Melipramine

Ang Melipramine ay isang analgesic, antidiuretic at anxiolytic substance; ang gamot ay may sedative, anticholinergic at α-adrenergic blocking effect sa katawan.

Ang aktibong elemento ng gamot ay nagpapataas ng antas ng norepinephrine sa loob ng mga synapses, at bilang karagdagan ay pinapataas ang mga antas ng serotonin sa loob ng central nervous system. Ang therapeutic effect na ito ay natanto sa pamamagitan ng pagbagal sa mga proseso ng pagkuha ng mga molekula ng neurotransmitter na matatagpuan sa mga presynaptic na pader.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Melipramine

Ginagamit ito sa kaso ng paglitaw ng mga naturang karamdaman:

• depression ng endogenous na pinagmulan;
• asthenodepressive syndrome;
• depression na nauugnay sa mga pagbabago dahil sa menopause;
• mga depressive state na umuunlad na may kaugnayan sa psychopathy o neuroses;
• depresyon, na may reaktibo, alkohol o involutional na anyo;
• narcolepsy;
• mga karamdaman sa pag-uugali;
• withdrawal syndrome na nangyayari pagkatapos itigil ang paggamit ng mga sangkap na naglalaman ng cocaine;
• sakit ng migraine;
• panic disorder;
• neuralgia ng postherpetic na pinagmulan;
• talamak na sakit;
• neuropathy ng pinagmulan ng diabetes;
• narcolepsy na sinamahan ng catalepsy;
• stress urinary incontinence at gumiit na umihi;
• bulimia, na may likas na nerbiyos;
• sakit ng ulo.

[ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng iniksyon na likido (sa loob ng 2 ml ampoules, 5 piraso sa loob ng isang pack), at din sa mga tablet (50 piraso sa loob ng isang bote).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacodynamics

Binabawasan ng gamot ang bilis ng pagpapadaloy ng ventricular, na tumutulong na itigil ang paglitaw ng arrhythmia. Ang pangmatagalang paggamit ay humahantong sa isang pagbagal sa pagganap na aktibidad ng mga pagtatapos ng mga β-adrenergic receptor at serotonin. Ang pagpapakilala ng gamot ay nakakatulong na maibalik ang pagganap na balanse ng serotonergic at adrenergic transmission, ang mga karamdaman na nagiging sanhi ng paglitaw ng depression.

Maaaring harangan ng Melipramine ang aktibidad ng mga histamine H2-endings sa loob ng mga gastric cells, binabawasan ang pagtatago ng acid, at bilang karagdagan, mayroon itong antiulcer effect. Binabawasan ng sangkap ang sakit sa mga taong may mga ulser, at pinatataas din ang rate ng pagbabagong-buhay ng ulser, pagkakaroon ng m-anticholinergic effect. Ang anticholinergic effect ay may positibong epekto sa paggamot ng nocturnal enuresis. Ang gamot ay nagdaragdag ng pagpapalawak ng mga dingding ng pantog, pati na rin ang tono ng spinkter.

Ang analgesic na epekto ng gitnang pinagmulan ay nauugnay sa epekto sa mga antas ng monoamine at ang epekto sa sistema ng pagtatapos ng opiate. Ang pangangasiwa sa kaso ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay itinuturing na makatwiran dahil ang gamot ay may hypotonic na aktibidad at humahantong sa pagbuo ng hypothermia.

Walang naobserbahang pagbagal ng aktibidad ng MAO. Ang epekto sa α2- at β-adrenergic endings sa locus coeruleus ay humahantong sa pagbuo ng isang anxiolytic effect. Ang gamot ay nag-aalis ng pagsugpo sa paggalaw, nakakatulong na mapupuksa ang hindi pagkakatulog, nagpapabuti ng mood at nagpapatatag ng digestive function.

