Felodip

Ang Felodipine ay isang antihypertensive na gamot.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Felodipa

Ginagamit ito upang maalis ang mga sumusunod na sakit:

• angina pectoris;
• mahalagang hypertension;
• kusang angina.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tableta, 10 piraso bawat blister pack. Ang kahon ay naglalaman ng 3 o 10 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ayon sa prinsipyo ng pagkilos na panggamot, ito ay isang blocker ng mabagal na mga channel ng Ca. Ang aktibong elemento nito ay isang derivative ng component na dihydropyridine. Bilang karagdagan sa mga antihypertensive na katangian, ang gamot ay mayroon ding mga antianginal na katangian. Ang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay nangyayari dahil sa isang pagbaba sa mga tagapagpahiwatig ng kabuuang peripheral vascular resistance.

Ang intensity ng anti-ischemic effect ay depende sa dosis. Ang Felodipine ay may kakayahang protektahan laban sa pagbuo ng mga komplikasyon ng reperfusion, pati na rin bawasan ang mga volume ng myocardial.

Sa paggalang sa sistema ng pagpapadaloy, kaunting epekto lamang ang nabanggit; ang aktibong elemento ay walang negatibong inotropic na epekto.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Pharmacokinetics

Ang aktibong elemento ay halos ganap na hinihigop kapag ito ay pumasok sa gastrointestinal tract. Matapos ang unang pagpasa sa atay, ang mga masinsinang proseso ng metabolic ay sinusunod. Ang gamot ay 99% na synthesize sa protina.

Ang aktibong sangkap ay pinalabas kasama ng gatas ng ina sa panahon ng paggagatas, at bilang karagdagan, maaari itong dumaan sa BBB at inunan. Ang mga kilalang produkto ng metabolismo ng gamot ay walang aktibidad na panggamot.

Humigit-kumulang 0.5% ng gamot ay excreted nang hindi nagbabago, isa pang 70% ay excreted bilang mga produkto ng pagkabulok sa pamamagitan ng mga bato, at ang natitira ay excreted sa pamamagitan ng bituka. Sa yugto ng α, ang kalahating buhay ay 4 na oras, at sa yugto ng β, 24 na oras.

Nabanggit na sa mga matatandang tao at mga taong may mga sakit sa atay, ang mga antas ng felodipine sa dugo ay mas mataas kaysa sa mga halagang naobserbahan sa mas batang pangkat ng edad.

Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay hindi nagiging sanhi ng akumulasyon ng aktibong elemento. Ang tanging pagbubukod ay ang mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato, na nakakaranas ng akumulasyon ng mga hindi aktibong metabolic na produkto (sa mga ganitong kaso, kinakailangan ang indibidwal na pagsasaayos ng dosis).

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin sa umaga - bago o pagkatapos ng almusal. Ipinagbabawal na durugin o nguyain ang mga tableta.

Paggamit ng mga gamot upang maalis ang mahahalagang hypertension.

Ang paggamot sa antihypertensive ay dapat magsimula sa isang minimum na dosis na 5 mg. Kung ang dosis na ito ay hindi epektibo, ang dosis ay dapat tumaas sa 10 mg. Ang Felodipine ay iniinom isang beses sa isang araw.

Kung ang pasyente ay naghihirap mula sa mga pathology sa atay, kinakailangan upang simulan ang therapy na may isang dosis ng 2.5 mg, habang sinusubaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng function ng atay.

Therapy para sa stable angina.

Ang laki ng dosis ay dapat piliin nang paisa-isa, ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 5 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg.

Kung ang pasyente ay umiinom ng ACE inhibitors, β-blockers o diuretics kasama ng gamot, maaaring kailanganin ang mga pagsasaayos ng dosis upang maiwasan ang pagbaba ng presyon ng dugo.

Kung ang pasyente ay may sakit na nakakaapekto sa atay, ang dosis ay pinili nang paisa-isa.

[ 14 ]

Gamitin Felodipa sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga nagpapasusong ina o mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• aortic stenosis (ang sakit ay may klinikal na makabuluhang pagpapahayag);
• myocardial infarction (sa talamak na yugto, hanggang 1 buwan);
• decompensated heart failure;
• minarkahang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• hindi matatag na angina;
• hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• cardiogenic shock;
• mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang (dahil walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng gamot at ang pagiging epektibo ng paggamit nito).

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga taong may sakit sa bato at atay - Ang Felodipine ay dapat inumin na may mga biochemical na halaga ng dugo na sinusubaybayan.

