Genfastat

Ang Genfastat ay isang analogue ng substance na somatostatin. Ito ay ginagamit sa intensive therapeutic procedures sa gastroenterology.

Mga pahiwatig Genfastata

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kaso:

• acromegaly (kung ang radiotherapy, mga surgical procedure at ang paggamit ng dopamine agonists ay walang ninanais na epekto);
• neoplasms kung saan ang pagtaas ng produksyon ng somatoliberin (STH-RF) ay sinusunod;
• pag-aalis ng mga pagpapakita na nagmumula sa pagtatago ng mga neoplasma sa gastrointestinal tract (kabilang dito ang mga carcinoid neoplasms na sinamahan ng carcinoid syndrome, pati na rin ang mga insulinoma na may glucagonomas at gastrinomas);
• pag-iwas sa pagbuo ng mga komplikasyon sa postoperative sa pancreas;
• pagtatae na matigas ang ulo sa iba pang mga uri ng paggamot sa mga taong may AIDS.

Ginagamit din ito upang ihinto ang pagdurugo at maiwasan ang pag-ulit nito sa varicose veins ng esophagus sa mga taong may liver cirrhosis (kasama ang endoscopic sclerotherapy).

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang therapeutic agent ay inilabas sa anyo ng isang likido para sa subcutaneous o intravenous injection, sa mga bote ng salamin na may dami ng 1 ml. Sa loob ng kahon ay may 5 ganoong bote.

Pharmacodynamics

Ang Genfastat ay isang artipisyal na analogue ng elementong somatostatin, na may mahabang tagal ng therapeutic effect. Pinipigilan ng gamot ang paglabas ng STH sa pamamagitan ng anterior pituitary lobe, at bilang karagdagan, ang pagpapalabas ng TSH.

Kasabay nito, pinipigilan nito ang endocrine (glucagon na may insulin) at exocrine na pagtatago ng pancreas, mga proseso ng pagtatago ng hydrochloric acid na may gastrin, secretin na may cholecystokinin, vasointestinal peptide na may indibidwal na iba pang mga peptides, digestive enzymes at bioactive na bahagi, na ang pagtatago ay ginawa sa pamamagitan ng gastroenteropancreatic system. Pinipigilan din ng gamot ang paggana ng motor ng gastrointestinal tract.

[ 2 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng subcutaneous injection, ang gamot ay mabilis na nasisipsip sa daluyan ng dugo sa mataas na bilis. Ang antas ng plasma Cmax ng aktibong sangkap ay nabanggit pagkatapos ng kalahating oras. Ang intraplasmic synthesis na may protina ay 65%; ito ay nagbubuklod nang napakahina sa mga nabuong bahagi ng dugo. Ang mga halaga ng Vd ay 0.27 l/kg.

Ang kabuuang halaga ng clearance ay 160 ml/min. Ang kalahating buhay na may subcutaneous injection ay 100 minuto. Sa intravenous injection, ang excretion ay nangyayari sa 2 yugto, na may kalahating buhay na 10 at 90 minuto, ayon sa pagkakabanggit.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit para sa intravenous at subcutaneous injection.

Sa kaso ng mga endocrine neoplasms, ang gamot ay pinangangasiwaan ng subcutaneously, ang paunang dosis ay 50 mcg na may 1-2 administrasyon bawat araw. Pagkatapos, isinasaalang-alang ang nakuha na resulta, ang epekto sa mga antas ng hormone na ginawa ng tumor (sa kaso ng carcinoid neoplasm - ang epekto sa pagtatago ng 5-hydroxyindoleacetic acid na may ihi), pati na rin ang pagpapaubaya, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 100-200 mcg na may 3-beses na pangangasiwa bawat araw. Upang makakuha ng mabilis na tugon, halimbawa, sa kaso ng mga carcinoid tumor, ang paunang dosis ng gamot ay ibinibigay sa anyo ng isang diluted bolus injection, habang sinusubaybayan ang antas ng rate ng puso.

Kung walang positibong pagbabago pagkatapos ng 1 linggo ng therapy para sa isang carcinoid tumor, maaari itong ihinto.

Sa kaso ng acromegaly, ang gamot ay ginagamit subcutaneously sa isang paunang dosis ng 50-100 mcg, na ginagamit sa 12-oras na pagitan. Pagkatapos ay pinili ang dosis na isinasaalang-alang ang mga resulta ng pagtukoy ng mga tagapagpahiwatig ng GH ng dugo, pagsusuri ng mga klinikal na palatandaan at pagpapaubaya sa droga. Karaniwan, kinakailangan na magbigay ng 200-300 mcg ng sangkap bawat araw. Kung ang tagapagpahiwatig ng GH ay hindi bumaba sa mga kinakailangang antas pagkatapos ng 3 buwan ng therapy, at ang klinikal na larawan ng sakit ay hindi bumuti, ang paggamot ay kinansela.

Upang maiwasan ang mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon sa pancreas, ang unang dosis ng gamot (100 mcg) ay pinangangasiwaan ng subcutaneously 60 minuto bago ang laparotomy; pagkatapos, pagkatapos ng operasyon, ang 100 mcg ay ibinibigay 3 beses sa isang araw para sa susunod na 7 araw. Sa mga pambihirang pagkakataon lamang maaaring kailanganin ang mas mataas na dosis. Ang mga dosis ng pagpapanatili ay pinili nang paisa-isa. Kung walang resulta pagkatapos ng 1-linggong paggamot na may pinakamataas na pinapayagang dosis, ang kurso ay itinigil.

