Dilatrand

Ang Dilatrend ay isang gamot na hindi pumipili sa pagkilos ng mga β-adrenoreceptor. Bilang karagdagan, pinipili nitong hinaharangan ang aktibidad ng mga α-receptor. Wala itong endogenous sympathomimetic effect. Binabawasan nito ang systemic preload ng puso sa pamamagitan ng piling pagharang sa aktibidad ng α-adrenoreceptors.

Sa non-selective blockade ng β-adrenergic receptors, mayroong pagsugpo sa aktibidad ng RAS ng bato (pagbabawas ng aktibidad ng renin sa plasma), pati na rin ang pagbaba sa antas ng rate ng puso, presyon ng dugo at intensity ng cardiac output. Kapag hinaharangan ang α-receptors, ang gamot ay nagpapakita ng peripheral vasodilation, na binabawasan ang vascular resistance. [ 1 ]

Mga pahiwatig Dilatrand

Ito ay ginagamit upang bawasan ang mataas na presyon ng dugo (sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot), at gayundin sa mga talamak na anyo ng cardiovascular dysfunction at stable angina.

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa mga tablet na may dami ng 12.5 o 25 mg; mayroong 30 ganoong tableta sa loob ng isang cell plate.

Pharmacodynamics

Ang kumbinasyon ng pagharang sa aktibidad ng β-receptor at vasodilation ay humahantong sa pagbuo ng mga sumusunod na epekto: [ 2 ]

• sa mga taong may coronary heart disease, pinipigilan nito ang pag-unlad ng sakit at myocardial ischemia;
• sa mga taong may mataas na halaga ng presyon ng dugo - binabawasan ang mga tagapagpahiwatig na ito;
• Sa mga indibidwal na may left ventricular dysfunction o blood flow insufficiency, nakakatulong itong mapabuti ang hemodynamics, pataasin ang left ventricular ejection fraction at bawasan ang laki nito.

Hindi binabago ng gamot ang mga proseso ng metabolismo ng lipid. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang mga halaga ng bioavailability ng gamot ay 25%. Ang antas ng Cmax sa oral administration ay naitala pagkatapos ng 1 oras. Ang gamot ay linear na may paggalang sa mga parameter ng dugo at ang ibinibigay na bahagi. Ang antas ng bioavailability ay hindi nakatali sa paggamit ng pagkain.

Ang Dilatrend ay isang lubos na lipophilic na bahagi. Humigit-kumulang 98-99% ng sangkap ay na-synthesize sa protina. Ang kalahating buhay ay nasa hanay na 6-10 oras. Ang unang intrahepatic passage rate ay 60-75%. Ang dami ng pamamahagi ay 2 l/kg. Ang intraplasmic clearance ay 590 ml bawat minuto.

Ang intrahepatic metabolism ng Dilatrend ay natanto sa pamamagitan ng glucuronidation, pati na rin ang oksihenasyon na nauugnay sa phenolic ring. Sa panahon ng dimethylation at hydroxylation ng aromatic ring, 3 metabolic elements na may β-blocking activity ang nabuo. Sa mga preclinical na proseso, natukoy na ang aktibidad ng 4'-hydroxyphenol ay 13 beses na mas mataas kaysa sa epekto ng Dilatrend. Ang mga indeks ng dugo ng mga sangkap na metabolic ay humigit-kumulang sampung beses na mas mababa kaysa sa antas ng Dilatrend. Ang natitirang 2 metabolic elements (hydroxycarbazole) ay may matinding antioxidant at adrenoblocking effect. Ang kanilang mga katangian ng antioxidant ay 30-80 beses na mas malakas kaysa sa aktibidad ng Dilatrend.

Ang pag-aalis ng gamot ay nangyayari sa apdo (at pagkatapos ay may mga feces); isang maliit na bahagi ay excreted sa pamamagitan ng mga bato.

Ang mga matatanda ay may mas mataas na antas ng LS (50% mas mataas). Ang mga antas ng bioavailability ng sangkap sa mga taong may liver cirrhosis ay apat na beses na mas mataas, at ang antas sa dugo ay limang beses na mas mataas kaysa sa mga taong walang ganitong karamdaman.

Sa ilang mga pasyente na may kakulangan sa bato (CC - sa ibaba ≤20 ml bawat minuto) at mataas na presyon ng dugo, ang isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng LS ng dugo ay tinutukoy (40-55%).

