Simvastatin

Ang Simvastatin ay isang gamot na nagpapababa ng serum triglycerides at kolesterol. Bilang karagdagan, ang gamot ay nagpapabagal sa pagkilos ng HMG-CoA reductase.

Ang simvastatin na binibigyan ng bibig, isang hindi aktibong lactone, ay sumasailalim sa intrahepatic hydrolysis upang mabuo ang kaukulang uri ng aktibong β-hydroxy acid (makapangyarihang pinipigilan nito ang aktibidad ng HMG-CoA reductase). Ang enzyme na ito ay pinapagana ang pagbabago ng HMG-CoA sa mevalonate - isang maagang yugto na naglilimita sa mga proseso ng biosynthesis ng kolesterol. [ 1 ]

Mga pahiwatig Simvastatin

Ito ay ginagamit sa mga kaso ng pangunahing hypercholesterolemia o mixed dyslipidemia – bilang karagdagan sa isang dietary regimen (sa mga sitwasyon kung saan ang iba pang mga non-drug method – gaya ng pagbaba ng timbang at ehersisyo – ay hindi nagbubunga ng mga resulta).

Ito ay inireseta para sa paggamot ng namamana na anyo ng homozygous hypercholesterolemia - bilang karagdagan sa diyeta at iba pang mga pamamaraan sa pagpapababa ng lipid (halimbawa, LDL apheresis) o sa mga kaso kung saan ang mga pamamaraan ng paggamot na ito ay hindi epektibo.

Pangunahin at pangalawang pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular system sa mga indibidwal na may coronary heart disease o diabetic.

Paglabas ng form

Ang therapeutic element ay inilabas sa anyo ng mga tablet na may dami ng 10, 20 o 40 mg - 14 na piraso sa loob ng isang blister pack. Mayroong 2 ganoong pack sa isang pack.

Pharmacodynamics

Nagagawa ng Simvastatin na bawasan ang mga halaga ng kolesterol (parehong tumaas at normal) at LDL. Ang prinsipyo ng therapeutic influence, pagbabawas ng antas ng LDL, ay binubuo ng pagbabawas ng mga tagapagpahiwatig ng kolesterol-LDL, pati na rin ang mga pagtatapos ng LDL - nagiging sanhi ito ng pagbawas sa produksyon at pagtaas ng catabolism ng cholesterol-LDL.

Ang pangangasiwa ng gamot ay makabuluhang binabawasan ang mga halaga ng apolipoprotein B. Kasabay nito, ang gamot ay katamtamang pinatataas ang mga antas ng HDL-C at binabawasan ang mga antas ng plasma ng triglycerides. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang hydrolysis ng sangkap ay nangyayari sa vivo na may pagbuo ng kaukulang β-hydroxy acid. Ang proseso ng hydrolysis ay pangunahing natanto sa loob ng atay; Ang intraplasmic development ng hydrolysis ay nangyayari sa napakababang rate.

Ang gamot ay mahusay na hinihigop sa loob ng katawan. Ang aktibong anyo ng sangkap ay unang kumikilos sa loob ng atay. Ang rate ng pagpasa ng β-hydroxy acid sa sistema ng dugo pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot ay mas mababa sa 5% ng dosis. Ang antas ng plasma ng Cmax ng mga inhibitor na may aktibidad ay nabanggit pagkatapos ng 1-2 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot. Ang paggamit sa pagkain ay hindi nagbabago sa intensity ng pagsipsip. [ 3 ]

Ang pagtaas ng mga dosis ng gamot ay hindi nagiging sanhi ng akumulasyon ng simvastatin. Ang antas ng synthesis ng protina ng aktibong elemento na may aktibong produktong metabolic ay higit sa 95%.

Ang kalahating buhay ng simvastatin ay nasa loob ng 1.3-3 oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang pang-araw-araw na dosis ay nasa hanay na 5-80 mg (kinuha sa gabi, isang beses sa isang araw). Kung ang isang pagbabago sa dosis ay kinakailangan, ito ay isinasagawa ng hindi bababa sa pagkatapos ng 1 buwan (sa kasong ito, hindi ito dapat lumampas sa 80 mg bawat araw). Para sa mga taong may malubhang hypercholesterolemia at mga taong may mas mataas na posibilidad ng mga komplikasyon ng cardiovascular system, isang dosis na 80 mg ang ginagamit.

Hypercholesterolemia.

Kinakailangang sundin ang isang karaniwang diyeta na nakakatulong upang mapababa ang mga antas ng kolesterol (ang regimen ay sinusunod sa buong panahon ng therapy). Ang paunang dosis ay nasa hanay na 10-20 mg, isang beses sa isang araw (kinuha sa gabi).

Ang mga taong nangangailangan ng makabuluhang pagbawas sa mga antas ng LDL-C (higit sa 45%) ay maaaring magsimula sa 1-beses na paggamit bawat araw (sa gabi) ng 20-40 mg. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring mabago ayon sa pamamaraan na ipinahiwatig sa itaas.

Isang namamana na anyo ng homozygous hypercholesterolemia.

Ang pang-araw-araw na sukat ng dosis ay 40 mg na kinuha sa gabi o 80 mg na ibinibigay sa 3 dosis (20 mg dalawang beses, pagkatapos ay 40 mg sa gabi).

