Infulgan

Ang Infulgan ay kabilang sa pangkat ng mga gamot na antipyretics at analgesics.

Ang paracetamol na nakapaloob sa gamot ay nagpapakita ng antipirina at analgesic na aktibidad. Dahil sa ang katunayan na ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mga proseso ng PG na nagbubuklod sa mga peripheral na tisyu, hindi ito humantong sa pagbuo ng isang negatibong epekto sa mga tagapagpahiwatig ng EBV (pagpapanatili ng likido at sodium), pati na rin ang mauhog na lamad sa sistema ng pagtunaw. [ 1 ]

Mga pahiwatig Infulgan

Ginagamit ito para sa panandaliang therapy para sa katamtamang sakit (lalo na pagkatapos ng operasyon), pati na rin para sa panandaliang therapy ng mga hyperthermic na sintomas (sa mga sitwasyon kung saan mayroong klinikal na pagbibigay-katwiran para sa intravenous administration ng gamot o kapag imposibleng gumamit ng iba pang mga paraan ng pangangasiwa).

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay natanto sa anyo ng likidong pagbubuhos - sa loob ng mga bote na may kapasidad na 20, 50 o 100 ml. Sa loob ng kahon - 1 ganoong bote.

Pharmacodynamics

Ang paracetamol ay may epekto sa pagharang sa aktibidad ng COX-1 at COX-2 na eksklusibo sa loob ng central nervous system - kumikilos ito sa mga sentro ng sakit at thermoregulatory.

Sa loob ng mga inflamed tissue, nine-neutralize ng mga cellular peroxidases ang epekto ng paracetamol sa COX, na maaaring ipaliwanag ang halos kumpletong kawalan ng aktibidad na anti-inflammatory. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang lunas sa sakit ay sinusunod pagkatapos ng 5-10 minuto mula sa sandali ng paggamit ng Infulgan. Ang maximum na analgesic effect ay bubuo pagkatapos ng 60 minuto, at ang tagal ng epekto na ito ay karaniwang 4-6 na oras.

Binabawasan ng gamot ang temperatura sa loob ng kalahating oras pagkatapos gamitin, at ang antipyretic effect nito ay tumatagal ng hindi bababa sa 6 na oras.

Pagsipsip.

Sa isang solong pangangasiwa ng hanggang 2 g ng gamot at sa paulit-ulit na paggamit sa susunod na 24 na oras, ang mga pharmacokinetic na katangian ng paracetamol ay nananatiling linear.

Ang antas ng bioavailability kapag gumagamit ng isang pagbubuhos ng 0.5 at 1 g ng gamot ay katulad ng mga tagapagpahiwatig na sinusunod sa kaso ng paggamit ng 1 at 2 g ng propacetamol (naglalaman ito ng 0.5 at 1 g ng paracetamol, ayon sa pagkakabanggit). Ang antas ng plasma ng Cmax ay nabanggit sa pagtatapos ng pagbubuhos, na para sa 0.5 o 1 g ng sangkap ay tumatagal ng 15 minuto at katumbas ng 15 o 30 mcg / ml, ayon sa pagkakabanggit.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang dami ng pamamahagi ng gamot ay humigit-kumulang 1 l/kg. Ang paracetamol ay may mahinang synthesis sa protina. Kapag gumagamit ng 1 g ng Infulgan, karamihan sa mga ito (humigit-kumulang 1.5 mcg/ml) ay tinutukoy sa cerebrospinal fluid pagkatapos ng 20 minuto mula sa sandali ng pagbubuhos.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Karamihan sa paracetamol ay kasangkot sa intrahepatic metabolism, na dumadaan sa 2 pangunahing yugto: conjugation na may glucuronic at sulfuric acid. Ang huling yugto ay may mabilis na saturation sa kaso ng paggamit ng mga dosis na lumampas sa panggamot.