Sa paunang yugto ng paggamot, ang isang sedative effect ay maaaring sundin. Ang aktibidad ng antidepressant na gamot ay bubuo pagkatapos ng 2-3 linggo ng therapy.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinuha sa umaga o sa araw, upang hindi humantong sa pag-unlad o pagpapalakas ng hindi pagkakatulog. Ang mga tablet ay dapat inumin kasama ng pagkain o pagkatapos kumain. Sa una, 0.075-0.2 g ng sangkap ang ginagamit bawat araw. Ang bahagi ay maaaring unti-unting tumaas ng 25 mg araw-araw hanggang sa makuha ang pang-araw-araw na dosis na 0.2-0.3 g. Ang pang-araw-araw na bahagi ay dapat nahahati sa 3-4 na paggamit. Ang buong cycle ay tumatagal ng 1-1.5 na buwan.

Pagkatapos ng ikot ng therapy, isinasagawa ang pagpapanatili ng paggamot, kung saan ginagamit ang mga pinababang dosis ng gamot. Ang dosis ay nabawasan ng 25 mg araw-araw. Sa panahon ng ikot ng pagpapanatili, 0.025-0.1 g ng gamot ang ginagamit bawat araw. Ang kurso ng pagpapanatili ay tumatagal ng hindi hihigit sa 1.5 buwan. Ang dosis ng pagpapanatili ay kinukuha sa gabi.

Sa mga setting ng outpatient, ang isang may sapat na gulang ay maaaring bigyan ng hindi hihigit sa 0.2 g bawat araw, at sa mga setting ng ospital, maximum na 0.3 g.

Ang isang matatandang tao ay dapat na unang bigyan ng 10 mg ng sangkap bawat araw. Ang dosis ay dapat tumaas sa 30-50 mg. Ang mga matatandang tao ay hindi dapat gumamit ng higit sa 0.1 g ng gamot bawat araw.

Ang mga bata ay dapat uminom ng isang dosis ng Melipramine 60 minuto bago ang oras ng pagtulog (1 beses), o hatiin ito sa 2 dosis, na kinuha sa araw at sa gabi.

Para sa mga taong may edad na 6-8 taong may depresyon, ang 10 mg ay inireseta sa una, at pagkatapos ay ang dosis ay nadagdagan sa 20 mg. Para sa nocturnal enuresis, 25 mg ng substance ang kinukuha bawat araw.

Para sa mga pasyente na may edad na 8-14 taon sa kaso ng depression, 10 mg ng gamot ay unang ibinibigay, at pagkatapos ay ang dosis ay nadagdagan sa 20-25 mg. Sa kaso ng nocturnal enuresis, kinakailangan ang isang dosis ng 25-75 mg.

Para sa mga tinedyer na higit sa 14 taong gulang, sa panahon ng depresyon, 10 mg ng sangkap ang unang ginagamit, at pagkatapos ay ang dosis ay nadagdagan sa 0.05-0.1 g bawat araw. Sa kaso ng enuresis, kinakailangan ang isang dosis na 50-75 mg.

Ang mga bata ay pinapayagang uminom ng hindi hihigit sa 2.5 mg/kg ng gamot kada araw.

Gamitin Melipramine sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagrereseta ng mga gamot na naglalaman ng imipramine sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang sa kaso ng mga mahigpit na indikasyon.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hypersensitivity na nauugnay sa imipramine at mga excipients ng gamot;
• paggamit ng mga MAOI;
• conduction disorder sa ventricular region ng myocardium;
• myocardial infarction;
• talamak na pagkalason sa ethyl alcohol;
• pagpapasuso;
• pagkalasing sa sleeping pill;
• pagkalason sa droga;
• pagsugpo sa gitnang sistema ng nerbiyos;
• closed-angle glaucoma.

Dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga sumusunod na karamdaman:

• BA;
• talamak na yugto ng alkoholismo;
• pagkabigo sa atay o bato;
• neuroblastoma;
• pheochromocytoma;
• mga pathology ng puso;
• pagsugpo sa mga proseso ng hematopoietic;
• bipolar disorder;
• mga sakit sa vascular;
• stroke;
• gastrointestinal motility disorder;
• hyperthyroidism;
• prostatic hyperplasia na sinamahan ng anuria;
• epilepsy o schizophrenia;
• katandaan.

