Simvalimit

Ang Simvalymit ay isang gamot mula sa subgroup ng mga monocomponent na gamot na may aktibidad na hypolipidemic; pinapabagal nito ang isa sa mga subtype ng reductase. Ang pangunahing aktibong elemento ay simvastatin.

Ang pangangasiwa ng gamot ay nakakatulong upang mabawasan ang antas ng HDL-C at apolipoproteins, at pinapahina din ang catabolism at produksyon ng LDL-C, habang nakakaapekto rin sa mga antas ng mga sangkap na ito sa dugo, binabago ang mga proporsyon ng mga lipoprotein na may iba't ibang densidad. [ 1 ]

Mga pahiwatig Simvalimit

Ginagamit ito para sa mga namamana na anyo ng pangunahing hypercholesterolemia ng homo- o heterozygous na uri, pati na rin para sa pinagsamang anyo ng hyperlipidemia, na hindi maitatama ng diyeta o iba pang mga pamamaraan na hindi gamot.

Ito ay inireseta para sa coronary heart disease na may mga sintomas ng hypercholesterolemia upang mabawasan ang posibilidad ng coronary death, myocardial infarction (non-fatal), stroke at mga panganib sa panahon ng myocardial revascularization procedures, at bilang karagdagan upang mapabagal ang pag-unlad ng coronary atherosclerosis.

Paglabas ng form

Ang produktong panggamot ay ginawa sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa isang cell pack; may 3 ganyang pack sa isang box.

Pharmacodynamics

Ang Simvastatin ay isang sangkap na kumokontrol sa mga antas ng lipid. Ito ay bahagi ng isang subgroup ng mga elemento na pumipigil sa HMG-CoA reductase (tinatawag ding statins). Ang blockade ng aktibidad ng HMG-CoA reductase ay nagpapabagal sa pagbabago ng HMG-CoA sa mevalonic acid (isang precursor ng kolesterol; ang mga proseso ng pagbubuklod ng kolesterol ay kadalasang isinasagawa sa loob ng atay).

Sa plasma, binabawasan ng mga statin ang antas ng kabuuang kolesterol, pati na rin ang LDL-C at VLDL-C. Kasabay nito, maaari nilang bawasan ang mga halaga ng triglyceride at bahagyang taasan ang antas ng HDL-C. Kasabay nito, ang hypolipidemic na epekto ng mga gamot mula sa kategoryang ito ay natanto sa pamamagitan ng isa pang mekanismo. [ 2 ]

Ang pagbaba sa mga reserbang intracellular cholesterol sa loob ng hepatocyte wall ay humahantong sa isang compensatory na pagtaas sa bilang ng mga dulo ng LDL at nagtataguyod din ng paglabas ng LDL mula sa dugo. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang Simvastatin ay nasisipsip sa gastrointestinal tract at pagkatapos ng mga proseso ng hydrolysis ay binago sa isang aktibong elemento - β-hydroxy acid. Ang iba pang mga produktong metabolic (aktibo at hindi aktibo) ay inilabas din. Ang gamot ay umabot sa mga halaga ng plasma Cmax sa 1.3-2.4 na oras.

Ang Simvastatin ay may masinsinang metabolic process sa unang intrahepatic passage. Mas mababa sa 5% ng oral administration na bahagi ang pumapasok sa daloy ng dugo sa anyo ng mga metabolically active na bahagi. Ang synthesis ng protina ng simvastatin na may β-hydroxy acid ay 95%.

Ang gamot ay pumapasok sa gastrointestinal tract sa anyo ng mga produktong metabolic na may apdo; ito ay excreted higit sa lahat sa feces. Humigit-kumulang 10-15% ng dosis ay pinalabas kasama ng ihi (karamihan sa mga ito sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite). Ang kalahating buhay ng mga aktibong elemento ng metabolic ay 1.9 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Bago simulan ang paggamit ng gamot, ang pasyente ay dapat magsimulang sumunod sa isang karaniwang diyeta na may pinababang antas ng kolesterol (ang regimen ay dapat sundin sa buong ikot ng paggamot). Ang gamot ay dapat inumin sa gabi - bago ang hapunan o kasama nito.

Gamitin sa mga indibidwal na may pinagsamang uri ng hyperlipidemia, pangunahing hypercholesterolemia, at hereditary heterozygous hypercholesterolemia.

Gumamit ng 10 mg ng sangkap isang beses sa isang araw (sa gabi). Ang bahagi ay inaayos nang hindi bababa sa isang beses sa isang buwan. Maaari kang gumamit ng 10-80 mg ng gamot bawat araw. Hindi ka maaaring lumampas sa pang-araw-araw na dosis na 80 mg.

Isang namamana na anyo ng homozygous hypercholesterolemia.

Uminom ng 40 mg isang beses sa isang araw (sa gabi), o gumamit ng regimen na 80 mg na nahahati sa 3 dosis (20 mg sa umaga at hapon, at ang natitirang 40 mg sa gabi).

Panimula sa coronary heart disease.

Sa una, kinakailangan na kumuha ng 20 mg isang beses sa isang araw, sa gabi. Pagkatapos ay binago ang bahagi (hindi bababa sa isang beses sa isang buwan). Hindi hihigit sa 80 mg ang maaaring kainin bawat araw (sa 1 dosis).

Sa kaso ng pinagsamang paggamit sa fibrates, cyclosporine o niacin, na ginagamit bilang isang hypolipidemic substance, ang Simvalymit ay maaaring kunin sa isang dosis na hindi hihigit sa 10 mg bawat araw.

