Navelbin

Ang Vinca-alkaloid na gamot na Navelbin ay kabilang sa paghahanda ng grupo ng cytostatic. Ang gamot ay epektibong ginagamit ng modernong gamot sa paglaban sa tulad ng isang kahila-hilakbot na sakit bilang kanser sa suso, kanser sa prostate, oncological neoplasms sa mga tisyu ng mga baga. Sa kabila ng mataas na toxicity nito, nakapagligtas siya ng higit sa isang buhay. Kailangan lamang tandaan na ang mga gamot ng pangkat na ito ay dapat na inireseta lamang ng isang doktor, at ang therapy mismo ay dapat magpatuloy sa ilalim ng maingat na mata ng isang highly qualified na espesyalista.

[1], [2], [3]

Mga pahiwatig Navelbin

Ang mga pharmacological ahente sa ilalim ng pagsasaalang-alang ay may mga katangian ng isang napaka-makitid kontrolado epekto, samakatuwid indications para sa paggamit ng Navelbin ay malawak, ngunit limitado sa localization ng epekto:

• Non-malignant malignant neoplasms sa tissue sa baga ( kanser sa baga ).
• Ang mga malignant na malignant na tumor ng mga glandula ng mammary.
• Ang mga cancerous growths sa prostate gland na madaling kapitan sa hormonal therapy (kasama ang isang maliit na halaga ng glucocorticosteroids (GCS) na kinuha sa loob).

[4]

Paglabas ng form

Ang Navelbin ay ginawa ng maraming panggamot na derivatives. Form release - pag-isiping mabuti para sa paggawa ng isang solusyon para sa intravenous na pangangasiwa. Ang kulay ng bawal na gamot ay dapat mahulog sa puwang ng kulay: mula sa isang transparent, hindi pagkakaroon ng isang kulay, sa isang maputlang dilaw na lilim. Ang form na ito ay ginawa sa dalawang dosis:

Dokumento na Walang Pangalan

	Kapasidad ng 1 ML	Kapasidad ng 5 ML
Konsentrasyon ng vinorelbine tartrate, mg	13.85	69.25
Direktang proporsyonal sa halaga ng vinorelbine, mg	10	50

Ang karagdagang mga compound kemikal isama ang purong tubig para sa iniksyon at isang inert gas nitrogen N ₂.

Ang mga bote ng packaging ay gawa sa transparent glass at inilagay sa isang espesyal na thermo-insulated na lalagyan ng foam, na inilagay sa isang karton na kahon.

Ang porma ng paglabas ay mga capsule, hugis-itlog, na may isang soft gelatin shell, sa loob ng kung saan mayroong isang gel-tulad ng solusyon. Ang isang normal na paghahanda ng malagkit ay may isang kulay mula sa gatas na dilaw hanggang sa isang puspos na kulay ng orange.

	№20	№30
Konsentrasyon ng vinorelbine tartrate, mg	27.7	41.55
Direktang proporsyonal sa halaga ng vinorelbine, mg	20	30
Kulay ng Capsule	Brown - gatas, na may pulang panlililak "№ 20"	Maputla pink na may pulang panlililak "№ 30"
Sukat ng paghahanda	3	4

Ang mga karagdagang kemikal na compounds ay kinabibilangan ng: gliserol, macrogol 400, walang tubig na ethanol, distilled water. Kumbinasyon sa iba't ibang mga dosage (ang parameter na ito ay depende sa bilang ng capsule).

Ang mga yunit ng Navelbin ay naka-pack sa isang paltos at inilagay sa isang karton box.

[5]

Pharmacodynamics

Ang kemikal na tambalang tinutukoy sa vincaalkaloid na grupo ng mga gamot, iyon ay, mga organic compound na may isang kumplikadong kemikal na istraktura. Ang antitumor na gamot ay ang vinca alkaloid pink. Samakatuwid, ang mga pharmacodynamics ng Navelbin ay natutukoy, na ipinahayag sa kakayahan ng gamot na harangan ang di-tuwirang dibisyon ng mga eukaryotic cells (mitosis), kahit na sa panahon ng metaphase G2-M. Ang ganitong impluwensya ay nagiging sanhi ng mga cell na mamatay sa panahon ng interphase, kapag ang cell "rests", o sa panahon ng susunod na dibisyon.

