Irin

Ang Irin ay isang therapeutic na gamot mula sa subgroup ng mga gamot ng antineoplastic na uri. Ang pangunahing aktibong sangkap nito ay ang irinotecan hydrochloride, na isang miyembro ng irinotecan group ng mga sangkap (sila ay semi-artipisyal na derivatives ng bahagi ng camptothecin).

Ang gamot ay binibigkas ang mga katangian ng antitumor, at bilang karagdagan, partikular na pinapabagal nito ang aktibidad ng mga isomerase na enzyme, na may isang aktibong epekto sa topology ng DNA (topoisomerases). [1]

Mga pahiwatig Irin

Ginagamit ito para sa paggamot ng colorectal cancer , at bilang karagdagan, kasama ang pag-unlad ng mga seizure na dulot ng Lennox-Gastaut syndrome .

Maaaring magamit nang nag-iisa o kasama ng capecitabine, leucovorin, 5-fluorouracil, at cetuximab o bevacizumab.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay natanto sa anyo ng isang iniksyon na likido, sa loob ng 5 ML na mga vial.

Pharmacodynamics

Sa paghahambing sa iba pang mga sangkap ng anticancer, mayroon itong mas malaking cytotoxicity laban sa ilang mga uri ng kanser, kabilang ang mga hindi sumuko sa impluwensya ng mga gamot na vinblastine at doxorubicin.

Ang isa pang binibigkas na nakapagpapagaling na epekto ng irinotecan hydrochloride ay ang kakayahang sugpuin ang pagkilos ng isang hydrolytic enzyme, acetylcholinesterase. [2]

Ang aktibidad ng cytotoxic ay nakasalalay sa yugto ng siklo ng cell at oras ng pagkakalantad. [3]

Pharmacokinetics

Ang intraplasmic disintegration ng gamot ay tumutugma sa isang 2 o kahit na 3-phase na modelo. Ang katagang kalahating buhay na plasma sa unang yugto ay 12 minuto, sa ika-2 - 2.5 na oras, at sa ika-3 - 14.2 na oras. Sa loob ng isang oras ng 24 na oras, 19.9% ng inilapat na dosis ay excreted sa ihi.

Ang synthesis ng protina ng SN-38 at irinotecan in vitro ay 95% at 65%.

Pagkatapos ng intravenous injection, ang irinotecan ay kasangkot sa mga proseso ng metabolic na may pagbuo ng isang aktibong produkto ng pagkasira ng SN-38. Pangunahing nagaganap ang mga proseso ng metabolismo sa loob ng atay.

Ang average rate ng paglabas ng metabolic element na SN-38 na may ihi sa loob ng 24 na oras ay 0.25%. Ang mga pharmacokinetics ng irinotecan ay hindi nakasalalay sa laki ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang Irin ay ginagamit sa anyo ng isang gamot na pagbubuhos, ito ay na-injected sa rehiyon ng gitnang o paligid na ugat. Ang dilution at pagbubuhos ay dapat lamang isagawa ng isang bihasang propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan. Ang dosis ay pinili ng isang bihasang oncologist. Kinakailangan na palabnawin ang gamot sa isang solusyon sa glucose o NaCl.

Kadalasan, ang gamot ay inilalapat ng 1 beses sa 3 linggo; mas bihirang, ang pamumuhay ay ginagamit sa pagpapakilala ng 1 oras bawat 1 linggo. Na may pinagsamang paggamot - 1 oras sa loob ng 2 linggo. Ang pagbubuhos ay ibinibigay sa isang rate na 0.5-1.5 na oras.

Sa kaso ng monotherapy, ang laki ng paghahatid sa pangkalahatan ay 0.35 g / m2. Sa panahon ng kumplikadong paggamot, ang gamot ay karaniwang ibinibigay sa isang dosis na 0.18 g / m2.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pedyatrya.

