Gabapentin

Ang mga analogue ng gamot na ito ay: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, atbp.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Gabapentin

Ang pangunahing paggamit ng gamot na ito ay ang paggamot ng epilepsy, na isa sa mga pinakakaraniwang talamak na sakit sa neurological. Bilang isang monotherapeutic agent, ang Gabapentin ay inireseta sa mga nasa hustong gulang at bata na higit sa 12 taong gulang para sa mga lokal (partial o focal) na hindi pangkalahatan na mga seizure na dulot ng primary (idiopathic) epilepsy, pati na rin ang tonic-clonic seizure at somatosensory paroxysms sa pangalawang (symptomatic) epilepsy (temporal), mesial, atbp.

Ang isa pang indikasyon para sa paggamit ng Gabapentin ay ang partial epilepsy ng pagkabata na may matinding pagkaantala sa pag-unlad ng psychomotor, kung saan ang paggamot sa droga ay hindi epektibo (ang tinatawag na lumalaban na epilepsy).

Bilang karagdagan, ang Gabapentin ay ginagamit bilang pandagdag na paggamot sa mga may sapat na gulang na may peripheral neuropathy ng iba't ibang etiologies ( diabetic, postherpetic ), pati na rin ang neuralgia na dulot ng shingles.

[ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Form ng paglabas: mga kapsula; Ang isang kapsula ay naglalaman ng 300 mg ng aktibong sangkap na gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pharmacodynamics

Ang mga therapeutic neuroprotective na katangian ng gamot na Gabapentin at ang mga analogue nito ay batay sa kanilang aktibong sangkap - gabapentin, na 1-aminomethyl-cyclohexanecetic acid at structurally isang analogue ng endogenous neurotransmitter - gamma-aminobutyric acid (GABA).

Ang pag-andar na ginagawa ng GABA sa gitnang sistema ng nerbiyos ay upang baguhin ang aktibidad ng mga neuron, pagpapabagal (pag-iwas) ng synaptic na paghahatid ng mga impulses, pati na rin ang paghahatid ng mga signal mula sa mga neuron patungo sa tisyu ng kalamnan. Kaya, ang Gabapentin - katulad ng GABA - ay gumaganap bilang isang inhibitory mediator (tagapamagitan) sa pagitan ng mga receptor ng lamad ng mga neuron at mga espesyal na seksyon ng central nervous system na matatagpuan sa cerebral cortex.

Bilang karagdagan, ang biologically active substance ng Gabapentin ay nakakatulong upang mapataas ang antas ng gamma-aminobutyric acid sa plasma ng dugo, na binabawasan ang konsentrasyon ng excitatory monoamine neurotransmitters at ang pathological na aktibidad ng CNS excitation. Bilang resulta, nagiging balanse ang mga proseso ng excitatory at inhibitory.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pharmacokinetics

Ang maximum na konsentrasyon ng Gabapentin sa plasma ng dugo ay sinusunod 2-3 oras pagkatapos ng oral administration. Hindi hihigit sa 3-5% ng aktibong sangkap ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Ang ganap na bioavailability ng gamot sa anyo ng kapsula ay hindi hihigit sa 60%, na may pagtaas sa dosis, bumababa ang bioavailability. Ang average na kalahating buhay ng Gabapentin mula sa plasma ay mula lima hanggang pitong oras at hindi nakasalalay sa dosis na kinuha.

Ang Gabapentin ay hindi na-metabolize at pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang gamot ay hindi nagtataguyod ng paggawa ng atay ng mga oxidative enzymes na kasangkot sa metabolismo ng gamot. Sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang rate ng clearance ng plasma ng gabapentin ay nabawasan, kaya dapat ayusin ang dosis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga kapsula ng Gabapentin ay kinukuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain, na may maraming tubig. Ang dosis ng gamot ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot. Para sa epileptic seizure, ang paggamot ay nagsisimula sa pagkuha ng isang kapsula (300 mg) sa unang araw; dalawang kapsula - dalawang beses sa ikalawang araw; tatlong kapsula - tatlong beses sa ikatlong araw.