Ang Simvastatin ay ginagamit bilang pandagdag sa therapy gamit ang iba pang mga paraan ng pagpapababa ng lipid (halimbawa, ang pamamaraan ng LDL apheresis) o sa mga sitwasyon kung saan hindi posible ang pamamaraang ito ng therapy.

Pag-iwas sa pag-unlad ng mga sakit sa cardiovascular.

Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ng gamot (20-40 mg) para sa mga taong may mataas na posibilidad na magkaroon ng mga komplikasyon ng coronary heart disease (mayroon o walang hyperlipidemia) ay ibinibigay sa gabi, isang beses sa isang araw. Maaaring simulan ang therapy nang sabay-sabay sa ehersisyo o diyeta. Kung may pangangailangan na ayusin ang dosis, ito ay isinasagawa ayon sa pamamaraan na inilarawan sa itaas.

Kasabay na mga hakbang sa paggamot.

Ang gamot ay epektibo sa monotherapy at sa kumbinasyon ng mga sequestrant ng apdo acid. Dapat itong kunin ng hindi bababa sa 2 oras bago o hindi bababa sa 4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng mga sequestrant.

Gamitin sa mga taong may kapansanan sa bato.

Kung ang isang taong may malubhang yugto ng disorder (creatinine clearance level <30 ml kada minuto) ay kailangang uminom ng gamot, kinakailangang gumamit ng pang-araw-araw na dosis na higit sa 10 mg nang may matinding pag-iingat.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang data kung ligtas at epektibo ang gamot kapag ibinibigay sa mga bata. Para sa kadahilanang ito, hindi ito ginagamit sa pediatrics.

Gamitin Simvastatin sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis, dahil ang kaligtasan nito sa panahong ito ay hindi pa napatunayan.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• matinding hypersensitivity sa simvastatin o iba pang bahagi ng gamot;
• aktibong yugto ng sakit sa atay o patuloy na pagtaas sa serum transaminases (anuman ang pinagmulan ng disorder);
• pangangasiwa sa kumbinasyon ng mga makapangyarihang inhibitor ng elemento ng CYP3A4 (halimbawa, ketoconazole na may itraconazole, nefazodone, clarithromycin na may erythromycin, mga sangkap na pumipigil sa HIV protease at telithromycin).

Mga side effect Simvastatin

Maaaring magkaroon ng pagkahilo, polyneuropathy, o pananakit ng ulo. Bilang karagdagan, ang pagdurugo, pagsusuka, dyspepsia, paninigas ng dumi, pagduduwal, pananakit ng kalamnan ng tiyan, at pagtatae ay maaaring mangyari. Ang anemia, pangangati, alopecia, rashes, jaundice, pancreatitis, o hepatitis ay maaari ding bumuo. Ang asthenia, myopathy, myalgia, muscle cramps, at active skeletal muscle necrosis ay maaari ding mangyari.

Ang polymyalgia, vasculitis, lupus-like syndrome, dermatomyositis, photophobia, urticaria at Quincke's edema ay paminsan-minsan ay sinusunod. Bilang karagdagan, nangyayari ang hyperemia, arthralgia, malaise, arthritis, dyspnea at lagnat. Maaaring tumaas ang ESR, eosinophilia at thrombocytopenia. Maaaring tumaas ang mga halaga ng ALP, CPK at transaminase (AST na may ALT at GGT).

Labis na labis na dosis

Sa matagal na paggamit ng Simvastatin, tumataas ang panganib na magkaroon ng mga negatibong sintomas.

Sa kaso ng pagkalason, dapat gawin ang gastric lavage at gumamit ng activated carbon. Kasabay nito, dapat na subaybayan ang mga halaga ng serum CPK.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay dapat na pagsamahin sa mas mahinang CYP3A4 inhibitors (diltiazem, cyclosporine, amiodarone at verapamil) nang may matinding pag-iingat dahil maaari itong mapataas ang panganib ng acute skeletal muscle necrosis at myopathy.

Kapag umiinom ng Simvastatin, huwag uminom ng grapefruit juice.

Ang pinagsamang paggamit ng pang-araw-araw na dosis ng gamot na higit sa 20 mg na may verapamil o amiodarone ay dapat na iwasan. Ang paggamit ay pinahihintulutan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang benepisyo ng naturang kumbinasyon ay mas malamang kaysa sa posibilidad ng myopathy.

Ang mga taong gumagamit ng coumarin anticoagulants ay dapat na matukoy ang kanilang mga antas ng PT bago simulan ang therapy at pagkatapos ay regular na sinusubaybayan sa panahon ng paunang yugto ng therapy upang matiyak na walang makabuluhang pagbabago sa mga antas na ito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Simvastatin ay dapat na nakaimbak sa isang madilim na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25 °C.

Shelf life

Ang Simvastatin ay inaprubahan para magamit sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Simvalimit, Vasilip, Simvastol na may Zorstat, at din Simvageksal, Simgal na may Avestatin, Simcard at Ovencor. Kasama rin sa listahan ang Simlo, Actalipid, Kholvasim na may Zocor, Aterostat, Simvor at Zovatin.

Mga pagsusuri

Ang Simvastatin sa pangkalahatan ay tumatanggap ng mga positibong pagsusuri mula sa mga pasyente. Ito ay epektibong nakakatulong upang mabawasan ang mga antas ng kolesterol, madaling gamitin, at may mababang halaga. Gayunpaman, ang ilang mga komento ay nagpapansin ng pagkakaroon ng binibigkas na mga side effect at ang kahinaan ng therapeutic effect.