Dosing at pangangasiwa

Ang Dilatrend ay dapat inumin nang pasalita, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Sa kaso ng cardiovascular insufficiency sa pasyente, ang gamot ay dapat inumin kasama ng pagkain (upang mapahusay ang pagsipsip, na binabawasan ang posibilidad ng orthostatic collapse).

Para sa mga taong may mataas na presyon ng dugo.

Ang gamot ay dapat inumin 1-2 beses sa isang araw. Ang paunang dosis para sa isang may sapat na gulang ay 12.5 mg bawat araw sa unang 1-2 araw.

Ang pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili ay 25 mg. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas (na may pinakamababang 14 na araw na pagitan) upang maabot ang maximum na pang-araw-araw na dosis na 50 mg.

Ang mga matatanda ay dapat unang bigyan ng 12.5 mg ng gamot isang beses sa isang araw. Sa ilang mga kaso, ang dosis na ito ay maaaring gamitin pa.

Sa kaso ng pagtaas ng presyon ng dugo, hindi hihigit sa 50 mg ng gamot ang maaaring gamitin bawat araw.

Para sa mga taong may stable angina.

Sa unang 1-2 araw, ang mga matatanda ay umiinom ng 25 mg ng gamot (hatiin ang dosis sa 2 dosis). Ang laki ng dosis ng pagpapanatili bawat araw ay 50 mg (25 mg ay ginagamit para sa 1 dosis). Ang maximum na 0.1 g ng Dilatrend ay pinapayagan bawat araw (para sa 2 dosis).

Ang mga matatanda ay umiinom ng 12.5 mg isang beses sa isang araw (sa unang 1-2 araw). Sa ibang pagkakataon, ang pasyente ay inilipat sa isang dosis ng pagpapanatili (50 mg para sa 2 dosis). Ang ipinahiwatig na dosis ay ang maximum para sa mga matatandang tao.

Talamak na cardiovascular insufficiency.

Ang gamot ay ginagamit bilang pantulong na sangkap kasama ng paggamit ng ACE inhibitors, digitalis drugs, diuretics, at vasodilators.

Upang magamit ang gamot, ang pasyente ay dapat na nasa isang matatag na kondisyon noong nakaraang buwan bago lumipat sa therapy na may Cardvedilol. Kabilang sa iba pang mahahalagang kondisyon ay ang mga tagapagpahiwatig ng rate ng puso na hindi mas mataas kaysa sa 50 beats bawat minuto, at systolic na antas ng presyon ng dugo - mas mataas kaysa sa 85 mm Hg.

Sa una, ang 6.25 mg ng gamot ay ginagamit isang beses sa isang araw. Kung walang mga komplikasyon mula sa paggamit ng gamot, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas (na may pinakamababang 14 na araw na pahinga) sa sumusunod na regimen: mula 6.25 mg na kinuha dalawang beses sa isang araw hanggang 12.5 mg/araw na kinuha dalawang beses sa isang araw, at pagkatapos ay sa 25 mg na kinuha dalawang beses sa isang araw.

Ang mga taong tumitimbang ng ≤85 kg ay maaaring uminom ng hindi hihigit sa 50 mg ng gamot bawat araw (sa 2 dosis); mga taong tumitimbang ng ≥85 kg - 0.1 g bawat araw (sa 2 dosis). Sa huling kaso - maliban sa mga sitwasyon na may malubhang cardiovascular insufficiency. Ang bahagi ay dapat dagdagan sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang doktor.

Sa simula ng paggamot, ang ilang paglala ng mga sintomas ng cardiovascular insufficiency ay posible (lalo na sa mga taong gumagamit ng malalaking dosis ng diuretics o kung ang sakit ay malubha). Sa kasong ito, hindi mo kailangang kanselahin ang gamot - tanggihan lamang na dagdagan ang dosis nito.

Sa panahon ng therapy, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan ng isang therapist o cardiologist. Bago dagdagan ang dosis ng gamot, ang pasyente ay dapat na karagdagang suriin, pagtukoy ng timbang, pag-andar ng atay, rate ng puso, presyon ng dugo at rate ng puso. Kung lumitaw ang mga sintomas ng decompensation o naantala na paglabas ng likido, kinakailangan ang mga sintomas na aksyon (pagtaas ng dosis ng diuretics). Ang dosis ng Dilatrend ay hindi dapat dagdagan (hanggang sa maging matatag ang kondisyon ng pasyente).

