Omzol

Ang Omzol ay ginagamit sa paggamot ng mga peptic ulcer. Ito ay kasama sa grupo ng mga gamot na PPI.

Mga pahiwatig Omzola

Ginagamit ito upang gamutin ang mga sumusunod na karamdaman:

• ulser sa tiyan o GERD;
• pagkasira ng H.pylori microbe (kasama ang iba't ibang antibacterial na gamot);
• gastrinoma;
• pangmatagalang pag-iwas sa mga relapses sa paggamot ng malubhang GERD;
• pag-iwas at paggamot ng mga ulser sa gastrointestinal tract na dulot ng paggamit ng mga gamot mula sa grupong NSAID (mga antirheumatic na gamot o aspirin).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga kapsula na may dami ng 0.02 g. Mayroong 10 kapsula sa loob ng isang blister pack, at 2 ganoong pack sa loob ng isang pack.

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng Omeprazole ang aktibidad ng enzyme H ⁺ / K ⁺ -ATPase, na responsable para sa pagtatago ng hydrochloric acid sa pamamagitan ng mga selula ng gastric acid. Dahil sa isang pumipili na intracellular effect, na independiyente sa mga dulo ng lamad, ang omeprazole ay inuri bilang isang independiyenteng grupo ng mga ahente na nagpapabagal sa pagtatago ng hydrochloric acid at hinaharangan ang huling yugto ng proseso ng excretory.

Ang therapeutic effect ng Omzol ay nagbibigay-daan upang mabawasan hindi lamang ang basal acid secretion, kundi pati na rin ang stimulated secretion (ang uri ng stimulator ay hindi mahalaga). Pinapataas ng gamot ang mga halaga ng pH at binabawasan ang dami ng excretory. Ang pagiging isang light base, ang aktibong sangkap ay nag-aambag sa pagpapayaman ng acidic na cellular na kapaligiran at nakakakuha ng enzyme inhibitory efficiency pagkatapos lamang ng attachment ng isang proton.

Sa pH <4, ang aktibong elemento ay sumasailalim sa protonation, kung saan ang aktibong bahagi ay nabuo - omeprazole sulfenamide. Ito ay nananatili sa loob ng cell nang mas matagal kaysa sa kalahating buhay ng plasma ng pangunahing bahagi ng omeprazole. Ang sapat na mababang halaga ng pH ay matatagpuan lamang sa loob ng acidic na selula. Ito ang mataas na pagtitiyak ng elementong panggamot na ito. Ang Omeprazole sulfenamide ay na-synthesize sa isang enzyme, sa gayon ay nagpapabagal sa aktibidad nito.

Matapos ma-block ang sistema ng enzyme at tumaas ang antas ng pH, ang gamot ay nag-iipon o nagiging isang aktibong produktong metabolic sa mas maliit na dami. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang akumulasyon ng omeprazole ay kinokontrol ng isang mekanismo ng feedback.

Pharmacokinetics

Ang omeprazole na kinuha nang pasalita ay hinihigop sa maliit na bituka. Ang sangkap ay umabot sa mga halaga ng Cmax 1-3 oras pagkatapos kunin ang kapsula. Ang kalahating buhay ng terminal ng plasma ay humigit-kumulang 40 minuto, at ang clearance ng plasma ay humigit-kumulang 0.3-0.6 l/minuto. Sa ilang mga tao, ang nabawasan na pag-aalis ay sinusunod: ang kalahating buhay ay tatlong beses na mas mataas, at ang mga halaga ng AUC ay sampung beses na mas mataas.

Ang Omeprazole ay may medyo maliit na dami ng pamamahagi (0.3 l/kg body weight lamang), na tumutugma sa dami ng extracellular fluid. Ang synthesis ng protina ay humigit-kumulang 90%.

Bilang isang light base, ang omeprazole ay naipon sa loob ng acidic na kapaligiran ng mga parietal glandulocyte channel. Narito na ang isang proton ay nakakabit dito, pagkatapos ay nabuo ang isang aktibong link - sulfenamide. Ang elementong ito ay covalently synthesized sa H ⁺ /K ⁺ -ATPase ng excretory membrane at pinipigilan ang aktibidad nito. Bilang resulta, ang epekto ng pagharang sa acid ay isang makabuluhang mas mahabang proseso kaysa sa panahon ng pagkakaroon ng base ng omeprazole sa plasma.

