Irbetan

Ang Irbetan ay isang produktong panggamot na may hypotensive effect. Kapag ginamit, pinapahina nito ang systemic peripheral vascular resistance, at bilang karagdagan, binabawasan ang pangkalahatang presyon ng dugo, presyon sa loob ng pulmonary circulation, at afterload ng cardiac.

Ang pag-unlad ng maximum na aktibidad ng gamot ay nangyayari pagkatapos ng 3-6 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa, at ang therapeutic effect ay tumatagal ng 24 na oras. Upang makamit ang isang matatag na klinikal na epekto, kinakailangan na kunin ang gamot sa loob ng 1-2 linggo. [ 1 ]

Mga pahiwatig Irbetan

Ginagamit ito para sa mga sakit tulad ng pangunahing hypertension at mataas na presyon ng dugo sa mga taong may mga pathology sa bato.

Maaari rin itong ireseta sa kumbinasyon para sa antihypertensive therapy ng type 2 diabetes mellitus.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay natanto sa mga tablet - 10 piraso sa isang cell pack; sa isang kahon - 2 ganoong pack.

Pharmacodynamics

Kapag iniinom nang pasalita, ang irbesartan ay kumikilos bilang isang makapangyarihan, pumipili na antagonist ng terminal ng angiotensin-2 (AT1). Ang bahagi ay may kakayahang harangan ang anumang mga epekto ng angiotensin-2 na pinapamagitan ng terminal ng AO1, anuman ang paraan o pinagmumulan ng angiotensin-2 binding.

Ang selective antagonism ng angiotensin-2 (AT1) na mga terminal ay nagreresulta sa pagtaas ng plasma renin at angiotensin-2 na antas at pagbaba sa mga antas ng aldosteron sa plasma. [ 2 ]

Sa antas ng serum potassium, ang irbesartan mismo ay walang makabuluhang epekto (sa mga inirekumendang dosis). Ang sangkap ay hindi pinipigilan ng ACE (kininase-2), isang enzyme na nag-catalyze sa pagbuo ng angiotensin-2, pati na rin ang pagkasira ng bradykinin sa estado ng mga metabolic na elemento na walang therapeutic effect. Aktibo ang Irbesartan kahit na walang metabolic stimulation. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang irbesartan na ibinibigay sa bibig ay mahusay na hinihigop, na may bioavailability sa hanay na 60-80%. Ang pag-inom nito kasama ng pagkain ay hindi nagbabago sa bioavailability ng gamot.

Ang intraplasmic protein synthesis ng irbesartan ay humigit-kumulang 96%, ngunit ang synthesis na may mga elemento ng cellular blood ay napakahina. Ang dami ng pamamahagi ng gamot ay nasa hanay na 53-93 l.

Kapag ang 14C-irbesartan ay pinangangasiwaan nang pasalita o intravenously, 80-85% ng mga radioactive particle na nagpapalipat-lipat sa plasma ng dugo ay hindi nagbabago irbesartan.

Ang mga proseso ng intrahepatic metabolic ay nangyayari sa pamamagitan ng oksihenasyon at glucuronide conjugation. Ang Glucuronide ay ang pangunahing nagpapalipat-lipat na metabolic component ng gamot (mga 6%). Mayroong katibayan na ang oksihenasyon ng irbesartan ay pangunahing natanto sa pamamagitan ng enzyme CYP2C9 ng hemoprotein P450; Ang isoenzyme CYP3A4 ay may napakakaunting epekto sa mga proseso ng metabolic.

Ang mga pharmacokinetics ng irbesartan ay linear at depende sa laki ng dosis (sa hanay na 0.01-0.6 g). Ang isang mas mahina na pagtaas ng dosis na nauugnay sa pagsipsip ng gamot ay napansin sa oral administration ng mga bahagi na higit sa 0.6 g (ito ay dalawang beses sa maximum na pinapayagang dosis), ngunit ang mekanismo ng reaksyong ito ay hindi natukoy. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay naabot pagkatapos ng 1.5-2 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot.

Ang antas ng renal at systemic clearance ng gamot ay 3-3.5, at 157-176 ml bawat minuto.

Ang terminal half-life ng irbesartan ay 11-15 na oras. Ang equilibrium intraplasmic index ay sinusunod pagkatapos ng 3 araw mula sa pagsisimula ng therapy (1-beses na pangangasiwa bawat araw). Ang maramihang pangangasiwa ng gamot 1 beses bawat araw ay humahantong sa limitadong akumulasyon ng gamot sa plasma ng dugo (<20%).

Ang Irbesartan at ang mga metabolic na sangkap nito ay pinalabas sa pamamagitan ng apdo at ihi. Kasunod ng oral administration at pangangasiwa ng 14C-irbesartan, humigit-kumulang 20% ng mga radioactive na bahagi ay excreted sa pamamagitan ng ihi at ang natitira sa pamamagitan ng feces. Mas mababa sa 2% ng dosis ay excreted bilang hindi nagbabagong elemento sa pamamagitan ng ihi.

Dosing at pangangasiwa

Ang Irbetan ay dapat inumin isang beses sa isang araw, sa parehong oras, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang mga tablet ay nilamon nang walang nginunguya, hinugasan ng simpleng tubig.