Sa ilang mga kaso, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng gamot o pansamantalang ihinto ang therapy (sa kasong ito, maaaring isagawa ang titration ng dosis).

Kapag pansamantalang itinigil ang gamot, kinakailangan na ipagpatuloy ang pag-inom nito nang may pinakamababang dosis (1 beses na pangangasiwa ng 6.25 mg bawat araw). Ang dosis ay unti-unting tumaas, ayon sa pamamaraan na ipinahiwatig sa itaas.

Dapat itong isaalang-alang na ang paggamit ng gamot ng mga matatandang tao ay dapat isagawa sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng isang doktor, dahil nadagdagan nila ang pagiging sensitibo sa Dilatrend.

Ang gamot ay itinigil sa pamamagitan ng unti-unting pagbabawas ng dosis sa loob ng 1-2 linggo.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang Carvedidol ay hindi dapat inireseta sa pediatrics (mga indibiduwal na wala pang 18 taong gulang), dahil limitado lamang ang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo at kaligtasan nito sa gamot sa grupong ito.

Gamitin Dilatrand sa panahon ng pagbubuntis

Ang Dilatrend ay kontraindikado para gamitin sa mga pasyenteng nagpapasuso o buntis.

Ang pagsusuri sa hayop ay hindi nagsiwalat ng anumang teratogenic na aktibidad ng gamot, ngunit ang mga klinikal na pagsubok na nagsisiyasat sa kaligtasan ng pangangasiwa nito sa mga naturang pasyente ay hindi pa naisagawa nang sapat.

Maaaring bawasan ng gamot ang antas ng sirkulasyon ng dugo sa loob ng inunan, na humahantong sa pagkamatay ng fetus sa sinapupunan o napaaga na kapanganakan. Sa kaso ng paggamit ng gamot, ang bagong panganak o fetus ay maaaring magkaroon ng hypoglycemia, bradycardia, hypothermia, pulmonary insufficiency at cardiorespiratory complications.

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang malamang na benepisyo ay mas inaasahan kaysa sa mga panganib ng mga komplikasyon para sa fetus. Ang gamot na iniinom ng buntis ay dapat na ihinto 2-3 araw bago ang inaasahang kapanganakan. Kung ang kundisyong ito ay hindi natutugunan, kinakailangang subaybayan ang kalagayan ng bagong panganak sa unang 2-3 araw.

Ang gamot ay lipophilic; Ang pagsusuri sa hayop ay nagpakita na ang molekula ng gamot at ang mga metabolite nito ay maaaring mailabas sa gatas ng ina. Samakatuwid, ang pagpapasuso ay dapat na iwasan sa panahon ng therapy.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• cardiovascular insufficiency sa decompensated form;
• talamak na bronchopulmonary pathologies ng isang nakahahadlang na kalikasan;
• cardiogenic shock o BA;
• pagkakaroon ng 2-3 yugto ng AV block;
• bradycardia (ang rate ng puso ay ≤50 beats bawat minuto);
• malubhang allergy sa aktibong sangkap o iba pang bahagi ng gamot;
• SSSU (pati cardiac SA block);
• kusang angina;
• hindi ginagamot na pheochromocytoma;
• gamitin sa kumbinasyon ng parenteral vascular administration ng verapamil o diltiazem;
• matinding hypotension na may systolic blood pressure readings sa ibaba 85 mm Hg;
• peripheral vascular disease;
• glucose-galactose malabsorption, hereditary hypolactasia, at Lapp lactase deficiency.

Mga side effect Dilatrand

Pangunahing epekto:

• mga problema sa mga proseso ng hematopoietic: banayad na thrombocytopenia;
• metabolic disorder: hypercholesterolemia, -glycemia o -volemia, fluid retention at peripheral edema. Ang hyperglycemia ay karaniwang sinusunod sa mga diabetic;
• Dysfunction ng CNS: paresthesia, pagkahilo, syncope, depression, sleep disorder at pananakit ng ulo;
• pinsala sa mga visual na organo: pagkasira ng lacrimation, visual disturbance at pangangati sa lugar ng mata;
• sintomas na nauugnay sa urinary tract: urinary dysfunction, peripheral edema at renal failure;
• mga sakit sa gastrointestinal: paninigas ng dumi, pagsusuka, xerostomia, pagduduwal, pananakit ng tiyan, pagtatae at pagtaas ng antas ng transaminase;
• mga problema sa sekswal na function: kawalan ng lakas o pamamaga sa genital area;
• mga karamdaman ng cardiovascular system: peripheral blood flow disorder, bradycardia o orthostatic collapse;
• pinsala sa pag-andar ng musculoskeletal system: sakit sa mga limbs;
• mga sakit sa paghinga: tuyong ilong mucosa at dyspnea (pagbara) sa mga taong may COPD;
• mga problema sa subcutaneous layer at epidermis: pangangati, urticaria, allergic exanthema at mga pagpapakita na katulad ng psoriasis at lichen planus. Kung ang pasyente ay dumaranas ng psoriasis, maaari siyang makaranas ng paglala ng mga sintomas ng epidermal;
• iba pa: sistematikong kahinaan;
• bihira: AV block, angina pectoris at exacerbation ng mga manifestations ng mga pathologies na nauugnay sa peripheral vessels (intermittent claudication, Raynaud's disease, atbp.).

Ang paggamit ng Dilatrend ay maaaring humantong sa pagbuo ng isang nakatagong anyo ng diabetes mellitus o paglala ng umiiral na diabetes, pati na rin sa hindi sapat na kontrol sa mga antas ng serum glucose.

Sa kaso ng titration ng gamot, ang myocardial contractile function ay maaaring humina (bihirang).

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason sa Dilatrend, ang pag-unlad ng pagpalya ng puso, bradycardia, pagsusuka, matinding hypotension, bronchial spasm, respiratory disorder, cardiogenic shock at convulsions, pati na rin ang cardiac arrest at pagkawala ng malay ay posible.

Sa panahon ng therapy, kinakailangan na subaybayan ang paggana ng mga mahahalagang sistema ng katawan. Ang mga taong may pagkalason ay dapat nasa intensive care (kung kinakailangan).

Mga sumusuportang aksyon:

• upang maiwasan ang malubhang bradycardia - pangasiwaan ang 0.5-2 mg ng atropine intravenously;
• upang mapanatili ang cardiovascular function - paggamit ng glucagon (sa pamamagitan ng intravenous jet method 1-10 mg, at pagkatapos ay intravenous infusion 2-5 mg bawat oras).

Ginagamit din ang mga sympathomimetics - dobutamine, isoprenaline o epinephrine. Ang laki ng bahagi ay pinili na isinasaalang-alang ang timbang ng pasyente.

Sa kaso ng refractory bradycardia, bilang karagdagan sa pagkuha ng mga gamot, ang cardiac electrical stimulation ay ginaganap.

Upang maiwasan ang bronchial spasm, ang β-sympathomimetics ay ibinibigay sa pamamagitan ng intravenous infusion o inhalation; bilang karagdagan, ang aminophylline ay maaaring gamitin sa intravenously.

Upang ihinto ang mga seizure, ang diazepam ay dapat ibigay sa intravenously (sa mababang rate).

Ang hemodialysis ay hindi magiging epektibo dahil ang Dilatrend ay na-synthesize sa mataas na bilis na may protina ng dugo.

Sa mga malubhang kaso ng pagkalasing, ang mga pansuportang pamamaraan ay isinasagawa sa loob ng mahabang panahon, dahil ang muling pamamahagi at paglabas ng gamot ay bumagal. Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng kondisyon ng pasyente (ito ay isinasagawa hanggang sa ang kondisyon ay nagpapatatag).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga ahente ng antiarrhythmic at Ca antagonist.

Ang pangangasiwa na may diltiazem, amiodarone o verapamil ay nagdudulot ng hypotension at bradycardia. Ang mga taong gumagamit ng gayong mga kumbinasyon ay dapat na masubaybayan ang kanilang presyon ng dugo at magsagawa ng mga pag-aaral sa ECG.

Ang synergistic effect na nabubuo kapag gumagamit ng Dilatrend na may Ca antagonist ay maaaring humantong sa isang disorder ng cardiac AV conduction, na nagiging sanhi ng decompensation.

Ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na pinagsasama ang gamot na may subtype I antiarrhythmic agent o amiodarone ay kinakailangan. Mayroong mga ulat ng bradycardia at ventricular fibrillation, pati na rin ang pag-aresto sa puso, sa paunang yugto ng paggamot sa Dilatrend sa mga pasyente na kumukuha ng amiodarone.

