Omzol

Ang Omzol ay ginagamit sa paggamot ng mga peptic ulcers. Kasama sa pangkat ng mga gamot na IPN.

Mga pahiwatig Omzola

Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga sumusunod na karamdaman:

• Gastric ulcer o GERD;
• pagkasira ng H. Pylori microbe (pinagsama sa iba't ibang antibacterial na gamot);
• gastrinoma ;
• matagal na pag-iwas sa mga relapses sa paggamot ng GERD sa malubhang antas;
• pag-iwas at therapy para sa gastrointestinal ulcers na dulot ng paggamit ng mga gamot mula sa grupong NSAID (antirheumatic drugs o aspirin).

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga capsule na may dami ng 0.02 g. Sa loob ng paltos ay naglalaman ng 10 capsules, sa loob ng pack - 2 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Omeprazole inhibits ang enzyme aktibidad ng H ⁺ / K ⁺ -ATPase, na kung saan ay responsable para sa paglalaan ng hydrochloric acid sa pamamagitan ng acid tiyan cells. Dahil sa naturang mapamili intracellular impluwensiya na kung saan ay malayang ng lamad endings omeprazole at ay tinutukoy ng isang independiyenteng grupo ng mga ahente bimbin paglalaan ng hydrochloric acid at pag-block ang pangwakas na proseso stage aalis.

Ang therapeutic effect ng Omzol ay nagbibigay-daan upang bawasan hindi lamang basal acid pagtatago, ngunit din stimulated pagtatago (ang uri ng pampalakas ay hindi mahalaga). Pinapataas ng gamot ang pH at binabawasan ang dami ng excretory. Ang pagiging isang madaling batayan, ang aktibong substansiya ay nagtataguyod ng pagpapayaman ng acidic medium ng cell at nakakakuha ng isang enzyme inhibitory kahusayan lamang matapos ang proton ay nakalakip.

Sa pH <4, ang aktibong elemento ay sumasailalim sa protonasyon, kung saan ang aktibong bahagi, omeprazole sulfenamide, ay nabuo. Ito ay mananatili sa loob ng cell para sa isang mas matagal na panahon kaysa sa kalahating buhay ng plasma ng pangunahing bahagi ng omeprazole. Ang mga mababang halaga ng pH ay maaaring natukoy nang ekslusibo sa loob ng cell ng acid. Ito ang mataas na pagtitiyak ng elementong ito ng gamot. Ang Omeprazole sulfenamide ay sinasadya ng isang enzyme, sa gayon pagbagal ng aktibidad nito.

Matapos i-block ang enzyme system at madaragdagan ang antas ng pH, ang droga sa mas maliit na dami ay kumukuha o nabago sa isang aktibong metabolic produkto. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang cumulating ng omeprazole ay kinokontrol ng mekanismo ng feedback.

Pharmacokinetics

Ang Omeprazole, na ginagamit nang pasalita, ay nasisipsip sa loob ng maliit na bituka. Ang substansiya ay umabot sa Cmax pagkatapos ng 1 hanggang 3 na oras pagkatapos na maubos ang capsule. Ang pangwakas na termino ng half-life ng plasma ay halos 40 minuto, at ang plasma clearance ay tungkol sa 0.3-0.6 l / min. Ang mga indibidwal na tao ay may isang pinababang eliminasyon: ang kalahating buhay ay tatlong beses na mas mataas, at ang mga halaga ng AUC ay sampung beses.

Ang Omeprazole ay may isang maliit na dami ng pamamahagi (lamang 0.3 l / kg timbang ng katawan), na tumutugon sa dami ng extracellular fluid. Ang pagbubuo ng protina ay humigit-kumulang sa 90%.

Bilang madaling batayan, ang omeprazole ay kumulekta ng mga channel ng parietal glandulocytes sa loob ng medium ng acid. Ito ay dito na ang isang proton ay naka-attach sa ito, matapos na kung saan ang isang aktibong litid ay nabuo - sulfenamide. Ang sangkap na ito ay covalently synthesize sa H ⁺ / K ⁺ -ATPase ng excretory lamad at inhibits nito aktibidad. Bilang isang resulta, ang pagharang ng epekto sa acid ay isang mas mahabang proseso kaysa sa panahon ng omeprazole base sa loob ng plasma.

