Gabapentin

Analogs ng bawal na gamot na ito ay Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2],

Mga pahiwatig Gabapentin

Ang pangunahing application ng produktong ito - ang paggamot ng epilepsy na kung saan ay isa sa mga commonest talamak neurological sakit. Bilang monotherapy gabapentin ibinibigay sa mga matatanda at bata sa paglipas ng 12 taon sa mga lokal na (partial o focal) negeneralizovannyh pangingisay dulot ng primary (idiopathic) epilepsy at tonic-clonic na pag-atake at somatosensory paroxysms ang pangalawang (nagpapakilala) epilepsy (temporal, panggitna at iba pa).

Ang mga pahiwatig para sa paggamit ng gabapentin ay bahagi ng epilepsy ng mga bata na may malinaw na pagkaantala sa pagpapaunlad ng psychomotor, kung saan ang paggamot ng gamot ay hindi epektibo (tinatawag na lumalaban epilepsy).

Bukod pa rito, gabapentin ay ginagamit bilang isang karagdagang tool sa paggamot ng mga matatanda na may peripheral neuropathy ng iba't ibang mga aetiology ( diabetes, postherpetic), at neuralhiya dulot ng herpes zoster.

[3], [4]

Paglabas ng form

Form release - capsules; Ang isang kapsula ay naglalaman ng 300 mg ng aktibong sangkap na gabapentin.

[5], [6], [7]

Pharmacodynamics

Nakakagaling na neuroprotective katangian ng paghahanda ng gabapentin at analogues nito batay sa kanilang aktibong sangkap - gabapentin, na kung saan ay 1-aminomethyl-cyclohexane suka acid at structurally ay isang analogue ng endogenous neurotransmitter - gamma-aminobutyric acid (GABA).

Ang function na gumaganap ng GABA sa central nervous system ay ang baguhin ang neuronal aktibidad pagbagal (inhibiting) synaptic transmission pulses at ang pagpapadala ng mga signal mula sa neurons sa kalamnan tissue. Kaya, gabapentin - katulad GABA - gumaganap bilang isang nagbabawal tagapamagitan (tagapamagitan) sa pagitan ng neuronal lamad receptor at mga espesyal na mga bahagi ng gitnang nervous system, na matatagpuan sa cortex ng tserebral hemispheres.

Sa karagdagan, ang mga aktibong tambalang paghahanda ng gabapentin Pinahuhusay antas ng gamma-aminobutyric acid sa plasma ng dugo, na kung saan binabawasan ang konsentrasyon ng monoamine neurotransmitters excitatory aktibidad at pathological CNS paggulo. Bilang isang resulta, ang mga kapana-panabik at nagbabawal na mga proseso ay dumating sa punto ng balanse.

[8], [9], [10], [11], [12]

Pharmacokinetics

Ang pinakamataas na konsentrasyon ng gabapentin sa plasma ng dugo ay nabanggit 2-3 oras matapos ang pagkuha ng gamot sa loob. Sa mga protina ng plasma, hindi hihigit sa 3-5% ng aktibong substansiya ang nagbubuklod.

Ang absolute bioavailability ng gamot sa anyo ng mga capsule ay hindi lalampas sa 60%, na may pagtaas ng dosis na bioavailability na bumababa. Ang average na half-life ng gabapentin mula sa plasma ay nasa pagitan ng lima at pitong oras at hindi depende sa dosis na kinuha.

Gabapentin ay hindi metabolized at hindi nabago ay excreted mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato. Ang gamot ay hindi nagpo-promote ng produksyon ng mga oxidative enzyme sa atay na kasangkot sa metabolismo ng mga gamot. Sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato, ang rate ng pagdalisay ng plasma ng dugo mula sa gabapentin ay nabawasan, kaya dapat ayusin ang dosis.

[13], [14], [15]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga kapsula ng gabapentin ay kinukuha nang basta-basta anuman ang paggamit ng pagkain, na may maraming tubig. Ang dosis ng gamot ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot. Sa epileptic seizures, ang paggamot ay nagsisimula sa pagkuha ng isang kapsula (300 mg) sa unang araw; dalawang kapsula - dalawang beses sa ikalawang araw; tatlong capsules - tatlong beses sa ikatlong araw.

