Irbetan

Ang Irbetan ay isang gamot na may antihypertensive effect. Kapag ginamit, mayroong isang pagpapahina ng systemic peripheral vascular resistence, at bilang karagdagan, isang pagbawas sa kabuuang halaga ng presyon ng dugo, presyon sa loob ng maliit na bilog ng daloy ng dugo at afterload ng puso.

Ang pag-unlad ng maximum na aktibidad ng gamot ay bubuo pagkatapos ng 3-6 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa, at ang therapeutic effect ay tumatagal sa loob ng 24 na oras. Upang makamit ang isang matatag na klinikal na epekto, kinakailangan na uminom ng gamot sa loob ng 1-2 linggo. [1]

Mga pahiwatig Irbetan

Ginagamit ito para sa mga sakit tulad ng pangunahing hypertension at pagtaas ng presyon ng dugo sa mga taong may mga pathology sa bato.

Maaari din itong inireseta bilang kumbinasyon para sa antihypertensive therapy ng type 2 diabetes mellitus .

Paglabas ng form

Ang paglabas ng therapeutic na sangkap ay natanto sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng cell pack; sa loob ng kahon - 2 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Ang Irbesartan, kapag kinuha nang pasalita, ay gumaganap bilang isang pumipili ng kalaban ng mga pagtatapos ng angiotensin-2 (AT1) na may isang malakas na aktibong impluwensya. Ang sangkap ay nagawang hadlangan ang anumang mga epekto ng angiotensin-2, na namamagitan sa pagtatapos ng AO1, anuman ang pamamaraan o mapagkukunan ng pagbubuklod ng angiotensin-2.

Ang pumipiling antagonism ng mga pagtatapos ng angiotensin-2 (AT1) ay nagdudulot ng pagtaas ng mga indeks ng renin na may angiotensin-2 sa loob ng plasma ng dugo, pati na rin ang pagbawas sa mga halaga ng plasma ng aldosteron. [2]

Sa antas ng suwero potassium, ang irbesartan mismo ay walang makabuluhang epekto (sa pagpapakilala ng mga inirekumendang dosis). Ang sangkap ay hindi nagpapabagal sa ilalim ng impluwensya ng ACE (kininase-2), isang enzyme na nagpapasimula sa pagbuo ng angiotensin-2, pati na rin ang pagkasira ng bradykinin sa isang estado ng mga metabolic element na walang therapeutic effect. Ang Irbesartan ay aktibo nang walang metabolic stimulation. [3]

Pharmacokinetics

Ang ingested irbesartan ay mahusay na hinihigop, na may bioavailability sa saklaw na 60-80%. Ang pagkain sa pagkain ay hindi nagbabago sa bioavailability ng gamot.

Ang Intraplasmic protein synthesis ng irbesartan ay humigit-kumulang na 96%, ngunit ang pagbubuo ng mga elemento ng cellular na dugo ay napakahina. Ang dami ng pamamahagi ng gamot ay nasa saklaw na 53-93 liters.

Kapag na-ingest o binigyan ng intravenously 14C-irbesartan, mula sa mga radioactive particle na nagpapalipat-lipat sa loob ng plasma ng dugo, 80-85% ay hindi nabago ang irbesartan.

Ang mga proseso ng intrahepatic metabolic ay nangyayari sa pamamagitan ng oksihenasyon at conjugation ng glucuronide. Ang Glucuronide ay ang pangunahing nagpapalipat-lipat na metabolic bahagi ng mga gamot (halos 6%). Mayroong katibayan na ang oksihenasyon ng irbesartan ay pangunahing natanto sa pamamagitan ng CYP2C9 na enzyme ng hemoprotein P450; ang isoenzyme CYRZA4 ay may napakahalagang epekto sa mga proseso ng metabolic.

Ang mga pharmacokinetics ng irbesartan ay linear at depende sa laki ng dosis (sa saklaw na 0.01-0.6 g). Mayroong isang mas mahina na pagtaas na nauugnay sa dosis sa pagsipsip ng gamot kapag natupok nang pasalita sa mga bahagi ng higit sa 0.6 g (ito ay dalawang beses ang maximum na pinapayagan na dosis), ngunit ang mekanismo ng reaksyong ito ay hindi pa natutukoy. Ang mga tagapagpahiwatig ng plasma Cmax ay umabot pagkatapos ng 1.5-2 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot.

Ang antas ng bato at systemic clearance ng gamot ay 3-3.5, pati na rin ang 157-176 ml bawat minuto.

Ang kalahating buhay ng terminal ng irbesartan ay 11-15 na oras. Ang isang equilibrium intraplasmic tagapagpahiwatig ay nabanggit pagkatapos ng 3 araw mula sa simula ng therapy (1 dosis bawat araw). Ang maramihang pangangasiwa ng mga gamot minsan sa isang araw ay humantong sa limitadong akumulasyon ng gamot sa loob ng plasma ng dugo (<20%).

Ang pagdumi ng irbesartan kasama ang mga metabolic element nito ay napagtanto sa apdo at ihi. Matapos ang pangangasiwa sa bibig at pangangasiwa ng 14C-irbesartan, humigit-kumulang 20% ng mga bahagi ng radioactive ang naipalabas sa ihi, at ang natitira ay naipalabas sa mga dumi. Mas mababa sa 2% ng isang bahagi ang excreted sa anyo ng isang hindi nabago na elemento sa ihi.

Dosing at pangangasiwa

Kailangan mong ubusin ang Irbetan 1 oras bawat araw, sa parehong oras, hindi alintana ang paggamit ng pagkain. Ang mga tablet ay nilalamon nang walang nguya, hugasan ng simpleng tubig.