Ang isang maliit na halaga (mas mababa sa 4%) ng gamot ay kasangkot sa metabolismo sa tulong ng hemoprotein P450, kung saan nabuo ang isang intermediate na elemento ng metabolic (N-acetylbenzoquinoneimine), na sa ilalim ng matatag na mga kondisyon ay mabilis na na-neutralize ng pagkilos ng nabawasan na glutathione. Pagkatapos ito ay excreted sa ihi, pagkakaroon ng synthesized na may mercaptopurine acid at cysteine. Ngunit sa kaso ng napakalaking pagkalasing, ang mga volume ng nakakalason na metabolic element na ito ay tumataas.

Paglabas.

Ang mga metabolic na sangkap ng paracetamol ay pangunahing pinalabas kasama ng ihi. Sa loob ng 24 na oras, 90% ng ibinibigay na bahagi ay excreted - karamihan sa mga ito sa anyo ng glucuronide (60-80%), pati na rin ang sulfate (20-30%). Mas mababa sa 5% ng gamot ay excreted nang hindi nagbabago. Ang kalahating buhay ay 2.7 oras, at ang systemic clearance ay 18 l / oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay sa intravenously.

Ang mga nasa hustong gulang, tinedyer, at mga bata na tumitimbang ng higit sa 33 kg ay gumagamit ng likido mula sa 0.1 l na bote.

Ang mga bata na ang timbang ay mas mababa sa 33 kg ay inireseta ng gamot mula sa 20 o 50 ml na bote.

Ang laki ng bahagi ay tinutukoy batay sa timbang ng pasyente:

• timbang ≤10 kg: ang dosis ay 7.5 mg/kg (ang dami para sa 1 iniksyon ay 0.75 ml/kg). Hindi hihigit sa 7.5 ml ng gamot ang maaaring gamitin sa bawat iniksyon. Hindi hihigit sa 30 mg/kg ang ibinibigay bawat araw;
• timbang sa hanay na >10/≤33 kg: laki ng dosis 15 mg/kg (volume 1.5 ml/kg). 49.5 ml ay maaaring gamitin sa 1 administrasyon. Bawat araw – maximum na 60 mg/kg (hindi hihigit sa 2 g);
• timbang sa loob ng saklaw na >33/≤50 kg: ang dosis ay 15 mg/kg (volume 1.5 ml/kg). Ang maximum na 75 ml ay pinapayagan para sa 1 iniksyon. Hindi hihigit sa 60 mg/kg (maximum na 3 g) ang ginagamit bawat araw;
• timbang >50 kg (na may panganib ng hepatotoxicity): laki ng bahagi – 1 g (volume 0.1 l). Hindi hihigit sa 0.1 ml ang maaaring ibigay sa bawat pagbubuhos. Ang maximum na 3 g ay ginagamit bawat araw;
• timbang >50 kg (nang walang panganib ng hepatotoxicity): laki ng dosis – 1 g (volume 0.1 l). Huwag gumamit ng higit sa 0.1 l bawat iniksyon. Huwag magbigay ng higit sa 4 g bawat araw.

Dapat mayroong hindi bababa sa 4 na oras na pagitan sa pagitan ng mga pamamaraan. Kadalasan hindi hihigit sa 4 na pagbubuhos ang ibinibigay bawat araw.

Sa mga indibidwal na may malubhang kapansanan sa bato, ang isang minimum na 6 na oras na pagitan ay dapat sundin sa pagitan ng mga pagbubuhos.

Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay inireseta sa mga taong hindi gumagamit ng iba pang mga gamot na naglalaman ng paracetamol, kaya kung kailangan nilang gumamit ng mga naturang gamot, kailangan nilang baguhin ang dosis ng Infulgan nang naaayon.

Mga taong may malubhang kabiguan sa bato.

Kapag gumagamit ng paracetamol sa mga taong may mga halaga ng CC ≤30 ml bawat minuto, ang pinakamababang agwat sa pagitan ng mga pamamaraan ay dapat na tumaas sa 6 na oras.

Ang mga taong may talamak na alkoholismo, hepatocellular insufficiency, pati na rin ang mga taong may dehydration o talamak na malnutrisyon (mababang antas ng intrahepatic glutathione reserves).

