Hypatone

Ang Ipaton ay isang antithrombotic na gamot. Naglalaman ng sangkap na ticlopidine. Pinipigilan nito ang pagdirikit at pagsasama-sama ng platelet, pati na rin ang mga proseso ng pagpapalabas ng platelet factor. Bilang karagdagan, pinapahaba nito ang panahon ng pagdurugo, binabawasan ang pagbawi ng mga clots ng dugo, binabawasan ang lagkit ng dugo at mga antas ng fibrinogen, at sa parehong oras ay pinatataas ang aktibidad ng pagsasala ng mga pulang selula ng dugo na may buong dugo.

Ang mga epekto na ipinahayag sa iba't ibang mga pagsubok ay nagpapakita na ang gamot ay binabawasan ang posibilidad ng trombosis sa mga arterya (pangunahin sa kaso ng mga vascular lesyon sa mga binti at mga sakit sa daloy ng dugo sa tserebral). [ 1 ]

Ang Ticlopidine ay hindi nakakaapekto sa fibrinolysis at mga proseso ng pamumuo ng dugo. [ 2 ]

Mga pahiwatig Hypatone

Ito ay ginagamit upang maiwasan ang pag-unlad ng ischemic na komplikasyon (cardiovascular o cerebrovascular) sa mga taong may arterial blood flow disorders (peripheral o cerebral).

Ito ay inireseta upang itama o maiwasan ang platelet dysfunction na nauugnay sa artipisyal na daloy ng dugo sa panahon ng mga operasyon o pangmatagalang hemodialysis.

Ito ay ginagamit upang maiwasan ang pagbuo ng subacute occlusion na nakakaapekto sa implanted coronary stent.

Sa mga sakit na inilarawan sa itaas, ang gamot ay karaniwang ginagamit sa mga taong may aspirin intolerance o kapag ang paggamit nito ay hindi epektibo.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa isang blister pack; may 2 ganyang pack sa isang box.

Pharmacodynamics

Ang Ticlopidine ay may blocking effect sa platelet aggregation sa pamamagitan ng inhibiting ADP-related synthesis ng fibrinogen at glycoproteins IIb/IIIa (specific endings of platelet walls). Ang gamot ay walang epekto sa aktibidad ng platelet na nauugnay sa AMP at COX. Kahit na ang biochemical na prinsipyo ng pagkilos at ang mga mediator na kasangkot ay mahusay na pinag-aralan, ang pagsugpo sa platelet aggregation ay nangyayari lamang sa vivo; sa vitro, hindi binabago ng ticlopidine ang function ng platelet. [ 3 ]

Ang mga therapeutic na dosis ng ticlopidine ay nagpapahintulot na sugpuin ang pagsasama-sama ng platelet na sapilitan ng elemento ng ADP (indicator 2.5 μmol / l) ng 50-70%. Pagkatapos ng oral administration, ang aktibidad ng antiplatelet ng ticlopidine ay nakasalalay sa laki ng dosis hanggang sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.5 g, ngunit hindi tumataas sa mga kasunod na pagtaas.

Sa kaso ng dalawang beses araw-araw na pangangasiwa ng gamot sa isang dosis na 0.25 g, ang pagsugpo sa pagsasama-sama ng platelet ay bubuo pagkatapos ng 2 araw, at ang maximum na epekto ay sinusunod sa ika-5-8 araw.

Sa karamihan ng mga pasyente, ang panahon ng pagdurugo at iba pang mga halaga ng function ng platelet ay nagpapatatag pagkatapos ng 7 araw mula sa sandaling ang gamot ay itinigil.

Pharmacokinetics

Kapag ibinibigay nang pasalita sa isang solong dosis, ang ticlopidine ay nasisipsip ng halos ganap at sa isang mataas na rate. Sa plasma, ang mga halaga ng Cmax nito ay naitala pagkatapos ng 2 oras.

Sa kaso ng pag-inom ng gamot pagkatapos kumain, ang bioavailability nito ay tumataas ng 20%. Ang mga matatag na parameter ng plasma ay nakamit pagkatapos ng 7-10 araw ng paggamit ng gamot sa isang dosis na 0.25 g 2 beses sa isang araw.

Ang synthesis ng ticlopidine na may lipoproteins, albumin, at α1-glycoproteins ay 98%. Ang pagbabawal na epekto ng ticlopidine sa platelet aggregation ay hindi nauugnay sa antas ng plasma ng gamot. Ang isang malaking halaga ng ticlopidine ay kasangkot sa intrahepatic metabolism na may pagbuo ng 20 metabolic component na walang aktibidad na panggamot.

Humigit-kumulang 50-60% ng ibinibigay na dosis ay excreted sa ihi, at ang natitira sa feces. Ang kalahating buhay ng ticlopidine ay humigit-kumulang 30-50 oras.

