Simvagexal

Ang Simvageksal ay naglalaman ng elementong simvastatin, isang hypocholesterolemic substance na nakuha sa pamamagitan ng synthesis mula sa mga produkto ng fermentation ng ground aspergillus.

Ang simvastatin ay ginagamit sa paggamot ng pangunahing hypercholesterolemia (kung ang diyeta ay hindi gumagawa ng nais na epekto). Ang gamot ay lubos na epektibo sa pagbabawas ng LDL at kabuuang mga antas ng kolesterol sa hindi pampamilya at familial na hypercholesterolemia, pati na rin ang halo-halong hyperlipidemia; sa mga kasong ito, ang mataas na antas ng kolesterol ay kumikilos bilang isang panganib na kadahilanan para sa pagbuo ng mga atherosclerotic vascular lesyon. [ 1 ]

Mga pahiwatig Simvagexal

Ginagamit ito sa coronary heart disease upang mabawasan ang panganib ng myocardial infarction at coronary death. Bilang karagdagan, ginagamit ito upang maiwasan ang stroke at pansamantalang mga karamdaman ng daloy ng dugo sa loob ng utak, bawasan ang panganib na nangangailangan ng operasyon upang maibalik ang daloy ng coronary dugo (CABG at PTCA), at bawasan ang rate ng pag-unlad ng coronary form ng atherosclerosis (pag-iwas sa pagbuo ng pangkalahatang vascular occlusion at ang paglitaw ng mga bagong karamdaman).

Sa mga indibidwal na may pangunahing hypercholesterolemia o ang anyo ng pamilya nito (homo- o heterozygous), pati na rin sa pinagsamang hyperlipidemia, ang gamot ay ginagamit bilang pandagdag sa diet therapy - upang mabawasan ang pagtaas ng antas ng kabuuang kolesterol, LDL-C, triglycerides at apolipoprotein B (sa mga sitwasyon kung saan ang diyeta at iba pang mga pamamaraan na hindi gamot ay hindi nagdudulot ng mga resulta).

Paglabas ng form

Ang therapeutic substance ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack; sa loob ng isang kahon - 3 ganoong pack.

Pharmacodynamics

Pagkatapos ng oral administration, ang simvastatin, na isang hindi aktibong lactone, ay na-convert sa pamamagitan ng hydrolysis sa aktibong anyo nito (β-hydroxyl), na siyang pangunahing sangkap ng metabolic at isang sangkap din na pumipigil sa HMG-CoA reductase (isang enzyme na nagpapagana sa reaksyon ng pagbuo ng mevalonate kasama ng HMG-CoA, at nililimitahan din ang paunang yugto ng biosynthesis ng kolesterol).

Ang aktibong anyo ng aktibong sangkap ng gamot ay isang tiyak na inhibitor ng pagkilos ng HMG-CoA reductase, na ang dahilan kung bakit ang prinsipyo ng pagkilos ng simvastatin ay pangunahing nauugnay sa pagkasira ng kolesterol na nagbubuklod sa loob ng atay sa mevalonic acid phase. [ 2 ]

Sa kaso ng paggamit ng pang-araw-araw na dosis sa loob ng 10-80 mg, binabawasan ng Simvaghexal ang mga halaga ng plasma ng kabuuang kolesterol, pati na rin ang antas ng VLDL at LDL. Kasabay nito, binabawasan ang mga halaga ng plasma triglycerides, ang gamot ay sabay-sabay na bahagyang pinatataas ang mga halaga ng antiatherogenic HDL. [ 3 ]

Dahil ang pagbuo ng bono sa pagitan ng mevalonate at HMG-CoA ay nangyayari sa isang maagang yugto ng biosynthesis ng kolesterol, ang therapy na may pagpapakilala ng simvastatin ay hindi humahantong sa akumulasyon ng potensyal na nakakalason at mapanganib na mga sterol sa katawan. Bilang karagdagan, ang HMG-CoA ay mabilis na nabago sa acetyl-CoA, isang elemento na aktibong nakikilahok sa karamihan ng mga proseso ng biosynthesis sa katawan.

Kapag ginamit sa mga indibidwal na may hypertriglyceridemia (mga antas ng triglyceride na higit sa 2.25 mmol/l), binabawasan ng gamot ang mga halagang ito sa plasma ng dugo ng 30%.