Vinorelbine sa antas ng mga molecule epekto sa dynamic na mga tampok ng pakikipag-ugnayan ng isang grupo ng mga cellular microtubules at tubulin. Sa kasong ito, pinipigilan ng antitumor na gamot ang polimerisasyon ng tubulin, karamihan sa mga ito sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay sa mga mitotic microtubule. Kung ang gamot ay pinangangasiwaan ng isang makabuluhang dosis, at ang konsentrasyon ng aktibong substansiya sa katawan ng pasyente ay nagdaragdag, pagkatapos ay nagsisimula ang Navelbin na makaapekto at axonal microtubules.

Sa kaso ng spiral tubulin, ang katangiang ito ay nagpapakita ng kanyang sarili medyo mas mababa kaysa sa kaso ng isang epekto sa vincristine katawan ng pasyente.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Pharmacokinetics

Ang Pharmacokinetics Navelbin ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang sapat na mataas na rate ng pagsipsip ng gamot sa mucosa ng gastrointestinal tract. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong substansya (C _max ) sa mga tisyu ay naabot ng mga isa at kalahating hanggang tatlong oras pagkatapos nito sa pagpasok sa katawan ng pasyente. Nahuhulog mula sa digestive tract, ang vinorelbine ay nagpapakita ng bioavailability sa loob ng 40%.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa laboratoryo na may sapat na mataas na porsyento ng gamot na napanatili sa mga bato, thymus glandula, pali, atay at baga. Halimbawa, sa konsentrasyon ng pulmonary vinorelbine tissue ay tatlong daang beses na mas mataas kaysa sa dugo, dahil halos hindi ito tumagos sa barrier ng dugo-utak (BBB). Mas mababa ang nilalaman nito sa mga tisyu ng kalamnan at mga tisyu ng puso. Ang pinakamaliit na halaga ay idineposito sa utak ng buto at mataba na tisyu.

Antineoplastic gamot pumapasok sa katawan, advantageously intravenously, at ang pharmacokinetics Navelbina pagkatapos noon ay nagsisimula na ipakilala tatlong-phase exponential pamamaraan. Ang relasyon sa pagitan ng plasma protein at vinorelbine ay medyo mababa at nagpapakita lang ng 13.5%. Ngunit ito ay nagpapakita ng isang mataas na porsyento ng mga umiiral na sa platelets. Ang figure na ito ay malapit sa 78%. Ang Navelbina ay mahusay, na walang labis na kahirapan, ay pumasa sa cellular at intercellular na espasyo at para sa isang mahabang panahon ay magagawang ma-cumulate sa ito.

Ang bulk ng Navelbin, sa ilalim ng impluwensiya ng isoenzyme CYP3A4, ay sumasailalim sa biotransformation sa atay, na nagko-convert sa metabolites. Ang pangunahing produkto ng metabolismo ng vinorelbine, na nasa plasma at pinapanatili ang aktibidad ng antitumor nito, ay diacetylvinorelbine. Ito, higit sa lahat, ay ginagamit ng isang organismo at inilalaan mula dito kasama ang apdo. Ang kalahating buhay ng antitumor na gamot ay nag-iiba mula sa 27.7 oras hanggang 43.6 na oras, isang average na apatnapung oras. Ang mga pharmacokinetics ng Navelbina ay hindi apektado sa lahat sa pamamagitan ng edad ng pasyente, ni ng kakulangan ng hepatic (parehong katamtaman at malubha) na naroroon sa kanyang anamnesis.

