Leflox

Ang Lefloxacin ay kabilang sa isang subgroup ng mga antibacterial na gamot mula sa kategorya ng mga fluoroquinolones na may quinolones.

Ang therapeutic effect ay nabuo dahil sa epekto ng aktibong sangkap ng gamot - levofloxacin. Ito ay isang artipisyal na antibacterial substance, na siyang S-enantiometer din ng racemic mixture ng ofloxacin. Ang gamot ay mayroon ding epekto sa topoisomerase 4 at DNA gyrase. [ 1 ]

Ang kalubhaan ng antibacterial effect ay tinutukoy ng mga antas ng gamot sa serum ng dugo. [ 2 ]

May potensyal para sa cross-resistance sa iba pang mga fluoroquinolones, ngunit walang cross-resistance na naobserbahan sa mga antibiotic mula sa ibang mga kategorya. [ 3 ]

Mga pahiwatig Leflox

Ginagamit ito para sa paggamot ng mga pamamaga, ang pag-unlad nito ay nauugnay sa aktibidad ng mga mikrobyo na sensitibo sa levofloxacin. Kabilang sa mga ito ay:

• aktibong yugto ng sinusitis;
• exacerbation ng talamak na brongkitis;
• pneumonia (nakuha ng komunidad o nakuha sa ospital);
• mga impeksyon sa urethra, na umuunlad na mayroon o walang mga komplikasyon (kabilang ang hindi komplikadong cystitis at pyelonephritis);
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis;
• talamak na yugto ng prostatitis ng pinagmulan ng bakterya.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic element ay natanto sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack o 5 piraso sa loob ng isang garapon (tablet volume - 0.25 g). Gayundin 10 piraso sa loob ng isang packaging plate o 5 o 7 piraso sa loob ng isang garapon (tablet volume - 0.5 at 0.75 g).

Pharmacodynamics

Ang paglaban sa levofloxacin ay ipinapakita sa pamamagitan ng phased mutation ng mga target na site sa loob ng parehong type 2 topoisomerases, topoisomerase 4, at DNA gyrase. Ang pagiging sensitibo sa levofloxacin ay binago din ng iba pang mga mekanismo ng paglaban, tulad ng mga pagbabago sa cell membrane permeability (matatagpuan sa Pseudomonas aeruginosa) at cellular efflux.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Pagkatapos ng oral administration, ang levofloxacin ay halos ganap at mabilis na hinihigop, na umaabot sa mga antas ng plasma ng Cmax sa loob ng 1-2 oras. Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 99-100%. Ang paggamit ng pagkain ay may maliit na epekto sa pagsipsip ng levofloxacin.

Ang sangkap ay umabot sa mga limitasyon ng saturation pagkatapos ng 48 oras sa kaso ng pangangasiwa ng 0.5 g ng levofloxacin 1-2 beses bawat araw.

Mga proseso ng pamamahagi.

Humigit-kumulang 30-40% ng gamot ay na-synthesize sa whey protein. Ang mga halaga ng pamamahagi ng gamot ay nasa average na 100 l na may isang solong o maramihang intravenous administration ng 0.5 g ng sangkap. Ito ay nagpapahiwatig na ang levofloxacin ay pumasa nang maayos sa mga organo at tisyu.

Ito ay kilala na ang gamot ay tinutukoy sa loob ng epithelial fluid, bronchial mucosa, pulmonary tissue, alveolar macrophage, prostate tissue, epidermis (blisters), at ihi, ngunit hindi ito tumagos nang maayos sa cerebrospinal fluid.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Levofloxacin ay hindi gaanong na-metabolize; ang mga metabolic na bahagi nito (kabilang ang desmethyl levofloxacin at levofloxacin N-oxide) ay nagkakahalaga lamang ng <5% ng bahaging nailabas sa ihi.

Ang sangkap na panggamot ay may stereochemical stability at hindi napapailalim sa mga proseso ng chiral inversion.

Paglabas.

Kapag pinangangasiwaan nang intravenously o pasalita, ang gamot ay excreted mula sa plasma ng dugo sa halip mabagal (ang kalahating buhay ay 6-8 na oras). Ang paglabas ay kadalasang isinasagawa ng mga bato (higit sa 85% ng dosis na kinuha).

Ang systemic clearance ng gamot pagkatapos ng isang solong paggamit ng 0.5 g ng levofloxacin ay 175±29.2 ml bawat minuto.

Ang mga katangian ng pharmacokinetic pagkatapos ng intravenous injection at oral administration ng gamot ay halos pareho.

Ang mga pharmacokinetic na parameter ng gamot ay linear sa isang hanay ng dosis na 50-1000 mg.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita. Ang bahagi ng dosis ay pinili ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng patolohiya.

Sa kaso ng aktibong yugto ng sinusitis 0.5 g ng gamot ay ginagamit isang beses bawat araw. Kasama sa cycle ng paggamot ang 10-14 araw.

Sa kaso ng exacerbation ng talamak na brongkitis, 0.25-0.5 g ng gamot ay kinuha isang beses sa isang araw; nagpapatuloy ang therapy sa loob ng 7-10 araw.

Sa kaso ng community-acquired pneumonia, 0.5-1 g ng substance ay ginagamit 1-2 beses bawat araw. Ang tagal ng kurso ay 1-2 linggo.

Sa panahon ng impeksyon sa ihi (nang walang mga komplikasyon), 0.25 g ng gamot ay ibinibigay isang beses sa isang araw. Ang ikot ng therapy ay tumatagal ng 3 araw.