Dosing at pangangasiwa

Upang mabawasan ang saklaw ng mga gastrointestinal disorder, ang mga tablet ay kinuha kasama ng pagkain.

Ang isang may sapat na gulang ay dapat uminom ng 1 tablet 2 beses sa isang araw.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng subacute occlusion na nauugnay sa coronary stent implantation, nagsisimula ang therapy bago o kaagad pagkatapos ng implantation - kumuha ng 1 tablet ng gamot 2 beses sa isang araw kasama ng aspirin (0.1-0.325 g bawat araw). Ang ganitong pinagsamang cycle ay dapat tumagal ng hindi bababa sa 1 buwan.

Gamitin sa mga taong may kapansanan sa atay.

Ang therapy ay dapat na isagawa nang maingat; minsan kinakailangan na bawasan ang dosis ng Ipaton. Sa kaso ng jaundice o hepatitis, ang therapy ay dapat na ihinto. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa kaso ng pagkabigo sa atay, na may malubhang anyo.

Ang matinding kapansanan sa bato ay maaaring mangailangan ng pagbawas sa dosis ng ticlopidine o paghinto ng therapy.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics.

Gamitin Hypatone sa panahon ng pagbubuntis

Dahil sa maliit na halaga ng impormasyon tungkol sa paggamit ng Ipaton sa panahon ng pagpapasuso at pagbubuntis, hindi ito inireseta sa mga panahong ito.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa ticlopidine o iba pang mga bahagi ng gamot;
• hemorrhagic diathesis;
• mga organikong sugat na sanhi ng pagkahilig sa pagdurugo (kabilang ang paglala ng mga ulser sa loob ng gastrointestinal tract o isang hemorrhagic na uri ng stroke sa aktibong yugto);
• mga pathology ng dugo kung saan ang panahon ng pagdurugo ay pinahaba;
• malubhang pagkabigo sa atay;
• thrombocytopenia o leukopenia, pati na rin ang agranulocytosis, na naroroon sa anamnesis.

Mahigpit na ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa mga malusog na tao bilang isang paraan ng pangunahing pag-iwas sa thromboembolism.

Mga side effect Hypatone

Pangunahing epekto:

• Mga karamdaman sa dugo at lymphatic system: neutropenia (din ang malubhang anyo nito). Sa unang 3 buwan ng therapy, ang malubhang neutropenia o agranulocytosis ay pangunahing naobserbahan. Maaaring magkaroon ng bone marrow aplasia, pancytopenia o thrombocytopenia (mga indicator na <80,000/mm3). Ang pagbuo ng TTP ay nabanggit, pati na rin ang hemolytic anemia na nauugnay sa thrombocytopenia. Ang matinding neutropenia ay maaaring magdulot ng sepsis. Posible ang septic shock, na maaaring humantong sa kamatayan. May panganib ng hyponatremia;
• mga karamdaman sa immune: maaaring maobserbahan ang mga sintomas ng immunological ng iba't ibang uri - kabilang sa mga ito ang mga palatandaan ng allergy, anaphylactic manifestations, arthralgia, nephropathy, edema ni Quincke, vasculitis, eosinophilia, lupus-like syndrome at interstitial pneumonitis ng allergic na pinagmulan;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: pananakit ng ulo o sakit sa ibang mga lugar, ingay sa tainga, polyneuropathy, pag-aantok, nerbiyos, kahinaan, pagkahilo at may kapansanan sa konsentrasyon;
• mga sugat na nakakaapekto sa cardiovascular system: tachycardia o palpitations;
• vascular dysfunction: hematomas, hyperemia o pagdurugo. Ang mga komplikasyon ng hemorrhagic ay madalas na sinusunod sa mga nosebleed. Maaaring mangyari ang pagdurugo bago at pagkatapos ng operasyon, pati na rin ang hematuria, mga pasa at pagdurugo sa conjunctiva. Posible rin ang intracerebral hemorrhages;
• Gastrointestinal disorder: maaaring mangyari ang colitis (kabilang ang lymphocytic form), na sinamahan ng matinding pagtatae. Sa kaso ng isang paulit-ulit at malubhang yugto ng sakit, dapat na ihinto ang therapy. Karaniwan, nagkakaroon ng pagtatae na may pagduduwal. Ang pagtatae ay kadalasang panandalian at katamtaman (lumalabas sa unang 3 buwan ng therapy). Karaniwan, ang negatibong epekto na ito ay mawawala sa loob ng 7-14 na araw nang hindi na kailangang ihinto ang gamot. Bilang karagdagan, ang mga ulser ay maaaring bumuo o gana sa pagkain ay maaaring lumala;
• mga problema sa hepatobiliary system: minsan sa unang buwan ng therapy, nangyayari ang hepatitis (cholestatic o hemolytic jaundice). Karaniwang nawawala ang mga sintomas na ito pagkatapos ihinto ang gamot. Maaaring maobserbahan ang fulminant hepatitis. Ang paggamit ng ticlopidine ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa mga halaga ng enzyme sa atay (isang pagtaas sa aktibidad ng hindi nakahiwalay o nakahiwalay na alkaline phosphatase at serum transaminases nang dalawang beses sa pamantayan). Sa panahon ng therapy, ang isang bahagyang pagtaas sa mga halaga ng serum bilirubin ay posible;
• mga sugat ng epidermis at subcutaneous layer: sa unang 3 buwan ng kurso ng paggamot, madalas na lumilitaw ang mga pantal (maculopapular o urticaria, na kadalasang nagkakaroon ng pangangati). Ang mga palatandaan ng dermatological ay maaaring maging pangkalahatan, ngunit pagkatapos na ihinto ang gamot, nawawala ang mga ito sa loob ng unang ilang araw. Ang polyform erythema, TEN o SSD ay lilitaw nang paminsan-minsan;
• sistematikong mga palatandaan: pag-unlad ng isang lagnat na estado;
• pagbabago sa data ng laboratoryo: isang pagtaas ng 8-10% sa mga halaga ng LDL-C, HDL-C, VLDL-C at serum triglycerides sa unang 1-4 na buwan ng kurso nang walang kasunod na pag-unlad sa patuloy na therapy. Ang antas ng mga proporsyon ng mga fraction ng lipoprotein (lalo na ang HDL/LDL) ay nananatili sa loob ng mga nakaraang limitasyon. Ang impormasyon na nakuha mula sa mga klinikal na pagsusuri ay nagpapakita na ang reaksyong ito ay hindi nauugnay sa kasarian, edad, pagkakaroon ng diabetes, pag-inom ng alak, at hindi pinapataas ang posibilidad ng mga sakit sa cardiovascular;
• iba pang mga karamdaman: pharyngitis, arthropathy, mga ulser sa oral mucosa, nephrotic syndrome at namamagang lalamunan paminsan-minsan ay nangyayari. Maaaring mangyari ang pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo (dalawang beses/limang beses) kumpara sa mga halaga sa simula ng therapy. Maaaring bawasan ng gamot ang index ng fibrinogen ng dugo.