Gamitin Irin sa panahon ng pagbubuntis

Ang Irin ay hindi maaaring inireseta sa panahon ng pagbubuntis (pinapayagan lamang ito kung may mga mahahalagang pahiwatig).

Kung kailangan mong gumamit ng mga gamot sa panahon ng hepatitis B, kailangan mong ihinto ang pagpapasuso nang ilang sandali.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• ang pagkakaroon ng matinding hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap ng gamot o mga karagdagang elemento;
• talamak na pamamaga ng bituka, pagbara ng bituka;
• hyperbilirubinemia;
• matinding anyo ng pagkabigo ng utak ng buto;
• ang mga pangkalahatang tagapagpahiwatig ng kalusugan ng pasyente ay mas mababa sa 2 marka (alinsunod sa indeks ng WHO);
• matinding anyo ng neutropenia.

Ipinagbabawal na gamitin ito kasama ng mga gamot na naglalaman ng wort ni St. Maaari ring magkaroon ng iba pang mga kontraindiksyon kapag isinama sa iba pang mga antineoplastics.

Mga side effect Irin

Kabilang sa mga sintomas sa gilid:

• pagkahilo, nerbiyos, cephalalgia;
• mga karamdaman sa paningin, pagsasalita o pag-iisip;
• pagsusuka, pagtatae;
• neutro- o leukopenia.

Kapag ginamit kasama ng iba pang mga gamot, maaaring lumitaw ang mga karamdaman na katangian ng gamot na iyon. Ang pangangasiwa sa bevacizumab ay nagdudulot ng pagtaas ng mga halaga ng presyon ng dugo.

Bilang karagdagan, maaaring mayroong:

• thromboembolism o thrombosis;
• myocardial infarction o ischemic heart disease;
• neutropenic fever.

Labis na labis na dosis

Kung ang bahagi ay lumampas nang dalawang beses, posible ang pagkamatay ng pasyente (1-fold case). Bilang karagdagan, maaaring magkaroon ng matinding pagtatae o matinding neutropenia.

Ang gamot ay walang antidote. Kinakailangan upang maiwasan ang pagbuo ng mga impeksyon at matinding pagkatuyot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Irinotecan ay may epekto na anticholinesterase, samakatuwid maaari nitong dagdagan ang tagal ng neuromuscular blockade sa kaso ng paggamit ng suxamethonium.

Kapag sinamahan ng mga relaxant ng kalamnan ng isang di-depolarizing na uri, posible ang isang antagonistic na epekto na may paggalang sa paghahatid ng neuromuscular.

Inilahad ng ilang mga pagsubok na kapag isinama sa mga anticonvulsant na nagbubunsod ng epekto ng CYP3A (halimbawa, phenobarbital na may carbamazepine o phenytoin), may pagbawas sa pagkakalantad ng SN-38 na may irinotecan, SN-38-glucuronide, pati na rin ang pharmododinamik ari-arian. Bilang karagdagan sa induction ng hemoprotein P450ZA na mga enzyme, ang potentiation ng glucuronidation at isang pagtaas ng tindi ng pagbuga ng biliary ay maaaring makaapekto sa pagbawas ng pagkakalantad ng irinotecan sa mga produktong pagkasira nito.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga taong sabay na gumagamit ng mga gamot na pumipigil (halimbawa, ketoconazole) o magbuod (halimbawa, phenytoin o carbamazepine na may phenobarbital) ang mga proseso ng metabolic ng mga gamot na nangyayari sa tulong ng hemoprotein P450 3A. Kinakailangan na abandunahin ang kombinasyon ng mga inducer / inhibitor ng metabolic pathway na ito, dahil maaari itong makaapekto sa mga metabolic process ng Irina.

Ipinagbabawal na gamitin ang wort ni St. John kasabay ng gamot, dahil binabawasan nito ang mga halaga ng plasma ng SN-38.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Irin ay dapat itago sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang Irin ay maaaring mailapat sa loob ng isang 2 taong termino mula sa petsa ng paggawa ng gamot na gamot.