Sa talamak na yugto ng prostatitis, na may bacterial etiology, 0.5 g ng gamot ay ibinibigay isang beses sa isang araw. Ang paggamot ay tumatagal ng 4 na linggo.

Sa kaso ng mga impeksyon sa ihi na may mga komplikasyon (halimbawa, pyelonephritis), 0.25 g ng gamot ay iniinom isang beses sa isang araw. Ang tagal ng cycle ay 7-10 araw.

Sa kaso ng subcutaneous tissue at impeksyon sa epidermis, 0.5-1 g ng gamot ay kinukuha ng 1-2 beses bawat araw. Ang paggamot ay nagpapatuloy sa loob ng 1-2 linggo.

Sa kaso ng dysfunction ng bato, ang mga bahagi ng dosis ng Lefloxacin ay dapat bawasan.

Ang mga taong may kapansanan sa atay at ang mga matatanda ay maaaring magreseta ng mga karaniwang dosis ng gamot.

Ang tagal ng therapeutic cycle ay pinili nang isa-isa at tinutukoy ng dumadating na manggagamot.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi maaaring ireseta sa pediatrics (maaaring magkaroon ng pinsala sa articular cartilage).

Gamitin Leflox sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng paggamot na may Lefloxacin.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa pagkilos ng mga sangkap na bumubuo ng gamot;
• epilepsy;
• kasaysayan ng pinsala sa tendon na nauugnay sa paggamit ng quinolone.

Mga side effect Leflox

Kasama sa mga side effect ang:

• mycosis o candidiasis;
• myalgia na may arthralgia, pinsala sa articular cartilage tissue, tendinitis at pinsala sa ligaments (maaaring humantong sa mga ruptures);
• thrombocyto-, leuko- o pancytopenia, agranulocytosis at eosinophilia;
• anaphylaxis;
• hypoglycemia at anorexia;
• nerbiyos, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, guni-guni at pagkabalisa;
• panginginig, dysgeusia, mga seizure, anosmia at ageusia;
• ingay sa tainga at vertigo;
• nabawasan ang presyon ng dugo, tachycardia at pagpapahaba ng pagitan ng QT;
• dyspnea, bronchial spasm at allergic pneumonitis;
• dyspepsia, pagduduwal, pagtatae at pagsusuka;
• paninilaw ng balat o hepatitis;
• Quincke's edema, pangangati, pantal at hyperhidrosis;
• pyrexia, asthenia at sakit sa likod, sternum at limbs;
• pagpapahina ng pag-andar ng bato, na maaaring humantong sa talamak na pagkabigo sa bato (na nauugnay sa tubulointerstitial nephritis);
• pag-atake ng porphyria.

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason ay nagreresulta sa mga sumusunod na sintomas: pagkawala ng malay, pagkahilo, pagpapahaba ng pagitan ng QT at mga seizure.

Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangang subaybayan ang kondisyon ng pasyente - pangunahin ang mga pagbabasa ng ECG. Walang antidote. Ang pamamaraan ng dialysis ay walang ninanais na epekto. Ang mga sintomas na aksyon ay isinasagawa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mayroong impormasyon tungkol sa masinsinang pagbawas ng threshold ng seizure kapag gumagamit ng mga quinolones na may mga gamot na nagpapababa sa threshold ng cerebral seizure. Nalalapat din ito sa kumbinasyon ng mga quinolones na may theophylline, fenbufen o mga katulad na NSAID (mga sangkap na ginagamit sa paggamot ng mga sakit na rayuma).

Ang epekto ng Lefloxacin ay lubhang nababawasan kapag ginamit kasama ng sucralfate (isang sangkap na nagpoprotekta sa gastric mucosa). Ang parehong epekto ay nangyayari kapag pinangangasiwaan ng mga antacid na naglalaman ng aluminyo o magnesium (mga gamot na ginagamit para sa gastralgia o heartburn), at gayundin sa mga Fe salt (mga gamot na ginagamit para sa anemia). Ang gamot ay dapat ibigay nang hindi bababa sa 2 oras bago o pagkatapos ng pangangasiwa ng mga gamot na ito.

Ang pangangasiwa na may GCS ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagkalagot sa lugar ng litid.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng mga antagonist ng bitamina K ay nangangailangan ng pagsubaybay sa function ng coagulation ng dugo.

Ang mga rate ng clearance ng intrarenal na gamot ay bahagyang pinabagal ng cimetidine (ng 24%) at probenecid (ng 34%). Dapat itong isaalang-alang na ang gayong mga pakikipag-ugnayan ay halos hindi gaanong mahalaga. Gayunpaman, sa kaso ng pangangasiwa ng mga sangkap tulad ng cimetidine na may probenecid, na humaharang sa isa sa mga daanan ng paglabas (paglabas sa pamamagitan ng mga tubules), ang levofloxacin ay dapat gamitin nang may labis na pag-iingat. Pangunahing naaangkop ito sa mga taong may problema sa paggana ng bato.

Ang gamot ay bahagyang nagpapahaba sa kalahating buhay ng cyclosporine (hanggang sa 33%).

Ang Levofloxacin, tulad ng iba pang mga fluoroquinolones, ay dapat gamitin nang may labis na pag-iingat sa mga taong umiinom ng mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QT (kabilang ang mga tricyclics, macrolide antipsychotics, at mga antiarrhythmic na gamot mula sa mga subclass 1a at 3).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Leflox ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata at ang moisture penetration. Antas ng temperatura - hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Leflox sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot na sangkap.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Remedia, Leflobact na may Tavanic, Glevo at Flexid na may Lebel, at din ang Lefoxin at Levolet na may Eleflox. Nasa listahan din ang Levofloxacin, Oftaquix at Haileflox.