[13], [14], [15], [16]

Dosing at pangangasiwa

Ang lahat ng mga dosage ay kinakalkula sa batayan elemento ng mga constituents ng Navelbin (hindi na-target ang mga asing-gamot ng tartrate). Ang pamamaraan ng aplikasyon at dosis ay direktang tinutukoy ng dumadalo sa doktor - oncologist at isa-isa sa bawat pasyente, batay sa edad ng pasyente, ang komplikadong larawan ng sakit, ang kanyang kalagayan ng kalusugan.

Ang Vinorelbine ay pinangangasiwaan lamang ng intravenously, dahan-dahan sapat (anim hanggang sampung minuto). Ang bawal na gamot ay dapat na maingat na pinangangasiwaan, upang maiwasan ang hyperemia at nekrosis sa mga tisyu ng katabing lugar. Ang solusyon para sa pagsalakay ay handa kaagad bago ang pamamaraan: ang ampoule na may bawal na gamot ay binuksan at sinipsip ng 0.9% sosa klorido solusyon (NaCl) sa isang halaga ng 125 - 250 ML.

Sa kaso ng therapy, na kinakatawan lamang ng Navelbin, ang gamot ay iniksyon sa katawan ng pasyente isang beses sa isang linggo. Ang dosis ay kinakalkula sa 30 mg per square meter ng lugar ng katawan ng pasyente. Sa kaso ng kumplikadong paggamot na may kinalaman sa cisplatin, ang gamot na pinag-uusapan ay ibinibigay sa parehong halaga, at ang cisplatin ay nakuha sa isang rate na 120 mg / m2. Una, ang kumbinasyong ito ay ginagamit sa una at pagkatapos ay sa ika-29 araw ng kurso. Ang follow-up sa protocol ng paggamot ay kadalasang ibinibigay isang beses tuwing anim na linggo. Pagkatapos makumpleto ang pamamaraan, kinakailangang lubusan na hugasan ang ugat kung saan pinangangasiwaan ang gamot. Ang paggamot ay tapos na sa 200 ML ng 0.9% solusyon NaCl.
Bago ang bawat pamamaraan, ang isang pagsusuri ng dugo ay kinakailangang inireseta at, depende sa mga resulta ng mga hematological na katangian, ang pagwawasto ng mga ibinibigay na dosis ay isinasagawa.

• Kung ang clinical analysis ay nagpakita ng isang granulocyte count sa dugo na katumbas ng 1500 / μl o higit pa, pagkatapos ay dadalhin ang gamot sa dosis na ibinigay sa itaas (30 mg / m2).
• Kung ang resulta ng pananaliksik ay nag-iiba mula sa isa hanggang 1,500 microliters, ang dosis ng vinorelbine ay kinuha sa 15 mg / m2.
• Kung ang resulta ay mas mababa sa isang libong microliters, pagkatapos ay ang pamamaraan ay hindi natupad. Siya ay naantala para sa isang linggo, at pagkatapos ay ang pagsusuri ay paulit-ulit. Kung lumipas ang tatlong linggo at ang antas ng granulocytes sa plasma ay hindi nadagdagan, inirerekomenda na palitan ang vinorelbine sa isa pang gamot.

Kung sa panahon ng paggamot sa isang background ng granulocytopenia pasyente sinusunod sepsis at / o nakataas temperatura ng katawan, pati na rin ng dalawang dosis ng bawal na gamot, ang kasunod na dosis nakaligtaan sa kaso ng pagbabasa ng antas ng granulocytes at plasma mula sa 1500 per microliter o higit pa, ay dapat na 22.5 mg / sq.m. Kung ito index ay bumaba sa loob ng hanay 1000 - 1500 / l - 11.25 mg dosis katumbas / sq.

Ang kakulangan ng hepatiko sa anamnesis ng pasyente ay nangangailangan din ng pagwawasto nito:

- Sa kabuuang antas ng bilirubin na 34.2 μmol kada litro o mas mababa, ang halaga ng ibinibigay ng Navelbin ay tinutukoy ng pigura na 30 mg / m2.

