Irin

Ang Irin ay isang therapeutic na gamot mula sa isang subgroup ng mga antineoplastic na gamot. Ang pangunahing aktibong sangkap nito ay irinotecan hydrochloride, na bahagi ng irinotecan group of substances (sila ay semi-artificial derivatives ng camptothecin component).

Ang gamot ay may binibigkas na mga katangian ng antitumor, at bilang karagdagan, ito ay partikular na nagpapabagal sa aktibidad ng isomerase enzymes, na may aktibong epekto sa topology ng DNA (topoisomerases). [ 1 ]

Mga pahiwatig Irin

Ito ay ginagamit upang gamutin ang colorectal cancer, at gayundin sa pagbuo ng mga pag-atake na dulot ng Lennox-Gastaut syndrome.

Maaari itong gamitin bilang monotherapy o kasama ng capecitabine, leucovorin, 5-fluorouracil, at cetuximab o bevacizumab.

Paglabas ng form

Ang produkto ay magagamit sa anyo ng isang iniksyon na likido, sa 5 ml na vial.

Pharmacodynamics

Kung ikukumpara sa iba pang mga ahente ng antitumor, mayroon itong mas malaking cytotoxicity laban sa ilang uri ng kanser, kabilang ang mga hindi tumugon sa mga gamot na vinblastine at doxorubicin.

Ang isa pang binibigkas na nakapagpapagaling na epekto ng irinotecan hydrochloride ay ang kakayahang sugpuin ang pagkilos ng hydrolytic enzyme acetylcholinesterase. [ 2 ]

Ang aktibidad ng cytotoxic ay nakasalalay sa yugto ng siklo ng pag-unlad ng cell at ang oras ng pagkakalantad. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang pagkasira ng intraplasmic na gamot ay tumutugma sa isang 2- o kahit na 3-phase na modelo. Ang plasma half-life term sa stage 1 ay 12 minuto, sa stage 2 – 2.5 na oras, at sa stage 3 – 14.2 na oras. Sa loob ng 24 na oras, 19.9% ng inilapat na dosis ay excreted sa ihi.

Ang synthesis ng protina ng SN-38 at irinotecan sa vitro ay 95% at 65%.

Pagkatapos ng intravenous injection, ang irinotecan ay nakikilahok sa mga metabolic na proseso sa pagbuo ng aktibong produkto ng breakdown na SN-38. Ang mga metabolic na proseso ay pangunahing nangyayari sa loob ng atay.

Ang ibig sabihin ng urinary excretion ng metabolic element SN-38 sa loob ng 24 na oras ay 0.25%. Ang mga pharmacokinetics ng irinotecan ay independiyente sa laki ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang Irin ay ginagamit sa anyo ng isang pagbubuhos na gamot, ito ay ibinibigay sa gitnang o paligid na ugat. Ang isang nakaranasang medikal na espesyalista lamang ang dapat magsagawa ng pagbabanto at pagbubuhos. Ang dosis ay pinili ng isang nakaranasang oncologist. Ang gamot ay dapat na diluted sa isang glucose o NaCl solution.

Kadalasan ang gamot ay ginagamit isang beses bawat 3 linggo; mas bihira, ang isang regimen na may pangangasiwa isang beses bawat 1 linggo ay ginagamit. Sa kaso ng pinagsamang paggamot - isang beses bawat 2 linggo. Ang pagbubuhos ay ibinibigay sa isang rate ng 0.5-1.5 na oras.

Sa kaso ng monotherapy, ang laki ng dosis ay karaniwang 0.35 g/m2. Sa panahon ng kumbinasyon ng therapy, ang gamot ay karaniwang ibinibigay sa isang dosis na 0.18 g/m2.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics.

Gamitin Irin sa panahon ng pagbubuntis

Ang Irin ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis (ito ay pinapayagan lamang kung mayroong mahahalagang indikasyon).

Kung kailangan mong gumamit ng mga gamot habang nagpapasuso, kailangan mong ihinto ang pagpapasuso saglit.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng matinding hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap ng gamot o mga karagdagang elemento nito;
• mga pamamaga ng bituka ng isang talamak na kalikasan, sagabal sa bituka;
• hyperbilirubinemia;
• malubhang anyo ng pagkabigo sa utak ng buto;
• ang pangkalahatang mga tagapagpahiwatig ng kalusugan ng pasyente ay mas mababa sa 2 (alinsunod sa index ng WHO);
• malubhang anyo ng neutropenia.

Ipinagbabawal na gamitin kasama ng mga gamot na naglalaman ng St. John's wort. Maaaring mayroon ding iba pang mga kontraindiksyon kapag pinagsama sa iba pang mga antineoplastic.

Mga side effect Irin

Kasama sa mga side effect ang:

• pagkahilo, nerbiyos, cephalgia;
• mga sakit sa paningin, pagsasalita o pag-iisip;
• pagsusuka, pagtatae;
• neutro- o leukopenia.

Kapag ginamit kasama ng iba pang mga gamot, maaaring mangyari ang mga karamdamang katangian ng gamot na iyon. Ang pangangasiwa na may bevacizumab ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng presyon ng dugo.

Bilang karagdagan, ang mga sumusunod ay maaaring mangyari:

• thromboembolism o trombosis;
• myocardial infarction o coronary heart disease;
• neutropenic fever.

Labis na labis na dosis

Kung ang dosis ay lumampas ng dalawang beses, ang pasyente ay maaaring mamatay (1-fold case). Bilang karagdagan, maaaring magkaroon ng matinding pagtatae o matinding neutropenia.

Ang gamot ay walang antidote. Ito ay kinakailangan upang maiwasan ang pag-unlad ng mga impeksiyon at talamak na pag-aalis ng tubig.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Irinotecan ay may epektong anticholinesterase at samakatuwid ay maaaring tumaas ang tagal ng neuromuscular blockade kapag ginamit ang suxamethonium.

Kapag isinama sa mga non-depolarizing muscle relaxant, posible ang isang antagonistic na epekto sa neuromuscular transmission.

Ipinakita ng ilang mga pagsusuri na kapag pinagsama sa mga anticonvulsant na nag-uudyok sa epekto ng CYP3A (halimbawa, phenobarbital na may carbamazepine o phenytoin), mayroong pagbaba sa pagkakalantad ng SN-38 na may irinotecan, SN-38-glucuronide, at mga katangian ng pharmacodynamic. Bilang karagdagan sa induction ng hemoprotein P4503A enzymes, ang potentiation ng glucuronidation at isang pagtaas sa intensity ng biliary excretion ay maaaring makaapekto sa pagbaba ng exposure ng irinotecan kasama ng mga breakdown na produkto nito.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga taong sabay-sabay na umiinom ng mga gamot na pumipigil (hal. ketoconazole) o nag-uudyok (hal. phenytoin o carbamazepine na may phenobarbital) ang mga metabolic na proseso ng mga gamot na nangyayari sa tulong ng hemoprotein P450 3A. Ito ay kinakailangan upang maiwasan ang pagsasama-sama ng mga inducers/inhibitors ng metabolic pathway na ito, dahil ito ay maaaring makaapekto sa metabolic process Irina.

Ang St. John's wort ay hindi dapat gamitin kasama ng gamot dahil binabawasan nito ang mga halaga ng plasma SN-38.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Irin ay dapat na naka-imbak sa temperatura na hindi mas mataas sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Irin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng sangkap na panggamot.