[ 9 ]

Mga side effect Melipramine

Ang mga side effect ng gamot ay kinabibilangan ng:

• bangungot, pagkalito, depersonalization, guni-guni, accommodative paresis, psychosis, insomnia, pananakit ng ulo at delirium, pati na rin ang pagkabalisa, kapansanan sa atensyon, pagkahilo, manic syndrome at antok, pati na rin ang psychomotor agitation at hypomanic states. Bilang karagdagan, ang paghikab, ingay sa tainga, disorientation, potentiation ng depression, mga pagbabago sa mga halaga ng presyon ng dugo, agresyon at orthostatic collapse ay lilitaw;
• asthenia, arrhythmia, potentiation ng epileptic seizure, tachycardia, hypohidrosis, mga pagbabago sa mga halaga ng EEG at ECG, pati na rin ang paresthesia, extrapyramidal disorder, ataxia at conduction disorder sa ventricular region ng myocardium;
• heartburn, pagduduwal, pagtatae, tuyong bibig, paralytic intestinal obstruction, pagsusuka, pati na rin ang paninigas ng dumi, dysarthria, pagbabago ng timbang, pagdidilim ng dila, kaguluhan sa panlasa, stomatitis at gastralgia;
• pagkaantala o kahirapan sa pag-ihi o pagtaas ng dalas nito, pamamaga ng mga testicle, hypoproteinemia, mga pagbabago sa libido at pagpapahina ng potency;
• glaucoma, malabong paningin, at mydriasis;
• eosinophilia, thrombocytopenia o leukopenia at agranulocytosis;
• myoclonus o panginginig;
• pamamaga na nakakaapekto sa mukha o dila, pangangati, purpura, epidermal rashes, photosensitivity, alopecia at urticaria;
• hepatitis, intrahepatic cholestasis at potentiation ng paglabas ng ADH;
• galactorrhea o gynecomastia;
• hyponatremia o -glycemia, pati na rin ang hyperglycemia o -pyrexia.

[ 10 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing, anuria, pagkalito, psychomotor agitation, dry oral mucosa, mydriasis, tachycardia, convulsions, respiratory disorders at coma ay sinusunod.

Kinakailangan na maospital ang pasyente sa isang ospital, kung saan ang mga doktor ay magmamasid sa kanya at magsasagawa ng mga sintomas na pamamaraan. Ang diuresis na may dialysis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng imipramine na may mga adrenergic blocker ay nagdaragdag ng aktibidad na antihypertensive.

Ang pangangasiwa kasama ng α- o β-adrenergic agonists ay humahantong sa potentiation ng psychostimulating effect ng Melipramine.

Ang mga sangkap na naglalaman ng ethyl alcohol ay nagpapahusay sa psychostimulating effect ng gamot at nagpapataas ng intolerance na nauugnay sa ethanol.

Ang kumbinasyon sa mga opiate ay nagiging sanhi ng pag-unlad ng pagkahilo, na maaaring mapanganib para sa pasyente.

Ang hormonal contraception ay nagpapalakas ng mga depressive manifestations.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng zolpidem ay nagpapabuti sa mga katangian ng sedative ng gamot.

Ang paggamit ng MAOI ay nagdudulot ng pagtaas sa aktibidad ng psychostimulant.

Ang pagpapakilala ng mga antihistamine ay humahantong sa isang potentiation ng antihistamine effect.

Ang kumbinasyon sa mga antidepressant ay humahantong sa pagsugpo sa proseso ng paghinga at paggana ng central nervous system, pati na rin sa pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo.

Ang paggamit ng benzodiazepines ay maaaring magresulta sa respiratory depression, mababang presyon ng dugo, at nakamamatay na katamaran.

Maaaring magkaroon ng delirium kapag iniinom ang disulfiram.

Ang paggamit ng clozapine ay nagreresulta sa pagbuo ng nakakalason na aktibidad na may kaugnayan sa central nervous system.

Kapag pinagsama sa levodopa, nagkakaroon ng hypertensive effect.

Ang paggamit sa methyldopa ay nagpapahina sa nakapagpapagaling na epekto nito.

Ang pagsasama nito sa clonidine ay maaaring magdulot ng pagtaas ng presyon ng dugo, na maaaring humantong sa isang hypertensive crisis.

Ang mga lithium substance ay humahantong sa pagbaba sa threshold ng seizure.