Mga side effect Felodipa

Ang paggamit ng gamot ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga negatibong sintomas:

• mabilis na pagsisimula ng pagkapagod;
• sakit ng ulo ng isang binibigkas na kalikasan (katulad ng sobrang sakit ng ulo);
• pamumula ng balat sa mukha;
• nadagdagan ang rate ng puso;
• pagkahilo.

Ang lahat ng mga sintomas sa itaas ay nawawala sa kanilang sarili pagkatapos ng 2-3 linggo ng therapy, at maaaring lumitaw muli dahil sa pagtaas ng dosis ng gamot. Dahil sa pag-unlad ng precapillary vasodilation, maaaring mangyari ang peripheral edema.

Sa panahon ng periodontitis, ang pamamaga sa lugar ng gilagid ay sinusunod, na may mahinang antas ng pagpapahayag. Kung ang oral hygiene ay maingat na sinusunod, ang mga pagpapakita na ito ay mabilis na nawawala.

Ang pag-inom ng gamot ay kadalasang nagiging sanhi ng mga sumusunod na epekto: photosensitivity, pangangati ng balat, urticaria at edema ni Quincke. Bilang karagdagan, ang arthralgia na may myalgia, peripheral edema, gingival hyperplasia at paresthesia, pati na rin ang pagtaas sa mga halaga ng AST at ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, ang pagbaba ng presyon ng dugo at isang binibigkas na anyo ng bradycardia ay sinusunod.

Kung ang gayong mga sintomas ay bubuo, ang unang tulong ay ilagay ang biktima sa isang pahalang na posisyon at itaas ang kanyang mga binti. Kung ang bradycardia ay sinusunod, ang pasyente ay binibigyan ng 0.5-1 mg ng atropine intravenously.

Upang madagdagan ang dami ng plasma, ang pasyente ay dapat bigyan ng pagbubuhos ng dextran o glucose solution o NaCl solution. Kung ang mga pamamaraang ito ay hindi nagbubunga ng mga resulta, ang paggamit ng mga α-adrenergic stimulant ay kinakailangan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga gamot na nagpapataas ng antas ng felodipine sa dugo at pumipigil sa metabolismo nito: cimetidine na may erythromycin, pati na rin ang itraconazole na may ketoconazole.

Napag-alaman na ang kumbinasyon sa digoxin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga tagapagpahiwatig nito, ngunit ang mga pagbabagong ito ay hindi nangangailangan ng pagwawasto ng mga laki ng bahagi ng Felodipine.

Ang antas ng aktibong elemento ng gamot ay bumababa kapag pinagsama sa mga gamot tulad ng carbamazepine na may barbiturates at phenytoin na may rifampicin.

Ang mga gamot mula sa kategorya ng NSAID ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagpapahayag ng mga antihypertensive na katangian ng gamot. Ang mataas na halaga ng synthesis ng aktibong elemento na may protina ng plasma ay hindi nakakaapekto sa proseso ng synthesis ng mga fraction ng iba pang mga gamot, kabilang ang warfarin.

Ang antihypertensive effect ay potentiated kapag ang gamot ay pinagsama sa tricyclics, diuretics, β-blockers at verapamil.

Ang grapefruit juice ay naglalaman ng flavonoids na maaaring magpapataas ng bioavailability ng felodipine, kaya naman mahigpit na ipinagbabawal ang pag-inom ng gamot na may ganitong juice.

[ 15 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Felodipine ay dapat itago sa mga karaniwang kondisyon para sa mga paghahandang panggamot. Antas ng temperatura – sa loob ng 10-25°C.

Shelf life

Ang Felodipine ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic agent.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Plendil at Felodipine.

Mga pagsusuri

Ang Felodipine ay medyo madalang kumpara sa iba pang mga blocker ng MCC (tulad ng nifedipine na may amlodipine, pati na rin ang lercanidipine). Pangunahing ito ay dahil sa sobrang mataas na halaga ng gamot.

Ang mga taong gumamit ng gamot ay nagkomento dito sa positibong paraan, na binibigyang pansin ang mahusay na pagpapaubaya ng gamot at mataas na pagiging epektibo ng gamot sa paggamot ng mahahalagang hypertension.

Ang mga taong nagdurusa sa angina pectoris, sa kanilang mga pagsusuri, ay nagsasabi na sa matagal na therapy mayroong isang kapansin-pansing pagpapabuti sa kondisyon, ang mga sensasyon ng sakit ng angina ay nagiging mas madalas at mas mababa ang intensity.