Ang aktibidad ng pagsugpo sa acid ay hindi tinutukoy ng mga parameter ng plasma sa anumang oras, ngunit nauugnay sa mga halaga ng AUC.

Halos lahat ng omeprazole ay sumasailalim sa hepatic metabolism. Walang nakikitang hindi nagbabagong substance sa ihi. Sa plasma, ang pagkakaroon ng sulfide, sulfone, at hydroxyomeprazole ay naitala. Ang lahat ng mga produktong metabolic na ito ay walang kapansin-pansing epekto sa pag-aalis ng acid. Humigit-kumulang 80% ng bahagi ay excreted sa ihi bilang metabolic produkto, at isa pang 20% ay excreted sa feces. Ang dalawang pangunahing metabolic na produkto sa ihi ay hydroxyomeprazole na may kaukulang carboxylic acid.

Ang mga katangian ng pharmacokinetic ng gamot sa mga taong may kakulangan sa bato ay katulad ng kinetics ng mga malulusog na pasyente. Gayunpaman, dahil ang pag-aalis sa pamamagitan ng mga bato ay ang pinakamahalagang paraan ng pag-alis ng mga metabolic na produkto ng gamot, ang kanilang rate ng pag-aalis ay bumababa alinsunod sa kalubhaan ng sakit sa bato. Walang akumulasyon ng gamot na may isang solong dosis bawat araw.

Ang bioavailability ng gamot ay bahagyang tumaas sa mga matatandang tao, habang ang pag-aalis ng plasma nito ay mas mabagal. Gayunpaman, ang kanilang mga indibidwal na tagapagpahiwatig ay maaaring ihambing sa mga malusog na indibidwal.

Ang mga systemic bioavailability na halaga ay tumaas ng humigit-kumulang 50% pagkatapos ng 5-araw na intravenous administration ng 40 mg omeprazole. Ang epektong ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagbaba ng hepatic clearance.

Sa mga taong may mga problema sa atay, ang mga halaga ng clearance ng Omzol ay nabawasan, at ang kalahating buhay ng plasma ay maaaring umabot ng 3 oras. Kasabay nito, ang bioavailability ng gamot ay maaaring lumampas sa 90%. Ang Therapy na gumagamit ng 20 mg ng gamot bawat araw sa loob ng 1 buwan ay mahusay na pinahintulutan - walang akumulasyon ng alinman sa omeprazole o mga produktong metabolic nito ay naobserbahan.

Ang gamot ay may katamtamang kakayahan na dumaan sa inunan. Sa kabuuan, ang mga tagapagpahiwatig nito sa pangsanggol na plasma ay humigit-kumulang 20% ng mga halaga sa ina. Ang sangkap ay hindi maipon sa mga tisyu ng pangsanggol, dahil ang pagtatago ng hydrochloric acid ay nagsisimulang gumana kaagad bago ipanganak. Ang gamot ay hindi maipon, at hindi isinaaktibo sa tiyan at hindi nakakaapekto sa mga tagapagpahiwatig ng gastrin (sa pangkalahatan ay bahagyang nakataas ang mga ito sa fetus bago ang kapanganakan; bilang karagdagan, ang gastrin ay hindi dumadaan sa inunan). Mula sa lahat ng impormasyong ito, maaari itong tapusin na ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mauhog lamad ng fetus sa sinapupunan.

Kapag ang 40 μmol/kg ng sangkap ay natutunaw, ang mga halaga ng Cmax sa mga daga ng nasa hustong gulang ay umabot sa 0.4-2.4 μmol/l. Ang kalahating buhay ay 3 oras. Sa napakabata na daga (may edad 12-14 na araw), ang plasma Cmax level kapag ginagamit ang parehong bahagi ay 15-26 μmol/l, at ang pag-aalis nito ay napakabagal.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga kapsula ay kinukuha nang pasalita; inirerekumenda na gawin ito sa umaga bago kumain. Ang kapsula ay hindi kailangang nguyain o durog - dapat itong lunukin at hugasan ng simpleng tubig. Katanggap-tanggap din na gamitin ito sa pagkain.