Ang kumbinasyon sa m-anticholinergics ay nagpapataas ng anticholinergic effect ng gamot.

Ang pangangasiwa kasama ng cimetidine ay nagpapalakas ng mga negatibong epekto ng Melipramine.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng furazolidone ay nagdudulot ng matinding pagtaas sa presyon ng dugo.

Ang mga gamot sa thyroid ay nag-aambag sa pagpapahusay ng psychostimulant na epekto ng imipramine, palpitations ng puso at potentiation ng nakakalason na aktibidad.

Ang Quinidine ay maaaring maging sanhi ng hindi regular na tibok ng puso.

Ang pangangasiwa kasama ng nikotina ay nagreresulta sa pagtaas ng aktibidad ng gamot.

Ang systemic anesthetics ay nagreresulta sa depression ng central nervous system function.

Ang pagkuha nito sa kumbinasyon ng procainamide ay humahantong sa mga kaguluhan sa ritmo ng puso.

Ang paggamit kasama ng phenytoin ay nagdudulot ng paghina ng therapeutic effect nito.

Ang kumbinasyon sa amanatadine o biperiden ay nagpapalakas sa aktibidad ng anticholinergic ng gamot.

Ang paggamit kasama ng atropine ay nagpapalakas ng anticholinergic na epekto ng gamot at maaaring humantong sa pagbuo ng paralytic intestinal obstruction.

Ang mga anticoagulants na may hindi direktang aktibidad ay nagpapataas ng epekto ng anticoagulant.

Ang pangangasiwa kasama ang GCS ay nagpapalakas ng mga sintomas ng depresyon.

Ang kumbinasyon sa carbamazepine ay humahantong sa pagpapahina ng mga nakapagpapagaling na katangian ng imipramine.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng fluoxetine ay nagpapataas ng intraplasmic na antas ng imipramine.

Ang paggamit kasama ng phenothiazines ay maaaring magresulta sa NMS.

Ang kumbinasyon ng Melipramine na may reserpine ay nagpapahina sa antihypertensive na epekto ng gamot.

Ang pagsasama nito sa fluvoxamine ay nagpapataas ng mga antas ng plasma ng gamot.

Ang paggamit kasama ng cocaine ay maaaring magdulot ng arrhythmia.

Ang pinagsamang paggamit sa pimozide ay humahantong sa potentiation ng umiiral na arrhythmia, at ang pangangasiwa kasama ng probucol ay nagdudulot ng potentiation ng mga sintomas nito.

Ang kumbinasyon sa epinephrine ay nagdudulot ng mas mataas na epekto sa cardiovascular system.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa phenylephrine ay maaaring maging sanhi ng hypertensive crisis o myocardial dysfunction.

Ang paggamit sa neuroleptics ay maaaring maging sanhi ng hyperpyrexia.

Ang kumbinasyon ng gamot at mga hematotoxic na sangkap ay nagpapalakas ng aktibidad ng hematotoxic.

[ 11 ], [ 12 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Melipramine sa mga tablet ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 20 ° C, at ang sangkap sa mga ampoules ay maaaring itago sa mga temperatura sa hanay ng 15-25 ° C.

Shelf life

Ang Melipramine sa mga tablet ay maaaring gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng produktong parmasyutiko. Ang shelf life ng solusyon ay 24 na buwan.

Aplikasyon para sa mga bata

Sa pediatrics, maaari itong ireseta sa mga taong mahigit sa 6 na taong gulang.

[ 13 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress na may Sedalit, Clopixol at Lamotrigine na may Convulsan, at bilang karagdagan sa Lerivon, Velafax MV at Lamictal. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Velaxin, Prosulpin, Rispaksol na may Stimuloton, Clofranil at Cipramil na may Leponex, pati na rin ang Ludiomil at Quetiax.

[ 14 ]

Mga pagsusuri

Ang Medipramine ay tumatanggap ng magagandang pagsusuri mula sa mga doktor at pasyente - ito ay itinuturing na napaka-epektibo sa kaso ng panic attack o depression, pati na rin ang enuresis. Ang mga negatibong pagpapakita ay bubuo lamang paminsan-minsan, sa kaso ng hindi tamang pagpili ng dosis.

[ 15 ]