginagawa upang makatulong na maalis ang mga palatandaan ng mga karamdaman. Ang mga pamamaraan ng hemodialysis o sapilitang diuresis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay nagdaragdag ng mga antas ng plasma ng methotrexate, cyclosporine na may mga sangkap na lithium at digoxin.

Pinapahina ang epekto ng mga diuretic na gamot.

Kapag ginamit sa potassium-sparing diuretics, ang posibilidad ng hyperkalemia ay tumataas.

Ang pangangasiwa na may thrombolytics (streptokinase at alteplase na may urokinase) at anticoagulants ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo (pangunahin sa loob ng gastrointestinal tract).

Binabawasan ng gamot ang therapeutic activity ng sleeping pills at antihypertensive drugs.

Ang kumbinasyon sa Diclonat P ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mga negatibong sintomas ng iba pang mga NSAID at GCS (pagdurugo sa gastrointestinal tract), ang mga nephrotoxic na katangian ng cyclosporine at ang nakakalason na aktibidad ng methotrexate.

Binabawasan ng aspirin ang mga antas ng dugo ng diclofenac.

Kapag pinagsama sa paracetamol, ang posibilidad ng diclofenac na bumuo ng mga katangian ng nephrotoxic ay tumataas.

Ang gamot ay nagpapahina sa hypoglycemic na aktibidad ng mga antidiabetic na gamot.

Ang Cefotetan, plicamycin na may valproic acid, pati na rin ang cefoperazone na may cefamandole ay nagdaragdag ng saklaw ng hypoprothrombinemia.

Ang mga gintong sangkap at cyclosporine ay nagpapataas ng epekto ng diclofenac sa intrarenal PG binding, na nagreresulta sa pagtaas ng nephrotoxicity.

Ang kumbinasyon ng Diclonat P na may colchicine, ethyl alcohol, St. John's wort o corticotropin ay nagpapataas ng posibilidad ng pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract.

Ang mga gamot na pumukaw sa pagbuo ng photosensitivity ay nagpapataas ng sensitizing effect ng diclofenac na may paggalang sa UV radiation.

Ang mga sangkap na humaharang sa mga proseso ng tubular secretion ay nagpapataas ng antas ng plasma ng diclofenac, na nagpapataas ng toxicity at therapeutic activity nito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Diclonat P ay dapat na nakaimbak sa mga lugar na sarado sa maliliit na bata. Temperatura – sa loob ng 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Diclonat P sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang Diclobene na may Voltaren Emulgel, pati na rin ang Dicloran na may Diclofenac Sandoz.