Ang maximum na 3 g ng gamot ay maaaring gamitin bawat araw. Ang paracetamol ay ibinibigay sa pamamagitan ng pagbubuhos, ang tagal nito ay 15 minuto.

Mga batang tumitimbang ng ≤10 kg.

Dahil sa maliit na dami ng sangkap na ginamit, ang bote na may gamot ay hindi sinuspinde para sa pagbubuhos. Ang kinakailangang halaga ng gamot ay kinukuha mula sa bote sa pamamagitan ng isang hiringgilya at pagkatapos ay ibibigay ang hindi natunaw (o natunaw sa 5% glucose o 0.9% NaCl (sa isang 1:9 ratio)) sa loob ng 15 minutong panahon.

Ang diluted na panggamot na likido ay dapat gamitin sa loob ng 60 minuto mula sa sandali ng paghahanda nito (kabilang sa panahong ito ang oras ng pagbubuhos).

Ang isang 5 o 10 ml syringe ay ginagamit upang piliin ang kinakailangang dosis (isinasaalang-alang ang timbang ng bata). Ang laki ng bahagi ay hindi dapat lumampas sa 7.5 ml.

• Aplikasyon para sa mga bata

Maaari itong magamit mula sa sandali ng kapanganakan ng bata. Hindi ito maaaring ireseta lamang sa mga napaaga na bagong silang.

Gamitin Infulgan sa panahon ng pagbubuntis

May limitadong impormasyon tungkol sa klinikal na paggamit ng gamot. Ang epidemiological na impormasyon tungkol sa pangangasiwa ng mga therapeutic doses ng paracetamol ay hindi nagpapakita ng masamang epekto sa kurso ng pagbubuntis o pag-unlad ng pangsanggol.

Ang inaasahang data sa pagkalason sa droga sa panahon ng pagbubuntis ay hindi nagpakita ng mas mataas na panganib ng mga anomalya sa pag-unlad.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang Infulgan ay ginagamit lamang pagkatapos ng maingat na pagtatasa ng lahat ng posibleng panganib at benepisyo, at kapag pumipili ng dosis at tagal ng therapy, dapat mong mahigpit na sundin ang mga tagubilin.

Ang paracetamol na ibinibigay sa bibig ay pinalabas sa maliit na halaga sa gatas ng ina. Walang masamang sintomas na naobserbahan sa mga sanggol na pinapasuso kapag ginagamit ang paracetamol sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Contraindicated para sa mga taong may matinding intolerance sa paracetamol, propacetamol hydrochloride (isang precursor ng paracetamol) o iba pang bahagi ng gamot. Bilang karagdagan, huwag gamitin sa matinding hepatocellular insufficiency.

Mga side effect Infulgan

Pangunahing epekto:

• mga sistematikong karamdaman: paminsan-minsan ay lumilitaw ang karamdaman. Ang mga palatandaan ng hindi pagpaparaan ay napapansin nang paminsan-minsan;
• mga karamdaman sa puso: paminsan-minsan ang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay sinusunod;
• mga problema sa digestive function: paminsan-minsan ay may pagtaas sa mga antas ng transaminase sa atay;
• mga sugat ng dugo at lymph system: leuko-, thrombocyto- o neutropenia ay sinusunod paminsan-minsan.

Ang mga klinikal na pagsusuri ay nagresulta sa madalas na paglitaw ng mga negatibong sintomas sa lugar ng iniksyon (pagsunog at pananakit).

Ang mga palatandaan ng matinding intolerance ay lumitaw nang paminsan-minsan: mula sa mga pantal o urticaria hanggang sa pagbuo ng anaphylaxis, na nangangailangan ng paghinto ng therapy.

Bilang karagdagan, may mga ulat ng hitsura ng pamumula, pamumula ng balat, pangangati o tachycardia.