- Sa kaso ng bilirubin, bumabagsak sa hanay mula 35.9 hanggang 51.3 μmol / l, ang dosis ng vinorelbine ay 15 mg / m2.

- Ang kabuuang bilirubin index ay 51.3 μmol / l at higit pa - ang halaga ng iniresetang paghahanda ay 7.5 mg / m2.

Kung napupunta sa Navelbin ang balat o ang mucous membrane ng mga mata ng mga medikal na tauhan o pasyente, kinakailangan upang banlawan ang lugar ng kontak sa isang malaking halaga ng tubig nang mapilit at maingat.

Kung may mga side effect sa form ng ubo at mga problema sa paghinga, ang pasyente ay kailangang magsagawa ng karagdagang pagsusuri upang mamuno ang mga toxin ng tissue sa baga.

Kung ang pagpapakilala ng gamot ay sinusunod na extravasation (paglunok ng gamot sa labas ng ugat), ang pamamaraan ay dapat na agad na tumigil. Ang natitirang halaga ng bawal na gamot ay injected sa ulnar ugat ng iba pang mga braso. Kung ang katawan ng pasyente ay sumagot sa pagsusuka at matinding pagduduwal, pagkatapos ay paulit-ulit na pangangasiwa ng vinorelbine ang dapat gawin sa isang mas mababang dosis.

Sa panahon ng terapiya ng Navelbin, at sa loob ng tatlong buwan matapos ang pagwawakas nito, inirerekomenda na mag-aplay ng maaasahang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis upang maiwasan ang paglilihi.

[20], [21]

Gamitin Navelbin sa panahon ng pagbubuntis

Sa ganitong panahon ang babae ay dapat maging partikular na maingat sa pagpili at pagtanggap ng iba't-ibang pharmacological ahente, samakatuwid, sa view ng kanyang toxicity, ang paggamit ng Navelbin sa panahon ng pagbubuntis at sanggol pagpapakain ay mahigpit na ipinagbabawal.

Contraindications

Ang itinuturing na pharmacological agent, sa liwanag ng toxicity nito, ay may malawak na limitasyon sa paggamit. At, upang hindi mapinsala ang pasyente, kinakailangan na malaman ang mga kontraindiksyon sa paggamit ng Navelbin:

• Isang matinding anyo ng nakakahawang patolohiya ng isang fungal, viral o bacterial na kalikasan.
• Nadagdagang sensitivity ng katawan ng pasyente sa vinorelbine at ang natitirang vinaalkaloids.
• Hindi sapat ang pag-andar sa atay.
• Sa kaso ng malubhang anyo ng panunupil ng utak ng buto. Kapag ang trombocytopenia at / o granulocytopenia ay napansin (ang pigura ay mas mababa sa isang libong / μl).
• Patolohiya, na nagpapalala ng pagbawas sa kapasidad ng pagsipsip ng gastrointestinal tract.
• Panahon ng pagdadala ng sanggol.
• Pagpapasuso.
• Ang patuloy na pangangailangan na gumamit ng oxygen therapy sa mga pasyente na may diyagnosis ay ang kanser sa baga.
• Kung nagpapakita ng pagsusuri ng dugo ang nilalaman:
  • Ang mga neutrophils ay mas mababa kaysa sa figure ng 1,500 / μL.
  • Ang mga platelet ay mas mababa kaysa sa limitasyon ng 75,000 / μL (sa kaso ng intravenous administration) at mas mababa sa 100,000 / μL (sa kaso ng oral administration).
• Pagtagos ng metastases sa tissue ng utak ng buto.
• Dysfunction ng bato.
• Ang paglabas mula sa katunayan na ang komposisyon ng gamot ay sorbitol, hindi ito dapat maiugnay sa mga pasyente na ang kasaysayan ay nabigyan ng pagmamana na nauugnay sa hypersensitivity sa fructose.

May matinding pag-iingat, kailangan mong ipasok ang gamot:

• Sa kaso ng mga problema sa paghinga.

