Heptavir

Ang Heptavir ay isang antiviral na gamot na may direktang uri ng therapeutic activity. Ito ay kabilang sa grupo ng mga nucleoside-type na gamot na nagpapabagal sa pagkilos ng reverse transcriptase.

Kapag nasa loob na ng cell, ang lamivudine ay sumasailalim sa phosphorylation upang mabuo ang aktibong 5-3-phosphate metabolic element, lamivudine-3-phosphate, na isang substrate para sa hepatitis B polymerase; ang bahaging ito ay nagpapabagal sa aktibidad ng HIV reverse transcriptase. Ang Lamivudine-3-phosphate ay hindi nakakaapekto sa normal na proseso ng metabolismo ng cellular DNA. [ 1 ]

Mga pahiwatig Heptavir

Ito ay ginagamit sa kumbinasyon ng therapy sa iba pang mga antiretroviral agent sa mga taong may HIV infection.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng tablet - 10 piraso sa loob ng mga blister pack; ang isang kahon ay naglalaman ng 10 ganoong mga pakete.

Pharmacokinetics

Ang Lamivudine ay mahusay na hinihigop sa sistema ng pagtunaw; pagkatapos ng oral administration, ang mga halaga ng bioavailability sa mga matatanda ay 80-85%. Ang rate ng synthesis ng protina ay 36%. Ang serum Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 60 minuto. Sa kaso ng pangangasiwa ng mga therapeutic doses, ito ay humigit-kumulang 1.1-1.5 μg / ml; ang pinakamababang halaga ay 0.015-0.02 μg/ml.

Antas ng dami ng pamamahagi - 1.3±0.4 l/kg.

Ang pagkuha ng lamivudine na may pagkain ay nagpapahaba ng panahon na kinakailangan upang makamit ang Cmax at ang mga halaga nito (hanggang sa 47%), ngunit hindi binabago ang kabuuang halaga ng hinihigop na elemento, na nagpapahintulot sa gamot na inumin kasama ng pagkain.

Ang average na halaga ng kabuuang clearance ng lamivudine ay 0.3 l/hour/kg. Ang kalahating buhay ay nasa hanay na 5-7 oras. Ang sangkap ay excreted sa ihi halos hindi nagbabago – sa pamamagitan ng aktibong excretion at CF. Ang mga rate ng intrarenal clearance ay tungkol sa 70% ng excreted lamivudine.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga matatanda ay dapat uminom ng 0.15 g ng gamot nang pasalita dalawang beses sa isang araw. Ang paggamot ay isinasagawa kasama ng iba pang mga ahente ng antiretroviral.

Sa kaso ng Heptavir therapy sa mga taong nahawaan ng dalawang virus nang sabay-sabay - HBV at HIV - ang dosis na inirerekomenda para sa paggamot sa HIV ay dapat gamitin bilang bahagi ng napiling regimen ng kumplikadong therapy.

• Aplikasyon para sa mga bata

Para sa isang bata na tumitimbang ng mas mababa sa 40 kg, ang iba pang mga anyo ng gamot na ito ay dapat gamitin.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang magreseta ng gamot sa mga taong may diagnosed na klinikal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.

Ang mga babaeng nahawaan ng HIV ay ipinagbabawal na magpasuso dahil maaari itong humantong sa impeksyon sa sanggol.

Mga side effect Heptavir

Kasama sa mga side effect ang:

• mga problema sa digestive function: pagtatae, kakulangan sa ginhawa at sakit sa rehiyon ng epigastric, pagsusuka, pagkawala o pagpapahina ng gana, pagduduwal, pati na rin ang pancreatitis at isang pagtaas sa mga antas ng amylase ng plasma o aktibidad ng intrahepatic transaminase;
• mga karamdaman ng hematopoiesis: thrombocyto- o neutropenia, pati na rin ang anemia;
• mga karamdaman na nauugnay sa gitnang sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, polyneuropathy, pagkapagod at paresthesia;
• Iba pa: lagnat, alopecia at mga impeksyon sa respiratory tract.

Labis na labis na dosis

Ang isang palatandaan ng pagkalason sa droga ay ang potentiation ng mga side effect.

Ang gastric lavage, sapilitang diuresis at pangangasiwa ng activated carbon ay isinasagawa. Bilang karagdagan, ang mga sintomas na aksyon ay ginaganap.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may interferon ay humahantong sa isang bahagyang pagbaba sa AUC ng lamivudine (sa pamamagitan ng 10%); ang mga pharmacokinetics ng interferon ay nananatiling hindi nagbabago. Walang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga ipinahiwatig na gamot ang nakarehistro.

Ang pagsasama-sama ng Heptavir sa sulfonamides, didanosine o zalcitabine ay nagpapataas ng panganib ng pancreatitis.

Ang pangangasiwa na may myelosuppressive (sulfonamides, amphotericin na may ganciclovir, flucytocin trimetrexate, at pyrimethamine na may dapsone) o mga cytotoxic agent ay maaaring makapukaw ng pagbuo ng hematotoxicity.

Ang kumbinasyon sa mga gamot na may aktibidad na nephrotoxic (aminoglycosides, pentamidine na may amphotericin at foscarnet na may cidofovir) ay nagpapataas ng mga halaga ng lamivudine.

Ang paggamit sa didanosine, zalcitabine, at gayundin sa isoniazid, dapsone at stavudine ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng polyneuropathy.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Heptavir ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi naa-access ng maliliit na bata. Antas ng temperatura – nasa hanay na 15-30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Heptavir sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic product.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Sebivo, Baraclude at Stag na may Zeffix, at bilang karagdagan sa Retrovir, Viread na may Tenofovir-tl, Azidothymin at Ziagen na may Emtricitabine.