Labis na labis na dosis

Ang panganib ng pinsala sa atay (kabilang ang cholestatic, fulminant o cytolytic hepatitis, pati na rin ang pagkabigo sa atay) ay nagdaragdag sa mga maliliit na bata, matatanda, mga taong may talamak na alkoholismo, mga pathology sa atay, dystrophy ng alimentary at nabawasan ang aktibidad ng enzyme. Sa ganitong mga kaso, ang pagkalason sa Infulgan ay maaaring nakamamatay.

Nagkakaroon ng mga sintomas sa unang 24 na oras at kinabibilangan ng anorexia, pananakit ng tiyan, pagsusuka, pamumutla at pagduduwal.

Ang pagkalasing ay nabubuo sa isang solong paggamit ng isang bahagi ng 7.5+ g (para sa isang may sapat na gulang) at 0.14 g/kg (para sa isang bata). Sa ganitong mga kaso, lumilitaw ang pagkabigo sa atay, hepatic cytolysis, pati na rin ang metabolic acidosis at encephalopathy, na maaaring makapukaw ng comatose state at kamatayan. Sa loob ng 12-48 na oras, ang mga tagapagpahiwatig ng intrahepatic transaminases (AST at ALT) at bilirubin na may pagtaas ng LDH, at bumababa ang mga halaga ng prothrombin.

Ang mga klinikal na palatandaan ng pinsala sa atay ay sinusunod pagkatapos ng 2 araw, na umaabot sa kanilang maximum pagkatapos ng 4-6 na araw.

Kabilang sa mga kagyat na hakbang na kinakailangan ay:

• emergency na ospital;
• pagtuklas ng mga antas ng paracetamol sa plasma (dapat isagawa bago magsimula ang therapy, sa lalong madaling panahon pagkatapos ng pagkalason);
• oral administration o intravenous injection ng isang antidote - NAC. Inirerekomenda na isagawa ang pamamaraang ito sa loob ng 10 oras pagkatapos ng pagkalasing. Maaaring gamitin ang NAC sa ibang pagkakataon, ngunit mas magtatagal ang therapy;
• mga aksyong nagpapakilala.

Ang mga pagsusuri sa function ng atay ay dapat gawin bago magsimula ang therapy (dapat itong ulitin sa pagitan ng 24 na oras). Ang mga halaga ng intrahepatic transaminase ay madalas na bumalik sa normal pagkatapos ng 1-2 linggo; Ang function ng atay ay ganap na naibalik. Gayunpaman, kung minsan ang mga pasyente ay maaaring mangailangan ng transplant ng atay.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsama sa probenecid, ang clearance rate ng paracetamol ay nahahati dahil sa pagharang sa synthesis ng huli na may glucuronic acid. Kaugnay nito, kapag ang mga gamot na ito ay pinangangasiwaan nang sabay-sabay, kinakailangan ang pagbawas sa dosis ng paracetamol.

Salicylates ay maaaring pahabain ang kalahating buhay ng paracetamol.

Ang mga sangkap na nag-udyok sa intrahepatic na oksihenasyon ng mga microsome (kabilang dito ang mga barbiturates, phenylbutazone na may phenytoin, tricyclics, ethyl alcohol at rifampicin) ay maaaring humantong sa pagbuo ng matinding pagkalason kahit na sa kaso ng bahagyang labis na dosis.

Ang kumbinasyon ng paracetamol (4 g bawat araw nang hindi bababa sa 4 na araw) at oral anticoagulants ay maaaring magdulot ng maliliit na pagbabago sa mga halaga ng INR. Sa ganitong mga kumbinasyon, kinakailangang subaybayan ang antas ng INR sa panahon ng therapy at sa loob ng 7 araw pagkatapos ihinto ang paggamit ng Infulgan.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Infulgan ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng mga bata. Huwag i-freeze ang gamot. Mga halaga ng temperatura - maximum na 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Infulgan sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Mga analogue

Ang mga analog ng gamot ay Elgan, Panadol na may Grippocitron, Anapiron, Piaron at Efferalgan na may Paracetamol, Cefekon D at Ifimol na may Rodapap DC 90 HSP.