Ang pinakakaraniwang ginagamit na paunang dosis at pagpapanatili ay 0.15 g ng gamot. Kung kinakailangan, pagkatapos ng 3-4 na linggo maaari itong tumaas sa 0.3 g. Sa kasunod na pagtaas ng dosis, ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi tumataas.

• Aplikasyon para sa mga bata

Hindi inireseta sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

Gamitin Irbetan sa panahon ng pagbubuntis

Ang Irbetan ay ipinagbabawal para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis, dahil nakakaapekto ito sa aktibidad ng RAAS, na maaaring negatibong makaapekto sa intrauterine development ng fetus, na nagiging sanhi ng pag-unlad ng oligohydraminosis, pagkaantala ng cranial ossification at pagkasira ng function ng bato.

Posible rin na magkaroon ng neonatal toxic reaction ang bata – pagbaba ng presyon ng dugo, hyperkalemia at renal failure.

Kung ang pagbubuntis ay nangyayari habang umiinom ng gamot, ang paggamot ay dapat na itigil kaagad. Kasabay nito, ang pag-andar ng bato at ang kondisyon ng bungo ng fetus ay dapat suriin ng ultrasound - kung ang pasyente, dahil sa kawalang-ingat, ay patuloy na gumamit ng gamot sa loob ng mahabang panahon sa panahon ng pagbubuntis.

Kapag nagpaplano ng paglilihi, kinakailangang pumili ng alternatibong paraan ng paggamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• pagpapasuso at pagbubuntis;
• kakulangan sa lactase, galactosemia at glucose-galactose malabsorption.

Ang gamot ay ginagamit nang may espesyal na pag-iingat sa mga sumusunod na sitwasyon:

• stenosis na nakakaapekto sa mga arterya ng parehong bato o sa arterya ng tanging gumaganang bato;
• pagkabigo sa atay o matinding pagkabigo sa puso;
• dehydration;
• labis na elemento ng Na sa katawan;
• matagal na pagtatae o pagsusuka;
• diyeta na walang asin;
• mga pamamaraan ng dialysis;
• pangunahing aldosteronismo;
• mitral o aortic stenosis;
• hypertrophic na uri ng cardiomyopathy na may nakahahadlang na kalikasan.

Mga side effect Irbetan

Ang mga side effect na nauugnay sa pangangasiwa ng gamot ay kadalasang pansamantala at banayad. Kabilang dito ang:

• tachycardia, tumaas na pagkapagod, orthostatic collapse, pagkahilo, ingay sa tainga at pananakit ng ulo;
• pagsusuka, paninigas ng dumi, dyspepsia, pagduduwal, heartburn, pagtatae at dysgeusia;
• dysfunction ng atay at hepatitis;
• Dysfunction ng bato;
• ubo;
• arthralgia o sakit na nakakaapekto sa mga kasukasuan, dibdib o kalamnan;
• epidermal hyperemia, edema ni Quincke, leukocytoclastic vasculitis, urticaria at rashes;
• kawalan ng lakas;
• hyperkalemia o pagbaba ng mga antas ng hemoglobin sa dugo;
• myalgia o cramp na nakakaapekto sa mga kalamnan.

Labis na labis na dosis

Sa ngayon, walang naiulat na kaso ng pagkalasing sa Irbetane. Sa kaso ng pagkuha ng napakataas na dosis (higit sa 0.9 g bawat araw), ang tachycardia o bradycardia ay maaaring bumuo, pati na rin ang isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.

Sa ganitong mga kaso, isinasagawa ang gastric lavage at activated carbon. Bilang karagdagan, kinakailangan upang magtatag ng medikal na pangangasiwa ng pasyente at magsagawa ng mga sintomas na aksyon, kung kinakailangan.

Ang mga pamamaraan ng hemodialysis ay hindi magiging epektibo sa kaso ng pagkalason sa gamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Irbetan ay maaaring pagsamahin sa thiazide-type diuretics, mga sangkap na humaharang sa pagkilos ng mga channel ng Ca, at gayundin sa mga ACE inhibitor.

Sa mga kaso kung saan, bago ang pangangasiwa ng gamot, ang pasyente ay ginagamot nang mahabang panahon gamit ang malalaking dosis ng diuretics, ang panganib ng pagbaba ng presyon ng dugo sa paunang yugto ng therapy ay tumataas dahil sa pag-aalis ng tubig sa katawan.

Ang kumbinasyon ng potassium-sparing diuretics at potassium-containing dietary supplements ay maaaring magpataas ng plasma potassium level.

Ang gamot ay hindi maaaring pagsamahin sa amiodarone, fluconazole at rifamipicin, pati na rin sa cimetidine, lithium, sulfaphenazole, omeprazole at ketoconazole.

Ang pangangasiwa ng gamot kasama ng mga NSAID ay maaaring humantong sa isang paghina ng therapeutic activity nito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Irbetan ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar, hindi maabot ng mga bata. Mga halaga ng temperatura - hindi mas mataas sa +25оC.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Irbetan sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Converium, Votum at Irsar kasama ang Angizar, at gayundin ang Aprovel, Diosar at Ibertan na may Valzar, pati na rin ang Coaprovel at Diostar.