Ang aktibidad ng pagbabawas ng acid ay hindi tinutukoy ng mga indeks ng plasma sa alinman sa mga sandali, ngunit may kaugnayan sa mga halaga ng AUC.

Halos lahat ng omeprazole ay sumasailalim sa metabolismo ng hepatic. Sa loob ng ihi, walang sangkap sa hindi nabagong estado. Ang pagkakaroon ng sulfide, sulfone, at hydroxyomeprazole ay naitala sa loob ng plasma. Ang lahat ng mga metabolic produkto ay walang kapansin-pansin na epekto sa paglabas ng acid. Ang tungkol sa 80% ng bahagi ay excreted sa ihi sa anyo ng mga metabolic na produkto, at ang isa pang 20% ay excreted sa feces. Ang pangunahing dalawang metabolic produkto sa loob ng ihi ay hydroxyomeprazole na may katumbas na carboxylic acid.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng mga gamot sa mga taong may kakulangan sa paggana ng bato ay katulad ng kinetiko ng mga malulusog na pasyente. Ngunit, dahil ang pag-aalis sa pamamagitan ng mga bato ay ang pinakamahalagang paraan upang alisin ang mga produktong metabolic ng gamot, ang kanilang rate ng pag-aalis ay nababawasan alinsunod sa antas ng pagpapahayag ng pinsala sa bato. Ang pagkalkula ng gamot na may 1-dosis na dosis kada araw ay hindi mangyayari.

Ang antas ng bioavailability ng droga ay bahagyang tumataas sa mga matatanda, habang ang pag-aalis ng plasma ay nagpapabagal. Ngunit sa parehong oras, ang kanilang mga indibidwal na mga tagapagpahiwatig ay maaaring sang-ayon sa mga tagapagpahiwatig ng malusog na indibidwal.

Ang mga halaga ng systemic bioavailability ay tumaas ng humigit-kumulang 50% na may 5-araw na intravenous application na 40 mg omeprazole. Ang epektong ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagbawas sa lebel ng hepatic clearance.

Sa mga taong may problema sa atay, ang mga halaga ng clearance ng Omzol ay nabawasan, at ang buhay ng plasma ay maaaring tumagal ng hanggang 3 oras. Ang bioavailability ng mga droga ay maaaring lumampas sa 90%. Ang Therapy na may 20 mg ng gamot bawat araw sa unang buwan ay may magandang katanggap-tanggap - walang kinikita ng alinman sa omeprazole o mga metabolic produkto nito.

Ang gamot ay may katamtamang kakayahan upang makapasa sa inunan. Sa kabuuan, ang mga indeks nito sa loob ng fetal plasma ay humigit-kumulang sa 20% ng mga halaga ng ina. Ang substansiya ay hindi maipon sa loob ng mga tisyu sa pangsanggol, dahil ang paglabas ng hydrochloric acid ay nagsisimulang gumana bago pa ipanganak. Ang gamot ay hindi kayang dagdagan, at hindi maa-activate sa loob ng tiyan at hindi nakakaapekto sa pagganap ng gastrin (ang mga ito ay sa pangkalahatan ay bahagyang nakataas sa isang fetus sa ilang sandali bago ang kapanganakan; bukod, gastrin ay hindi pumasa sa pamamagitan ng inunan). Mula sa lahat ng impormasyon na ito ay maaaring deduced na ang bawal na gamot ay walang epekto sa mauhog lamad ng sanggol.

Kapag inesting 40 μmol / kg ng sangkap sa matatanda daga, ang Cmax halaga ay umabot sa isang antas ng 0.4-2.4 μmol / l. Half-life ay 3 oras. Sa napakabata mga indibidwal (edad sa loob ng 12-14 araw), ang antas ng plasma Cmax kapag gumagamit ng parehong dosis ay 15-26 μmol / l, at ang pag-aalis nito ay lubhang pinabagal.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga kapsula ay kinukuha nang pasalita; inirerekomenda na gawin mo ito sa umaga bago kumain. Ang kapsula ay hindi kailangang chewed o durog - dapat ito ay swallowed at hugasan down na may plain tubig. Natanggap din itong gamitin kasama ng pagkain.