Ang sukat ng pinakakaraniwang ginagamit na paunang dosis at pagpapanatili ng dosis ay 0.15 g ng gamot. Kung kinakailangan, pagkatapos ng 3-4 na linggo, maaari itong dagdagan sa 0.3 g. Sa isang kasunod na pagtaas ng dosis, ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi tumaas.

• Application para sa mga bata

Hindi inireseta sa pedyatrya (sa ilalim ng edad na 18).

Gamitin Irbetan sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang Irbetan sa panahon ng pagbubuntis, dahil may epekto ito sa aktibidad ng RAAS, na maaaring makaapekto sa negatibong intrauterine development ng fetus, na sanhi ng pag-unlad ng oligioxidaminoses, naantala ang cranial ossification at pagkasira ng paggana ng bato.

Posible rin na ang bata ay bumuo ng isang neonatal na nakakalason na reaksyon - isang pagbawas sa presyon ng dugo, hyperkalemia at pagkabigo ng paggana ng bato.

Kung nabuntis ka habang umiinom ng mga gamot, kailangan mong agad na kanselahin ang paggamot. Sa parehong oras, kinakailangan sa pamamagitan ng echography upang suriin ang paggana ng bato at ang estado ng bungo sa fetus - kung ang pasyente, nang hindi sinasadya, ay nagpatuloy na gumamit ng gamot nang mahabang panahon sa panahon ng pagbubuntis.

Kapag nagpaplano na magbuntis, kinakailangan upang pumili ng isang kahaliling pamamaraan ng paggamot.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot;
• pagpapasuso at pagbubuntis;
• kakulangan ng lactase, galactosemia at glucose-galactose malabsorption.

Sa matinding pag-iingat, ang gamot ay ginagamit sa mga ganitong sitwasyon:

• stenosis na nakakaapekto sa mga ugat ng parehong bato o ng arterya ng nag-iisang gumaganang bato;
• kakulangan ng pagpapaandar ng atay o matinding pagkabigo sa puso;
• pagkatuyot ng tubig;
• isang labis ng Na elemento sa loob ng katawan;
• matagal na pagtatae o pagsusuka;
• pamumuhay na walang asin sa pagdidiyeta;
• pamamaraan ng dialysis;
• aldosteronism sa pangunahing anyo nito;
• mitral o aortic stenosis;
• hypertrophic na uri ng cardiomyopathy, na may nakahahadlang na likas na katangian.

Mga side effect Irbetan

Ang mga masasamang sintomas na nauugnay sa pangangasiwa ng gamot ay karaniwang pansamantala at katamtaman. Sa kanila:

• tachycardia, nadagdagan ang pagkapagod, pagbagsak ng orthostatic, pagkahilo, ingay sa tainga at pananakit ng ulo;
• pagsusuka, paninigas ng dumi, dyspepsia, pagduwal, heartburn, pagtatae at dysgeusia;
• hepatic Dysfunction at hepatitis;
• Dysfunction ng bato;
• ubo;
• arthralgia o sakit na nakakaapekto sa mga kasukasuan, sternum o kalamnan;
• epidermal hyperemia, edema ni Quincke, vasculitis ng leukocytoclastic type, urticaria at rashes;
• kawalan ng lakas;
• hyperkalemia o nabawasan ang mga halaga ng hemoglobin ng dugo;
• myalgia o cramp na nakakaapekto sa mga kalamnan.

Labis na labis na dosis

Sa ngayon, wala pang naiulat na kaso ng pagkalasing sa Irbetan. Sa kaso ng pagkuha ng napakataas na dosis (higit sa 0.9 g bawat araw), ang tachycardia o bradycardia ay maaaring umunlad, at ang antas ng presyon ng dugo ay maaari ring bumagsak nang kapansin-pansing.

Sa ganitong mga paglabag, ang gastric lavage at ang paggamit ng naka-activate na uling ay ginaganap. Bilang karagdagan, kinakailangan upang maitaguyod ang medikal na pagsubaybay sa pasyente at magsagawa ng mga pagkilos na nagpapakilala, kung kinakailangan.

Ang mga pamamaraan ng hemodialysis para sa pagkalason sa droga ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapayagan ang Irbetan na isama sa thiazide-type diuretics, mga sangkap na humahadlang sa pagkilos ng mga Ca channel, pati na rin sa mga ACE inhibitor.

Sa mga kaso kung saan ang pasyente ay ginagamot ng maraming bahagi ng diuretics sa loob ng mahabang panahon bago ang pangangasiwa ng mga gamot, ang peligro ng pagbawas ng presyon ng dugo sa paunang yugto ng therapy ay nagdaragdag dahil sa pagkatuyot ng katawan.

Ang pagsasama sa potassium-sparing diuretics at potassium-naglalaman ng pandiyeta na pandagdag ay maaaring dagdagan ang antas ng plasma potassium.

Ang gamot ay hindi dapat isama sa amiodarone, fluconazole at rifamipicin, at bilang karagdagan sa cimetidine, lithium, sulfafenozole, omeprazole at ketoconazole.

Ang pagpapakilala ng gamot kasama ng NSAIDs ay maaaring humantong sa isang pagpapahina ng therapeutic na aktibidad nito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Irbetan ay dapat itago sa isang madilim na lugar, sarado mula sa pagtagos ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi mas mataas sa + 25oC.

Shelf life

Ang Irbetane ay maaaring magamit para sa isang 36 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng produktong nakapagpapagaling.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga sangkap na Konverium, Votum at Irsar kasama ng Angizar, at bukod dito, Aprovel, Diosar at Ibertan kasama si Valzar, pati na rin ang Coaprovel at Diostar.