Ang ikalawang katanggap-tanggap na paraan ng paggamit ng gabapentin: isang kapsula (300 mg) tatlong beses sa isang araw. Upang maiwasan ang pagpapatuloy ng mga seizures, dapat dalhin ang gamot sa mga agwat na hindi hihigit sa 12 oras.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot na ito ay 3600 mg, na nahahati sa tatlong katumbas sa pagtanggap ng lakas ng tunog. Ang pagpili ng isang dosis para sa kakulangan ng bato ay ginawa sa batayan ng data ng mga pagsubok sa pagiging epektibo ng mga bato sa paglilinis ng dugo mula sa metabolic na produkto - creatinine clearance.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gamitin Gabapentin sa panahon ng pagbubuntis

Dahil ang mga data sa ang paggamit ng gabapentin sa panahon ng pagbubuntis ay hindi magagamit, pagkatapos ay ang paggamit ng mga bawal na gamot na ito (at analogues nito) para sa paggamot ng mga buntis na kababaihan ay nabigyang-katarungan lamang kapag ang inaasahang benepisyo sa hinaharap kalusugan ng mga ina kaysa sa mga potensyal na panganib sa sanggol.
Ang Gabapentin ay pumasok sa gatas ng dibdib, ngunit ang epekto ng gamot na ito sa sanggol ay hindi pinag-aralan. Para sa kadahilanang ito, kung ang pagsasama ng gabapentin ay tumutugma sa panahon ng paggagatas, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng mga antiepileptic na gamot Gabapentin at ang mga analogues nito ay hypersensitivity sa mga sangkap na bumubuo sa gamot, pati na rin ang edad sa 12 taon. Ang pangangasiwa ng gamot na ito sa mga pasyente na may kakulangan ng bato ay nangangailangan ng pag-iingat.

[16],

Mga side effect Gabapentin

Hindi kanais-nais side effect ng gabapentin at lahat ng mga analogs sa cardiovascular sistema ay ipinahayag sa anyo ng tachycardia (palpitations), presyon ng dugo pagtaas at dagdagan ang lumen ng daluyan ng dugo (vasodilation) na kung saan ay nangyayari dahil sa pansamantalang pagbabawas ng kalamnan tono ng vascular pader.

CNS epekto sinusunod pagkahilo, sakit ng ulo, ingay sa tainga, pagkapagod, pagtulog disturbances, pagkabalisa, pagkalito, at mga guni-guni, amnesya, depression, at may kapansanan sa paningin - isang nababaligtad pagbaba sa paningin (amblyopia) at ghosting (double vision).

Ang pagkuha ng gamot na ito ay maaari ring maging sanhi ng sakit ng tiyan, pagtatae, kabag, dry mouth, pagduduwal at pagsusuka, jaundice. Ang posibleng edema at allergy reaksyon sa balat (pruritus, pantal, exudative eritema). Kadalasan mayroong mga sakit ng kalamnan, masakit na mga sensasyon sa likod at mga kasukasuan, ang kahinaan ng mga pagtaas ng mga buto.

Kabilang sa mga posibleng epekto ng gabapentin ay nabanggit din ang isang pagtaas sa timbang ng katawan at mga pagbabago sa mga antas ng glucose ng dugo sa mga pasyente na may diabetes mellitus.

[17], [18]

Labis na labis na dosis

Labis na gamot dosages ng gabapentin at analogs nito ipinahayag sa pamamagitan ng mga sintomas tulad ng pagkahilo, antok, magpakawala stools (pagtatae), diplopia (double vision imahe), ang speech pati na rin ang mas matinding manipestasyon ng side effects ng mga gamot na ito.

Sa kaso ng labis na dosis ng Gabapentin, dapat na isagawa ang gastric lavage, ang activate na uling ay dapat makuha at ang mga appointment ng prescriber na nakadirekta sa symptomatic therapy ay dapat isagawa. Sa kaso ng matinding pagkabigo ng bato, ang mga pasyente ay maaaring sumailalim sa extrarenal blood purification (hemodialysis).

[25], [26]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng gabapentin kasama ang iba pang mga antiepileptic na gamot ay itinuturing na posible, ngunit ang kumbinasyon na ito ay binabawasan ang pagiging epektibo ng oral hormonal contraceptive. Ang alkohol at sedatives ay maaaring mapahusay ang lahat ng mga epekto sa itaas ng gabapentin.

Ang bioavailability ng gabapentin ay makabuluhang binabawasan ang ilang mga antacids na naglalaman ng magnesium at aluminyo (ginagamit sa paggamot ng mga gastrointestinal na sakit na nakadepende sa acid). Samakatuwid, inirerekumenda na kumuha ng gabapentin na hindi kukulang sa dalawang oras pagkatapos kumuha ng antacid.

Ginamit na may o ukol sa sikmura ulser at duodenal ulser antihistamine cimetidine binabawasan ang output ng gabapentin sa pamamagitan ng bato.

[27], [28]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Gabapentin at ang lahat ng mga analogue nito ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi mas mataas kaysa sa + 24-25 ° C - sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag at hindi naa-access sa mga bata.

[29], [30], [31], [32]

Shelf life

Ang shelf ng buhay ng bawal na gamot ay 24 na buwan.