• Ang pagkakaroon sa anamnesis ng iba't ibang mga degenerative-dystrophic na pagbabago ng paligid nerbiyos.
• Kapag may mga problema sa dumi ng tao.
• Kung ang pasyente ay may mga palatandaan ng pag-block ng patente ng bituka.

[17], [18]

Mga side effect Navelbin

Ang gamot ay isang grupo ng mga nakakalason na kemikal. Samakatuwid, ang mga epekto ng Navelbin ay lubos na malawak.

• Granulocytopenia.
• Pagbabawas ng likas na aktibidad ng mga tendon.
• Paresis - kumpleto o bahagyang pagkalumpo ng bituka.
• Mga sintomas ng anemya.
• Pag-atake ng pagduduwal.
• Sakit symptomatology sa panga lugar.
• Spasms ng bronchi.
• Mga problema sa pagdumi ng dumi ng tao.
• Neuropatya ng paligid nerbiyos.
• Maaaring may mga problema sa paghinga.
• Alopecia - ang buhok ay nagsisimula sa isang ulo at sa lahat ng katawan.
• Ang hitsura ng kahinaan sa mas mababang mga limbs.
• Ang provocation ng nagpapaalab na proseso ng mga pader ng mga ugat sa lugar ng pangangasiwa ng bawal na gamot.
• Pagbawas ng mga platelet sa plasma ng dugo, na dulot ng mga pagdurugo at / o pagdurugo.
• Pagsusuka.
• Hemorrhagic cystitis.
• Ang ikalawang sakit ay maaaring sumali sa pangalawang impeksiyon, na sa mga bihirang kaso ay maaaring humantong sa isang nakamamatay na kinalabasan.
• Ang mga sintomas ng lagnat ay nagaganap sa mataas na temperatura (mga 38 ° C).
• Paralitiko bituka sagabal.
• Stomatitis.
• Tulad ng sa mas maliit o mas malaking bahagi, ang pagbabago sa presyon ng dugo.
• Napakabihirang magmasid ng isang paglabag sa dami ng puso, palpitations ng puso.
• Single kaso, kapag ang pasyente ay dumating anaphylactic shock.
• Minsan maaari mong obserbahan ang isang pantal sa balat.
• Pagtatae na may magkakatulad na sintomas.
• Ang paglusot sa site ng iniksyon, posibleng magkaroon ng mga necrotic lesyon ng mga katabing tisyu.
• Hitsura ng masakit na manifestations ng iba't ibang lokalisasyon.

[19]

Labis na labis na dosis

Ang anumang gamot ay dapat na ipagkaloob sa katawan ng tao nang may mahusay na pangangalaga. Nalalapat din ang postulate na ito sa Navel'bin. Ang labis na dosis nito ay maaaring humantong sa granulocytopenia, na makabuluhang nagpapahina sa katawan, sa gayon ay nadaragdagan ang panganib ng re-infection at pag-unlad ng superinfection. Maaaring may mga palatandaan ng pinsala sa paligid ng nerve, na humahantong sa pagtuklas ng neuropathy.

[22], [23]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa paggamot ng kanser, ang pinaka-produktibo ay ang mga protocol ng therapy, na kinabibilangan ng dalawa o higit pang mga co-working na gamot. Ngunit huwag kalimutan na ang pakikipag-ugnayan ng Navelbin sa iba pang mga gamot ng pangkat nito ay humantong sa isang pagtaas sa pangkalahatang toxicity na nakakaapekto sa katawan ng pasyente, gumawa ng mas masinsinang mga sintomas ng panig, lalo na ang myelosuppression. Gamit ang pagpapakilala ng vinorelbine sa kumbinasyon ng paraan ng radiation, ang epekto sa paglago ng kanser, sa katunayan, pinipigilan namin ang pag-andar ng utak ng buto. May malaking panganib na matanggap ang radiosensitization. Kung ang Navelbin ay hinirang pagkatapos ng isang kurso ng radiation therapy, ang pasyente ay maaaring bumuo ng isang paulit-ulit na reaksyon ng radiation.