Paghahanda ng likido para sa mga intravenous procedure.

Kaagad bago ang pamamaraan, ang nakapagpapagaling na sangkap mula sa vial para sa maraming paggamit ay natunaw sa 0.9% NaCl. Ang gamot ay hindi dapat matunaw sa solusyon ng glucose. Sa kasong ito, ang pinakamababang limitasyon ng paglusaw ng gamot ay 1:1, at ang maximum ay 1:9. Upang maiwasan ang kontaminasyon ng bakterya, dapat na mabutas ang vial stopper ng maximum na 10 beses. Ang inihandang likido ay dapat gamitin sa loob ng susunod na 8 oras, at ang natitirang hindi nagamit na sangkap ay dapat itapon.

Ang isang bukas na magagamit muli na bote ng gamot (200 mcg/ml) ay dapat itago sa refrigerator (ang mga halaga ng temperatura ay nasa loob ng 2-8°C). Ang shelf life nito ay 15 araw.

Bago ang pangangasiwa, ang likido ay sinuri para sa pagkakaroon ng sediment at mga particle, pati na rin para sa mga pagbabago sa kulay, transparency at pagtagas ng bote.

Ipinagbabawal na gumamit ng isang sangkap na may nabago o maulap na lilim, pati na rin kung naglalaman ito ng sediment na may mga particle, at kung may mga bakas ng mga smudges sa bote.

Gamitin Genfastata sa panahon ng pagbubuntis

Ang Genfastat ay maaaring ireseta sa mga lactating o buntis na kababaihan lamang kung mayroong mahigpit na mahahalagang indikasyon.

Contraindications

Ang paggamit ng gamot ay kontraindikado sa kaso ng hindi pagpaparaan sa octreotide.

[ 5 ], [ 6 ]

Mga side effect Genfastata

Ang pangangasiwa ng gamot ay humahantong sa paglitaw ng mga sumusunod na epekto:

• Gastrointestinal disorder: pagsusuka, pananakit ng tiyan, anorexia, pagtatae, steatorrhea, pagduduwal at utot. Maaaring mangyari ang glucose intolerance. Paminsan-minsan, mayroong sakit sa palpation, matinding sakit sa rehiyon ng epigastric, pag-igting ng kalamnan sa peritoneum, hyperbilirubinemia at talamak na hepatitis, at pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme sa atay. Ang pangmatagalang paggamit kung minsan ay humahantong sa pagbuo ng mga bato sa loob ng gallbladder;
• lokal na mga palatandaan: pangangati, nasusunog na pandamdam, sakit, pamumula at pamamaga sa lugar ng iniksyon.

[ 7 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga dosis ng gamot hanggang sa 2000 mcg bawat araw, na ibinibigay sa anyo ng mga subcutaneous injection sa loob ng ilang buwan, ay madalas na pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon.

Sa maximum na 1-fold na bolus intravenous injection para sa isang may sapat na gulang, na nagkakahalaga ng 1000 mcg ng gamot, ang mga pagpapakita tulad ng pag-flush ng balat sa mukha, pagbaba ng rate ng puso, at bilang karagdagan, ang spastic pain sa lugar ng tiyan, pagduduwal, pagtatae at isang pakiramdam ng kawalan ng laman sa tiyan ay nangyayari. Ang ganitong mga sintomas ay nawawala sa loob ng 24 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot.

Sa kaso ng hindi sinasadyang paggamit ng napakalaking dosis ng octreotide (250 mcg/hour, hindi 25 mcg/hour) sa pamamagitan ng matagal na pagbubuhos, walang naiulat na masamang sintomas. Ang matinding pagkalasing ay hindi rin nagreresulta sa mga sintomas na nagbabanta sa buhay. Ang mga sintomas na hakbang ay isinasagawa upang maalis ang mga kaguluhan.

[ 8 ], [ 9 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga sangkap na katulad ng somatostatin ay may kakayahang bawasan ang clearance ng mga bahagi na ang metabolismo ay isinasagawa sa tulong ng mga isoenzymes ng hemoprotein P450 system (maaaring nauugnay ito sa pagsugpo sa growth hormone).

Ang pinagsamang paggamit sa bromocriptine ay nagdudulot ng pagtaas sa bioavailability nito.

Ang kumbinasyon sa insulin ay maaaring magpalakas ng antidiabetic na epekto ng gamot.

Ang pangangasiwa kasama ng cyclosporine ay binabawasan ang pagsipsip ng elementong ito.

Ang paggamit ng Genfastat at cimetidine ay pumipigil sa pagsipsip ng huli.

[ 10 ], [ 11 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Genfastat ay dapat itago sa isang madilim na lugar na hindi maabot ng mga bata. Huwag i-freeze ang gamot. Ang mga indicator ng temperatura ay nasa loob ng 2-8°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Genfastat sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng sangkap na panggamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Mayroon lamang limitadong impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa pediatrics, kaya naman hindi ito inireseta sa mga bata.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Octra na may Octrestatin at Sandostatin.

[ 12 ]