Ang Simvastatin ay hindi nagpapataas ng pagtatago ng apdo, kaya naman ang pangangasiwa nito ay hindi nagpapataas ng panganib na magkaroon ng cholecystitis.

Ang isang kapansin-pansing epekto mula sa therapy ay sinusunod pagkatapos ng 14 na araw; ang maximum na nakapagpapagaling na epekto ay sinusunod sa panahon ng 1-1.5 na buwan mula sa simula ng paggamot, at pinananatili sa panahon ng pagpapatuloy nito. Matapos ihinto ang therapy, ang kabuuang antas ng kolesterol ay babalik sa mga halagang naobserbahan sa simula ng kurso.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang aktibong sangkap ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, tumagos sa sistema ng sirkulasyon. Ang synthesis ng protina ay 95%. Ang mga halaga ng Cmax ng mga aktibong inhibitor sa plasma ng dugo ay naitala pagkatapos ng 1-2 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot.

Ang Simvastatin at ang mga metabolic na sangkap nito ay pinalabas pangunahin kasama ng apdo. Ang kalahating buhay ng mga sangkap na pumipigil sa HMG-CoA reductase mula sa systemic na sirkulasyon ay humigit-kumulang 2 oras.

Ang halaga ng aktibong metabolic element na simvastatin sa systemic na sirkulasyon ay mas mababa sa 5% ng ibinibigay na dosis.

Ang paglabas na may ihi ay nangyayari sa loob ng 96 na oras at mas mababa sa 0.5% ng dosis ng gamot sa anyo ng mga elemento na pumipigil sa HMG-CoA reductase.

Dosing at pangangasiwa

Bago simulan ang paggamit ng Simvageksal, kinakailangan na magreseta ng isang karaniwang hypocholesterol dietary regimen sa pasyente, na dapat ding sundin sa panahon ng therapy. Ang mga tablet ay dapat kunin isang beses sa isang araw, sa gabi, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain; ang tableta ay nilulunok nang hindi nginunguya at hinugasan ng simpleng tubig.

Sa kaso ng coronary heart disease, ang paunang dosis ay 20 mg, na kinukuha isang beses sa isang araw (sa gabi). Ang dosis ay dapat baguhin batay sa mga halaga ng kolesterol sa plasma, hindi bababa sa isang beses sa isang buwan. Ang maximum na 80 mg ng sangkap ay pinapayagan bawat araw, kinuha isang beses (sa gabi). Kung ang antas ng LDL ay bumaba sa mas mababa sa 75 mg / dL o ang kabuuang antas ng kolesterol sa plasma ay bumaba sa ibaba 140 mg / dL, kinakailangan na unti-unting bawasan ang dosis ng gamot na may parehong dalas tulad ng kapag tumataas ito.

Upang gamutin ang hyperlipidemia, kailangan mo munang uminom ng 10 mg ng gamot (isang beses sa isang araw, sa gabi).

Para sa mga indibidwal na may katamtaman o banayad na hypercholesterolemia, inirerekumenda na unang uminom ng 5 mg ng gamot sa gabi, isang beses sa isang araw; sa kasong ito, ang gamot ay pinagsama sa mga non-drug therapies (halimbawa, pagbaba ng timbang at ehersisyo).

Sa kaso ng familial hypercholesterolemia ng homozygous type, ang gamot ay kinuha sa isang dosis na 40 mg (sa gabi, 1 oras bawat araw); o isang regimen ay ginagamit sa pagpapakilala ng 80 mg bawat araw sa 3 dosis - 20 mg sa umaga at sa araw, at 40 mg sa gabi.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi inireseta sa pediatrics.

Gamitin Simvagexal sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang paggamit ng Simvaghexal sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga bahagi ng gamot;
• ang mga may aktibong mga pathology sa atay o isang hindi maipaliwanag na pagtaas sa mga antas ng plasma transaminase;
• myopathy;
• gamitin kasama ng itraconazole, ketoconazole, o HIV protease inhibitors;
• panahon ng pagpapasuso;
• ang pagpapakilala ng mga immunosuppressant o ang pagkakaroon ng mga transplanted organ sa pasyente.