Ang kumbinasyon ng magkasabay na gamot na pinag-uusapan at ang mitomycin C ay nagpapahiwatig ng pagtaas sa posibilidad ng mga talamak na sintomas sa bahagi ng sistema ng paghinga, kadalasang baga. 
Mga Pakikipag-ugnayan Navelbin sa iba pang mga gamot na kumakatawan sa live na viral o inactivated na mga bakuna ay hindi katanggap-tanggap, dahil ang kumbinasyon na ito ay ganap na pinipigilan ang gawain ng mga mikroorganismo, namatay sila. Sa kasong ito, ang pangangasiwa ng cytostatic at ang bakuna ay dapat na makabuluhang pagkakaiba-iba. Ang panahon ng paggalaw ng droga sa maraming aspeto ay depende sa ilang mga kadahilanan: ang uri ng injected immunosuppressant, ang pangunahing klinikal na larawan ng patolohiya, kalubhaan, pangkalahatang kalusugan ng pasyente, at iba pa. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang panahon na ito ay maaaring mag-iba mula sa tatlong buwan hanggang isang taon.

Ang posibilidad ng neurotoxicity ay nagdaragdag sa pangangasiwa ng tandem vinorelbine sa paclitaxel.

Ang kumplikadong paggamit ng Navelbin na may inhibitors at inducers ng cytochrome P450 isoenzymes ay mahigpit na ipinagbabawal. Ang gayong isang tandem ay maaaring radikal na "maghugis nang muli" ang mga katangian ng mga pharmacological kinetiko ng aktibong substansiya ng cytostatic na gamot.

[24], [25]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot na ito ay nabibilang sa mga gamot ng cytostatic group, kaya ang mga kondisyon ng imbakan ng Navelbin ay ganap na sumusunod sa mga patakaran para sa nilalaman ng naturang mga yunit ng pharmacological.

• Ang packaging ng bawal na gamot ay dapat na mapupuntahan sa mga sanggol.
• Pag-isiping mabuti para sa paghahanda ng solusyon sa pagbubuhos ay dapat itago sa isang madilim na lalagyan, protektado mula sa direktang liwanag ng araw.
• Ang klima ng temperatura ng mga lugar ay dapat matugunan ang mga katangian - mula sa dalawa hanggang walong degree.

Bago ang pagpapakilala ng pasyente sa katawan, ang droga ay sinipsip ng 0.9% sosa klorido solusyon. Sa porma ng isang solusyon sa pagbubuhos, pinanatili ng vinorelbine ang mga katangiang pisiko-kemikal nito sa loob ng walong araw. Ang mga halaga ng temperatura nito ay hindi dapat tumawid sa hangganan sa 25 ° C. Habang ang microbiological katatagan ng solusyon ay nawala masyadong mabilis at nangangailangan ng agarang paggamit. Kung ang vinorelbine ay diborsiyado at bahagyang gagamitin, pagkatapos ay ang karagdagang responsableng nilalaman ay bumaba sa mga tauhan ng medikal na pinagkalooban ng pangangailangan na mapaglabanan ang lahat ng kondisyon ng imbakan ng Navelbin bago ang muling paggamit. Kadalasan, ang droga sa diluted na estado ay nakaimbak ng hindi hihigit sa isang araw sa isang madilim na lugar sa isang temperatura ng dalawa hanggang walong degree. Ang isang eksepsiyon ay ang paghahanda ng isang solusyon sa pinasadyang mga napatunayan na mga kondisyon na aseptiko.

[26]

Shelf life

2,5 - 3 taon, depende sa anyo ng paglabas, - ito ang petsa ng pag-expire ng itinuturing na cytostatic na gamot, na matatagpuan sa pakete ng bawal na gamot. Matapos ang gamot ay sinipsip para sa pagpasok, ang buhay ng salansan nito ay nabawasan hanggang 24 na oras na imbakan.