Sa gastrointestinal ulcers o GERD medication ay ginagamit sa isang dosis ng 20 mg (tumutugma sa 1st kapsula), na may isang 2-fold application bawat araw para sa 0.5-1 buwan.

Sa paggamot ng gastrinoma, ang bahagi ay dapat na hiwalay na pinili para sa bawat pasyente. Una, inirerekomenda na kumuha ng 60 mg ng gamot 1 beses sa bawat araw (3 capsules). Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 80-120 mg ng gamot (nararapat sa 4-6 capsules) kada araw (sa kasong ito, ang bahagi ay nahahati sa 2 gamit).

Kapag ang pagpapagamot o pagpigil sa pagpapaunlad ng mga gastrointestinal ulcers, pinukaw ng pagkilos ng mga NSAID, ay kukuha ng Omzol 1 kapsula isang beses sa isang araw sa unang buwan. Sa kawalan ng nais na epekto pagkatapos ng isang 1-buwan na cycle, ang isang paulit-ulit na kurso na may parehong tagal ay inireseta.

Upang sirain ang bacterium H.pylori, ang gamot ay ginagamit sa komplikadong paggamot:

• 20 mg ng Omzol 2 beses sa isang araw, 1000 mg ng amoxicillin 2 beses sa isang araw, pati na rin ang 500 mg ng clarithromycin 2 beses sa isang araw sa loob ng 7 araw;
• 2 20 mg ng bawal na gamot sa bawat araw, isang beses na 500 mg ng tetracycline 4-fold sa bawat araw, 500 mg metronidazole tatlong beses bawat araw sa bawat araw, at 120 mg ng bismuth subnitrate 4-fold bawat araw para sa 7 araw.

[2]

Gamitin Omzola sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga buntis at lactating na mga kababaihan ay maaaring tumagal ng Omzol lamang matapos ang doktor ay nagtaguyod ng tumpak na diagnosis (bago recounting ang patotoo). May limitadong impormasyon lamang sa paggamit ng gamot sa pagbubuntis, ngunit sa panahon ng mga pagsubok na ito, walang mga sintomas ng nakakalason na epekto ng mga droga sa sanggol.

Contraindications

Contraindicated na gamitin ang gamot kung ang pasyente ay may hypersensitivity sa omeprazole o iba pang mga bahagi ng gamot.

Mga side effect Omzola

Ang paggamit ng capsules ay maaaring mag-trigger ng pag-unlad ng ilang mga epekto:

• mga karamdaman ng hemopoiesis: may mga hiwalay na data sa mga pagbabago sa larawan ng dugo, itinuturing na thrombopenia o leukopenia at pancytopenia, at tungkol sa agranulocytosis. Ngunit sa mga kasong ito ay hindi posible na makita ang mga koneksyon gamit ang mga droga;
• mga karamdaman ng gastrointestinal tract: minsan ay paninigas ng dumi, pagduduwal, pagtatae, pagpapalubag-loob (minsan sa sakit ng tiyan) o pagsusuka. Kadalasan, ang mga manifestations na ito ay humina sa panahon ng kurso ng therapy. Mayroong namarkahan pagkatuyo o pamamaga ng bibig mucosa, pancreatitis o candidiasis (sa mga kasong ito, walang kaugnayan sa pagkuha ng gamot). Kapag ang gamot ay pinagsama sa clarithromycin, minsan ay nabanggit na ang dila ay kulay sa isang madilim na kayumanggi kulay. Sa pagtatapos ng paggamot cycle, ang epekto na ito ay ipinapasa. Ang mga single case ay nabanggit din sa paglitaw ng isang cyst sa glandular body, na kung saan ay benign sa kalikasan at ay gaganapin sa panahon ng suspensyon ng therapy;
• lesyon ng mga kuko, buhok at panlabas na balat: minsan may pantal o nangangati, bubuo ng polyiform erythema, alopecia, photosensitivity at hyperhidrosis. Bilang karagdagan, paminsan-minsan ay may pag-unlad ng Sampung o Stevens-Johnson syndrome;
• mga problema na nakakaapekto sa gawain ng atay: minsan may mga pagbabago sa mga halaga ng hepatic activity, nawawala pagkatapos ng pagkumpleto ng therapy. Ang mga taong may umiiral na hepatikong patolohiya ay maaaring bumuo ng hepatitis, minsan ay kumplikado sa pamamagitan ng paninilaw ng balat, encephalopathy o pagkabigo sa atay;
• karamdaman ng pandama: kung minsan may mga visual disturbances (tulad ng pagkawala ng visual katalinuhan, ang hitsura ng ambon bago ang kanyang mga mata, mga depekto sa visual field at blur visual), pandinig karamdaman (hal tinnitus) o lasa pagbabago. Karaniwan ang lahat ng mga problemang ito ay nalulunasan;
• hindi pag-tolerate sintomas: ay maaaring maging sanhi ng angioneurotic edima, tagulabay, vasculitis, anaphylaxis at allergic kalikasan, at sa karagdagan, ang isang pagtaas sa temperatura at pagsisikip ng paghinga ducts;
• lesyon na nakakaapekto sa PNS at CNS: kung minsan may mga karamdaman sa pagtulog, nadagdagan ang pagkapagod, pananakit ng ulo at pagkahilo. Kadalasan ang mga palatandaan na ito ay humina sa panahon ng kurso ng therapy. Marahil ang paglitaw ng mga guni-guni o pagbubuga ng kamalayan - pangunahin sa mga matatanda o may malubhang sakit na mga tao. Ang mga indibidwal na palatandaan ng pagsalakay o depression ay nabanggit;
• iba pang mga manifestations: sa kurso ng therapy, paligid puffiness nangyari matapos na ito ay nakumpleto. Paminsan-minsan, ang sakit o kahinaan sa mga joints o muscles ay sinusunod, ngunit sa karagdagan pamamanhid. Kakaibang ulat sa paglitaw ng ginekomastya, hyponatremia o tubulointerstitial nephritis.