Pagkabigo sa bato.

Sa malalang kaso ng disorder (CC level <30 ml bawat minuto), ang paunang dosis ay 5 mg bawat araw. Ang mga naturang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan. Hindi hihigit sa 10 mg ng gamot ang kinukuha bawat araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang paggamit sa pediatrics ay ipinagbabawal dahil walang maaasahang impormasyon tungkol sa mga epekto at kaligtasan ng panggagamot.

Gamitin Simvalimit sa panahon ng pagbubuntis

Ang kolesterol, kasama ng iba pang mga intermediate para sa pagbubuklod nito, ay mga sangkap na kinakailangan para sa pag-unlad ng pangsanggol (bukod sa iba pang mga bagay, para sa pagbubuklod sa mga cell wall at steroid). Dahil ang mga statin ay nagpapabagal sa pagbubuklod ng kolesterol at iba pang bioactive derivatives ng kolesterol, maaari silang maging sanhi ng mga karamdaman sa pag-unlad ng fetus kapag ibinibigay sa mga buntis na kababaihan. Para sa kadahilanang ito, ang mga statin ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis.

Ang Therapy na may mga statin sa mga kababaihan ng edad ng panganganak ay nangangailangan ng paggamit ng pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng paggamot at para sa 1 buwan pagkatapos makumpleto. Kung ang pagbubuntis ay nangyayari sa panahon ng therapy, kinakailangan na ihinto ang pagkuha ng gamot.

Ang Simvalimit ay ipinagbabawal na gamitin sa panahon ng pagpapasuso. Kung may mahalagang pangangailangan na gamitin ang gamot, ang pagpapasuso ay dapat itigil sa tagal ng therapy.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa simvastatin o iba pang bahagi ng gamot;
• aktibong anyo ng patolohiya sa atay o isang pagtaas sa aktibidad ng intraserum aminotransferases (ng hindi kilalang pinanggalingan);
• porphyria.

Mga side effect Simvalimit

Kadalasan, ang mga side effect ng gamot ay kinabibilangan ng mga gastrointestinal disorder: pananakit ng tiyan, pagsusuka, bloating, pagtatae o paninigas ng dumi, at pagduduwal.

Minsan ang mga pantal, malabong paningin, pagkahilo, dysgeusia, pananakit ng ulo at hindi pagkakatulog ay maaaring magkaroon.

Ang mga negatibong epekto sa mga kalamnan at atay ay paminsan-minsan ay sinusunod. Posible ang pagtaas ng aktibidad ng serum aminotransferase.

May mga ulat ng paglitaw ng hepatitis, jaundice o pancreatitis, pati na rin ang intolerance syndrome na may pag-unlad ng edema ni Quincke.

Maaaring umunlad ang myopathy, na makikita bilang myositis, myalgia, at kahinaan ng kalamnan, kasama ang kasabay na pagtaas ng aktibidad ng CPK, lalo na sa mga indibidwal na gumagamit ng simvastatin kasama ng mga fibrates, erythromycin, immunosuppressants, niacin, at itraconazole.

Maaaring mangyari ang polyneuropathy at paresthesia.

Mayroong katibayan ng pag-unlad ng pangalawang pagkabigo sa bato at rhabdomyolysis.

Labis na labis na dosis

Mayroong ilang mga kaso ng pagkalason sa Simvalimit, ngunit walang nakitang mga tiyak na palatandaan; ang kondisyon ng mga pasyente ay palaging nagpapatatag pagkatapos ng mga sintomas na pamamaraan.

Sa kaso ng labis na dosis, ang mga karaniwang hakbang ay kinuha (induction ng pagsusuka, pangangasiwa ng activated charcoal, pagsubaybay sa mga mahahalagang organo). Bilang karagdagan, dapat na subaybayan ang renal/liver function at serum creatine kinase value.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang grapefruit juice ay nagdaragdag ng mga antas ng plasma ng simvastatin.

Ang mga antibiotic na erythromycin na may clarithromycin, nefazodone, na isang antidepressant, ang antimycotics na ketoconazole na may itraconazole at iba pang triazole derivatives na may imidazole, cyclosporine (isang immunosuppressant), mga antiviral na gamot (nagpapabagal sa pagkilos ng mga viral protease) at iba pang mga sangkap na nagpapababa ng mga antas ng fibrates ng myopathy (canopathy).

Ang kumbinasyon ng mga statin na may anticoagulants na mga derivatives ng oxycoumarin (halimbawa, warfarin na may acenocoumarol) ay maaaring makapukaw ng pagtaas ng posibilidad ng pagdurugo at ang PT index.

Ang pagsasama ng Simvalymit sa mga coumarin anticoagulants (halimbawa, warfarin o acenocoumarol) o pagpapalit ng dosis ng simvastatin ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa antas ng PTT bago magsimula ang paggamot at sa panahon ng ikot ng paggamot. Sa sandaling makamit ang mga matatag na halaga, ito ay sinusubaybayan sa mga pagitan na inireseta sa mga indibidwal na umiinom ng anticoagulants.

Ang paggamit ng gamot kasama ng digoxin ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa antas ng plasma ng huli, na maaaring magdulot ng pagsusuka, pagduduwal at arrhythmia.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Simvalimit ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar, protektado mula sa kahalumigmigan at maliliit na bata. Antas ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Simvalimit sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Simvor, Simgal na may Simvastatin, Simvastol at Vasilip na may Ovencor, pati na rin ang Simvageksal, Zocor at Actalipide.