Para sa mga gastrointestinal ulcer o GERD, ang gamot ay ginagamit sa isang dosis na 20 mg (katumbas ng 1 kapsula), 2 beses sa isang araw para sa 0.5-1 buwan.

Sa panahon ng paggamot ng gastrinoma, ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa para sa bawat pasyente. Sa una, inirerekumenda na kumuha ng 60 mg ng gamot isang beses sa isang araw (3 kapsula). Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 80-120 mg ng gamot (tumutugma sa 4-6 na kapsula) bawat araw (sa kasong ito, ang dosis ay nahahati sa 2 gamit).

Kapag ginagamot o pinipigilan ang pagbuo ng mga gastrointestinal ulcer na dulot ng mga NSAID, uminom ng 1 kapsula ng Omzol isang beses sa isang araw sa loob ng 1 buwan. Kung walang ninanais na epekto pagkatapos ng 1 buwang cycle, ang isang paulit-ulit na kurso ng parehong tagal ay inireseta.

Upang sirain ang H.pylori bacteria, ang gamot ay ginagamit sa kumbinasyon ng paggamot:

• 20 mg ng Omzol 2 beses sa isang araw, 1000 mg ng amoxicillin 2 beses sa isang araw, at 500 mg ng clarithromycin 2 beses sa isang araw sa loob ng 7 araw;
• 20 mg ng gamot 2 beses sa isang araw, 500 mg ng tetracycline 4 beses sa isang araw, 500 mg ng metronidazole 3 beses sa isang araw, at 120 mg ng bismuth subnitrate 4 beses sa isang araw para sa 7 araw.

[ 2 ]

Gamitin Omzola sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga buntis at lactating na kababaihan ay maaaring kumuha ng Omzol pagkatapos na maitatag ng doktor ang isang tumpak na diagnosis (bago muling kalkulahin ang mga indikasyon). Mayroon lamang limitadong impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, ngunit sa panahon ng mga pagsusuring ito ay walang nakitang mga sintomas ng nakakalason na epekto ng gamot sa fetus.

Contraindications

Ito ay kontraindikado sa paggamit ng gamot kung ang pasyente ay may hypersensitivity sa omeprazole o iba pang mga sangkap na panggamot.

Mga side effect Omzola

Ang paggamit ng mga kapsula ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng ilang mga side effect:

• mga karamdaman ng hematopoiesis: may mga nakahiwalay na data sa mga pagbabago sa larawan ng dugo, magagamot na thrombopenia o leukopenia at pancytopenia, at gayundin sa agranulocytosis. Ngunit sa mga kasong ito, hindi posible na makahanap ng koneksyon sa paggamit ng mga gamot;
• Gastrointestinal dysfunction: minsan ay nagkakaroon ng constipation, pagduduwal, pagtatae, bloating (kung minsan ay may pananakit ng tiyan) o pagsusuka. Kadalasan, ang mga sintomas na ito ay humupa sa panahon ng therapy. Ang pagkatuyo o pamamaga ng oral mucosa, pancreatitis o candidiasis ay nabanggit nang hiwalay (sa mga kasong ito, walang nakitang koneksyon sa pag-inom ng gamot). Kapag pinagsama ang gamot na may clarithromycin, minsan ay nabanggit ang madilim na kayumangging kulay ng dila. Sa pagtatapos ng ikot ng paggamot, lumilipas ang epekto na ito. Mayroon ding mga nakahiwalay na kaso ng pagbuo ng isang cyst sa glandular na katawan, na benign at naipasa kapag ang therapy ay tumigil;
• mga sugat sa kuko, buhok at epidermal: minsan lumilitaw ang pantal o pangangati, erythema multiforme, alopecia, photosensitivity at hyperhidrosis. Bilang karagdagan, ang pagbuo ng TEN o Stevens-Johnson syndrome ay paminsan-minsan ay nabanggit;
• mga problema na nakakaapekto sa pag-andar ng atay: kung minsan ang mga lumilipas na pagbabago sa mga halaga ng pag-andar ng atay ay sinusunod, na nawawala pagkatapos makumpleto ang therapy. Sa mga taong may umiiral na patolohiya sa atay, ang hepatitis ay maaaring bumuo, kung minsan ay kumplikado sa pamamagitan ng jaundice, encephalopathy o pagkabigo sa atay;
• mga sakit sa pandama: kung minsan ay mga abala sa paningin (tulad ng pagkawala ng visual acuity, mahamog na paningin, mga depekto sa visual field, at malabong paningin), mga abala sa pandinig (tulad ng tinnitus), o mga pagbabago sa panlasa. Ang mga problemang ito ay karaniwang magagamot;
• mga sintomas ng hindi pagpaparaan: posibleng paglitaw ng edema ni Quincke, urticaria, allergic vasculitis at anaphylaxis, pati na rin ang pagtaas ng temperatura at pagsisikip ng respiratory tract;
• mga sugat na nakakaapekto sa PNS at CNS: ang mga karamdaman sa pagtulog, nadagdagang pagkapagod, pananakit ng ulo at pagkahilo ay minsan ay sinusunod. Kadalasan ang mga sintomas na ito ay humina sa panahon ng therapy. Maaaring mangyari ang mga hallucinations o pag-ulap ng kamalayan - pangunahin sa mga matatanda o may malubhang karamdaman. Ang mga sintomas ng agresyon o depresyon ay paminsan-minsang napapansin;
• Iba pang mga pagpapakita: sa panahon ng kurso ng therapy, naganap ang edema ng isang peripheral na kalikasan, na lumipas pagkatapos makumpleto. Paminsan-minsan, ang sakit o kahinaan sa lugar ng mga kasukasuan o kalamnan, pati na rin ang pamamanhid, ay sinusunod. Ang paglitaw ng gynecomastia, hyponatremia, o tubulointerstitial nephritis ay iniulat sa mga nakahiwalay na kaso.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: isang pakiramdam ng kaguluhan o pag-aantok, pagkagambala sa paningin, pananakit ng ulo, hyperhidrosis, pagduduwal, mga hot flashes, pati na rin ang tachycardia at tuyong bibig.

Ang mga pansuporta at nagpapakilalang hakbang ay ginagawa upang maalis ang mga karamdaman. Ang gamot ay walang antidote.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Omzol ay pangunahing na-metabolize ng cytochrome P450 category 2C isoenzymes (element S-mephenytoin hydroxylase). Ang pag-aalis ng phenytoin at diazepam na may R-warfarin (mga aktibong sangkap, ang metabolismo kung saan ay nangyayari din kasama ang paglahok ng kategorya 2C isoenzymes) ay pinabagal sa kaso ng kumbinasyon sa gamot. Samakatuwid, kinakailangan na magsagawa ng patuloy na pagsubaybay sa mga pasyente na gumagamit ng mga anticoagulants tulad ng phenytoin o warfarin. Minsan maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng mga gamot na ito.

Posible rin na asahan ang pagbuo ng mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot na ang mga metabolic na proseso ay nangyayari sa tulong ng mga isoenzymes ng kategorya 2C cytochrome P450 (halimbawa, hexobarbital).

Ang pinagsamang paggamit ng omeprazole na may clarithromycin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga antas ng plasma ng parehong mga gamot. Ang isang katulad na epekto ay sinusunod kapag pinagsama ang mga gamot sa iba pang mga macrolides. Kapag pinagsama ang Omzol at clarithromycin, ang ibang mga gamot ay dapat na maingat na ibigay, lalo na sa mga taong may malubhang problema sa bato o atay.

Ito ay pinaniniwalaan na ang gamot ay nagpapabagal (halimbawa, ketoconazole) o nagpapabilis (halimbawa, erythromycin) ang pagsipsip ng mga gamot na ang bioavailability ay nauugnay sa gastric pH.

[ 3 ], [ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Omzol ay dapat na naka-imbak sa isang madilim at tuyo na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay nasa hanay na 8-15°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Omzol sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Walang karanasan sa paggamit ng gamot sa pediatrics, kaya naman hindi ito inireseta sa mga bata.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Pantasan, Omeprazole, Omez na may Ultop at Omeprazole.