Ang paggamit ng gamot sa mga kababaihan sa edad ng reproductive ay pinahihintulutan lamang kung sila ay gumagamit ng mga contraceptive.

Mga side effect Simvagexal

Ang gamot ay karaniwang pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon. Ang mga side effect ay kadalasang banayad at mabilis na nawawala pagkatapos bawasan ang dosis o itigil ang gamot. Kabilang sa mga naturang karamdaman:

• mga sistematikong karamdaman: kung minsan ay nagkakaroon ng asthenia;
• mga problema sa gastrointestinal tract: madalas na nangyayari ang pagduduwal, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi at pamumulaklak. Minsan ang mga problema sa tiyan, pagtatae at pagsusuka ay sinusunod;
• dysfunction ng atay: paminsan-minsan ay nagkakaroon ng hepatitis, jaundice o pancreatitis;
• mga pagpapakita na nauugnay sa sistema ng nerbiyos: kung minsan ay nangyayari ang pananakit ng ulo. Ang paresthesia, pagkahilo at polyneuropathy ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa hematopoietic system: ang anemia ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• Mga sugat sa epidermal: minsan nagkakaroon ng epidermal rash, pangangati o eksema. Ang alopecia ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• dysfunction ng mga kalamnan at buto: myalgitis o myositis, ang aktibong anyo ng muscle necrosis o muscle cramp ay lilitaw paminsan-minsan;
• Dysfunction ng bato: nangyayari paminsan-minsan ang pagkabigo sa bato.

Ang erectile dysfunction ay naiulat sa mga nakahiwalay na kaso sa pangangasiwa ng simvastatin.

Bilang karagdagan, may mga nakahiwalay na data sa paglitaw ng intolerance syndrome na may kaugnayan sa gamot. Kabilang sa mga sintomas nito ay vasculitis, Quincke's edema, rheumatoid polyneuralgia, lupus-like syndrome, arthritis, photophobia, dyspnea, thrombocytopenia, arthralgia, facial flushes, eosinophilia, malaise at lagnat.

Data ng pagsubok sa laboratoryo.

Ang mga pagtaas sa GGT at ALP ay nabanggit. Ang patuloy na pagtaas sa aktibidad ng transaminase, higit sa tatlong beses ang pinakamataas na normal na halaga, ay maaaring mangyari. Ang pangangasiwa ng gamot ay maaaring magdulot ng menor de edad, pansamantalang pagtaas ng serum CPK (sa CK fraction) na nakuha mula sa skeletal muscle.

Mga negatibong sintomas na nabubuo sa hindi malamang dahilan.

Mayroong ilang impormasyon tungkol sa hitsura ng purpura, iba't ibang uri ng erythema (kabilang ang SSc), leukopenia, at depression.

Labis na labis na dosis

Walang mga partikular na palatandaan ng pagkalason ang naobserbahan kapag umiinom ng gamot. Ang pagkahilo, panghihina, at mga sintomas ng allergy sa anyo ng pantal at pangangati ay maaaring maobserbahan; bilang karagdagan, nagkakaroon ng mga gastrointestinal disorder - pagsusuka na may pagduduwal at sakit sa tiyan.

Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangan na magsagawa ng mga hakbang para sa pag-aalis ng gamot (gastric lavage at paggamit ng activated charcoal sa loob ng kalahating oras pagkatapos kumuha ng gamot) at mga sintomas na pamamaraan, at sa parehong oras subaybayan ang aktibidad ng mga transaminases (sa ospital).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Gemfibrozil kasama ng iba pang mga fibrates, pati na rin ang mga dosis na nagpapababa ng lipid ng niacin (>1 g bawat araw) ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng simvastatin. Gayunpaman, kapag ginamit kasabay ng sangkap na ito, ang posibilidad ng myopathy ay tumataas - para sa kadahilanang ito, ang ganitong kumbinasyon ay dapat na iwasan.

Ang gamot ay hindi rin dapat gamitin kasama ng niacin at fibrates maliban kung ang positibong epekto ng kasunod na pagbabago sa mga halaga ng lipid ay mas malaki kaysa sa mas mataas na panganib ng mga komplikasyon sa kumbinasyong ito.