Ang pangalawang katanggap-tanggap na paraan ng paggamit ng Gabapentin ay isang kapsula (300 mg) tatlong beses sa isang araw. Upang maiwasan ang pag-ulit ng mga seizure, ang gamot ay dapat inumin sa pagitan ng hindi hihigit sa 12 oras.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot na ito ay 3600 mg, na nahahati sa tatlong pantay na dosis. Ang dosis para sa pagkabigo sa bato ay pinili batay sa data mula sa mga pagsusuri sa pagiging epektibo ng mga bato sa paglilinis ng dugo ng mga produktong metabolic - creatinine clearance.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gamitin Gabapentin sa panahon ng pagbubuntis

Dahil walang data sa paggamit ng Gabapentin sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ng gamot na ito (at ang mga analogue nito) para sa paggamot ng mga buntis na kababaihan ay makatwiran lamang kung ang inaasahang benepisyo sa kalusugan sa umaasam na ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus.
Ang Gabapentin ay tumagos sa gatas ng suso, ngunit ang epekto ng gamot na ito sa isang sanggol na nagpapasuso ay hindi pa pinag-aralan. Para sa kadahilanang ito, kung ang pagkuha ng gabapentin ay kasabay ng panahon ng paggagatas, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng antiepileptic na gamot na Gabapentin at ang mga analogue nito ay hypersensitivity sa mga sangkap na kasama sa gamot, pati na rin ang edad sa ilalim ng 12 taon. Ang pagrereseta ng gamot na ito sa mga pasyente na may kakulangan sa bato ay nangangailangan ng pag-iingat.

[ 16 ]

Mga side effect Gabapentin

Ang mga hindi kanais-nais na epekto ng Gabapentin at lahat ng mga analogue nito mula sa cardiovascular system ay ipinakita sa anyo ng tachycardia (nadagdagan ang rate ng puso), nadagdagan ang presyon ng dugo at isang pagtaas sa lumen ng mga daluyan ng dugo (vasodilation), na nangyayari dahil sa isang pansamantalang pagbaba sa tono ng mga kalamnan ng vascular wall.

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos, pagkahilo at sakit ng ulo, ingay sa tainga, pagtaas ng pagkapagod, pagkagambala sa pagtulog, pagkabalisa, pagkalito at guni-guni, amnesia, depression, pati na rin ang visual impairment - nababaligtad na nabawasan na paningin (amblyopia) at double vision (diplopia) ay sinusunod.

Ang pag-inom ng gamot na ito ay maaari ding magdulot ng pananakit ng tiyan, pagtatae, utot, tuyong bibig, pagduduwal at pagsusuka, paninilaw ng balat. Ang edema at mga reaksiyong alerdyi sa balat (pangangati, pantal, exudative erythema) ay posible. Ang pananakit ng kalamnan, pananakit sa likod at mga kasukasuan, at pagtaas ng pagkasira ng buto ay kadalasang nangyayari.

Kasama rin sa mga posibleng epekto ng Gabapentin ang pagtaas ng timbang at pagbabagu-bago sa mga antas ng glucose sa dugo sa mga pasyenteng may diabetes.

[ 17 ], [ 18 ]

Labis na labis na dosis

Ang paglampas sa dosis ng gamot na Gabapentin at ang mga analogue nito ay ipinapakita ng mga sintomas tulad ng pagkahilo, pag-aantok, madalas na maluwag na dumi (pagtatae), diplopia (double vision), kapansanan sa pagsasalita, pati na rin ang mas matinding pagpapakita ng mga epekto ng gamot na ito.

Sa kaso ng labis na dosis ng Gabapentin, dapat gawin ang gastric lavage, activated charcoal ang dapat inumin, at dapat sundin ang mga tagubilin ng dumadating na manggagamot para sa symptomatic therapy. Sa kaso ng matinding pagkabigo sa bato, ang mga pasyente ay maaaring sumailalim sa extrarenal blood purification (hemodialysis).

[ 25 ], [ 26 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng Gabapentin kasama ng iba pang mga antiepileptic na gamot ay itinuturing na posible, ngunit ang ganitong kumbinasyon ay binabawasan ang pagiging epektibo ng oral hormonal contraceptive. Maaaring mapataas ng alkohol at mga gamot na pampakalma ang lahat ng nasa itaas na epekto ng Gabapentin.

Ang bioavailability ng Gabapentin ay makabuluhang nabawasan ng ilang antacid na gamot na naglalaman ng magnesiyo at aluminyo (ginagamit sa paggamot ng acid-dependent gastrointestinal na mga sakit). Samakatuwid, inirerekumenda na kumuha ng Gabapentin ng hindi bababa sa dalawang oras pagkatapos kumuha ng antacid.

Ang antihistamine na gamot na cimetidine, na ginagamit para sa gastric ulcer at duodenal ulcer, ay binabawasan ang paglabas ng Gabapentin ng mga bato.

[ 27 ], [ 28 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Gabapentin at lahat ng mga analogue nito ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa +24-25°C - sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag at hindi naa-access sa mga bata.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Shelf life

Ang shelf life ng gamot ay 24 na buwan.