[1]

Labis na labis na dosis

Sintomas ng pagkalason: isang pakiramdam ng kaguluhan o pag-aantok, visual disturbances, sakit ng ulo, pantal, pagduduwal, flushing, tachycardia, at sa karagdagan, at pagkatuyo ng bibig mucosa.

Ang pagsuporta at mga palatandaan ay kinuha upang maalis ang mga paglabag. Ang gamot ay walang pananggalang.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang metabolismo ng Omzol ay nangyayari sa karamihan ng paggamit ng isoenzymes ng kategorya 2C cytochrome-P450 (elemento S-mefenitoin hydroxylase). Tae ng diazepam at phenytoin na may R-warfarin (aktibo sangkap na metabolismo ay nangyayari rin na may ang partisipasyon ng kategoryang isoenzymes 2C) sa kaso ng ang kumbinasyon na may mga bawal na gamot ay pinabagal. Samakatuwid, kinakailangang magsagawa ng patuloy na pagsubaybay sa mga pasyente na gumagamit ng naturang mga anticoagulant bilang phenytoin o warfarin. Minsan maaaring kailanganin upang mapababa ang dosis ng mga gamot na ito.

Maaari din naming asahan ang pag-unlad ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot, ang mga metabolic process na kung saan ay magaganap sa tulong ng isozymes ng kategorya 2C cytochrome-P450 (halimbawa, hexobarbital).

Ang pinagsamang paggamit ng omeprazole na may clarithromycin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng plasma ng parehong mga gamot. Ang isang katulad na epekto ay sinusunod kapag pinagsama sa iba pang mga macrolides. Sa kombinasyon ng Omzol at clarithromycin, iba pang mga gamot ay dapat na maingat na pangangasiwaan, lalo na para sa mga taong may malubhang problema sa bato o atay.

May isang opinyon na ang gamot ay nagpapabagal (halimbawa, ketoconazole) o nagpapabilis (halimbawa, erythromycin) ang pagsipsip ng mga gamot na ang bioavailability ay nauugnay sa pH ng tiyan.

[3], [4]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Omzol ay dapat manatili sa isang madilim at tuyo na lugar, sarado mula sa pag-access ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay nasa loob ng mga limitasyon ng 8-15 ° C.

Shelf life

Ang Omzol ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang karanasan sa paggamit ng gamot sa pedyatrya ay kulang, kaya nga hindi ito inireseta para sa mga bata.

Mga Analogue

Analogues ng gamot ay mga gamot na Pantasan, Omeprez, Omez na may Ultop and Omeprazole.