Labis na labis na dosis

Ipinapakita ng data ng pagsubok sa hayop na ang pagkalason sa droga ay maaaring magdulot ng matinding gastrointestinal intolerance.

Sa kaso ng pagkalasing, induction ng pagsusuka, gastric lavage at pangangasiwa ng mga supportive procedure ay kinakailangan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang ticlopidine ay maaaring makagambala sa mga epekto ng ilang mga gamot, dapat itong isama sa mga sumusunod na gamot nang may matinding pag-iingat.

Theophylline.

Ang mga antas nito sa plasma ay tumataas sa paggamit ng ticlopidine. Kung kinakailangan na gamitin ang mga gamot na ito nang magkasama, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na maingat na subaybayan at ang mga antas ng theophylline sa plasma ay dapat na subaybayan kung kinakailangan. Maaaring kailangang ayusin ang dosis ng theophylline sa simula ng therapy sa Ipaton at sa pagkumpleto nito.

Digoxin.

Ang isang bahagyang (≈15%) na pagbaba sa mga antas ng plasma ng digoxin ay posible.

Cyclosporine.

Ang pangangasiwa sa gamot ay maaaring bumaba sa mga antas ng plasma ng cyclosporine, kaya ang mga antas nito ay dapat na maingat na subaybayan.

Phenytoin.

Kinakailangan na subaybayan ang mga intraplasmic na halaga ng phenytoin. Minsan ang kumbinasyon ng Ipaton na may phenytoin ay maaaring tumaas ang mga tagapagpahiwatig nito at ang pagbuo ng mga nakakalason na palatandaan.

Dahil sa mas mataas na panganib ng pagdurugo, ang gamot at ang mga sangkap na inilarawan sa ibaba ay dapat na pagsamahin nang may matinding pag-iingat, maingat na sinusubaybayan ang mga halaga ng laboratoryo:

• Oral anticoagulants (mga antas ng INR ay dapat na regular na subaybayan);
• mga NSAID;
• mga ahente ng heparin (kapag gumagamit ng unfractionated heparin, ang mga halaga ng APTT ay dapat na subaybayan nang mas madalas);
• mga ahente ng antiplatelet (halimbawa, mga derivatives ng salicylic acid).

Binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip ng gamot, na nagiging sanhi ng pagbaba ng mga antas nito sa plasma.

Ang Cimetidine, na humaharang sa mga proseso ng oksihenasyon ng mga microsome, ay binabawasan ang clearance rate ng kalahati.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ipaton ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Ipatone sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng sangkap na panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Vazotik at Ticlopidine na may Ticlid at Aklotin.