Sa parenteral na paggamit ng mga antiarrhythmic na gamot, ang cardiovascular insufficiency ay maaaring maobserbahan (antiarrhythmic na gamot ng mga subtype na Ia o Ic).

Ang Bradycardia ay naiulat na may kumbinasyon ng gamot at reserpine, guanfacine, methyldopa, guanethidine, o MAOIs (hindi kasama ang mga ahente ng MAOI-B). Ang ritmo ng puso ay dapat na subaybayan sa mga naturang regimen ng paggamit.

Ang gamot ay hindi dapat ibigay kasama ng dihydropyridines, dahil ito ay maaaring makapukaw ng cardiovascular failure at malubhang hypotension.

Ang mga nitrates ay humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo kapag pinagsama sa mga gamot.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot at digoxin ay humahantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng balanse ng digoxin na may digitoxin (sa pamamagitan ng 16 at 13%). Kinakailangan na subaybayan ang antas ng dugo ng digoxin sa simula ng therapy at sa pagtatapos ng pagpili ng dosis ng pagpapanatili.

Pinapalakas ng gamot ang aktibidad na antihypertensive ng mga gamot mula sa iba pang mga kategorya ng parmasyutiko (barbiturates, vasodilators, phenothiazines, pati na rin ang mga tricyclics, alkohol at α1-ending antagonists).

Ang pagsasama-sama ng mga gamot at cyclosporine ay nangangailangan ng pagsubaybay sa mga antas ng dugo ng huli, dahil maaaring tumaas ang mga ito.

Mga ahente ng antidiabetic, kabilang ang insulin.

Ang gamot ay maaaring neutralisahin ang mga pagpapakita ng hypoglycemia; ang aktibidad ng insulin at mga hypoglycemic na gamot ay maaaring mapahusay kapag gumagamit ng gamot, kaya naman kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga antas ng serum glucose sa mga naturang tao.

Kapag gumagamit ng isang kumbinasyon na may clonidine at may pangangailangan na ihinto ang parehong mga gamot, itigil muna ang pangangasiwa ng Dilatrend, at pagkatapos ay unti-unting bawasan ang dosis ng clonidine.

Kung ang anesthesia ay kinakailangan sa pamamagitan ng paglanghap, ang mga negatibong inotropic at antihypertensive na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng anesthetics at gamot ay dapat isaalang-alang.

Ang therapeutic effect ng mga gamot ay humihina kapag pinagsama sa mga sangkap na nagpapanatili ng Na at likido sa katawan (corticosteroids, anti-inflammatory analgesics at estrogens).

Ang mga taong gumagamit ng cimetidine, erythromycin, ketoconazole na may barbiturates, verapamil at fluoxetine na may haloperidol o rifampicin (mga sangkap na nag-udyok o pumipigil sa pagkilos ng hemoprotein P450 enzymes) ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor, dahil ang antas ng gamot ay maaaring tumaas (kasama ang pagpapakilala ng mga inhibitor) o pagbaba (kasama ang paggamit ng mga inhibitor).

Ang kumbinasyon sa ergotamine ay humahantong sa pagbuo ng isang makabuluhang epekto ng vasoconstrictor.

Ang kumbinasyon sa mga sangkap na humahantong sa neuromuscular blockade ay nagdudulot ng potentiation ng neuromuscular impulses.

Ang paggamit kasama ng sympathomimetics (α- o β-adrenergic agonists) ay nagpapataas ng posibilidad ng pagtaas ng presyon ng dugo o ang pagbuo ng matinding bradycardia.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Dilatrend ay dapat na nakaimbak sa isang madilim na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay nasa hanay na 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Dilatrend sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Coriol at Akridilol na may Corvasan, pati na rin ang Dilatrend.

Mga pagsusuri

Ang Dilatrend ay tumatanggap ng magagandang pagsusuri mula sa mga medikal na propesyonal - ito ay itinuturing na lubos na epektibo sa paggamot ng pagpalya ng puso, pati na rin sa kontrol ng AV conduction at atrial fibrillation. Bilang karagdagan, nakakatanggap ito ng magagandang pagsusuri bilang isang paggamot para sa mataas na presyon ng dugo, na nagpapataas ng halaga ng panggamot nito.