Kapag ang niacin at fibrates ay pupunan ng mga sangkap na pumipigil sa pagkilos ng HMG-CoA reductase, mayroong bahagyang karagdagang pagbaba sa kabuuang antas ng LDL-C; bilang karagdagan, maaaring may karagdagang pagbaba sa mga halaga ng triglyceride at karagdagang pagtaas sa HDL-C.

Kapag gumagamit ng isa sa mga ahente sa itaas kasama ang simvastatin, ang posibilidad na magkaroon ng myopathy ay mas mababa kaysa sa kaso ng pinagsamang pangangasiwa ng simvastatin, niacin at fibrates.

Ang mga taong gumagamit ng fibrates, cyclosporine o niacin kasama ng Simvahexal ay dapat gumamit ng simvastatin sa mga dosis na hindi hihigit sa 10 mg bawat araw, dahil sa mas mataas na dosis ang posibilidad ng myopathy ay tumataas nang malaki.

Pakikipag-ugnayan sa pagitan ng gamot at hemoprotein P4 50 3A4.

Ang Simvastatin ay walang epekto sa pagbabawal sa hemoprotein P450 3A4, at walang epekto din sa mga antas ng plasma ng mga gamot na ang mga metabolic na proseso ay natanto sa tulong ng hemoprotein P450 3A4.

Ang Simvastatin ay gumaganap bilang isang substrate para sa nasabing hemoprotein. Ang mga elemento na may malakas na epekto ng pagbawalan na may kaugnayan sa hemoprotein P450 3A4 ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng myopathy sa pamamagitan ng pagpapahusay ng aktibidad ng mga sangkap na pumipigil sa HMG-CoA reductase sa plasma kapag gumagamit ng simvastatin. Kabilang sa mga nasabing inhibitor ay ang ketoconazole, clarithromycin na may cyclosporine, erythromycin at itraconazole, pati na rin ang nefozodone na may mga inhibitor ng aktibidad ng HIV protease.

Ang kumbinasyon ng gamot na may itraconazole, ketoconazole at mga gamot na pumipigil sa HIV protease ay ipinagbabawal. Kinakailangan ang pag-iingat kapag pinangangasiwaan ng nefazodone, clarithromycin o erythromycin.

Ang grapefruit juice ay naglalaman ng isa o higit pang mga elemento na pumipigil sa aktibidad ng hemoprotein P450 3A4, dahil sa kung saan maaari itong mapataas ang antas ng plasma ng mga gamot na ang mga metabolic na proseso ay natanto sa tulong ng tinukoy na cytochrome. Kinakailangan na tumanggi na kumuha ng juice sa panahon ng therapy na may Simvageksal.

Mga derivative ng Coumarin.

Sa mga indibidwal na gumagamit ng coumarin anticoagulants, ang mga halaga ng PT ay dapat na subaybayan bago simulan ang pangangasiwa ng simvastatin at sa panahon ng paggamit nito upang kumpirmahin ang kawalan ng mga makabuluhang paglihis sa mga halaga ng PT.

Kapag gumagamit ng gamot sa mga indibidwal na hindi gumagamit ng mga coagulants, walang mga pagbabago sa antas ng PT o paglitaw ng pagdurugo ang naobserbahan.

Digoxin.

Ang paggamit ng gamot kasama ng digoxin ay nagdudulot ng bahagyang pagtaas (mas mababa sa 0.3 ng/ml) sa mga antas ng plasma ng huli.

Cholestyramine na may colestipol.

Ang gamot ay dapat ibigay 1 oras bago o 4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng mga sangkap sa itaas - maiiwasan nito ang pagbawas sa intensity ng pagsipsip ng simvastatin.

Antipyrine.

Ang antipyrine ay isang modelo ng metabolismo ng gamot sa pamamagitan ng liver microsomal enzyme system (hemoprotein P450 3A4 structure). Ang mahina hanggang katamtamang epekto ng simvastatin sa mga pharmacokinetic na parameter ng antipyrine ay sinusunod sa mga taong may hypercholesterolemia.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Simvageksal ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan, sikat ng araw at maliliit na bata. Antas ng temperatura – hindi hihigit sa 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Simvaghexal sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng pharmaceutical substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Simgal, Simvor na may Simvastatin, Ovencor at Actalipide na may Vasilip, at bilang karagdagan Simvastol na may Zocor.